大鼠肝细胞中糖皮质激素结合位点研究

用体外结合实验和光镜放射自显影术，对大鼠肝脏糖皮质激素的结合位点进行了研究。结果表明不但在肝细胞浆及胞核中存在糖皮质激素的结合位点，而且在肝细胞膜上也可观察到糖皮质激素的结合位点，用非标记配基竞争后，可以明显减少肝细胞上的标记银粒，提示肝细胞上显示的糖皮质激素与其位点的结合有饱和性，可见这些结合位点很可能就是糖皮质激素的受体。     

大鼠肝细胞质膜糖皮质激素结合位点的研究

分离大鼠肝细胞质膜级分中存在低亲和力的[~3H]皮质酮结合位点。利用LIGAND程序计算该结合的参数为:Kd=4.11±0.57μmol/L,B_(max)=68.87±4.64pmol/mg蛋白。5种甾体取代皮质酮特异性结合的能力依次为:孕酮≈地塞米松>RU26988>RU38486>17β雌二醇。置换实验显示低浓度的RU38486对[~3H]皮质酮的结合无抑制效应,当浓度达到[~3H]皮质酮的100～280倍时,才开始抑制[~3H]皮质酮的结合。     

大鼠外周血白细胞糖皮质激素受体的测定

为了测定糖皮质激素受体的结合参数，以利于今后进步探讨ＧＲ改变在某些疾病发生中的作用及对治疗的指导意义。材料和方法以「＾３Ｈ」地塞公为配基，建立了大鼠外周血ＧＲ的放射配体结合测定方法。结果Ｓｃａｔｃｈａｒｄ作图分析「＾３Ｈ」Ｄｅｘ特异结合呈一直线，表观结合容量和平衡解离常数分别为（３３８７±３２８）位点细胞和（２。３５±１．１３）ｎｍｏｌ／Ｌ（ｘ±ｓ，ｎ＝５），「＾３Ｈ」Ｄｅｘ特异结合有明显的甾体特     

大鼠外周血白细胞糖皮质激素受体的测定

目的为了测定糠皮质激素受体（GR）的结合参数,以利于今后进一步探讨GR改变在某些疾病发生中的作用及对治疗的指导意义。材料和方法以［3H］地塞米松（Dex）为配基,建立了大鼠外周血GR的放射配体结合测定方法。结果Scatchard作图分析[3H]Dex特异结合呈一直线,表现结合容量(Ro)和平衡解离常数（Kd）分别为（3387±328）位点／细胞和（2.35±1．13）nmol/L（±s,n=5）,[3H]Dex特异结合有明显的甾体特异性。结论大鼠外周血白细胞[3H]Dex特异结合部位具备了鉴定受体所必须的基本条件。     

糖皮质激素对兔脑,肺和肝细胞糖皮质激素受体的调节

采用放射配基结合分析法，研究地塞米松对兔脑、肺、肝的糖皮质激素受体的调节作用。结果发现，静脉注射Ｄｅｘ５ｍｇ／ｋｇ后兔肺、肝胞液ＧＲ的结合量明显下降，与对照组比较Ｐ＜０．００１，脑胞液ＧＲ与对照组比较无显著差异。提示糖皮质激素对兔不同靶器官ＧＲ的调节存在不同特点。     

人肝组织α1—肾上腺素受体的放射自显影研究

目的；研究人肝组织α１－肾上腺素受体分布及密度。方法；光学显微镜放射自显影术。结果；每１０００μｍ＾２α１－肾上腺素受体密度；肝细胞１２５．５０±１５．１４、肝动脉７０．５０±１８．８６，门静脉４０．９９±８．８７、肝静脉３３．９２±１０．８５。结论；α１－肾上腺素受体广泛分布于肝细胞和肝内各血管壁，但前者受体密度明显高于后者（Ｐ〈０．０１）；肝内血管中肝动脉壁受体密度显著高于门静脉及肝静脉（Ｐ〉     

支气管哮喘患者外周血白细胞中糖皮质激素受体的研究

采用３Ｈ－Ｄｅｘ放射配体结合分析法测定２２例正常人及２０例哮喘患者在糖皮质激素（ＧＣ）治疗前后外周血白细胞中糖皮质激素受体（ＧＣＲ）水平。结果：哮喘患者外周血白细胞ＧＣＲ（３９６６±１１０９位点／细胞）明显低于健康正常人（５２５４±１２８９位点／细胞）（Ｐ＜０．０５）；哮喘患者经ＧＣ治疗一周后，其白细胞中ＧＣＲ（２０９１±４９４）明显低于治疗前（Ｐ＜０．０５）；但哮喘患者ＧＣ敏感组白细胞中ＧＣＲ与ＧＣ耐受组之间无显著差异（Ｐ＞０．０５），并对其发生机制作了初步探讨     

大鼠脑损伤后脑组织腺苷A1受体的放射自显影研究

腺苷是中枢神经系统中一种重要的内源性保护因子。通过腺苷 A1 受体介导 ,可抑制多种兴奋性神经递质释放及神经元的激活 ,对缺血性脑损伤和颅脑外伤有明显的保护作用 [1 ,2 ] 。本研究采用放射自显影方法 ,观察大鼠液压脑损伤后大脑皮质、海马、小脑等部位腺苷 A1 受体密度的变化 ,探讨腺苷 A1 受体在脑外伤中的作用机制 ,为腺苷及其类似物治疗颅脑损伤提供实验依据。1　材料和方法1.1　主要试剂与器材　 3H-环已基腺苷 (3H- CHA ) :0 .74TBq/ mm ol,腺苷 A1 受体配体 ;腺苷脱氨酶 (ADA ) ;环已基腺苷 (CHA ) ,均为 Sigma公司产品。…     

