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相似文献
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1.
目的研究卡铂与牛血清白蛋白(BSA)在人体生理条件下的相互作用。方法采用荧光光谱法研究卡铂与BSA的荧光猝灭机制、结合位点数、结合常数;利用热力学参数考察其作用力类型;采用同步荧光光谱法探讨卡铂对BSA构象的影响。结果卡铂与BSA形成1∶1的复合物引起BSA的荧光猝灭,其猝灭类型为静态猝灭。卡铂与BSA结合位点数为9.81×103 mol/L,两者以疏水作用为主。卡铂与BSA相互作用使色氨酸残基所处的微环境发生改变。结论卡铂与BSA相互作用形成复合物,并改变BSA的构象。  相似文献   

2.
目的 合成3种亚甲蓝类似物3,7-二(二正丙胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物、3,7-二(二正丁胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物和3,7-二(二正戊胺基)-吩噻嗪-5-鎓碘化物,并研究模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用.方法 通过1H-NMR及MS对这3种亚甲蓝类似物进行结构表征,应用荧光光谱法研究了模拟生理条件下这3种亚甲蓝类似物与牛血清白蛋白的相互作用.结果 3种亚甲蓝类似物和BSA相互作用形成了蛋白质-药物复合物并猝灭其固有荧光,亚甲蓝类似物与BSA相互作用过程的ΔG0<0,亚甲蓝类似物与BSA荧光残基间的距离r均小于7 nm.结论 亚甲蓝类似物和BSA相互作用的猝灭机制为静态猝灭,二者之间的反应是自发进行的.非辐射能量转移理论表明BSA与亚甲蓝类似物之间存在非辐射能量转移.同步荧光光谱和三维荧光光谱的研究结果表明,亚甲蓝类似物与BSA的相互作用导致BSA构象发生变化.  相似文献   

3.
目的:研究不同pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白的相互作用机制.方法:利用荧光光谱法,并以Stern-Volmer方程确定药物与蛋白的作用类型.结果:根据Stern-Volmer方程求出了不同二者pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭常数,并依据 Foster能量转移理论确定了生理条件下药物与蛋白的结合距离为 2.53 nm.结论:在pH 5.0和人体生理pH条件下塞曲司特对牛血清白蛋白具有荧光猝灭作用且为动态猝灭过程,在pH 8.4时塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭为静态猝灭;人体生理pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间相互作用力主要为范德华力.  相似文献   

4.
荧光光谱法研究过氧化氢酶溶液稳定性   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的考察不同环境因素对过氧化氢酶(CAT)活性和构象的影响,为蛋白质制剂过程提供依据。方法改变温度、pH、变性剂浓度,用紫外分光光度法考察CAT溶液活性变化,并用荧光光谱法研究其构象变化。结果CAT溶液25℃p、H 7时,活性及荧光强度都达到最大;温度升高,荧光强度逐渐下降;pH降低或升高,荧光最大发射波长均红移;低浓度变性剂对CAT活性中心有稳定作用;浓度增加,荧光谱带红移,活性降低甚至丧失;脲和盐酸胍对CAT荧光有动态猝灭作用。结论用荧光光谱法研究CAT溶液稳定性,方法简便、准确、可靠。  相似文献   

5.
摘 要 目的:探讨在人体生理条件下顺铂与牛血清白蛋白(BSA)的结合作用。 方法: 采用荧光光谱法研究顺铂与BSA的作用机制;考察其结合常数、结合位点数和作用力类型;考察顺铂对BSA构象的影响。结果: 顺铂对BSA的猝灭过程是形成基态复合物的静态猝灭,顺铂与BSA结合位点数和结合常数分别为1.36×104 L·moL-1和0.991,两者以氢键和范德华力为主。同步荧光表明两者结合作用影响色氨酸残基所处的微环境。结论:顺铂能与BSA结合并改变BSA的构象。  相似文献   

