微粒载体给药系统在中药制剂中的应用

进入21世纪,药物制剂已进入了一个新的阶段,第三代制剂(即控释制剂)和第四代制剂(即靶向制剂)已经成为制剂研究的重点[1-2 ].特别是微粒给药系统由于其独特的优势,已成为近年来国内外一个极为重要的研究热点,也是整个靶向给药系统中发展较快的领域[3].微粒给药系统,包括脂质体(liposomes,LS),纳米粒(nanoparticle,NP)或纳米囊(nanocapsule,NC),微球(microsphere,MS)或微囊(microcap-sule,MC),细胞和乳剂等药物载体系统,这类荷药微粒通过被毛细血管机械滞留,或被肝脾及骨髓中的巨噬细胞吞噬而浓集于某组织或血管中起靶向作用.如何利用新型制剂方法特别是微粒给药系统开发"三效、三小、三方便"的中药已成为中药研究者们日益关注的一个方面.现将近年来微粒给药系统在中药中的应用综述如下.     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

新型给药系统及其在中药制剂中的研究进展

对2000年以来的新型给药系统——缓控释给药系统、靶向给药系统、透皮给药系统、黏附给药系统、无针粉末喷射给药系统、自乳化药物传递系统等在中药制剂中的研究应用进行了综述,并介绍了国际上应用前景良好的最新给药系统——药物涂层支架、基因治疗载体系统、生物芯片、分子马达、纳米陷阱等。希望能对中药剂型改革与中药现代化提供参考。近年来,国内学者对新型给药系统在中药制剂中的应用研究作了大量卓有成效的工作,为改变中药粗放生产的现状及中药现代化进程起了巨大的推动作用。但我们的研究应用水平与国际先进水平还存在很大差距,有待取得突破性的进展。在中医药现代化的进程中,将新型给药系统用于中药剂型改革不失为一条有效途径,值得我们深入研究。     

微透析技术在中药成分体内分析研究中的应用

中药及其制剂成分复杂,经过吸收分布后机体内成分的量较低,由于传统的生物样品取样方法存在多种不足,影响中药成分体内过程研究,从而对中药药效物质基础研究造成影响。微透析技术作为一种简便、灵敏的取样技术,在线结合高效液相色谱、质谱等分析技术,可动态揭示中药成分及其代谢产物在机体内的分布变化规律,极大程度提高了中药活性成分体内分析精度,降低实验动物损伤。主要介绍微透析技术的原理、系统组成、特点,重点介绍了其在中药成分体内分析研究中的应用。微透析技术的应用有利于阐明中药药效物质基础及其体内过程,有利于中药靶向给药传递系统的开发,在中药现代化研究中具有广泛的应用前景。     

中药多成分的共递送给药系统的构建策略和方法

中药临床应用广泛,但其活性成分众多,理化性质各异,不同成分发挥药效的靶器官、作用途径和机制等也不尽相同。因此设计可以负载中药多种成分,以最大程度发挥协同治疗效果的共递送给药系统,是中药新型给药系统研究的难点。从活性成分的“有效性”和“功能性”特点出发,中药多成分的共递送策略分为两类：一是基于中药活性成分的“有效性”,构建脂质体、纳米粒等新型载体对中药多成分进行负载;二是基于部分中药活性成分的“功能性”,参与载体构建,发挥自身药效作用和制剂功能的双重特点,实现共递送。该文综述了上述两类中药多成分的共递送策略相关研究进展,主要探讨了中药活性成分在共递送系统设计中具有的药剂学功能,以期能够找到符合中药多成分特点的共递送策略,为中药新型给药系统研究提供参考。     

