复方南星止痛凝胶膏剂的透皮特性及水杨酸甲酯在其处方中的作用研究

目的: 研究复方南星止痛凝胶膏中丁香酚的透皮吸收特性,并探讨水杨酸甲酯对该凝胶膏剂体外透皮吸收的影响。方法: 以离体裸鼠皮为透皮屏障,采用改良Franz扩散池,用HPLC法测定接受液,以及皮中、膏中残留的丁香酚的含量,并与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂进行比较。结果: 含水杨酸甲酯与不含水杨酸甲酯的凝胶膏剂中丁香酚24 h的渗透速率分别为13.18,9.58 μg·cm^-2·h^-1,其在皮中滞留量分别为(185.02±19.23),(160.23±16.54) μg·g^-1,在膏中残留量分别为(1.96±0.12),(1.71±0.15) mg。结论: 复方南星止痛凝胶膏中丁香酚具有较好的经皮渗透性,凝胶膏处方中的水杨酸甲酯能够促进丁香酚的透皮吸收。     

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量,研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标,用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分,以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz 扩散池法,以裸鼠腹皮为体外模型,选择合适的接收液,测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66 μg·g^-1。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液,止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为 1.29,0.15 μg·h^-1·cm^-2,24 h的累积透过量分别为30.03,3.31 μg·cm^-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60 μg·cm^-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中,阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程,皮肤角质层是其主要限速因素;欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程,渗透过程受药物释放和皮肤的限制。     

止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透性研究

采用改良Franz扩散池法进行实验,以延胡索乙素为指标,HPLC测定样品的含量,考察止痛凝胶膏剂的体外释放和经皮渗透行为。经统计分析,24 h内延胡索乙素累积释药率和释药速率为81.9%,2.26 μg·cm^-2·h^-1;24 h累积经皮渗透率和速率分别为12.53%,0.27 μg·cm^-2·h^-1,48 h内累积经皮渗透率和速率为20.31%,0.22 μg·cm^-2·h^-1,表明止痛凝胶膏剂具有较好的释放和透皮性能,透皮行为符合零级动力学过程。     

正交试验优选姜椒凝胶的处方工艺

目的: 优选姜椒凝胶剂的处方工艺并探讨其体外经皮渗透性。 方法: 以辣椒素24 h单位面积累积渗透量为评价指标,通过L₉（3⁴）正交试验考察甘油、丙二醇、氮酮用量对姜椒凝胶处方工艺的影响;以大鼠离体皮肤为屏障,运用Franz扩散池作为体外经皮释药模型,考察姜椒凝胶的体外透皮特性。采用HPLC测定辣椒素含量,色谱条件为Diamonsil C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相甲醇-0.1%磷酸水（65∶35）,流速1.0 mL·min^-1,检测波长280 nm,柱温40℃,进样量20 μL。 结果: 姜椒凝胶处方的最佳组合为2%卡波姆,10%甘油,20%丙二醇和1%氮酮;其体外经皮渗透符合零级动力学方程,经皮渗透速率0.353 μg·h^-1·cm^-2。 结论: 该处方设计合理,适宜皮肤局部用药。     

养血化瘀消癥汤对大鼠子宫内膜异位病灶的抑制作用和机制

目的:研究养血化瘀消癥汤对大鼠子宫内膜异位病灶的抑制作用及作用机制。方法:取雌性SD大鼠,除正常组10只大鼠外,采用自体移植法建立子宫内膜异位症大鼠模型,造模成功的大鼠随机分为模型组,养血化瘀消癥汤高、中、低剂量组(12,8,4 g·kg^-1)和孕三烯酮组(0.05 g·kg^-1),每组10只。分别ig给药28 d后,采集病灶组织标本,观察养血化瘀消癥汤对大鼠子宫内膜异位组织体积的抑制作用;RT-qPCR和Western blot检测各组大鼠异位组织血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和血管内皮生长因子受体-1(VEGFR-1)的表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠子宫内膜异位组织VEGF,VEGFR-1 mRNA及蛋白表达明显升高(P<0.05);与模型组比较,药物组大鼠的子宫内膜异位组织较模型组明显抑制,各给药组大鼠的子宫内膜异位组织VEGF和VEGFR-1 mRNA及蛋白表达表达均明显低于模型组(P<0.05)。结论:养血化瘀消癥汤能明显抑制模型大鼠子宫内膜异位组织的发展,这种抑制作用可能与其抑制VEGF/VEGFR信号通路调控病灶血管生成有关。     

