丙帕他莫的合成改进

丙帕他莫(1),化学名N,N-二乙基甘氨酸4-乙酰胺基苯酯盐酸盐,是近年国外开发的对乙酰胺基酚(扑热息痛,2)前药,可制成片剂、胶囊或针剂。1水溶性强,口服吸收优于2;注射扑     

丙帕他莫的合成

丙帕他莫(propacetamol hydrochloride,1,二乙胺基乙酸4-乙酰胺基苯酯盐酸盐)作为扑热息痛的前体药物近年来在国外受到重视。扑热息痛注射剂的使用,避免了肝脏的首过效应,减小了用药剂量。但其对溶剂系统、温度、pH等条件要求较高,稳定性较差。而丙帕他莫易溶于水,稳定性好,注射给药后可迅速而完全地转变为扑热息痛。本品在法国制成1g装注射剂用于治疗各种病因的疼痛与发热症状。     

盐酸丙帕他莫不同用药时机对术后镇痛的影响

目的探讨盐酸丙帕他莫不同给药时机对手术患者术后镇痛效果的影响。方法择期腹部手术患者60例,随机分为A和B组(n=30)。A组切皮前15min静脉滴注2g盐酸丙帕他莫,B组术毕前15min静脉滴注2g盐酸丙帕他莫。两组患者术后48h内均使用舒芬太尼行自控静脉镇痛(PCIA)。术后随访,记录术后12h和24h患者PCIA的按压次数,及术后2、4、6、12、24h的疼痛视觉模拟(VAS)评分。结果与B组相比,A组术后12h和24h PCIA按压次数明显减少(P<0.05),且术后2、4、6、12h VAS评分显著降低(P<0.05)。两组患者24h VAS评分无统计学差异(P>0.05)。结论腹部手术超前应用盐酸丙帕他莫,能有效提高患者术后镇痛效果,减少舒芬太尼的用量。     

丙帕他莫联合舒芬太尼在静脉自控镇痛中的应用

目的：比较妇科手术患者静脉自控镇痛中应用丙帕他莫联合舒芬太尼的镇痛效果与不良反应。方法：选择妇科手术术后行静脉自控镇痛患者60例,随机分为两组：丙帕他莫联合舒芬太尼组（B-S组）30例,手术结束前30min给予丙帕他莫1mg,术后镇痛给予舒芬太尼2μg/kg＋丙帕他莫2mg＋托烷司琼5mg加盐水至100ml;舒芬太尼组（S组）30例,给予舒芬太尼2μg/kg＋托烷司琼5mg加盐水至100ml。两组静脉镇痛泵的设置,维持量为2ml/h,单次负荷剂量为0.5ml,锁定时间为12min。观察两组术后2、6、12、24h的镇痛、镇静评分和不良反应发生率。结果：B-S组术后镇痛及镇静评分好于S组。B-S组恶心、呕吐发生率低于S组。结论：丙帕他莫联合舒芬太尼用于妇科手术静脉镇痛效果优于单纯舒芬太尼,不良反应明显降低。     

丙帕他莫合成法的改进

丙帕他莫合成法的改进ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＰＲＯＰＡＣＥＴＡＭＯＬＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ唐渝＊谢思娟桂明德ａ朱申杰ａ（暨南大学化学系，广州５１０６３２；ａ南开大学化学系，天津３０００７１）ＴＡＮＧＹｕ＊，ＸＩＥＳｉ－Ｊｕａｎ，...     

盐酸丙帕他莫在全麻术后镇痛中的应用

目的探讨盐酸丙帕他莫在全麻术后苏醒期镇痛效果的观察。方法 120例全麻手术患者,随机分为两组,分别用盐酸丙帕他莫(Ⅰ组)术后镇痛60例,芬太尼(Ⅱ组)术后镇痛60例,对比分析两组术后镇痛效果及不良反应。结果对比显示盐酸丙帕他莫与芬太尼在术后苏醒期及术后48h内镇痛无统计学意义(P<0.05),盐酸丙帕他莫无呕吐谵妄等不良反应。结论盐酸丙帕他莫在全麻苏醒期及48h有良好镇痛,无不良反应。     

