吉米沙星对泌尿道常见致病菌的药动学及药效学评价

目的观察吉米沙星对于泌尿道常见致病菌的影响,分析对其药动学/药效学(PK/PD)的影响,为临床防治泌尿道致病菌提出合理化建议。方法 885例患者作为研究对象,分离获得泌尿道常见致病菌,应用微量肉汤稀释法测定吉米沙星对泌尿道常见致病菌的最小抑菌浓度(MIC)以及最低杀菌浓度(MBC);另选取90例健康受试者,每日口服吉米沙星片后,检测尿药峰浓度(Cmax)以及尿药浓度时间曲线下面积(AUC),并依据检测结果对PK-PD进行计算。结果吉米沙星对泌尿道常见致病菌敏感性较差,健康受试者服用吉米沙星后48 h尿累积排泄率(37.38±7.47)%,Cmax为(143.84±56.93)μg/ml,AUV24h为(1343.95±556.72)μg/(ml·h),大肠埃希菌等常见致病菌的AUC24h/MIC90值均>15.00。结论吉米沙星不仅能够抑制肺炎克雷伯菌,而且能够清除大肠埃希菌等泌尿道感染的常见致病菌,同时避免产生耐药菌,建议临床推广。     

自贡地区尿培养中分离菌的临床分布及耐药性分析

目的 了解自贡地区泌尿道感染病原菌的临床分布及耐药情况，为临床合理使用抗菌药物提供参考。方法 收集 2017 年自贡地区所有三级综合医院尿培养阳性菌株及药敏结果，采用WHONET 5.6 及SPSS 19.0 软件对数据进行分析。结果 共分离出2063 株细菌，其中其中革兰阳性菌占18.5%，革兰阴性菌占81.5%。前5 位细菌中，大肠埃希菌排列第一，占53.4%， 其次是肺炎克雷伯菌(9.3%)、屎肠球菌(6.3%)、粪肠球菌(6.2%) 和铜绿假单胞菌(4.6%)。前5 位分离菌的耐药结果为：大肠埃 希菌及肺炎克雷伯菌对哌拉西林/ 三唑巴坦、头孢替坦、厄他培南、亚胺培南及阿米卡星的耐药率均较低(<5%)，其中产超广谱β- 内酰胺酶(ESBLs) 菌的检出率分别为50.4% 和35.4%；屎肠球菌对青霉素、氨苄西林、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星及红 霉素耐药率高(>90%)，但对奎奴普丁/ 达福普汀及万古霉素的耐药率低(<10%)，对利奈唑胺的耐药率为0；而粪肠球菌对青霉素、 氨苄西林、呋喃妥因及利奈唑胺耐药率低(<5%)，对万古霉素的耐药率为0；铜绿假单胞菌对常见抗菌药物耐药率较低，其中亚 胺培南的耐药率为16.0%，而阿米卡星的耐药率最低，为3.2%。不同性别间病原菌谱特点为：男性中前5 位细菌为大肠埃希菌、 肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌和屎肠球菌，而女性为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、屎肠球菌、粪肠球菌和奇异变形菌。 病原菌的年龄分布以71~80 岁和61~70 岁为主，未成年组前3 位细菌为大肠埃希菌、屎肠球菌和肺炎克雷伯菌，而成年组和老年 组前3 位细菌均为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和粪肠球菌。不同性别间大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对氨苄西林/ 舒巴坦、头孢唑林、 头孢他啶、头孢曲松、氨曲南、妥布霉素、环丙沙星及左氧氟沙星的耐药率差异均有统计学意义(P<0.05)，而屎肠球菌、粪肠球 菌和铜绿假单胞菌对常见抗菌药物的耐药率无性别差异(P>0.05)。结论 自贡地区泌尿道感染病原菌以大肠埃希菌为主，不同性别、 不同年龄组间患者的病原菌谱及耐药谱存在差异。本地区屎肠球菌耐药严重，应尽早目标性抗感染治疗。     