盐酸川芎嗪凝胶剂的制备及体外透皮性能的研究

制备盐酸川芎嗪凝胶剂并研究其体外经皮渗透性。采用Valin-Chien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,以HPLC测定川芎嗪含量,考察含药量、薄荷油、月桂氮 NFDB3 酮用量对盐酸川芎嗪凝胶剂经皮渗透性的影响。凝胶剂处方的最佳组合:5%月桂氮 NFDB3 酮+5%薄荷油+8%羧甲基纤维素钠+8%盐酸川芎嗪,12 h累积渗透量平均值为(6 731.87±102.31) μg·cm^-2,渗透速率平均值为(535.02±33.89) μg·cm^-2·h^-1,其体外经皮渗透近似零级过程。盐酸川芎嗪凝胶剂具有较好的经皮渗透特性,有望成为新的给药制剂。     

冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分的经皮渗透试验

目的: 探讨冠心贴凝胶膏剂中丹参素等有效组分的体外经皮渗透性能。 方法: 采用改良Franz扩散池法,选取生理盐水为吸收液,通过HPLC测定丹参素、阿魏酸、盐酸川芎嗪、隐丹参酮、丹参酮Ⅱ_A等组分经大鼠皮的累积释放量和经皮渗透量,考察5种组分的经皮渗透性,色谱条件为Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),检测波长280 nm,流速1.0 mL·min^-1, 流动相甲醇(A)-0.5% 乙酸水溶液(B)进行二元线性梯度洗脱,柱温室温,进样量10 μL。 结果: 冠心贴凝胶膏剂中各组分的累积释放量和经皮渗透量顺序为阿魏酸>丹参素>盐酸川芎嗪>隐丹参酮>丹参酮Ⅱ_A,在24 h内各组分的累积相对经皮渗透率依次为73.09%,82.62%,82.89%,37.22%,24.80%。丹参素等5种组分经大鼠皮肤的累积释放率和累积经皮渗透率均符合Higuchi方程,相关系数均为0.999 9。 结论: 冠心贴凝胶膏剂中丹参素等组分具有较好的释药性能和经皮渗透性能。     

丁桂儿脐贴体外透皮特性考察

目的：研究丁桂儿脐贴的体外透皮特性。方法：采用立式Franz扩散池进行经皮渗透试验。利用HPLC同时测定丁香酚、桂皮醛、胡椒碱的经皮累积透过量,流动相甲醇（A）-水（B）梯度洗脱（0~25 min,50%~90%A）,检测波长分别为 290,280,343 nm。结果：丁香酚、桂皮醛及胡椒碱的线性范围分别为0.0144 6~2.892 5,0.001 1~0.226 2,0.002 0~0.403 2 μg,平均回收率分别为100.5%,98.6%,99.1%,透皮时滞分别为0.07,0.41,2.36 h,透皮速率依次为49.91,2.65,0.40 μg·cm^-2·h^-1,24 h累积透皮量（x±s）分别为（1204.28±103.74）,（63.01±10.95）,（8.82±1.19）μg·cm^-2。结论：丁桂儿脐贴的体外经皮渗透符合零级动力学过程。     

吡罗昔康凝胶离子导入经皮给药研究

 目的 考察吡罗昔康凝胶的体外经皮离子导入。方法 以高分子材料制备吡罗昔康凝胶,大鼠皮为模型皮肤,采用改良Franz扩散池分别进行药物凝胶的经皮直流电导入和超音频导入(频率为50 kHz,占空比为1∶1),并测定了吡罗昔康从凝胶中的释放速率。结果 与被动扩散相比,电流密度分别为0.1 mA·cm^-2和0.2 mA·cm^-2的直流电对吡罗昔康凝胶通过大鼠皮的促渗倍数分别为2.01和3.81,对离子型药物的促渗作用较为明显,吡罗昔康从凝胶中呈零级释放,在0.1 mA·cm^-2的超音频电流作用下,吡罗昔康凝胶的透皮速率和4h累积渗透量分别为(14.2±4.93)μg/cm^-2·h^-1和(325±27.0)μg。结论 电流对吡罗昔康凝胶的经皮渗透有显著的促进作用,相同电流密度的直流电导入和超音频导入对吡罗昔康凝胶的透皮速率和累积渗透量无显著性差异。     

