用尿素和丙酸为原料合成丙酰胺的研究

用尿素和丙酸为原料合成丙酰胺的研究纪淑芳，许永男沈阳药科大学基础部１１００１５作为一种重要的医药和化工合成中间体丙酰胺，可用合成酰胺的一般方法合成，其方法可按下列（２），（３），（４），（５），（６）路线进行，路线（１）未见文献报道。其中最经济最方便...     

华鼠尾草中的单阿魏酰—R，R—（＋）—酒石酸

报道了用半合成方法和光谱分析确证从华鼠尾草（Salvia chinensis Benth.）中分离的单阿魏酰－R，R－（＋）－酒石酸的化学结构和绝对构型；合成了其S，S－（－）－和R，S－（meso）－酒石酸的衍生物，并分析了其间的光谱差异。     

解读肝功能检查报告(下)

反映肝脏合成贮备功能的项目 包括总蛋白（TP）、白蛋白（ALB）、球蛋白（GLB）。 一旦肝脏合成功能下降，以上指标浓度也随之降低，其降低程度与肝脏合成功能的损害程度呈正比。白蛋白水平在一定程度上反映了正常肝细胞的数量。肝脏功能严重损害时，正常肝细胞逐渐减少，肝细胞合成蛋白功能差，肝脏储备功能减退，白蛋白下降最为显著，提示疾病预后不良。     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

酮康唑衍生物的合成

酮康唑衍生物的合成李鲁，童曾寿，甘贵之（北京军事医学科学院放射医学研究所，１００８５０）酮康唑（Ｋｅｔｏｃｏｎａｚｏｌｅ，商品名：Ｎｉｚｏｒａｌ），是一种广谱抗真菌药，临床上用于治疗浅部和深部真菌感染，本文在改进合成酮康唑（１）的基础上，制备了酮康唑...     

（2E）－3，7－二甲基－2，6－辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

铜（Ⅱ）－芦丁配合物的合成及其对超氧负离子歧化活性的研究

铜（Ⅱ）－芦丁配合物的合成及其对超氧负离子歧化活性的研究李贵荣，王永生，何玉媛（衡阳医学院，衡阳４２１００１）芦丁（Ｒｕｔｉｎ）在临床上用于防治脑溢血和高血压［１］，并对脂肪肝有祛脂作用，本文合成了芦丁合铜（Ⅱ）和咪唑－芦丁合铜（Ⅱ）两种配合物，研究...     

R-(—)-2-(6-甲氧基-2-萘基)─丙酸的两种消旋方法

Ｒ－（－）－２－（６－甲氧基－２－萘基）─丙酸的两种消旋方法牟振国（浙江省台州市椒江中医院，椒江３１７７００）在非甾体抗炎药萘普生（化学名：Ｓ（＋）－２－（６－甲氧基－２－萘基）－丙酸）的合成中，多数合成方法（１）均是先合成其消旋体，然后在适当的拆分...     

抗肿瘤药物研究XXV:N-亚硝基-Amadori化合物在肿瘤细胞生长及抑制中的作用

以前研究发现，一些N-亚硝基-葡萄糖氨基酸结合物（N-亚硝基-Amadori化合物）具有致诱变作用，理论上是致癌物质，这类物质可在人的消化系统内形成。为了对这类化合物进一步研究，合成了一系列N一亚硝基-Amadori化合物：N-（1-脱氧-D-果糖-1-基）－L－N-亚硝基-甘氨酸（5a）、-苏氨酸（5b）、-甲硫氨酸（5c）、-缬氨酸（5d）、-苯丙氨酸（5c）和-色氨酸（5f），并对它们的急性毒性、致诱变作用和体内外对肿瘤细胞的作用作了研究。果糖与氨基酸结合物（Amadori化合物）的合成：改进文献合成方法，产率提高，适合大量制备。N-亚硝基-果糖…     

抗疟药本芴醇的合成新路线

目的：设计了抗疟药本芴醇（I）的5步合成新路线。方法：该合成路线是以工业芴（II）为原料，经氯化制得2,7-二氯芴（III），III经氯乙酰化得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴（IV），IV再经环氧化反应，依次与二正丁胺和对氯苯甲醛缩合制得I。结果：本文用化学方法及光谱分析证明，III进行酰化反应时，乙酰基和氯乙酰基主要进入芴环的4位，从而确立了本路线的可信性。结论：用新路线合成的I与老路线合成的本芴醇相比，二者的理化性质完全一致，生物效价也一致。     