盐酸丙帕他莫联合舒芬太尼术后静脉自控镇痛疗效观察

目的探讨盐酸丙帕他莫与舒芬太尼联合用于术后静脉自控镇痛的效果及不良反应。方法 50例骨科手术患者随机分为两组,分别以舒芬太尼(A组)和盐酸丙帕他莫加小剂量舒芬太尼(B组)作为术后静脉自控镇痛药物。以视觉模糊评分(VAS)作为疼痛强度指标,观察开始镇痛后48h两组患者的镇痛效果;记录镇痛期间的不良反应发生情况。结果术后6、12、24hB组的VAS略低于A组(P0.05)。术后6、12h的镇静评分,A组高于B组(P0.05)。B组恶心、呕吐发生率明显低于A组。结论盐酸丙帕他莫联合舒芬太尼用于术后静脉自控镇痛,可以减少舒芬太尼用量,镇痛效果确切,不良反应发生率低。     

丙帕他莫超前镇痛联合芬太尼术后静脉镇痛对老年患者术后认知功能的影响

目的观察丙帕他莫超前镇痛联合芬太尼术后患者自控静脉镇痛(PCIA)的多模式镇痛对老年患者术后认知功能的影响。方法择期全麻下行腹腔镜下胆囊切除手术的老年患者80例,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分为两组,每组40例。丙帕他莫联合芬太尼组在麻醉诱导前15 min予丙帕他莫2 g加入氯化钠注射液100 m L中静脉滴注,芬太尼组仅予氯化钠注射液100 m L。两组麻醉诱导及维持方法相同,术毕均即接上PCIA泵,芬太尼15μg·kg-1+托烷司琼5 mg进行术后镇痛。采用视觉模拟评分(VAS)评估术后两组的镇痛效果,并记录芬太尼追加量和按压PCIA泵次数,采用简易精神状态量表(MMSE)对患者进行认知功能评估。结果术后6、12、24和48 h,丙帕他莫联合芬太尼组患者VAS均低于芬太尼组(P<0.05),PCIA泵按压次数及芬太尼追加用量也低于芬太尼组(P<0.05)。与术前相比,术后第1、2、3日两组MMSE评分均下降(P<0.05),术后第5日无明显变化(P>0.05);术后第1、2、3日丙帕他莫联合芬太尼组MMSE评分高于芬太尼组(P<0.05),术后第5日MMSE评分组间无显著差异(P>0.05)。丙帕他莫联合芬太尼组和芬太尼组认知功能障碍发生率分别为12%和18%,组间无显著差异(P>0.05)。结论丙帕他莫超前镇痛联合芬太尼PCIA镇痛可改善老年患者术后认知功能,但不能降低老年患者术后认知功能障碍的发生率。     

丙帕他莫复合吗啡自控静脉镇痛用于开腹结肠癌根治术后的镇痛效果

目的观察丙帕他莫复合吗啡自控静脉镇痛（PCIA）用于开腹结肠癌根治术患者术后镇痛的效果及安全性。方法 80例ASAⅠ或Ⅱ级行结肠癌根治术患者随机分为两组,吗啡组（M组）和丙帕他莫复合吗啡组（P组）。术毕均给与静脉自控镇痛（PCIA）,镇痛药物吗啡1mg/mL,镇痛方案：负荷量1mL,维持量0.5mL/h,追加量1mL,锁定时间5min。P组手术结束前30min、之后12、24、36h分别静脉滴注丙帕他莫2g,M组相同时间点给予等容量生理盐水。两组均镇痛至术后48h。记录术后12、24、36和48h安静和咳嗽VAS评分,镇静Ramsay评分及镇痛期间不良反应发生率,记录PCA总按压次数、有效按压次数及吗啡用量。结果两组患者各时点VAS评分无差异。与M组比较,P组Ramsay评分、PCA总按压次数、有效按压次数、吗啡用量、不良反应发生率降低（P〈0.05）。结论丙帕他莫复合吗啡自控静脉镇痛用于开腹结肠癌根治术患者术后镇痛的效果较好,不良反应发生率低。     

注射用盐酸丙帕他莫的安全性试验

目的考察注射用盐酸丙帕他莫的安全性。方法采用临床给药剂量进行了家兔血管刺激性试验、肌肉刺激性试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,观察注射用盐酸丙帕他莫对注射部位的刺激性及是否有溶血性和过敏性。结果以临床使用浓度静脉注射无血管刺激性、肌肉注射刺激性轻微,溶血性和过敏反应均呈阴性。结论注射用盐酸丙帕他莫的安全性符合要求。     

腹腔镜子宫肌瘤剔除术术后丙帕他莫联合芬太尼镇痛的疗效观察

择期行腹腔镜子宫肌瘤剔除术的患者80例,随机分为试验组和对照组,按美国麻醉医师协会(ASA)分级为Ⅰ～Ⅱ级,每组40例,术毕20 min时两组均给予芬太尼1μg·kg-1术后试验组给予丙帕他莫2 mg+芬太尼8μg· kg-1+托烷司琼10mg+0.9％氯化钠注射液至100 mL;对照组给予芬太尼16 μg· kg-1+托烷司琼10 mg+0.9％氯化钠注射液至100 mL.两组在术后各观察时点镇痛效果无统计学差异(P＞0.05),但术后试验组不良反应发生率比对照组低(P＜0.05).     