解毒活血滋阴方抗炎活性有效部位的筛选

目的: 研究解毒活血滋阴方不同部位群对机体炎症的影响,并筛选有效部位。方法: 昆明种小鼠,分别采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法、角叉菜胶致小鼠足跖肿胀法,每组10只,设正常组、模型组、吲哚美辛组(10 mg·kg^-1)及解毒活血滋阴方5个部位组(水提取部位966 mg·kg^-1,乙醚部位59 mg·kg^-1,乙酸乙酯部位188 mg·kg^-1,正丁醇部位22 mg·kg^-1,乙醇部位321 mg·kg^-1);另外Wistar大鼠分别以棉球致大鼠肉芽组织肿胀和建立佐剂性关节炎(AA)大鼠模型,每组10只,设模型组、吲哚美辛组(10 mg·kg^-1)及解毒活血滋阴方5个部位组(水提取部位966 mg·kg^-1,乙醚部位59 mg·kg^-1,乙酸乙酯部位188 mg·kg^-1,正丁醇部位22 mg·kg^-1,乙醇部位321 mg·kg^-1);分别研究了解毒活血滋阴方5个不同部位群的抗急性、亚急性和慢性炎症的活性,研究对AA大鼠血清中白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响。结果: 与模型组比较,解毒活血滋阴方水提取、乙醇部位均能显著抑制小鼠耳廓肿胀、腹腔毛细血管通透性改变、角叉菜胶所致足跖肿胀及大鼠棉球肉芽肿胀,并可显著降低AA大鼠血清中IL-6,TNF-α的表达,均具有统计学差异(P<0.05,P<0.01)。结论: 解毒活血滋阴方水提取、乙醇部位均具较强的抗炎活性,其中水提取部位长于慢性炎症,而乙醇部位长于急性炎症。     

实胀方与虚胀方辨证敷脐对肝硬化腹水的作用

目的探讨中药实胀方与虚胀方巴布剂敷脐分别对肝硬化腹水实证与虚证患者的作用.方法选择肝硬化腹水住院患者77例,其中实证37例,随机分为对照组11例、试验组26例;虚证40例,随机分为对照组14例、试验组26例.在限制利尿剂使用的一般治疗基础上,试验组实证与虚证分别以实胀方或虚胀方巴布剂敷脐,对照组不用敷脐药物.观察患者症状、体重、腹围与尿量,治疗前后B超检查腹水情况,分级判断疗效.并观察毒副反应.结果实际完成病例62例,脱落15例.与相应对照组比较,试验组体重减轻,腹围缩小,腹水减少,而且尿量与排气明显增加（P＜0.05）.试验组的综合疗效明显优于对照组（P＜0.05）,其中虚证对照与试验组的Ⅰ/Ⅱ级有效率分别为7.1%、57.2%,实证对照与试验组分别为9.1%、69.2%,以实证敷脐试验组疗效稍好.结论中药实胀方与虚胀方巴布剂敷脐分别对肝硬化腹水实证与虚证患者有良好的辅助治疗作用.     

天麻钩藤凝胶贴基质配方研究

目的:优选凝胶膏剂最佳基质配方比例,制备性能优良的天麻钩藤凝胶贴。方法:采用均匀设计,以初黏力和剥离强度为指标,优选最佳空白基质配方,并对加药成型后的基质做测试。结果:用SPSS软件对数据进行分析,最佳空白基质配方为聚丙烯酸钠-卡波姆940-PVP-30-三氯化铝-高岭土-柠檬酸-甘油(6∶2∶0.5∶0.2∶4∶0.25∶45)。加药后基质初黏力和剥离强度较好。结论:优选的天麻钩藤凝胶贴基质载药量大,黏着性好,性能较好。     

