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1.
用5-氯-3-苯基-2,1-苯并异恶唑在甲苯中三步一锅合成安定中间体2-(N-甲基-2-氯乙酰胺基)-5-氯二苯酮,总收率81%以上。 相似文献
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在寻找新型抗肿瘤药物过程中,作者设计并合成了十四个3.5-哌嗪二酮类化合物。经过对肿瘤细胞P388体外试验结果表明,化合物(Ⅲ1,Ⅲ5,Ⅲ7)活性较高,其他化合物也只有一定的生物活性.(Ⅲ1:剂量:1γ/mL,抑制率:50%:Ⅲ5:剂量:1γ/mL,抑制率:73%;Ⅲ7:剂量:1γ/mL,抑制率:72%) 相似文献
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2—苄氧基—及2—(2—苯基乙氧基)—5—氟—4(3H)—嘧啶酮的合成 总被引:2,自引:0,他引:2
自安本三治等报道,2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(1)具有抗肿瘤活性后,Baba等即以1为中间体,又合成了一系列糖苷类化合物,它们均具有抗肿瘤活性。因此我们进行了1及其同系物的合成研究。文献报道,1可由3在封管中与NaH和Ph CH_2OH反应而得,收率78.2%。 相似文献
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3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮在家兔体内主要代谢产物的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
用高效液相色谱法对家兔单剂量ig750mg新抗炎镇痛剂3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮(Z-47)后尿中的代谢物进行了分离、检测。根据代谢物的色谱行为及与Z-47结构有关的其它药物的代谢途径,推测Z-47羧基衍生物[4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲酸]是一可能的代谢产物,遂用化学方法合成了该衍生物。利用色谱保留值、紫外双波长吸收比值等对代谢物和标准品进行比较,并对尿样的酶水解产物进行色谱分析,证实Z-47羧基衍生物及其酯型β-D-葡糖苷酸结合物是Z-47在家兔体内的主要代谢产物。 相似文献
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目的:探索黄酮醋酸类似化合物中间体的合成方法。方法:通过酰基化,Fries重排、氯甲基化合成2-羟基-3-氯甲基-5-甲基本乙酮,并应用(HCHO)n/HCI系统进行氯甲基化,获得了满意的收率(90.4%)。结果:采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2-羟基-3-氯甲基-5-甲基本乙酮。结论:该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。 相似文献
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N-(4-氯-3-甲基苯基)-N′-甲基脲的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
用铁粉还原、水汽蒸馏的方法制得4-氯-3-甲基苯胺,再以1,2,4-三氯苯为溶剂,与N-甲基脲直接缩合合成N-(4-氯-3-甲基苯基)-N′-甲基脲,该新方法优化了反应条件,可获得60%及67%的转化率和收率,且未反应的原料可回收套用。 相似文献
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报道盐酸维拉帕米的重要中间体──N-甲基高藜芦胺的一种新的合成方法。系以愈创木酚为原料经甲基化、Friedel-Crafts酰化反应、改良的Willgerodt-Kindler反应和还原脱硫反应制得。 相似文献
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1-(5-硝基-2-噻吩亚甲氨基)-咪唑烷-2-酮(1)具有抗曼氏血吸虫作用。考虑其结构与硝唑咪相似,推测该化合物可能也具有抗日本血吸虫作用,故合成了该化合物及其类似物。药理筛选证明,1确有较显著的抗日本血吸虫作用。 相似文献
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前报报道在“催醒安”的对位异构体的苯环上引入烷基,可以增强对胆碱酯酶的抑制作用。为了探索在邻位异构体(Ⅰ)的苯环上引入烷基对生理活性的影响,合成了二甲氨基甲酸-[2-(2-二甲氨基)乙氧基-4(或5)-特丁基]苯酯(Ⅱ)。 相似文献
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用相应的取代苯甲醛(2)与β-苯胺基丙腈(3)在甲醇钠存在下,于二甲基亚砜液中缩合为2-取代苄基3-苯胺基丙烯腈(4),在甲醇钠催化下与盐酸胍反应生成2,4-二氨基-5-取代苄基嘧啶类化合物(1)。测定了12个化合物的抑菌活性,未发现活性优于 TMP 的化合物 相似文献
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目的:改进1-[2-(N-甲基)氨基-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑的合成方法,降低成本,提高收率,方法:以2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙酮为原料,经三唑烷基化与甲胺反应生成酮亚胺后还原(A法),或与N-甲基甲酰胺进行Leukart反应(B法),结果:A和B两种方法制得目标化合物的收率分别为57.6%和63.2%。结论:A和B两种方法原料易得,反应简便,降低了成本,提高了收率。 相似文献
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依折麦布(ezetimibe),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,临床主要用于治疗高胆固醇血症~[1].3-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-(4S)-苯基噁唑烷-2-酮(1)是合成依折麦布的重要中间体. 相似文献
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2-(4-氯-3-甲基苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
对硝基邻甲苯胺经重氮化、氯代、还原、闭环、水解、脱羧6步反应得到2-(4-氯-3-甲基苯基)-1,2,4-三嗪-3,5(2H,4H)-二酮,总收率约40%。 相似文献
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以L-丝氨酸和α-酮戊二酸为原料,采用三条合成路线,经6~8步反应,合成8个目标化合物。其部份中间体的结构经IR,PMR,MS及元素分析证实。产物的结构也经IR及PMR证实。体外抑菌试验表明,TM7和TM8显示较强的广谱抑菌活性,TM6则具有中等强度。TM2和TM3对金葡菌也有一定活性。 相似文献