白芍甘草药对中芹糖异甘草苷和异甘草苷在大鼠体内药代动力学研究

目的:比较炙甘草与白芍配伍前后,炙甘草中芹糖异甘草苷和异甘草苷的药动学行为差异。方法:采用文献报道的HPLC法,同时测定大鼠灌服炙甘草药材、白芍甘草药对后血浆中芹糖异甘草苷和异甘草苷的含量,计算药代动力学参数并进行t检验。结果:与白芍配伍后,异甘草苷的AUC显著降低,通过药时曲线趋势可见对芹糖异甘草苷亦有影响,但药代动力学参数表现不明显,尚需进一步研究。结论:白芍可能通过抑制炙甘草中的芹糖异甘草苷的代谢,增加其生物利用度。     

大黄酚苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的 研究大黄酚苷在大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠给予大黄酚苷25 mg/kg灌胃后,于不同时间点采血,用高效液相色谱测定其血药质量浓度,用DAS 1.0统计软件拟合药代动力学参数.结果大黄酚苷的主要药代动力学参数分别为:达峰质量浓度13.13 mg/L、消除半衰期2.368 h、t时刻曲线下面积36.25mg/(L...     

藤黄酸在大鼠体内的药代动力学

目的:研究藤黄酸在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注单剂量藤黄酸后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的藤黄酸。结果:藤黄酸在大鼠体内的平均消除半衰期仅为15 min。AUC与剂量呈现良好的线性相关性,提示藤黄酸在大鼠体内的处置属于线性动力学。静注给药后藤黄酸主要分布于肝、肺、脾、肾、胃、肠和心脏。静注给药后藤黄酸主要通过胆汁排泄,给药后16 h内藤黄酸在胆汁中的平均累积排泄百分率为36.5%;粪便中仅有少量的藤黄酸排出,其平均累积排泄百分率为1.04%;尿液中未检测到藤黄酸。在大鼠的胆汁中检测到藤黄酸的4个代谢物。藤黄酸平均血浆蛋白结合率为31.1%。结论:静注给药后,藤黄酸迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布和代谢,主要以原型和代谢物的形式从胆汁排泄。     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学方法采用液体闪烁计数技术测量＾３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后，其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型，而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分上Ｔ１／２ａ分别为０．５和０．５５ｈ，消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．。３１ｈ。大鼠注８     

苯酚类螯合剂8102在大鼠体内的药代动力学

目的研究苯酚类螯合剂８１０２在大鼠体内的药代动力学。方法采用液体闪烁计数技术测量３Ｈ－８１０２在血液、组织、尿和粪中的放射性强度。结果大鼠肌注８１０２（２０、５０、１００ｍｇ／ｋｇ）后,其体内血药浓度－时间曲线符合二室开放模型,而静注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）其药－时曲线符合三室模型。肌注和静注８１０２其分布相Ｔ１／２α分别为０．５和０．５５ｈ,消除相Ｔ１／２β分别为７４．２３和３６．３１ｈ。大鼠肌注８１０２（５０ｍｇ／ｋｇ）后,组织中的药物浓度,以肾浓度最高,肺、肝、脾次之。２４ｈ内尿、粪排泄量分别为注入量的７６．５％和０．８％。８１０２和血浆蛋白的结合率为３６．５％～４６．８％。结论８１０２进入体内后能快速分布和排泄,且具有组织分布选择性,均有利于加快体内核素的排除。     

牛磺酸在大鼠体内的药代动力学

目的:建立牛磺酸(TAU)在血浆和组织中HPLC的测定方法,进行TAU在大鼠体内的药代动力学研究.方法:Wistar大鼠在清醒状态下以60 mg/kg尾静脉注射TAU,分别于给药前和给药后1、3、5、10、15、20、30、45 min,l、1.5、2h,从內眦静脉取血0.5mL,分离血浆后,以乙腈沉淀蛋白,2,4-二硝基氟苯(DNFB)进行柱前衍生化处理后,采用RP-HPLC法,以A:乙酸钠溶液(pH7.0),B:乙腈-水(40∶60,v/v)为二元流动相,经Venusil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱分离,紫外检测器于波长360 nm处测定血浆中TAU含量,根据测定结果绘制TAU血药浓度-时间曲线并计算其药代动力学参数.结果:TAU以40 mg/kg、80 mg/kg、160 mg/kg尾静脉注射给药后,血中能迅速检测到TAU,其在大鼠体内药时过程符合非线性动力学,在房室模型的拟合上,符合一房室模型,其药代动力学参数T1/2分别为20.61、37.36和77.55 min,C0分别为317.28、477.63和818.02μg/mL,AUC(0-t)分别为10 132.0、18 305.5和59 508.6μg/(mL· min);3个剂量之间T1/2相比有统计学差异(P＜0.01),随剂量增加而延长,AUC(0-1)明显随剂量增加而增大,并且与剂量不成比例;统计矩参数MRT(0-t)分别为28.579、42.549和49.701 min.结论:建立了HPLC法测定大鼠血浆中TAU的方法,能满足研究药物在大鼠体内的药代动力学过程,其动力学行为符合一房室非线性动力学模型.     

