萘普生钠缓释片剂的研究

目的：研制萘普生钠缓释片剂。方法：采用硬脂酸包裹和水凝胶缓释技术及ＵＶ测定法,研究了奈普生钠骨架型缓释片剂。结果：缓释片释放试验结果表明本品缓释效果明显,１２ｈ内药物释放曲线符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程（Ｑ＝３１．４６＾１／２－７．９１ ＝０．９９４ ７）。结论：本方法较适合于大剂量、易溶性药物缓释制剂的制备。     

萘普生钠注射液的药物动力学研究

以萘普生钠水溶液作对照,研究了萘普生钠注射液在家兔体内药物动力学。结果表明萘普生钠注射液的T_(max)(1.32±0.25h)较萘普生钠水溶液(4.7±1.4h)短;C_(max)(327±27μg/ml)较水溶液(168±28μg/ml)高;而Ka和Ke(0.55±0.18h~(-1),0.107±0.025h~(-1))较水溶液(0.40±0.20h~(-1),0.050±0.014h~(-1))大。以萘普生钠水溶液作“标准”制剂,计算注射液的相对生物利用度为102.96%。说明萘普生钠注射液肌注给药比口服水溶液吸收快,排泄也快,吸收程度高。     

正交试验法研制萘普生缓释微丸

目的研究萘普生缓释微丸的制备，减小给药次数，降低不良反应。方法采用正交试验法进行萘普生缓释微丸的工艺研究。结果体外释放度试验中，8h累积释放量大于75％，释放行为符合Higuchi方程，本品在加速稳定性试验条件下较为稳定。结论该缓释微丸处方合理，工艺简单，有理想的缓释效果。     

HPMC配制萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的试验

目的:研究萘普生骨架型缓释颗粒胶囊的制备,减少给药次数,降低不良反应。方法采用硬脂酸包裹和羟丙甲基纤维素(HPMC)水凝胶缓释技术及UV测定法,研究了萘普生骨架型缓释颗粒胶囊并进行初步稳定性试验。结果萘普生检测浓度在10．0-50．0μg?ml-1范围内,紫外吸收值(A)与浓度(C)有良好线性关系,r=0．9987;本品缓释效果明显,12h内药物释放曲线符合Higuchi方程,属于扩散释药机制。结论本缓释胶囊处方合理工艺简单,有理想的缓释效果。     

萘普生钠/磷酸钙骨水泥药物缓释体系的研究

目的：研究以磷酸钙骨水泥为载体、定点缓释萘普生钠的体系,为该体系的临床应用提供指导。方法：载药磷酸钙骨水泥固化后,用X衍射、凝结时间测试等方法评价其操作特性,用紫外光谱研究药物在37℃模拟体液中的缓释动力学。结果：药物的引入未影响材料的操作性能,该体系的药物缓释符合Higuchi模型。结论：对药物采取适当的包埋,并通过调节固液比、药物包埋量等条件可达到药物控制释放的目的。     

萘普生钠的药理作用及临床应用

<正> 萘普生钠 (Naproxen Sodium,NPX-S)是一种较新的抗炎镇痛药。1977年合成,1985年美国药典收载,80年代后期重庆西南制药二厂首次合成,且进行临床验证表明:本品对运动系统疾患、手术后疼痛疗效满意,有效率为84.2％,副作用少而轻。仅6.5％,是一种较好的抗炎镇痛新药。 萘普生钠为芳香醋酸衍生物,化学名称为Sodium2(6’-methoxy2’-Naphthyl)propionate,化学结构式为:     

正交试验法研制萘普生缓释微丸

目的　研究萘普生缓释微丸的制备,减小给药次数,降低不良反应。方法　采用正交试验法进行萘普生缓释微丸的工艺研究。结果　体外释放度试验中, 8h累积释放量大于75%,释放行为符合Higuchi方程,本品在加速稳定性试验条件下较为稳定。结论　该缓释微丸处方合理,工艺简单,有理想的缓释效果。     

正交试验法研制萘普生缓释微丸

目的研究萘普生缓释微丸的制备,减小给药次数,降低不良反应.方法采用正交试验法进行萘普生缓释微丸的工艺研究.结果体外释放度试验中,8 h累积释放量大于75%,释放行为符合Higuchi方程,本品在加速稳定性试验条件下较为稳定.结论该缓释微丸处方合理,工艺简单,有理想的缓释效果.     

萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究

目的 对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研究.方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,得出成囊的最佳制备工艺条件.结果 最佳工艺条件为:搅拌速度500 r·min-1,pH4.0,壳聚糖浓度3%,反应温度50℃.结论 以最佳制备工艺条件制备了可生物相容,自然降解无毒的载药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用.     

反相高效液相色谱法测定萘普生钠血浆浓度

目的：建立用高效液相色谱法测定萘普生钠血浆浓度的方法。方法：血浆样品在酸性条件下,以１,２二氯乙烷提取,吲哚美辛为内标,采用ＬｉｃｈｒｏｓｏｒｂＣ１８（５μｍ）柱,流动相为甲醇∶醋酸醋酸铵缓冲液（ｐＨ４．５）＝７４∶２６,流速为１．０ｍｌ·ｍｉｎ－１,检测波长３１８ｎｍ,萘普生和内标的保留时间分别为３．３５和４．７１ｍｉｎ。结果：线性范围在１～９０μｇ·ｍｌ－１（ｒ＝０．９９９９,最低检测浓度为０．４μｇ·ｍｌ－１血浆,ＲＳＤ％＜３．５。结论：本方法可用于萘普生钠的药物动力学研究     