泌尿道感染细菌的耐药性分析

目的分析泌尿道感染病原菌的分布及耐药情况,指导临床合理用药。方法对2003￣2004年我院住院及门诊患者413份尿培养标本及其分离出的株细菌进行鉴定和药物敏感实验。结果共分离泌尿道感染菌株227株,以大肠埃希菌为主,占43.2%;其次为粪肠球菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌、粘质沙雷氏菌、无乳链球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等;大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对于头孢二代和头孢三代耐药率低于30%,但大肠埃希菌对于左氧沙星和氧氟沙星的耐药率高于50%。阴沟肠杆菌和粘质沙雷氏菌对本次实验中抗生素的耐药率大于40%。屎肠球菌的耐药性高于粪肠球菌。未见对万古霉素的耐药株。凝血酶阴性葡萄球菌和金黄色葡萄球菌对苯唑西林的耐药率分别为50.0%和28.6%。结论临床医师在经验用药前,应送尿培养,有利于合理用药。     

甲磺酸帕珠沙星对临床常见致病菌体外抗菌活性及抗生素后效应观察

目的：观察甲磺酸帕珠沙星对临床常见致病菌的体外抗菌作用及对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌的抗生素后效应（PAE）。方法采用琼脂稀释法测定甲磺酸帕珠沙星对临床常见致病菌的最低抑菌浓度（MIC）;采用稀释法和菌落计数法观察甲磺酸帕珠沙星不同浓度时对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌的 PAE。结果甲磺酸帕珠沙星对临床常见致病菌存在较强的抗菌活性;药物在浓度为8 MIC、4 MIC、2 MIC 时,对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌产生明显的 PAE,且随着药物浓度的增大,PAE 值随之增大。结论甲磺酸帕珠沙星对对大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌存在明显的 PAE,且测试菌对甲磺酸帕珠沙星存在浓度依耐性。     

莫西沙星联用头孢哌酮舒巴坦对8种耐药菌的抗菌效应研究

目的探讨莫西沙星与头孢哌酮舒巴坦联用对临床常见耐药菌的抗菌效果。方法采用Vitek-32型全自动细菌鉴定仪,测定莫西沙星与头孢哌酮舒巴坦单用和联用分别对60株金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌（ATCC25922）、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌和30株粪肠球菌、大肠埃希菌（ATCC35218）、阴沟肠杆菌及幽门螺杆菌的最低抑菌浓度（MIC）,并计算联合药敏指数（FIC值）。结果两药联用对临床分离的360株常见耐药致病菌的MIC均明显降低且抗菌作用增强,对金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和幽门螺杆菌的体外抗菌作用为协同作用,对大肠埃希菌（ATCC25922）、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌（ATCC35218）和阴沟肠杆菌均为相加作用。结论研究结果对指导医院常见耐药菌感染的治疗具有重要意义。     

郑州地区264例儿童泌尿道感染病原菌谱与耐药性分析

目的 了解郑州地区儿童泌尿道感染的病原菌分布与耐药特点。方法 收集郑州大学第三附属医院自2018年3月至2023年7月尿培养阳性患儿的病史资料,采用全自动微生物分析仪和纸片扩散法进行细菌鉴定和药敏实验,利用SPSS软件进行数据分析。结果 收集264例泌尿道感染患儿资料,分离菌株288株,其中革兰阴性杆菌219株(76.04%),革兰阳性球菌60株(20.83%),念珠菌9株(3.13%)。尿培养病原菌前6位分别为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌复合群、屎肠球菌。革兰阳性球菌分布存在性别差异,男性患儿以粪肠球菌为主,女性患儿以屎肠球菌为主。大肠埃希菌对氨苄西林、头孢曲松和头孢唑林的耐药率均>75%。肺炎克雷伯菌对头孢唑林、头孢曲松、氨曲南、氨苄西林/舒巴坦的耐药率均>60%;粪肠球菌对四环素、红霉素、利福平、高浓度庆大霉素的耐药率均>50%;屎肠球菌对青霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、氨苄西林、红霉素的耐药率均>90%。男性患儿的大肠埃希菌对氨苄西林的耐药率高于女性患儿,1岁以上患儿的大肠埃希菌对庆大霉素的耐药率高于1岁以下患儿。此外,肺炎...     