保心微丸中肉桂酸大鼠体内的药代动力学研究

目的研究保心微丸中肉桂酸在大鼠体内的药代动力学.方法采用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度,色谱柱HypersilODSC18,150mm×4.6mm,5μm,柱温30C.流动相甲醇-1%醋酸(4555)流速0.5mL/min;检测波长273nm;进样量10μL.结果与结论建立了用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度的方法,肉桂酸的峰面积(y)与浓度(X)之间的回归方程为y=4973.5348+42867.96678X,相关系数r=0.9998.肉桂酸在血浆中的回收率为97.5%,RSD为1.33%.检测限为0.15ng,大鼠血浆中最低检测浓度为75ng/mL.肉桂酸口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收一级消除的开放式室模型,t1/2(K.)为7.12min,tmax为53.29min,Cmax为0.20μg/mL,t1/2,2(Ke)为340.74min.该药代动力学参数可能是保心微丸中肉桂酸及有关成分等多种成分在大鼠体内的综合体现.     

芦丁在正常及糖尿病肾病大鼠体内药代动力学研究

目的比较芦丁在正常大鼠及糖尿病肾病大鼠体内药代动力学行为的差异。方法腹腔注射链脲霉素建立糖尿病肾病模型,静脉给予芦丁后取血分离血浆,采用HPLC-DAD法检测血浆中芦丁的浓度,以矩量法计算药代动力学参数。结果与正常大鼠比较,糖尿病肾病大鼠给予芦丁后体内AUC（0-4）明显增加〔（39.20±12.10）mg.h/L vs.（69.40±24.20）mg.h/L,P〈0.01〕、体内平均滞留时间显著延长〔（0.726±0.13）h vs.（1.069±0.17）h,P〈0.05〕、血浆消除半衰期显著增大〔（5.413±0.57）h vs.（6.595±0.38）h,P〈0.05〕、血浆清除率显著减小〔（0.424±0.071）L.h-1.kg-1vs.（0.226±0.072）L.h-1.kg-1,P〈0.05〕。结论芦丁在糖尿病肾病大鼠与正常大鼠之间存在明显的药代动力学差异。     

HPLC-MS/MS和HS-SPDE-GC-MS/MS法分析甘草与冰片在大鼠体内的药代动力学及配伍规律(英文)

甘草和冰片在众多中药经方中配伍使用,为阐明甘草和冰片在中药经方中的配伍规律,本研究探讨甘草与冰片合用对大鼠体内药代动力学的影响。将18只大鼠随机均分为甘草(330 mg/kg)组、冰片(82.5 mg/kg)组和甘草-冰片组,分别灌胃给予相应药物,连续7 d。采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(HPLC-ESI-MS/MS)同时测定血浆中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素和甘草次酸的浓度,采用顶空固相动态萃取气相色谱串联质谱(HS-SPDE-GC-MS/MS)同时测量血浆中龙脑、异龙脑和代谢物樟脑的浓度。结果显示,与甘草组或冰片组相比,甘草和冰片配伍使用可增加甘草苷的浓度-时间曲线下面积(AUC_(4-∞)),延长半衰期(t_(1/2)),缩短异甘草苷的达峰时间(T_(max)),增加龙脑的AUC_(0-∞)。此结果表明,甘草与冰片联用可增加龙脑的血浆暴露量,延长甘草苷的达峰时间,加速异甘草苷的吸收。这些研究结果或为科学评估甘草和冰片在中药经方中的配伍规律提供有效信息。     

姜黄素脂质体在大鼠体内药代动力学研究

目的研究姜黄素脂质体口服液在大鼠体内的药代动力学行为。并与游离姜黄素溶液进行比较,评价姜黄素脂质体药代动力学特征。方法大鼠灌胃给药,摘眼球取血,HPLC测定血药浓度;采用3P87药代软件模拟房室模型并计算药代动力学参数。结果当姜黄素的给药量1次接近300 mg/kg时,其药代动力学过程为非线性动力学过程。结论姜黄素脂质体口服液比姜黄素混悬液入血速度明显加快,有利于机体的吸收,并且消除减慢,血液中浓度高,在组织中分布广。     

