当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度研究

目的制备当归多糖铁(Angelica sinensis Polysaccharide Iron Complex)胃内漂浮缓释胶囊,并对其体外释放度进行研究。方法以胶囊的漂浮性能和体外释放度为评价指标,对3种不同处方所制得的胶囊进行比较,筛选出最佳处方,并对此胃内漂浮缓释胶囊进行质量控制研究。结果其体外持续漂浮时间超过12h,8h释药达90%以上,体外释药符合Higuchui方程,Q=0.416t1/2-0.2717(r=0.9981)。结论当归多糖铁胃内漂浮缓释胶囊具有良好的漂浮性能和理想的释放度。     

当归多糖铁胃内漂浮缓释片的处方筛选及体外评价

目的:研究当归多糖铁胃内漂浮缓释片(APIC-FSRT)的制备工艺及释放机理.方法:采用均匀设计优化处方,以丙烯酸树脂Ⅱ,羟丙基甲基纤维素,聚维酮等为辅料,全粉末直接压片.结果:筛选出体外释放10 h,漂浮达12 h的最优化处方,其释放曲线符合Higuchi方程.结论:为制备当归多糖铁胃内漂浮缓释片提供依据.     

替硝唑胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放特性

目的：研制替硝唑胃漂浮缓释胶囊,延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较少作用时间,提高疗效,降低药物不良反应。方法：用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究和胶囊体外释放特性研究。结果：胶囊质量稳定,在人工胃液中可漂浮10h,体外0.5-5h的释放与普通胶囊相比具明显的缓释作用。结论：提示替硝唑胃漂浮胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,降低药物不良反应的发生率。     

盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊的制备

目的 制备盐酸曲马多胃漂浮缓释胶囊(THIFSC),并研究其体外释药、持浮力随时间变化的情况.方法 以正交设计优选处方,采用自制浮力测定仪测定THIFSC的持浮力在体外的变化,体外释药采用转篮法.结果 所制THIFSC的体外释药符合Higuchi模型,体外至少可漂浮48 h,漂浮6～55 h时,净浮力几乎线性下降.结论 所制备的THIFSC在体外持浮性能良好,释药行为具明显缓释特征.     

双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊的制备

制备双氯芬酸钠胃漂浮型缓释胶囊,并考察其漂浮性能及释放情况。方法：采用流体动力学平衡控释系统原理,利用羟甲基纤维素钠和硬脂酸等做为漂浮材料。结果：双氯芬酸钠胃漂浮型胶囊在人工胃液中,可漂浮8h,并能缓慢释放药物,加入碳酸氢钠可加速药物的释放。结论：双氯芬酸钠漂浮胶囊是一种理想的缓蜂胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。     

当归多糖铁胃内滞留缓释片的制备及其犬体内药动学

目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其体外释放度,漂浮性能及制剂在犬体内的药动学。方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了日给药2次的当归多糖铁缓释片,考察其在人工胃液中的漂浮性,以及在0.1mol.L-1盐酸溶液中的释放度。建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析。结果:所得胃滞留缓释片累积释放百分率符合Higuchi方程。在犬体内药动学参数为AUC0-t=6.0±1.0,MRT=7.4±0.5,Cmax=1.026±0.332,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为134%。结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异。     

枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸的制备及体外释放特性考察

目的 制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸,并对其体外释药特性进行研究.方法 以挤出滚圆法制备枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸.采用正交设计法,以体外累积释放度和起漂时间为考察指标,优选处方中微晶纤维素、羟丙甲纤维素、乳糖和十八醇的用量.结果 制备的胃内漂浮缓释微丸起漂时间短,持续漂浮时间＞8h,且具有显著的缓释性能,体外释药符合Higuchi动力学方程.结论 制备的枸橼酸莫沙必利胃内漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释效果.     