2016年至2020年老年患者尿标本分离细菌的耐药性变迁的研究

目的 了解北京医院2016年至2020年老年患者尿标本分离细菌的分布及其对常用抗菌药物的耐药性,为老年尿路感染患者的经验性治疗提供参考。方法 收集本院2016年1月至2020年12月期间老年患者尿标本分离的细菌,采用自动化微生物分析仪或纸片扩散法进行临床菌株的药物敏感性试验,药敏结果判断参照2018年美国临床实验室标准化协会(CLSI)文件标准判断。WHONET软件对临床分离的主要病原菌进行耐药数据分析。结果 2016年至2020年尿标本分离的细菌中,排在前5位的主要为大肠埃希菌、屎肠球菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌。大肠埃希菌对三代头孢噻肟和喹诺酮类的耐药率分别为50.3%～65.2%和68.3%～77.0%,肺炎克雷伯菌的碳青霉烯类耐药率为32.4%～45.3%,屎肠球菌的万古霉素耐药率为9.6%～14.6%。结论 我院老年尿标本分离细菌中大肠埃希菌、屎肠球菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌为常见病原菌,对常用抗菌药物耐药率较高,应重视老年尿路感染病原学检测,根据耐药监测结果合理应用抗菌药物。     

司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性，并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90，并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌，显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍，氧氟沙星和氟罗沙星的4～16倍，是诺氟沙星的16～32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似，但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似，是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物，对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似，但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。     

帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌PK／PD研究

目的:测定帕珠沙星对社区获得性感染(CAI)常见致病菌PK/PD,为临床制定合理给药方案提供参考依据。方法:依GCP要求,进行健康成年志愿者药代动力学试验,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97软件计算药代动力学参数;以平板二倍稀释法测定MIC,计算AUIC(AUC0-24/MIC)、Cmax/MIC。结果:帕珠沙星对肺炎链球菌的AUIC>25和Cmax/MIC>8的比例均为66.7%;大肠埃希菌属和肺炎克雷伯菌属的Cmax/MIC>8分别为71.4%和76.5%,而对铜绿假单胞菌属、肠杆菌属、嗜血杆菌属在82.4～90%之间,变形杆菌属及其他革兰阴性菌的Cmax/MIC>8超过90%;AUIC>100的比例与之相似。结论:帕珠沙星对CAI常见致病菌有较好的临床杀菌活性。     

儿童阑尾炎感染病原菌的分布及耐药性

目的：研究息阑尾炎儿童感染病原菌的种类、分布特征及抗生素的耐药情况。方法：采取术中阑尾炎脓液标本作培养．利用MicroScan—Wolk／40全自动微生物分析仪进行细菌鉴定和药敏实验。结果：在患阑尾炎儿童感染病原菌中，革兰阴性杆菌以大肠埃希菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌为主；革兰阳性菌以金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌居多。在药敏实验中。革兰阴性杆菌对亚胺硫霉素耐药率〈10％．头孢西丁、环丙氟哌酸耐药率相对较低，金黄色葡萄球菌对万古霉素无耐药株，对亚胺硫霉素、环丙氟哌酸、复方新诺明、利复平、苯唑青霉素耐药率〈10％。结论：大肠埃希菌、铜绿假单孢菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、屎肠球菌在阑尾腔内繁殖是小儿阑尾炎症的诱发因素之一，对这些病原菌药敏分析的调查，对防治术后切口感染，合理使用抗生素有重要临床意义。     

Influence of diminished susceptibility of Streptococcus pneumoniae to ciprofloxacin on the serum bactericidal activity of gemifloxacin and trovafloxacin after a single dose in healthy volunteers

The serum bactericidal activity against 2 Streptococcus pneumoniae strains (ciprofloxacin MIC 1 and 4 mg/l) was measured in 12 volunteers who received oral single doses of gemifloxacin 320 mg and trovafloxacin 200 mg in a crossover fashion. The 4-fold increase in ciprofloxacin MIC from the susceptible to the resistant strain resulted in a 2-fold increase in MIC (from 0.015 to 0.03 mg/l), a 2-fold decrease in C(max)/MIC (104 vs 52) and in AUC(0-24 h)/MIC (532 vs 266), but a 5.6-fold decrease in area under the bactericidal curve (AUBC: 168 vs 30) for gemifloxacin. Trovafloxacin showed a 4-fold higher MIC (0.25 vs 0.06 mg/l), a 4-fold lower C(max)/MIC (8.6 vs 36), a 4-fold lower AUC(0-24 h)/MIC (85 vs 356) and a 11-fold lower AUBCs (2 vs 22) against the resistant isolate compared with the susceptible one. Trovafloxacin serum bactericidal titres against the ciprofloxacin-resistant strain were measurable generally only at 1 h after dosing (median titre=2). Gemifloxacin showed similar ex vivo bactericidal activity against the ciprofloxacin-resistant strain to that of trovafloxacin against the ciprofloxacin-susceptible strain.     

