共查询到20条相似文献,搜索用时 656 毫秒
1.
2.
17 (5′ 异唑基 )雄甾 4 ,16 二烯 3 酮 (4,L 39)是最有希望的P4 5 0 17α和 5α 还原酶的双重抑制剂 ,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进 ,收率极大提高。首先 ,Claisen缩合物 2用羟胺在乙醇中环和得到纯 5′ 异唑 3a ,用Swern氧化反应直接氧化 3a ,然后在在酸中异构化后得到L 39(4)。或者 ,化合物 2在无水甲酸中与羟胺环和得到 3 甲酯物 (6 ) ,后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成 4 烯 3 酮物 (4)。 相似文献
3.
目的设计合成含16α,17α-亚甲基的3-羟基5α-孕甾-20-酮类化合物,并研究其神经细胞的保护作用。方法以3β-羟基5α-孕甾-16-烯-20-酮醋酸酯为起始原料经多步反应合成目标化合物;用谷氨酸引起的神经细胞损伤模型研究其保护作用。结果与结论共合成12个目标化合物,其结构经IR、MS、^1H-NMR谱确证,其中5个目标化合物对谷氨酸引起的神经细胞损伤有保护作用。 相似文献
4.
孕烯醇酮乙酸酯经溴仿反应、酯化、沃氏氧化得到非那雄胺的关键中间体3-酮基-4-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,其中沃氏氧化用邻硝基苯甲醛为氧化剂,使用催化量异丙醇铝在甲苯中于95℃反应2h即可完成,收率85%.总收率71%. 相似文献
5.
6.
3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法 总被引:2,自引:1,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应,酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%。 相似文献
7.
17-(5′-异唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮(4,L-39)是最有希望的P45017α和5α-还原酶的双重抑制剂,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用.对其合成路线进行改进,收率极大提高.首先,Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5′-异唑3a,用Swern氧化反应直接氧化3a,然后在在酸中异构化后得到L-39(4).或者,化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3-甲酯物(6),后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4-烯-3-酮物(4). 相似文献
8.
9.
3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究3β-羟基-雄甾-5,15-二烯-17-酮的合成方法.方法以去氢表雄酮为原料,经过溴代、缩酮化、脱溴化氢、脱缩酮保护基反应得到目标产物,总产率32.1%.结果与结论合成路线简便易行,适于大规模制备. 相似文献
10.
为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
11.
17-(5‘-异恶唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮(4,L-39)是最有希望的P45017α和5α-还原酶的双重抑制剂,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用。对其合成路线进行改进,收率极大提高。首先,Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5‘-异恶唑3a,用Swern氧化反应直接氧化3a,然后在在酸中异构化后得到L-39(4)。或者,化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3-甲酯物(6),后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4-烯-3-酮物(4)。 相似文献
12.
将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献
13.
14.
雄甾烯二酮转化菌的诱变育种 总被引:6,自引:1,他引:6
分别采用紫外光、YAG倍频脉冲激光、紫外光与倍频激光复合处理等方法,以不同剂量对雄甾烯二酮(1)转化菌进行诱变照射,同时对激光的修复作用、诱变效果进行探讨。结果表明,被照菌株产1能力有不同程度的提高。当菌株经紫外光照射后再以不同剂量YAG倍频激光照射,获得一株高产优质突变株L-3-195,产1能力提高了116%,且不再产生结构类似副产物雄甾二烯二酮,经4次传代,突变株遗传性状稳定。 相似文献
15.
非那甾胺(Finasteride,Proscar默沙东)商品名为保列治,是一种合成4-氮甾体激素化合物,是新的一类Sa-还原酶特异性抑制剂,该酶是单个细胞内的酵,能将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮,Finasteride对雄激素受体无亲和力,是通过抑制5n-还原酶而发生作用。 相似文献
16.
珊瑚红球菌944-45选择性降解胆甾醇时,改变生物氧化条件(溶解氧、pH、种量、种龄、无机离子等)及投料方式,可提高雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(简称 ADD)的生成量。当底物浓度为0.25%,转化时间为94h 时,其 ADD 收率(GC 测定)最高约为37%。 相似文献
17.
18.
19.
20.
甾体5α-还原酶抑制剂的研究进展 总被引:8,自引:2,他引:6
前列腺组织内双氢睾酮含量的升高引起良性前列腺增生症,而双氢睾酮是通过5α-还原酶转化睾酮而得,因此抑制5α-还原酶的活性即可达到治疗良性前列产生症的目的。本文综述了甾体5α还原酶抑制剂的分类,构效关系和研究进展。 相似文献