氢化可的松对原代培养大鼠肝细胞酪氨酸转氨酶的诱导作用

为了探讨糖皮质激发低亲和力结合部位（ＬＡＧＳ）介导大剂量糖皮质激素（ＧＣ）的效应，本文研究了氢化可的松（Ｆ）对原代培养大鼠肝细胞酪氨酸转氨酶（ＴＡＴ）诱导的量效关系。结果表明，Ｆ浓度在１—１０ｎｍｏｌ／Ｌ时，量效关系呈饱和趋势；超过１０ｎｍｏｌ／Ｌ直到１０μｍｏｌ／Ｌ，ＴＡＴ活性又不断上升，这种效应可被糖皮质激素受体（ＧＲ）的竞争性拮抗剂ＲＵ４８６完全阻断。提示ＬＡＧＳ也能介导Ｆ对ＴＡＴ活性的诱导。     

左归丸对老龄大鼠海马糖皮质激素受体位点及其基因表达的影响

目的　观察左归丸 (ZGW)对老龄大鼠海马糖皮质激素受体 (GR)位点及其基因表达的影响。方法　以2 4月龄大鼠为自然老化模型 ,随机分为老龄组、左归丸组 ,并以 3月龄大鼠为青龄组 ,各组处理 3个月。采用放射配基饱和分析技术及RT PCR方法检测大鼠海马GR位点及GRmRNA表达。结果　老龄组、青龄组及左归丸组海马GR位点分别为 (439.6 4± 4 8.0 9)、(85 0 .32± 34.96 )和 (1171.5 7± 5 4 .85 )fmol/mg蛋白 ,老龄组明显低于青龄组 (P <0 .0 5 ) ,左归丸组较老龄组明显上调 (P <0 .0 1) ;3组GRmRNA表达量分别为 0 .2 74 9± 0 .0 6 5 9、0 .6 4 0 7± 0 .4 4 18、0 .96 0 3± 0 .32 4 9,表明老龄组GRmRNA表达量低于青龄组 (P <0 .0 5 ) ,左归丸组海马GRmRNA表达量明显高于老龄组 (P <0 .0 0 1)。结论　左归丸延缓衰老作用可能与上调海马GR位点及其基因表达有关     

糖皮质激素受体水平在白血病、肾病治疗中临床意义的探讨

目的:探讨糖皮质激素受体(GCR)水平高低对急性淋巴性白血病(ALL)、肾病综合征(NS)疗效的影响。方法:采用受体放射配体结合技术测定ALL、NS和对照组外周血淋巴细胞糖皮质激素高亲和力受体GCRH和低亲和力受体GCRL位点数,分析GCR与疗效之间的关系;并通过动物实验观察中药小柴胡汤对应用糖皮质激素所产生的GCR“降调节”效应的影响。结果:疗前GCRH>4000位点/细胞的ALL患者对激素联合化疗疗效好,化疗后GCRH明显降调,但GCRL治疗前后无明显变化。NS患者疗前GCRH>6000位点/细胞,则对GC疗效好,当GCRH<3000位点/细胞,则GC治疗无效。SD大白鼠实验表明,小柴胡汤具有显著的调控GCR水平作用。结论:对ALL患者和NS患者治疗前检测GCR水平,有助于制定个体化的治疗措施。     

偏侧帕金森病大鼠纹状体多巴胺D2R功能的放射？…

目的：观察偏侧帕金森病（ＰＤ）大鼠纹状体多巴胺Ｄ２受体（Ｄ２Ｒ）的功能变化，评价２５Ｉ－ＩＢＺＭ Ｄ２Ｒ显像的应用价值。方法应用６－羟基多巴胺（６－ＯＨＤＡ）建立部分和完全损毁的偏则ＰＤ大鼠模型，静脉注射＾１２５Ｉ－ＩＢＺＭ５０－８０μＣｉ２ｈ后进行脑组织放射自显影；高效液相色谱－电化学法（ＨＰＬ－ＥＣＤ）检测纹状体多巴胺（ＤＡ）及其代谢产物的含量；免疫组化酪氨酸羟化酶（ＴＨ）染色观察黑质方状体的     

大鼠应激时胃内H2受体的放射自显影研究

应激状态下胃内组胺Ｈ２受体的密度是有变化尚不清楚。为此，本文用光学显微镜放射自显影术－－体外标记铰边接触法，研究了正常Ｗｉｓｔａｒ大鼠冷束缚地胃粘膜及胃粘膜下动脉Ｈ２受体密度的变化。结果表明：应激可使胃体粘膜及胃粘膜下微小动脉Ｈ２受体降低。胃内Ｈ２受体的减少可能是受体“下行调节”机制和应激对受体的破坏等多种因素共同作用的结果。     

大鼠肝胞液糖皮质激素受体的高效液相分析

目的：应用高效液相疏水作用层析法（HPHIC）分离并纯化大鼠肝胞液高、低亲和力糖皮质激素受体（GRH和GRL），为临床大剂量糖皮质激素（GC）冲击治疗提供实验依据。方法：超速离心大鼠肝组织，取上清，核素^3H-地塞米松（Dex）标记后，分别行Pseudoscatchard分析及HPHIC分析，SDS-PAGE及Western印迹法鉴定HPHIC分析后所收集的峰值管蛋白的性质。结果：在标准大气压，0～4℃条件下，只出现一个洗脱峰，峰值位置在9～11min。而在标准大气压，25℃且^3H-Dex≥50nmol/L时出现两个洗脱峰，峰值位置在3～7min及9～11min。SDS-PAGE及Western印迹法显示5～7min和9～11min时出现相对分子质量约60000、可与GC单克隆抗体结合的蛋白质分子。结论：提示有两种不同大小的GR分子存在，但是否存在GRH和GRL尚需进一步的实验证实。