联苯双酯胃漂浮缓释胶囊的制备及体外释放度的考察

目的:制备联苯双酯胃漂浮缓释胶囊,进行体外释放度的考察。方法:采用聚乙二醇6 000为联苯双酯固体分散体的载体、羟丙甲纤维素(HPMCK4M)等为胃漂浮材料制成缓释胶囊,以体外释放度和漂浮时间为指标优选最佳处方,并与普通滴丸进行对比。利用差示扫描量热法(DSC)考察药物在载体中的存在状态。结果:所得优化处方在0.3%十二烷基硫酸钠(SDS)的盐酸(0.1mol.L-1)溶液中释放符合一级动力学方程,漂浮时间达6h以上。结论:所制备的胶囊体外漂浮性能良好,释药行为具有良好的缓释特征。     

双嘧达莫胃漂浮型缓释微丸的体外释放度研究

双嘧达莫（dipyridamole）又名潘生丁，可预防心肌梗死。对冠状动脉有强扩张作用，故临床上用于冠状动脉粥硬化性心脏病（冠心病）等。双嘧达莫在水中溶解度呈pH值依赖型，易溶于酸、难溶于碱，主要在胃及小肠上部吸收，半衰期短，每天给药3—4次，患者需长期服药，综上考虑将其制成缓释微丸剂，     

多单元双嘧达莫胃漂浮缓释制剂的制备及其处方优化

目的制备多单元胃漂浮制剂双嘧达莫胃漂浮缓释微丸,并考察其体外漂浮和释放性质。方法采用挤出滚圆法制备轻质含药丸芯,底喷流化床包衣技术将乙基纤维素(EC)喷于含药丸芯表面形成缓释膜材,控制微丸的漂浮性和药物的释放特性;采用正交试验设计对包衣微丸的处方进行优化和筛选,并对最佳处方进行验证试验及释放模型拟合。结果包衣液中致孔剂含量质量分数为20%、增塑剂含量质量分数为5%、包衣质量分数增加为4%时,所得微丸的体外漂浮性和缓释释放度均达到了要求。12 h微丸的漂浮率大于90%,8 h累计释放量达到85%以上,包衣微丸的释药符合一级释药模型。结论自制产品质量稳定,工艺简单可靠,所得的胃漂浮缓释微丸达到了缓释与漂浮的双重要求。     

头孢氨苄胃漂浮缓释片的制备与质量评价

目的制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,并考察其漂浮延迟时间及体外药物释放度。方法采用粉末直接压片工艺制备头孢氨苄胃漂浮缓释片,采用单因素实验方法筛选得到影响头孢氨苄胃漂浮缓释片体外漂浮延迟时间、漂浮时间和释放度的关键性辅料用量范围,最终以羟丙甲纤维素(HPMC K15M)用量、碳酸氢钠用量以及压片主压力作为考察因素,以头孢氨苄胃漂浮缓释片的漂浮延迟时间和1,4和8 h时间点的药物释放度作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片处方设计空间,并在设计空间任取一点连续制备3批头孢氨苄胃漂浮缓释片,评价其漂浮延迟时间及体外释放度。结果优化得到头孢氨苄胃漂浮缓释片的处方设计空间,每片HPMC K15M用量为260 mg,碳酸氢钠用量为60 mg,压片主压力为8 kN,制备的头孢氨苄胃漂浮缓释片漂浮延迟时间仅为12.1±0.5 min,在12 h内药物释放平缓,无药物突释。结论通过Box-Behnken实验设计优化得到的头孢氨苄胃漂浮缓释片处方,漂浮延迟时间较短,12 h维持漂浮状态,药物释放平稳。     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

当归多糖铁胃内滞留缓释片在犬体内的药物动力学研究

目的:制备当归多糖铁胃内滞留缓释片(APIC-FSRT),考察其在犬体内的药物动力学。方法:以丙烯酸树脂Ⅱ、羟丙基甲基纤维素、聚维酮等为辅料,全粉末直接压片,制备了1 d给药2次的当归多糖铁缓释片,建立火焰原子吸收光谱法测定血清中药物浓度,采用DAS 2.0统计软件估算Beagle犬服用对照组(力蜚能组)和受试试剂后的各个药动学参数,进行统计学分析。结果:所得胃滞留缓释片在犬体内药动学参数为AUC(0-t)(6.024±0.950)mg.h.L-1,MRT(7.395±0.530)h,Cmax(1.026±0.332)mg.L-1,缓释片与力蜚能组比较,相对生物利用度为:134%。结论:当归多糖铁胃内滞留缓释片制备工艺简单,缓释效果明显,与受试制剂比有显著差异。     