防治哮喘用白芥子涂法复方巴布剂的制备及体内外研究

该研究优化了白芥子涂法巴布剂处方和工艺,在体动物模型上评价其预防哮喘效果。首先以人体感官评价作为指标,对涂布厚度、交联剂类型、甘羟铝用量、聚丙烯酸钠用量、黏合剂类型进行了单因素考察。以初黏力、剥离强度、人体感官评价作为指标,以甘油、柠檬酸、羧甲基纤维素钠作为主要影响因素进行了巴布剂空白基质的正交试验优化。空白巴布剂最优处方质量比为:甘油-水-乙醇-PEG400-甘羟铝-柠檬酸-羧甲基纤维素钠-聚丙烯酸钠2:8:0.8:0.4:0.07:0.15:0.1:0.5。采用醇提法提取白芥子、延胡索、甘遂有效成分,挥发油提取器提取细辛挥发油。通过初黏力、剥离强度、人体感官评价,每100 g巴布剂中最佳含药量为11 g(11%)。建立哮喘模型大鼠,以挠鼻时间作为指标,证明高剂量组(17%)白芥子涂法巴布剂对哮喘模型大鼠的挠鼻时间有显著抑制作用(P=0.037<0.05),中剂量(11%)、低剂量(4%)和市售三伏贴组在给药前后大鼠挠鼻时间无显著性差异。该研究为哮喘预防提供了一种新选择。     

中药巴布膏剂研究新进展

查阅近年来中药巴布膏剂实验性研究资料,并对其进行归纳、分析、总结,从该制剂的基质研究、制备工艺、质量控制、临床应用及发展前景等方面进行综述,为进一步开发应用中药巴布膏剂提供参考。     

复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方优选

目的:优选复方黄柏抗炎止痛巴布剂的基质处方。方法:以持黏力为指标,选取聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、三氯化铝和甘油的用量为考察因素,采用正交设计法优化复方黄柏巴布剂的基质配比。结果:最佳基质配方为聚丙烯酸钠-羧甲基纤维素钠-三氯化铝-甘油13∶6∶6∶100。结论:按优选配方制得的复方黄柏抗炎止痛巴布剂具有良好的初黏力、持黏力、皮肤追随性,且基质与复方提取物具有良好的相容性。     

关节炎巴布剂中补骨脂、黄柏、黄芪等药材的TLC研究

目的:建立关节炎巴布剂中主要药味的鉴别方法。方法:采用TLC法鉴别关节炎巴布剂中补骨脂、黄柏、黄芪、大黄等主要药材,并进行方法耐用性考察。结果:薄层色谱中补骨脂、黄柏、黄芪、大黄的特征斑点清晰,分离度好,阴性对照品无干扰。结论:上述鉴别方法准确可靠,操作简便,专属性强,耐用性良好,可有效控制关节炎巴布剂的质量。     

白芥平喘凝胶膏剂基质配比的研究

目的 优选白芥平喘凝胶膏剂的最佳基质配方比例。方法 采用均匀设计法,以外观和赋形型、黏着力、膜残留量、皮肤追随性和剥离强度为主要考察指标,各基质及用量为因素和水平进行均匀设计试验,得出最优配比组成。结果 最佳质量配比为甘油：聚丙烯酸钠：卡波姆：柠檬酸：氯化铝：高岭土＝4:4.5:0.2:0.4:0.2:2.5。结论 优选所得基质黏着力适中,无膜残留,均匀性、涂展性、皮肤追随性均较好,制备工艺良好。     

HPLC法测定消肿止痛巴布膏中栀子苷的含量

目的：建立HPLC法测定消肿止痛巴布膏中栀子苷的含量。方法：色谱柱采用Kromasil C18柱（250mm×4．6mm,5μm）;流动相：甲醇-水（27：73）,检测波长：240nm;流速：1．0ml·min^-1;柱温：30℃;结果：栀子苷进样量在0．06552～1．3104μg范围内线性关系良好（r=0．9999,n=6）;平均回收率为98．5％,RSD=1．61％（n=6）。结论：所建立的方法准确、简便、快速,适用于消肿止痛巴布膏质量控制。     

响应面法优选活血风湿巴布剂基质配方

目的:优选活血风湿巴布剂基质最佳配方。方法:以巴布剂基质残留、反复揭贴性、皮肤追随性、黏附力、剥离强度等多个指标为响应值,通过Box-Behnken中心组合设计试验法进行配方优选研究,对基质成分聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、明胶、甘油的用量进行优化,确定基质成分的最佳配比。结果:优选出活血风湿巴布剂基质最佳配方为聚丙烯酸钠6.68 g,聚乙烯醇0.34 g,明胶4.57 g,甘油1.01 g。结论:按最佳辅料配比制备的基质质量稳定、敷贴舒适,各项指标均能满足外用贴敷的要求、制备简便。