头孢呋辛酸反应体系的优化

以7-ACA为原料,通过与N-甲氧亚氨基呋喃乙酰氯缩合、3位水解、然后与氯磺酰异氰酸酯缩合水解得头孢呋辛酸,在与氯磺酰异氰酸酯的缩合反应过程中,用乙酸丁酯作为反应媒介具有操作简单、产品收率高等特点,适合于工业化生产。     

左金丸不同提取液HPLC指纹图谱比较

目的:研究左金丸不同提取液指纹图谱的差异。方法:采用高效液相色谱法对左金丸水提取液、乙醇提取液和半仿生提取液进行测定,并比较不同提取液指纹图谱的差异。结果:左金丸3种提取液指纹图谱的特征峰总面积以半仿生提取液最大,乙醇提取液与半仿生提取液接近,水提取液最小。左金丸3种提取液所含化学成分种类基本相同,但含量不同,以半仿生法提取率最高。结论:本试验可为左金丸化学成分和制剂工艺的研究奠定基础。     

匹多莫德的合成工艺改进

目的:改进匹多莫德的合成工艺。方法:在文献方法的基础上设计出新的方法,即取L-半胱氨酸与甲醛反应生成L-4-噻唑烷甲酸,然后与L-焦谷氨酸在强酸性阳离子交换树脂的催化作用下反应得到目标化合物,并经质谱和核磁共振氢谱确证其化学结构。结果:目标化合物经确证为匹多莫德,其产率达到55.48%,含量大于98.5%。与文献方法比较,新方法路线反应步骤少,反应条件较温和,原料易得,产物结晶性好。结论:改进方法为匹多莫德的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

海鞘脂肪含量及其脂肪酸组成

对烟台渤海湾的柄海鞘和玻璃海鞘的脂肪含量及其脂肪改组成进行了分析，并对其提取工艺进行了研究。结果表明，海鞘中的脂肪以乙醚为溶剂，提取3h较为理想。脂肪总含量，玻璃海鞘为干重的6．16％；柄海鞘的含量为干重的5．02％，其中内囊的含量占10．68％、海鞘皮中的含量为1．14％。气相色谱及色--质谱分析的结果表明，柄海鞘内囊中的不饱和脂肪酸(UFA)占脂肪酸总量的56．44％，其中多不饱和脂肪酸(PUFA)为37．57％，EPA DHA占18．98％；玻璃海鞘中UFA占脂肪酸总量的36．68％，其中PUFA为23．34％，EPA DHA占9．8％。     

双黄连滴丸中连翘苷的含量测定

目的制定双黄连滴丸的指标成分连翘苷的含量测定方法。方法以反相高效液相色谱法测定双黄连滴丸中的连翘苷的含量,并进行方法学考察。结果双黄连滴丸中连翘苷的含量测定无干扰,平均含量为6.54%。结论有效成分含量测定方法可行。     

二甲基姜黄素的合成工艺优化

摘 要 目的：对现有的二甲基姜黄素的合成路线进行工艺优化。方法：以乙酰丙酮作为起始原料,反应分两步进行,首先制得乙酰丙酮的硼络合物,然后与藜芦醛反应得到二甲基姜黄素,并对第二步的反应条件及后处理进行优化。结果：第二步反应制备二甲基姜黄素时,以N,N-二甲基乙酰胺（DMA）作为溶剂,反应温度为80℃,淬灭反应使用的酸用量为正丁胺的1.5当量,结晶补加水的体积为溶剂的2倍时,转化率最高。粗品收率95.1%,纯度98.6%,重结晶后总收率92.3%,纯度99.2%。结论：该路线原料廉价易得,反应条件温和,适合工业化生产。     