6.
目的:研究牛蒡子苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制.方法:采用紫外-可见吸收光谱法和同步荧光光谱法.结果:在△λ=15 nm时,牛蒡子苷对BSA的荧光具有规律性增强作用,最大发射波长蓝移,表明牛蒡子苷的加入影响了BSA中酪氨酸残基的微环境.用荧光效应增强方程计算它们在298 K、310 K和318 K温度下的结合常数分别为K1=7.899×104 L/mol、K2=5.962×104 L/mol和K3=3.903 × 104 L/mol,对应温度下的热力学参数△H=-26.874 kJ/mol,△S分别为3.601、4.737、3.395 J/(mol·K),△G分别为-27.940、-28.340、-27.951 kJ/mol.结论:牛血清白蛋白与牛蒡子苷分子间有较强的结合作用,且结合力以静电相互作用为主.  相似文献   

7.
本文首次采用荧光光谱法研究传统中药白毛夏枯草中活性成分木犀草素与牛血清白蛋白(BSA)的猝灭机制。实验研究了木犀草素在291 k和310 k条件下与BSA的猝灭情况,通过计算求得不同温度下的热力学参数。结果表明木犀草素对牛血清白蛋白荧光的猝灭机制属于静态猝灭过程,二者之间的作用力主要为范德华力和氢键。此外,实验还考察了木犀草素对BSA构象的影响。  相似文献   

8.
氧氟沙星与牛血清白蛋白相互作用机制   总被引:28,自引:2,他引:26  
目的 以光谱技术与微量热技术相结合的方法研究水溶液中牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间结合作用的机制。方法 用荧光猝灭法及微量热法。结果 荧光猝灭法测得该反应的结合常数K=1.20×105 L.mol-1,结合位点数n=1.20,微量热法测得反应的焓变ΔrHm≈0;用同步荧光技术考察氧氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响;依据Fōrster非辐射能量转移机制,得到授体-受体间的结合距离(r=2.59 nm)和能量转移效率(E=0.38)。结论 牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用为主。  相似文献   

9.
木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白相互作用的研究   总被引:10,自引:3,他引:10  
屈凌波  王玲  杨冉  陈晓岚  李萍 《药学学报》2006,41(4):352-357
目的研究木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用机制。方法主要应用荧光猝灭法及非辐射能量转移原理。结果测得不同温度下,木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白的结合常数,确定两种黄酮小分子对牛血清白蛋白荧光的猝灭是静态猝灭过程,并依据能量转移原理求得其结合距离和能量转移效率。结论木犀草素、芹菜素与牛血清白蛋白间有较强的结合作用,且结合力以疏水作用力为主;B(3′)-OH,B(4′)-OH邻位对黄酮与牛血清白蛋白的结合具有增强作用。  相似文献   

10.
盐酸西布曲明与牛血清白蛋白结合作用的光谱学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
陈昌云  龙琪  陆瑶  相秉仁 《药学学报》2006,41(2):175-178
目的运用光谱学方法研究在生理pH值条件下盐酸西布曲明与牛血清白蛋白之间的结合作用。方法 通过荧光法和吸收光谱法确定了盐酸西布曲明对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制。依据Scatchard方程测定了不同温度下该结合反应的结合常数和结合位点数。根据热力学方程讨论了两者间的主要作用力类型。结合同步荧光分析了盐酸西布曲明对牛血清白蛋白构象的影响。结果盐酸西布曲明对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制为静态猝灭。在8,25和37 ℃时盐酸西布曲明与牛血清白蛋白的结合常数分别为1.21×105,8.31×104和6.97×104 L·mol-1,结合位点数均为1。结合反应的热力学参数为ΔH=-9.70 kJ·mol-1ΔS=56.41 J·mol-1·K-1。结论 两者结合的主要作用力类型是静电作用。盐酸西布曲明在体内能够被血清蛋白存储和转运且结合时对蛋白构象无影响。  相似文献   

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