卡维地洛胃漂浮片的制备和体外释放

目的：制备卡维地洛胃漂浮片,并通过紫外分光光度法考察其体外释放影响因素。方法：以卡维地洛为模型药物,分别以羟丙基甲基纤维素K4M（HPMC K4M）、碳酸钙和羟丙基甲基纤维素K15M（HPMC K15M）或以十八醇为基质制备胃漂浮片,用释放度测定法考察影响药物释放的因素。结果：随着HPMC K15M或十八醇用量的增加,药物的释放显著减慢,CaCO3用量的增加,药物释放加快。结论：制备的卡维地洛胃漂浮片漂浮性良好,且能够达到缓释的目的。     

替硝唑胃滞留缓释胶囊的制备及药代动力学研究

目的:研制替硝唑胃滞留缓释胶囊,以延长药物在胃内的滞留时间,使其在感染部位能维持较长作用时间,提高疗效,减少不良反应。方法:用紫外分光光度法测定药物含量,制定胶囊的质量标准,进行制剂稳定性研究;用HPLC法测定人体唾液中替硝唑的浓度,进行胶囊体外释放特性研究及人体生物利用度研究。结果:胶囊质量稳定,人工胃液滞留时间长达10h,体外0.5h～5h的释放符合零级释放;体内相对生物利用度为163.6％。结论:替硝唑胃滞留缓释胶囊为治疗幽门螺旋杆菌相关性疾病的有效药物。     

黄连总生物碱胃内漂浮缓释片处方组成的研究

目的：研究黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成及影响因素。方法：以体外释放度为指标,筛选黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的处方组成,采用单因素试验法,考察处方中HPMC、海藻酸钠、碳酸氢钠三个因素对其体外释放度的影响。结果：黄连总生物碱胃内漂浮缓释片较优的处方组成为HPMC13.4%,海藻酸钠26.6%,硬脂酸镁5.4%,硬脂酸42%,碳酸氢钠10.6%,HPMC与碳酸氢钠的用量显著影响黄连总生物碱胃内漂浮缓释片的体外释放度。结论：HPMC与海藻酸钠以1：2配伍使用作为片剂亲水凝胶骨架时,其体外释放度良好,且两者具有交互作用。     

当归多糖铁的合成

目的：从当归中提取当归多糖，进而合成当归多糖铁。方法：水煎煮法提取当归多糖；在碱性条件下，当归多糖水溶液与三氯化铁溶液反应合成当归多糖铁。结果：得深红棕色，粉末状当归多糖铁，结论：当归多糖铁溶于水，不溶于甲醇，乙醇，乙醚等有机溶剂，熔点大于300℃。     

法莫替丁胃内滞留型漂浮缓释片的制备及体外释放度

目的；制备法莫替丁胃内漂浮型缓释片（Fam-HBS)。方法：照中国药典1995版二部中有关转篮法规定，以人工胃液为介质，用紫外分光光度法测定含量，研究缓释片体外释放度，采用正交试验设计，对片剂的处方进行优化和筛选。结果:Fam-HBS的累积释放百分率符合Higuchi方程，其释药速度符合级模型。结论：本制剂制备工艺简单，质量稳定，释药速度平稳。     

胡椒碱胃内漂浮片制备工艺及体外释放度研究

目的:研制胡椒碱以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮缓释片,并进行体外释放度研究。方法:利用亲水凝胶骨架材料HPMC及助漂剂十六醇为辅料,采用粉末直接压片和湿法制粒的方法将胡椒碱制备成胃内漂浮缓释片,并以漂浮时间及累计释放度为指标对处方进行筛选,单因素试验对处方进行优化。结果:制备的胃内漂浮缓释片在HPMC-15M为54%、十六醇为10%、碳酸氢钠为10%、硬脂酸镁1%时在人工胃液中10min内起漂,维持释放药物10~12h,累计释放度为95.6%,接近一级释放。结论:所制备胡椒碱胃内漂浮缓释片释放药物速率平稳,具有长效作用。