Antimicrobial activity and a comparison of published pharmacodynamics of gemifloxacin and eight fluoroquinolones against Streptococcus pneumoniae

Gemifloxacin was evaluated for its in vitro activity and was compared with eight fluoroquinolones. Pharmacodynamic comparisons were made based on published pharmacokinetic information. Gemifloxacin demonstrated excellent in vitro activity (minimum inhibitory concentration necessary to inhibit 90% of the strains tested, MIC90 = 0.03 mg/L (range 0.0019-0.03 mg/L)) against 199 strains of Streptococcus pneumoniae. Its activity was not influenced by penicillin or ciprofloxacin non-susceptibility. Gemifloxacin demonstrated excellent pharmacodynamic parameters, with a Cmax/MIC90 of 67 (where Cmax is the peak serum level) and an AUC/MIC90 of 297 (where AUC is the area under the curve). Compared with the other eight fluoroquinolones tested, gemifloxacin demonstrated the best in vitro activity and Cmax/MIC90.     

Gemifloxacin

Gemifloxacin is a fluoroquinolone antibacterial agent which has an enhanced affinity for topoisomerase i.v.. It has potent activity against most Gram-positive bacteria, particularly Streptococcus pneumoniae. Gemifloxacin is over 30-fold more active than ciprofloxacin and 4- to 8-fold more active than moxifloxacin against this pathogen. Gemifloxacin has excellent activity against Haemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis, and is unaffected by beta-lactamase production. It is generally 2-fold less active than ciprofloxacin against most Enterobacteriaceae. Atypical respiratory pathogens (Legionella, Mycoplasma and Chlamydia spp.) are highly susceptible to gemifloxacin. Preliminary results from phase II trials show that oral gemifloxacin 320 mg/day produced bacteriological responses of 94.7% in patients with acute exacerbations of chronic bronchitis and 95% of patients with uncomplicated urinary tract infections. Adverse events included nausea, abdominal pain, headache and mild rash in patients and healthy volunteers treated with gemifloxacin 320 mg/day. Gemifloxacin has a low potential for mild phototoxicity (comparable to that of ciprofloxacin).     

Gemifloxacin for the treatment of respiratory tract infections: in vitro susceptibility, pharmacokinetics and pharmacodynamics, clinical efficacy, and safety

Gemifloxacin is a synthetic fluoroquinolone antimicrobial agent exhibiting potent activity against most gram-negative and gram-positive organisms, such as the important community-acquired respiratory pathogens Streptococcus pneumoniae (including multidrug-resistant S. pneumoniae), Haemophilus influenzae , and Moraxella catarrhalis . The agent's mechanism of action involves dual targeting of two essential bacterial enzymes: DNA gyrase and topoisomerase IV. Gemifloxacin was approved by the Food and Drug Administration in April 2003 for treatment of community-acquired pneumonia and acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. The drug has an oral bioavailability of approximately 71%. Approximately 20-35% of gemifloxacin is excreted unchanged in the urine after 24 hours. The elimination half-life of gemifloxacin is 6-8 hours in patients with normal renal function, supporting once-daily dosing. The 24-hour free-drug area under the plasma concentration-time curve:minimum inhibitory concentration ratio (fAUC(0-24):MIC) associated with efficacy, based on results from in vitro and animal models of infection, is approximately 30. With a mean fAUC(0-24) of approximately 3 microg*hour/ml (35% of total AUC(0-24) of 8.4) and a median S. pneumoniae MIC for 90% of tested strains of 0.03, a fAUC(0-24):MIC ratio of 100 would be expected after standard dosing (320 mg once/day). In clinical studies involving both hospitalized and outpatient populations, gemifloxacin has been highly effective in the treatment of community-acquired pneumonia and acute exacerbation of chronic bronchitis. Clinical success rates ranged from 93.9-95.9% in patients with community-acquired pneumonia and 96.1-97.5% in those with acute exacerbation of chronic bronchitis. Gemifloxacin is well tolerated; the frequency of adverse events with this agent is low. Most adverse events are mild-to-moderate in severity, with diarrhea (< 4%), nausea and rash (< 3%), and headache (< 2%) most commonly reported. Drug interactions with gemifloxacin are not common, although absorption is greatly reduced when given with divalent and trivalent cation-containing compounds, such as antacids. Due to its potent activity against many common gram-positive and gram-negative respiratory pathogens, its proven clinical efficacy, and its favorable safety profile, gemifloxacin is a highly effective empiric treatment for community-acquired lower respiratory tract infections.     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