银可络中芦丁的大鼠体内药代动力学研究

银可络是银杏叶加工而成的天然植物制剂，具有扩张冠脉，改善脑循环和脑代谢，活血化瘀及清除氧自由基的作用。国内外有关银杏叶成分研究报道很多，也有一些测定生物体内黄酮类化合物的报道。芦丁为银杏叶中的黄酮式，在银可络原料中含量为10％，银杏叶制剂的质量标准中大多以其为代表物，但尚无有关服用银杏叶制剂后芦丁在动物体内药代动力学研究的报道，笔者以HPLC法研究了大鼠ig银可给后体内芦丁的代谢动力学过程。1方法与结果1．1色谱条件：流动相为甲醇-水=1：1（V：V），用HAc－NaAc缓冲液调pH7．0，流速为1．0mL／min，固定相：…     

醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学

采用ＨＰＬＣ法研究醋氯芬酸在大鼠体内的药代动力学。醋氯芬酸在大鼠体内的吸收较为迅速,给药后约１０ｍｉｎ达到血药浓度峰值,其药－时曲线符合一级吸收的二室模型,分布半衰期仅为４ｍｉｎ左右,消除半衰期约为５０ｍｉｎ。三种剂量下的ＡＵＣ分别为４２．１、９０．３、１８１．８μｇｍｉｎ／ｍｌ,剂量与ＡＵＣ具有良好的线性关系,提示醋氯芬酸在大鼠体内的处置属于线性动力学,其动力学参数呈剂量非依赖性。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后,心、胃、肠和肌肉组织内的浓度较高。醋氯芬酸在大鼠粪、尿和胆汁中的排泄较少。大鼠按１０ｍｇ／ｋｇ剂量灌服醋氯芬酸后,其２４ｈ内累积尿排泄百分率仅为０．０９０％±０．０１８％;其２４ｈ内累积粪便排泄百分率仅为０．２２％±０．０７％;其１２ｈ内累积胆汁排泄百分率仅为０．３３％±０．０９％。     

吡罗昔康贴片在大鼠体内的药代动力学研究

通过研究吡罗昔康在大鼠体内的药代动力学过程及其分布特点,探索其经皮给药系统的药物转运特性。方法高效液相色谱法(HPLC)测定吡罗昔康经皮给药后不同时间点大鼠血浆、关节中吡罗昔康的浓度;大鼠右肩部应用2、4、6mg吡罗昔康贴片后,用DAS软件处理时间-血药浓度数据,计算药代动力学参数。结果大鼠局部给药4mg后2、4、8h,关节中吡罗昔康质量分数分别为:(119±26)、(1 538±358)、(1 349±320)ng.g-1,血浆中吡罗昔康质量浓度分别为:(427±82)、(2 015±184)、(1 317±224)μg.L-1,它们的比值介于0.28和1.02之间;在2～6mg剂量范围内,大鼠局部应用吡罗昔康贴片,血浆中吡罗昔康质量浓度4h达峰值,药峰质量浓度(Cmax)分别为:(925±118)、(1 980±135)、(2 644±337)μg.L-1,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为:(29 976±10 845)、(63 871±58 534)、(85 389±15 352)μg.L-1.h-1,Cmax、AUC0-∞随剂量的增高成比例增大。结论吡罗昔康经皮给药后,可直接从用药部位渗透至局部深层的关节组织中并达到较高的质量浓度;在2～6mg内,吡罗昔康贴片于大鼠体内呈线性动力学特征。     

雷公藤内酯醇联用甘草次酸的药代动力学研究

目的 探讨甘草次酸对雷公藤内酯醇在大鼠体内的药代动力学行为的影响. 方法 将SD大鼠随机分为雷公藤内酯醇单独给药组和雷公藤内酯醇与甘草次酸联合给药组,分别通过尾静脉注射雷公藤内酯醇0.2 mg/kg,采用液相色谱-质谱法(LC-MS),选择离子检测(SIM)的方式测定2组大鼠不同时间血浆中的雷公藤内酯醇浓度,比较2组在大鼠体内的药代动力学行为. 结果 在0.2～250 ng/mL质量浓度范围内,血浆中雷公藤内酯醇线性良好.定量下限为0.2 ng/mL,日内和日间精密度RSD均<12.0％,准确度为90％～105％,绝对回收率>80％,基质效应>90％,血浆样品的稳定性良好.药代动力学数据显示,联合给药组的最大血药浓度(cmax)、消除半衰期(t1/2)、平均滞留时间(MRT0～180 min)、血药浓度|时间曲线下面积(AUC0～180 min)分别是单独给药组的0.75,2.51,1.15及1.39倍,其中t1/2、MRT0～180 min在2组间的差别有统计学意义(P<0.05). 结论 甘草次酸与雷公藤内酯醇联用可降低雷公藤内酯醇的峰浓度,延长其体内滞留时间,从而提高其大鼠体内的生物利用度;该测定方法简便、效率高、重复性好,符合生物样品分析的基本要求.     