微透析技术在药物局部药动学研究中的应用

目的:对微透析采样技术研究靶向给药制剂局部药动学文献进行了整理和分析。方法:用Web of Science,CNKI数据库检索,检索时间近5年内,关键词为微透析与局部药动学,按照靶向部位进行分析、归纳和总结。结果:微透析采样技术与其他检测技术联用,可在体、实时检测局部组织药物浓度,在心、肝、肺、结肠、脑、皮肤、关节、肿瘤、硬外膜、耳蜗、眼组织部位局部药动学研究中应用广泛。结论:微透析采样技术在靶向制剂体内评价及局部药动学研究方面具有广阔的应用前景。     

银杏酮酯口服自微乳的药物代谢动力学研究

目的研究银杏酮酯自微乳化给药系统(GBE50-SMEDDS)的药物代谢动力学与生物利用度.方法以杏灵颗粒剂为对照,桑色素为内标,槲皮素、山奈素、异鼠李素为对照品,计算总黄酮醇苷含量,进行大鼠灌胃给药体内血药浓度测定.结果血药浓度-时间曲线和药物动力学参数显示,GBE50-SMEDDS的Cmax比参比对照颗粒剂提高了0.3 mg/L,Tmax提前了2.7 h,消除速率减小,消除半衰期延长了7.4 h,分布速率增大,分布半衰期提前了2.2 h,AUC(0-∞)提高了13.8 mg·h·L-1,AUC(0-∞)是参比对照颗粒剂的152.47％,提高了52.47％.结论GBE50-SMEDDS新制剂比现有市场剂型杏灵颗粒剂生物利用度高,为临床疗效的提高提供了实验基础.     

中药口服结肠靶向给药系统的研究现状

肠道疾病的治疗目前主要是采用普通的口服片剂、栓剂和灌肠剂。这些治疗存在剂型使用不便、疗效不理想、复发率高和不良反应多的缺点。第4代药物剂型——靶向制剂可使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞，疗效高，不良反应少，备受人们关注。口服结肠靶向给药系统（oral colon targetingdrug delivery system，OCTDS）是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式，目前国内外仍处于研究阶段。OCTDS通过药物传递技术使药物吸收后，在上消化道不释放，将药物运送到人体盲肠部后开始崩解或蚀解并释放出来，从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。大量研究表明，     

微透析技术在中药经皮给药系统中研究进展

中药及其复方成分复杂,在生物体内的定性定量分析存在一定难度.微透析技术作为一项新型取样技术,其简便、灵敏,可用于生物样本的活体取样,而且与HPLC、HPLC-MS等方法联用时,可实时、在线揭示中药成分及其代谢产物在生物体内的动态变化,从而为中药经皮给药系统研究提供了新的思路和方法.本文主要介绍微透析技术的原理、结构和特...     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

基于物质基础组分的中药多元释药 系统研究思路与应用

该文针对中药制剂的研究现状,以"整体观念"和"辨证论治"为指导,依据中药多组分、多靶点、多效应的特点,提出"基于物质基础组分的中药多元释药系统"研究思路,建立"以物质基础组分为前提,以提高生物利用度为目的,构建中药多元释药系统"的中药制剂研究新模式,并以通脉微丸多元释药系统为例进行阐述,为中药现代给药系统的深入发展提供新的策略和方法。     

基于组分层次的中药多元释药系统评价体系的构建

中药(复方)是多组分的复杂体系,中药制剂的评价体系研究必然要围绕中药组分,考虑组分中多成分、多环节、多靶点的整体作用特点.该文将立足于“中医整体观念”,以方药物质基础组分为前提,结合中药制剂评价体系的发展现状,重点从体外释药特性、体内生物利用度、PK-PD 3个方面构建中药多元释药系统的评价体系;同时尝试提出中药组分程序释放的新思路,以期为复杂的中药(复方)给药系统的深入发展提供参考.     