双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备

目的：制备膜控释双氯芬酸钠缓释微丸胶囊;方法：以乙基纤维素为包衣材料,以PEG100为致孔剂,经薄膜包衣制备双氯芬酸钠缓释微丸胶囊,并以体外释放度试验来评价;结果：制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的体外释药行为符合零级方程,批与批之间的重现性良好;结论：采用该法制备的双氯芬酸钠缓释微丸胶囊缓释效果好,制备工艺稳定。     

复方双氯灭痛微胶囊的制备及缓释效果研究

本文用明胶为囊材，将双氯灭痛包成微囊，并对微囊的主药含量、包囊率进行测定。然后把双氯灭痛微囊与维生素C、扑尔敏配伍制成复方双氯灭病微胶囊，对其稳定性、体外释放度、临床缓释效果考察等与感冒通片、维生素C银翘片进行研究，结果表明，双氯灭病微囊与胸溶片T50、Td比较具有显著差异（P<0．05）。复方双氯灭痛）、维生素C银翘片临床试验结果表明复方双氯灭病微囊具有明显缓释效果。     

甲壳素对双氯灭痛缓释片溶出的影响

以pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,采用转蓝法测定了不同甲壳素含量的双氯灭痛缓释片的体外累体释放度。结果表明,随着片剂中壳素含量的增高、片剂溶出变慢,且溶出越符合零级释放。     

美托拉宗缓释片的制备和释药机制的研究

目的 制备美托拉宗缓释片并探讨其释药机制.方法从处方和工艺两个方面考察了各因素对药物释放行为的影响.在单因素考察的基础上,采用羟丙甲基纤维素(HPMC)4000 cps作为骨架材料HPMC 5 cps作为致孔剂,制备美托拉宗缓释片.通过正交设计,以2、4、7 h的药物释放度为评价指标,优化最佳处方.结果HPMC的用量和...     

氨酚氯雷伪麻缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的研制亲水凝胶骨架型氨酚氯雷伪麻缓释片,并考察其体外释放度。方法采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,制备了氨酚氯雷伪麻缓释片。以对乙酰氨基酚的体外释放度为考察指标,通过正交试验筛选出最佳处方,并考察了原料药粒径、HPMC和碳酸氢钙的用量、颗粒水分和制片压力对缓释片中对乙酰氨基酚体外释放速率的影响。结果原料药粒径、HPMC用量、颗粒水分和制片压力对氨酚氯雷伪麻缓释片体外释放速率有明显的影响;碳酸钙用量对释放速率基本无影响。结论按优化处方制备的氨酚氯雷伪麻缓释片缓释效果明显,符合相关规定,可应用于工业化大生产。     

The Effect of Erosion and Swelling on the Dissolution of Theophylline from Low and High Viscosity Sodium Alginate Matrices

The extent of dissolution of theophylline from sodium alginate matrices has been studied in water and HCl. Surprisingly, it was observed that the dissolution rate was very fast for the low viscosity (LV) material in water and for the high viscosity (HV) in acid, whereas slow release was seen for LV in acid with very slow release for the HV in water. The extent of erosion and swelling of the matrices (with and without drug and with and without stirring) was determined from simple weighing experiments. Based on the extent of erosion and swelling, along with visual observations, it was concluded that the rapid release from LV in water was due to rapid and complete erosion of a weak gel layer. The rapid release of HV in HCl was due to an unexpected lamination of the tablet during swelling, which resulted in exposure of more of the tablet core, and caused increased erosion of the matrix. The slow release seen with the LV in HCl was due to the acid gel being tough and resistant to erosion. The very slow release observed with the HV in water was due to very substantial swelling, with the presence of near zero-order kinetics for this system being due to a balance of swelling and erosion, keeping the diffusion process at a constant rate. Furthermore, an anisotropic swelling behavior is indicated by the preferential expansion in the axial dimension relative to the radial dimension for both LV and HV alginates.     

双氯芬酸钠缓释胶囊与布洛芬缓释胶囊治疗类风湿性关节炎比较

目的:比较双氯芬酸钠缓释胶囊和布洛芬缓释胶囊治疗类风湿性关节炎的疗效及安全性.方法:采用随机分组的对照方法,将168例患者分为治疗组86例,口服双氯芬酸钠缓释胶囊50 mg,bid,对照组82例,口服布洛芬缓释胶囊300 mg,tid,均以2周为1个疗程.结果:两药均能显著改善类风湿性关节炎的症状,治疗组和对照组总有效率分别为76.74%,63.41%(P＞0.05),显效率分别为56.98%,37.80%(P＜0.05).不良反应均较轻.结论:双氯芬酸钠缓释胶囊对类风湿性关节炎的疗效优于布洛芬缓释胶囊.     

盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放度对比研究

对盐酸曲马多缓释片和胶囊剂的体外释放模式及在不同ｐＨ条件下的体外累积释放度和释放速率进行对比研究。缓释片剂体外释放符合一级动力学模式,而缓释胶囊剂体外释放则符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程,二者在不同ｐＨ介质中的累积释放百分率及释放速率均有显著性差异（Ｐ〈０．０５）。表明两种盐酸曲马多缓释制剂体外释放模式存在差异。而且ｐＨ对二者的体外释放过程具有明显影响。     

GM-l PLGA微球的制备及其体外释药性质研究

目的制备GM l PLGA微球，考察其一般性质和体外释药特性。方法应用W/O/W乳化溶剂干燥法制备GM l PLGA微球，测定微球粒径、载药量、包封率和体外释药曲线。结果微球形态规则，粒径约为（18±8） μm，载药量约为4.9%，包封率约为61%，微球体外释药规律符合Higuichi方程：Q=0.153t1/2+0.037 05(r=0.995)。结论GM l PLGA微球的制备工艺良好，体外释药呈明显的缓释作用。