不同痰标本采样方法的比较

目的探讨一种有确切的效果又能够为患者接受的标本采集方法。方法采用4组吸痰法采集痰液标本进行病原学检测,比较此4种不同采样方法的病原学检出效果,分组情况：Ⅰ组为自主咳痰法;Ⅱ组为雾化诱导排痰法;Ⅲ组为拍背吸痰法;Ⅳ组为带套管吸痰管吸痰法。结果标本合格率：Ⅰ组为34.15%,Ⅱ组为52.02%,Ⅲ组为73.60%,Ⅳ组为81.05%;微生物检出率：Ⅰ组为70.43%,Ⅱ组为78.44%,Ⅲ组为79.35%,Ⅳ组为81.59%;致病微生物的检出率：Ⅰ组为21.43%,Ⅱ组为35.51%,Ⅲ组为32.80%,Ⅳ组为51.61%,P〈0.05,差异均有统计学意义。结论带套管吸痰管吸痰法是另外3种取标本方法的总结,是根据纤支镜防污染毛刷采样的设计的一种标本采集方法,能明显提高采集标本的合格率。     

参麦注射液HPLC指纹图谱的研究

目的应用高效液相色谱法建立参麦注射液指纹图谱。方法 AgilentC18(250×4.6mm,5μm)柱;柱温25℃;波长210nm;进样量20μL;流速1mL·min-1;流动相为乙腈-水的梯度洗脱。结果确定了不同批次参麦注射液指纹图谱的共有模式及其相似度。结论本方法稳定可靠,重复性好,可用于参麦注射液的质量控制。     

Effect of destruction of nucleus reticularis gigantocellularis of rat medulla oblongata on morphine analgesia

It was confirmed that the nucleus reticularis gigantocellularis (NRGC), including the nucleus reticularis paragigantocellularis (NRPG), was a highly sensitive site in the production of morphine analgesia by the micro-injection technique (ED50 = 8.5 ng/rat). The NRGC of SD male rats (280-350 g) was bilaterally lesioned by direct current (0.5 mA for 40 sec). The body weight was decreased by NRGC destruction, while no abnormality in motor activity was observed in NRGC-destructed rats. The size of lesion was decreased in relation to the days after operation. The size of the destructed area immediately after operation was about 30% of the NRGC area. Morphine analgesia was estimated by tail pinch and hind paw pressure tests. No change in control pain threshold was produced by NRGC lesioning. Morphine analgesia due to 5, 10 and 15 mg/kg s.c. were depressed almost equally be NRGC lesioning, and depression % was 60-70%. Time course of the morphine effect in NRGC-destructed rats was similar to that in sham operated rats. The degree of depression of morphine analgesia by NRGC lesioning was dependent on the extent of NRGC lesioning, i.e., the more the destructed area of NRGC was extended, the more the morphine analgesia was depressed. Reduction of morphine analgesia in rats in which the position of destruction had deviated from the NRGC was smaller than that in rats in which the destruction was exactly at the NRGC. These results suggest that the NRGC, including the NRPG, plays an important role in morphine analgesia.     

871例育龄妇女5种节育措施避孕效果的临床研究

目的了解分析5种常用避孕方式的避孕失败率和不良反应,为避孕节育方法的选择提供临床依据。方法对采用安全期、避孕套、宫内节育器、口服短效避孕药、口服紧急避孕药等5种常用避孕方式的871例育龄妇女进行调查,其中采用安全期避孕法105例,采用避孕套避孕法300例,采用宫内节育器203例。采用口服短效避孕药212例,采用口服紧急避孕药51例。结果使用安全期、避孕套、宫内节育器、口服短效避孕药、口服紧急避孕药等5种避孕方式的避孕失败率,以安全期避孕为最高（15．2％）,口服短效避孕药为最低（2-4％）,差异有统计学意义（P〈0．05）。不良反应发生率由高到低依次为宫内节育器、口服紧急避孕药、口服短效避孕药、安全套、安全期避孕。宫内节育器不良反应以腰腹酸痛的发生为主,发生率为13．8％;口服紧急避孕药不良反应以不规则阴道流血的发生为主．发生率为7．8％;口服短效避孕药不良反应以胃肠道反应的发生为主,发生率为5．7％;10例采用避孕套避孕妇女曾有过敏情况,发生率为3．3％;安全期避孕法无精液过敏情况出现。结论5种常用避孕方法中,VI服短效避孕药有效性较高、不良反应较低。