中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

中药活性成分口服结肠靶向纳米系统治疗溃疡性结肠炎的研究进展

溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)为现代常见病、难治病。因其发病反复,临床常需反复长期使用柳氮磺胺吡啶、免疫抑制剂等药物,但其疗效有限且易产生不良反应。现代研究发现中药多酚类、生物碱类、醌类、萜类等活性成分通过多靶点机制,表现出较好缓解UC的作用,且不良反应相对较低,但存在水溶性差、胃肠道不稳定和结肠靶向性差等制剂学问题。针对以上制剂学问题,研究者构建了多种中药活性成分的口服结肠靶向纳米系统,通过避免胃肠道破坏、延长肠滞留、实现药物在病灶部位控释等方式显著提升了对UC的治疗效果。对具有UC防治作用的中药活性成分及其作用机制,以及口服结肠靶向纳米系统用于UC治疗的研究进展进行综述,以期为中药活性成分口服靶向治疗UC提供思路。     

中药纳米制剂在脑部疾病治疗中的应用

介于脑部毛细血管与脑组织之间的血脑屏障(blood-brain barrier,BBB)是一层难以通过的生理屏障,其限制了药物从血液向脑内的转运,从而为治疗脑部疾病药物的递送设置了障碍,98%以上小分子以及100%大分子药物难以入脑。为解决上述问题,目前的方法是采用纳米药物递释系统以增加药物的脑内递送。近年来,中药纳米制剂发展迅速,可经血液循环到达脑部深处,提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间,增加对脑内病灶部位的靶向性,提高治疗脑部疾病的效果。本文综述了国内外中药纳米制剂在脑部疾病治疗中的最新研究进展。     

微/纳米口服结肠靶向给药系统在炎症性肠病治疗中的研究进展

口服结肠靶向给药系统(OCTDDS)被设计用于将治疗剂靶向递送至结肠疾病部位,以改善药物治疗效果,降低全身不良反应,提高生物利用度,对于炎症性肠病(IBD)的治疗十分有利。然而,疾病状态下,胃肠道的生理环境改变会影响药物的治疗功效。临床常用的治疗IBD的药物长期服用会导致严重的全身性不良反应,中药作为其补充和替代药物,吸引了越来越多研究者的关注。近年来,微米和纳米颗粒因其相对适宜的粒径、较长的药物滞留时间、可控的药物吸收率等优势,逐渐成为治疗IBD的有效工具,文章主要综述影响药物口服递送的胃肠道生理因素,微/纳米制剂的剂型设计和药效作用研究进展,旨在为口服生物利用度低的药物的结肠靶向递送提供参考。     

受体介导的脑靶向药物递送系统研究进展

 目的 介绍受体介导的脑靶向药物递送系统的最新研究进展。 方法 对有代表性的受体介导的脑靶向药物递送系统研究情况进行分析和总结。 结果 受体介导的脑部药物递送特别是转铁蛋白受体和胰岛素受体介导的脑靶向作用备受关注,相关配体或抗体可与药物、生物活性物质、脂质体、纳米粒等相连,提高药物或载体透过血脑屏障的能力。 结论 受体介导机制在脑部药物递送研究领域具有广阔的应用前景。     

中医中药在脑胶质瘤治疗中的作用研究

从中医方剂在治疗脑胶质瘤中的作用及中药有效成分与单体在体外抗胶质瘤作用2方面入手探讨中医药在脑胶质瘤治疗中的应用,指出合理的中医辨证、单味中药及有效组份的抗肿瘤机制研究,以及有机合理、时序性与放化疗的结合是中西医结合治疗脑胶质瘤的探索方向。     

不同来源细胞外囊泡在中药组分高效递送领域中应用的研究进展

细胞外囊泡（extracellular vesicles,EVs）是内源性脂质双分子层纳米囊泡,由内溶酶体途径主动合成并分泌到细胞间隙或系统循环中,具有高生物相容性、低免疫原性及靶向性等特点。EVs不仅在细胞间通讯发挥重要作用,由于其复杂的组成及在健康和疾病中的作用,其作为治疗手段也越来越受到重视。中药活性成分具有明确的药理作用,然而其溶解度差、生物利用度低、存在不良反应等缺陷限制了其临床应用,利用EVs作为载体递送中药组分可提高其生物利用度等。通过对不同来源EVs的分泌、生物学功能、载药方式及其在多种疾病的药物递送及治疗中的重要应用进行综述,为EVs递送中药组分在临床中的应用提供依据。     

基于核酸适配体治疗、靶向及诊断优势开发中医药领域中的应用

核酸适配体是一种单链寡核苷酸,具有广泛的专属靶向性,可以作为靶向治疗、靶向递送及疾病诊断分子,用于治疗肿瘤或微生物感染及临床检测等。基于中药使用过程中存在成分复杂,靶点难以集中,治疗的专属性差;中药有效成分同时是毒性成分,亟待一种高敏感度的检测方法,同时降低其毒性;中医药治疗方法与现代医学治疗策略难以联合应用,无法提高治疗效果。适配体技术以其在生物传感器、适配体-纳米靶向复合物搭载药物、适配体-siRNA嵌合体等方面的优势,有望成为连接中药与纳米技术,诊断技术及联合治疗方案之间的纽带,解决上述重要研究问题。该文针对近年来适配体制备、筛选、修饰及其治疗、靶向和诊断在生物医学领域中的应用进展和优势进行总结,为其在中医药领域的深入研究及开发应用提供有价值的参考。     