2种盐酸氨溴索制剂的人体药动学研究

目的:比较盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片在健康人体内的药动学差异。方法:12名男性健康志愿者均分为2组,分别单剂量口服盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片各90mg,采用高效液相色谱法检测盐酸氨溴索的血药浓度,并用DAS2.1软件进行数据处理。结果:盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片主要药动学参数分别为:cma(x697.8±78.4)、(564.3±63.9)μg·L-1,tma(x2.9±0.2)、(4.7±0.6)h,t1/(24.8±0.7)、(5.8±0.9)h,AUC0～∞(5795.6±184.7)、(4516.4±114.9)μg·h·L-1,AUC0～24h(4643.8±107.6)、(3717.5±87.6)μg·h·L-1。结论:盐酸氨溴索分散片tmax、t1/2小于普通片,AUC0～t、AUC0～∞、cmax高于普通片,说明盐酸氨溴索分散片具有良好的速释效果。     

甲磺酸多沙唑嗪片在健康人体内的生物等效性研究

目的:评价2种甲磺酸多沙唑嗪片生物等效性。方法:20名健康男性受试者自身交叉单剂量口服甲磺酸多沙唑嗪片受试制剂与参比制剂各4mg后,用高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血药浓度,计算其主要药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(39.31±6.04)、(31.83±6.33)ng.mL-1,tmax分别为(2.00±0.83)、(2.25±0.70)h,t1/2分别为(14.12±4.55)、(15.13±4.66)h,AUC0～72分别为(449.14±101.12)、(430.25±118.10)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(457.09±105.92)、(439.40±121.83)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.75±23.06)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀片在健康人体的药物动力学和生物等效性

目的：研究辛伐他汀片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,用LC-MS／MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度。使用DAS软件拟合计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂药物动力学参数：k分别为（3．09±1．57）,（3．48±1．95）ng·ml-1。;tmax分别为（1．68±0．96）,（1．31±0．74）h;t1,2分别为（5．65±2．48）,（5．47±2．55）h;AUC0-24h分别为（12．52±5．59）,（12．80±5．07）ng·ml-1·h;AUC0-∞。分别为（13．41±5．95）,（13．70±5．24）ng·m1-1·h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（99．0±23．9）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

那格列奈分散片的人体生物等效性研究

目的 研究两种那格列奈片剂的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法 选择20名健康男性志愿者,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服参比制剂(普通片)和受试制剂(分散片),剂量均为120mg,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定其血浆中那格列奈的质量浓度,用DAS1.0软件计算各药物代谢动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果 受试制剂和参比制剂的主要药物代谢动力学参数,峰浓度(Cmax)分别为(9.1±1.7)μg/mL和(7.7±2.1)mg/L,达峰时间(tmax)分剐为(0.7±0.3)h和(1.9±1.1)h,0～10 h药时曲线下面积(AUC0-10)分别为(19.7±4.0)mg/(L·h)和(20.8±3.0)mg/(L·h),0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(20.0±4.1)μg/(mL·h)和(21.3±3.3)mg/(L·h),半衰期(t1/2)分别为(1.7±0.2)h和(1.6±0.2)h.两制剂的Cmaxtmax,AUC0-10均存在显著性差异.双单侧t检验结果表明,受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的75%～133%范围内,AUC的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,相对生物利用度为(94.9±14.4)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

吉米沙星治疗泌尿系反复感染的临床疗效观察

目的：探讨吉米沙星治疗泌尿系反复感染的临床疗效与安全性。方法：103例泌尿系反复感染患者随机分为两组,治疗组52例口服吉米沙星320mg,qd,对照组51例口服左氧氟沙星200mg,bid,疗程均为10～14d。结果：两组患者临床总有效率分别为92．31％和86．27％,两组差异无统计学意义（P〉0．05）。细菌清除率分别为86．0％和65．9％,两组比较有显著差异（P〈0．05）。且未见严重不良反应。结论：吉米沙星治疗泌尿系反复感染安全、有效、使用方便,是治疗泌尿系反复感染的选择。