清咽滴丸大鼠体内药代动力学研究

目的：冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法,阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法：血浆样品采用内标法并经液-液萃取处理,同时采用氢火焰离子化检测器（FID）检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果：本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度,并采用DAS（Version 1.0）软件拟合药代动力学参数,结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2.5～50.0 ng/μL（r＝0.996 3）,薄荷脑在8.7～62.2 ng/μL（r＝0.999 4）均具有良好的线性关系,最低定量限分别为2.4、5.0 ng/μL。结论：建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法,该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究,为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。     

牡荆素在大鼠体内的药代动力学

目的:研究牡荆素在大鼠体内的药代动力学。方法:大鼠静注牡荆素后,采用HPLC法测定大鼠血浆、组织、粪便、胆汁及尿液中的牡荆素。色谱系统:C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-10mmol/L磷酸氢二钾溶液(22∶78,含10mmol/L四丁基溴化铵,pH7.8),检测波长340nm。结果:血浆样品中,牡荆素的线性范围为0.2～25.0μg/mL(r=0.9996);各浓度的提取回收率均大于80%;最低定量限为0.2μg/mL。牡荆素在大鼠体内的平均t1/2约为25min。AUC与给药剂量呈现良好的线性相关性。静脉注射给药后牡荆素广泛分布于各组织,其中肝和肾组织中浓度最高。牡荆素主要通过肝脏和肾脏代谢排泄,在大鼠尿、粪和胆汁中的总排泄量约为给药量的30%。牡荆素平均血浆蛋白结合率为64.8%。结论:静注给药后,牡荆素迅速从大鼠体内消除,并可在体内广泛分布,有约30%的以原型形式从胆汁和尿液排泄。     

盐酸克林沙星在大鼠体内药代动力学的研究

目的 :了解盐酸克林沙星 (clinafloxacin ,CF)在大鼠体内的吸收、分布、排泄过程。方法 :用高效液相色谱 紫外可见分光光度法 ,给大鼠灌胃 5、10、2 0mg·kg-1CF后 ,测定在不同时间各组织和体液中CF含量。结果和结论 :CF在大鼠体内药代动力学为一室模型 ,t1/2 为 2 .0 3～ 2 .17h ,达峰时间tmax为 1.0h ,Cmax和曲线下积分面积AUC均随剂量的升高线性增大。给药后CF在组织中广泛分布 ,但几乎不存在于脑和脂肪组织。尿、粪及胆汁中原形药物总排出量约为给药量的2 2 .1% ,其中给药 72h从尿排泄的原形药累积量相当于给药量的 2 0 .6%。在 0 .2～ 5 .0mg·L-1浓度范围内 ,CF血浆蛋白结合率为 90 .2 %～ 97.0 %。     

环丙氟哌酸在老年人体内药代动力学

环丙氟哌酸在老年人体内药代动力学史英钦甄跃儒宗秀慧张立常河北省人民医院临床药学室（０５００５１）关键词环丙氟哌酸；微生物法；药代动力学本文对美国产环丙氟哌酸在老年患者药代动力学进行了研究，希望能为临床老年患者的合理用药提供科学依据。１材料与方法１．１...     

依诺沙星对大鼠茶碱药代动力学的影响

为探讨国产依诺沙星（ＥＮＸ）大鼠血浆茶碱（ＴＰ）药动学的影响,给临床合理使用提供实验依据。经灌胃给予大鼠单剂量ＴＰ２０ｍｇ／ｋｇ,同时给予ＥＮＸ（３００ｍｇ／ｋｇ）３次,用ＨＰＬＣ法测定给ＴＰ后１、３、５、７、１２、２４小时的血浆ＴＰ浓度。结果显示茶碱以一室药动学模型消除,ＥＮＸ使浓度明显升高Ｔ１／２β延长,ＡＵＣ增大,血浆清除率下降,具有剂量依赖性,由此表明国产ＥＮＸ与ＴＰ有明确的相互作用,合用