患者术后镇痛中丙帕他莫复合舒芬太尼的应用分析

目的：检验丙帕他莫复合舒芬太尼用于患者术后镇痛能否减少各类不良反应的发生。方法：以本院妇科2009年6月～2010年6月收录的120例手术患者作为分析对象,并将患者平均分为治疗组和对照组,治疗组患者在距离手术结束0.5h使用1mg丙帕他莫,术后给予100ml盐水＋5mg托烷司琼＋2mg丙帕他莫＋2μg/kg舒芬太尼。对照组患者仅在术后给予100ml盐水＋5mg托烷司琼＋2μg/kg舒芬太尼。两组患者静脉镇痛泵的锁定时间设为12min,单次负荷剂量设为0.5ml,维持量设为2ml/h,并对各项指标进行评价和比较。结果：在镇痛效果方面,除了在第2小时两组间差异无统计学意义外,在其余的时间点,对照组患者的镇痛效果都要优于治疗组患者,说明单就镇痛效果而言,舒芬太尼具有优势。在Ramsay评分方面,治疗组患者在各时间段的Ramsay评分都要优于对照组患者。在PCA按压次数方面,治疗组患者在第2、6小时的按压次数要明显少于对照组患者。结论：丙帕他莫复合舒芬太尼用于患者的术后镇痛能够有效提升患者的满意度,可在临床中进行应用。     

盐酸丙帕他莫的合成

目的：改进盐酸丙帕他莫的合成方法。方法：以对乙酰氨基苯酚为原料,经氯乙酰化、氨化、成盐三步反应制得盐酸丙帕他莫。结果：最终产品质量符合《欧洲药典》5．0版（EP5．0）质量标准,收率52．3％。结论：改进后工艺产品质量好,反应溶媒污染少,产品收率亦较高。     

女性患者开胸术后用地佐辛复合盐酸丙帕他莫镇痛的临床观察

目的：探讨地佐辛镇痛复合盐酸丙帕他莫药物静脉自然镇痛泵对女性患者开胸术后的临床疗效。方法随机选择在2013年5～8月所在科室60例开胸术后应用地佐辛复合盐酸丙帕他莫药物静脉自控镇痛泵的患者，术后由麻醉师安放调整后实施镇痛，按性别随机分为男性组（ n ＝30），女性组（ n ＝30）。60例均在术后外周静脉接镇痛泵，予以地佐辛25 mg，盐酸丙帕他莫2 g，配0妹．9％氯化钠溶液共计100 ml，以2 ml/h的速度持续静脉泵入。结果男性组与女性组镇痛效果比较差异有统计学意义（ P ＜0．05），同时恶心、呕吐的发生女性组明显高于男性组（ P ＜0．05）。结论患者开胸术后应用静脉自控镇痛泵时要密切观察镇痛效果及不良反应，加强与麻醉师沟通交流，减少患者恶心、呕吐的发生，充分发挥静脉自控镇痛泵的镇痛效果。     

丙帕他莫复合异丙酚用于宫腔镜的临床观察

目的观察丙帕他莫复合异丙酚在宫腔镜手术的临床效果和安全性。方法选择门诊宫腔镜术患者100例,ASA I^Ⅱ级,随机分成2组,每组50例。丙帕他莫组(A组):丙帕他莫30 mg/kg+异丙酚2 mg/kg;芬太尼组(B组):芬太尼1μg/kg+异丙酚2 mg/kg。术中间断推注异丙酚维持麻醉,记录意识消失时间、术后苏醒时间、苏醒期不良反应及异丙酚用药量;呼吸和血流动力学变化;患者术中VAS评分和停药后改良OAA/S镇静评分。结果 A组意识消失时间、苏醒时间较B组明显缩短,A组的异丙酚用量少于B组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,A组平均动脉压(MAP)较基础值明显降低(P<0.05),且两组MAP比较差异有统计学意义(P<0.05);A组、B组的呼吸暂停发生率分别为4%和18%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);A组患者停药后3、4、5 min OAA/S评分明显高于B组,差异有统计学意义(P<0.05);两组术中VAS评分比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论丙帕他莫复合异丙酚具有麻醉起效快、苏醒快和术中血流动力学稳定等优点,更适于门诊使用。     