中药口服缓释制剂的研究进展

综述了近年来中药口服缓释制剂的研究进展。中药单体化合物、有效部位、单味药和复方的口服缓释制剂均有研究报道,内容主要是缓释制剂的制备工艺和体外释放度评价,也有制剂缓释作用综合评价方法的探索,以及药动学和药效毒理等方面的研究。随着中医药基础研究的深入,中药缓释制剂研究有着广阔的发展前景。     

应答式释药系统构建方法的研究进展

应答式释药系统能在特定时间、位点并根据生物节律变化释放药物,有效克服了机体耐药性,具有保护药物、局部靶向、抑制酶活性及记忆与表达等优点,具有良好的应用前景,目前已有多个化药制剂品种上市。该文主要综述了该释药系统构建方法的研究进展,同时考虑复杂中药(复方)中多组分、多环节、多靶点的整体作用特点,尝试提出了基于中药组分应答式释药系统的研究思路,以期"抛砖引玉",为该递药系统的发展提供借鉴与思考。     

中药微粒制剂的研究进展

微球和微囊通称为微粒,是借助微囊化技术发展起来的一种新型给药系统。近年来研究人员开始将微粒型给药系统应用于中药制剂的开发,提高中药药效同时降低其不良反应,创制安全、有效、稳定、可控的现代中药制剂。尽管中药微粒制剂的研究还处于起步阶段,但已展示出其巨大的应用价值和广阔的市场前景。作者对微粒制剂在中药单体化合物、单味中药有效成分提取物和中药复方中的应用进行了综述。     

纳米药物载体在中药制剂研发中的应用

纳米药物载体通常由天然或合成高分子材料制成，大小在10～1 000 nm ，因其具有靶向性、缓释性、载体材料可生物相容和降解等显著优点，已在药物制剂研发中得到广泛应用。近年来，中药纳米制剂发展迅速，作者通过查阅国内外文献，重点围绕毫微粒、脂质纳米粒、纳米乳、纳米胶束、纳米脂质体等几种典型的纳米载体的特性、制备及其在中药制剂研发中的应用进行综述。     

药物释药系统产品市场与中药复方释药系统

作者从世界药物释药系统市场和中药复方释药系统研究概况出发,提出了中药复方释药系统新的研究思路与方法,以期采用制剂技术,将中药复方配伍理论和作用通过改变复方中效用组分的不同释药行为得到最大限度的体现和发挥。     

生物黏附递药系统的研究进展及其在中药领域的应用

生物黏附递药系统是一类以具有生物黏附特性的高分子材料制备的释药系统。该类递药系统不仅能够延长药物在给药部位的滞留时间,提高药物的稳定性,促进药物的黏膜吸收,还能实现药物的靶向递药。随着高分子材料的不断发现和广泛应用,在过去30余年中,生物黏附制剂取得了长足的发展,研究者也尝试将这一技术引入中药制药领域。为了系统了解生物黏附制剂的发展现状,该文对其黏附机制、黏附材料、评价方法及其在中药领域的应用进行了综述,旨在为中药生物黏附制剂的进一步研究提供新的思路。     

改善中药口服生物利用度的剂型设计的研究

化学药物存在生物利用度低的问题,中药也必然存在同样的问题,但是中药是多成分的集合体,其剂型设计必须符合中药的特点才能够改善中药的吸收利用。传统中药剂型以丸、散、膏、丹、汤为主,存在服药量大,疗效差等问题;随着中药现代化的进程,在中药新型制剂的研究方面取得了显著的成果,但是却不能使中医药理论和现代制剂理论有机融合,中药制剂的开发必然要考虑到中药的特点。该文从中药多组分的角度出发,采用多元化制剂技术,建立了中药多元释药系统。     

动物类中药中蛋白多肽成分的口服吸收机制及其研究进展

综述动物类中药中蛋白多肽成分的口服吸收机制及其研究进展。通过查阅国内外文献总结蛋白多肽类物质主要是通过载体转运、胞饮作用和M细胞途径、细胞旁路、谷胱甘肽(GSH)转运系统这4种方式进行吸收转运,并分析了临床疗效显著的蛇毒、水蛭素、蚓激酶、鹿茸这4种动物类来源蛋白口服吸收入血途经及部分相关机制,对开发口服动物来源蛋白多肽类药物具有极大的应用价值和推广意义。