盐酸丙帕他莫的药理学原理与临床应用

<正>盐酸丙帕他莫(propacetamol hydrochloride)为对乙酰氨基酚的前体药物,注射入人体后可被血浆酯酶迅速水解成游离状态的对乙酰氨基酚而发挥解热镇痛作用[1]。     

盐酸丙帕他莫在腔镜肺大疱切除术后镇痛中的应用

目的:研究盐酸丙帕他莫对胸腔镜下肺大疱切除术患者术后镇痛效果的影响.方法:60例行胸腔镜下肺大疱切除手术患者随机分为2组.盐酸丙帕他莫组手术结束前给予盐酸丙帕他莫2 g,ivd;芬太尼组手术结束前给予芬太尼2μg·kg-1,iv.观察记录2组苏醒时平均动脉压(MAP)、心率(HR)及拔管时间,对2组患者苏醒后10 min(T1),术后1 h(T2)、2h(T3)、3 h(T4)及4 h(T5)的疼痛程度进行视觉模拟(VAS)评分.结果:2组患者苏醒时的MAP及HR差异无统计学意义(P>0.05),盐酸丙帕他莫组拔管时间比芬太尼组明显缩短,术后T3、T4、T5时点VAS评分明显低于芬太尼组(P<0.05).结论:盐酸丙帕他莫对胸腔镜下肺大疱切除术后患者镇痛效果确切.     

盐酸丙帕他莫用于预防全麻拔管期应激反应

目的 探讨盐酸丙帕他莫预防全麻拔管期应激的有效性和安全性.方法 全麻下行妇科腹腔镜手术60例患者分为观察组和对照组.观察组在手术结束30min前给予盐酸丙帕他莫静脉滴注,对照组则不做任何处理.观察并记录两组入室后各时段的MAP、HR变化.评价患者拔管期合作情况.记录麻醉苏醒时间、喉痉挛发生率、呛咳发生率、恶心呕吐发生率...     

盐酸丙帕他莫防治腹腔镜手术后急性疼痛的临床研究

目的探讨盐酸丙帕他莫防治腹腔镜手术后急性疼痛的临床疗效和安全性。方法全身麻醉下行妇科腹腔镜择期手术患者120例,随机分成两组。A组于手术结束前30 min静脉滴注生理盐水100 ml,B组于手术结束前30 min静脉滴注盐酸丙帕他莫2 g,加入到生理盐水100 ml中,监测两组患者术前和苏醒时的MAP和HR变化;记录两组患者术毕自主呼吸恢复时间、拔管时间及苏醒后VAS评分;观察有无呼吸抑制、烦躁、恶心呕吐等并发症。结果与B组比较,A组患者苏醒时MAP、HR明显增高(P<0.05);两组患者的自主呼吸恢复时间、拔管时间比较,差异无统计学意义(P>0.05);B组患者各时点VAS评分明显低于A组(P<0.05)。结论预注盐酸丙帕他莫能安全有效地防治腹腔镜手术后急性疼痛。     

注射用盐酸丙帕他莫复合丙泊酚在妇科宫腔镜手术中的应用

目的观察盐酸丙帕他莫复合丙泊酚的麻醉方法在妇科宫腔镜手术中的应用。方法选择宫腔镜择期手术90例,患者年龄35～65岁,ASA分级Ⅰ或Ⅱ级,无器质性脏器疾病,全部采用静脉全麻。将90例患者随机分为丙帕他莫+丙泊酚组(A组),芬太尼+丙泊酚(B组),地西泮+丙泊酚(C组),每组30例。详细记录3组患者的生命体征变化情况及术中肢体的的不自主活动情况,患者的呼吸频率、幅度及术后清醒时间,术后不良反应的发生,并对其进行分析。结果 AB组患者术中体动明显少于C组(P<0.01),ABC组术后收缩压(SBP)、舒张压(DBP)都比术前下降,HR减慢,AB组较之C组更明显(P<0.05),AB组术后清醒时间均短于C组(P<0.01)。结论盐酸丙帕他莫复合丙泊酚应用于妇科宫腔镜手术中,可明显降低患者对手术疼痛的刺激,减少对手术的应激反应,镇痛效果良好,术后不良反应少,无呼吸抑制作用,且维持时间相对更长,但需先于丙泊酚给药。