中药透血脑屏障评价方法的研究进展

在脑系疾病治疗方面,中药由于其良好的疗效、较低的副作用,显示出明显的优势,有效、快速评价中药中的化学成分透血脑屏障,不但有利于揭示中药治疗脑系疾病的药效物质基础,也有利于研究开发有效治疗脑系疾病的药物。本文综述了近年来中药透血脑屏障的评价方法,以及数学模型对化学成分进行预测,认为开展中药透血脑屏障的研究应结合中药药性理论,对于不能透过血脑屏障的中药有效成分,能从脑靶向给药系统方面提高中药有效成分进入脑组织的能力,以确保中药治疗脑系疾病的疗效。     

脑恶性胶质瘤术后放化疗肿瘤复发再手术治疗的临床研究

目的探究脑恶性胶质瘤术后放化疗肿瘤复发再手术治疗的临床治疗效果及其意义。方法随机选取我院在2010年2月到2013年2月期间接收的50例脑恶性胶质瘤术后放化疗肿瘤复发再手术治疗患者,进行回顾分析。结果患者在两次手术治疗时脑胶质瘤干细胞标记物表达以及各项生存因素方面,均有明显差异(P0.05),具有统计学意义。结论对于脑恶性胶质瘤术后放化疗肿瘤复发再手术治疗,可进一步降低脑胶质瘤干细胞标志物的含量,改善患者的生存质量,对于延长患者的生存质量具有重要意义。     

抗肿瘤中药新型药物传递系统的研究（一）——清热解毒类中药

单味及复方清热解毒中药在肿瘤的治疗中已得到广泛的应用,从这些中药中提取出的许多有效成分,如小檗碱、冬凌草甲素、苦参碱等,均具有良好的抗肿瘤、抗炎等活性,其常见的剂型包括内服和外用的片剂、丸剂和散剂等.随着中药现代化的研究进程,各种现代的剂型也被应用于不同中药,目的是为更好地解决清热解毒类中药活性成分的溶解性和生物利用度等瓶颈问题,以达到提高疗效、减小毒副作用的目的.本文主要对脂质体、纳米粒、微球微囊以及乳剂等新型药物传递系统在清热解毒抗肿瘤中药中的研究应用进行综述,以期为清热解毒抗肿瘤中药的进一步研究和开发提供参考.     

中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究进展

纳米载体在改善中药有效成分溶解性、生物膜透过性与生物体内行为、增效减毒等方面发挥着重要作用,具有广阔的应用前景。作为新型纳米载体,有机-无机杂化纳米载体由有机和无机材料或载体复合而形成,结合了两者的优势,能够更好地发挥其在药物递送中的作用,提高药物稳定性、载药量和生物相容性,并可以实现多功能化。笔者对近年来国内外中药有效成分有机-无机杂化纳米载体的研究和应用情况进行了总结与分析,并展望其发展前景,可为高效安全递送中药有效成分的新型递药系统的研究提供参考。     

基于糖基化修饰的靶向药物传递系统研究概况

近年来,基于药物受体及转运体介导的靶向药物传递系统已被广泛研究,靶向药物传递系统增强药物在病变部位的浓度和疗效,最大限度地降低了药物毒副作用。人体不同细胞表面高表达的特异性凝集素受体及脑毛细血管内皮细胞、肿瘤细胞高表达的葡萄糖转运体亚型Ⅰ,可与其相应的糖基配体产生特异性识别。将糖基配体分子如甘露糖、半乳糖、葡萄糖等,键接在药物传递系统上,可赋予其靶向性。这些糖基配体具有无毒、无免疫原性、生物相容性和生物可降解性良好等诸多优点,可广泛用于对药物传递系统的糖基化修饰。本文综述了近5年来糖基化修饰药物传递系统的靶向机制、合成方法及靶向特性,并对其发展前景作了展望。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

口服难吸收中药有效成分起效机制的研究进展

口服给药作为目前中药最普遍的给药方式,具有安全性高、毒副作用低、经济便捷等特点,然而中药成分在口服给药过程中存在吸收差、生物利用度低的问题。为阐明体内-体外药物生物利用度的相关性,生物药剂学分类系统(BCS)根据药物溶解度和透膜性将其分为4类,其中除BCSⅠ类可以有效且稳定吸收外,其余3类皆存在不同程度的低口服生物利用度的情况。现有理论对中药成分生物利用度较低的解释尚不明确,基于此,从叠加作用、协同作用、肠道菌群作用、遗传协同致死及肠道转运体等方面对口服难吸收中药成分的起效机制进行简要综述,以揭示中药有效成分体内起效机制,为诠释中药药效本质提供新思路。     

多成分体系下中药活性成分生物药剂学研究进展

药物生物药剂学属性(溶解性、渗透性等)在了解药物体内过程、筛选药物、评价给药系统等方面发挥着越来越重要的作用。中药活性成分复杂、结构类型多样,生物药剂学为中药成分体内过程的预测与研究提供了思路与途径。多成分体系是中药与化学药物的主要区别之一,多成分体系下的中药活性成分的生物药剂学分析已成为研究热点之一,笔者对中药多成分体系下生物药剂学分类系统的构建现状和应用情况进行综述,以期为该领域数据整合、理论归纳以及系统构建提供参考,并为中药传统理论研究以及药品的开发提供新思路。     

多成分多靶点是对中药作用机制的表面认识

对中药方剂的作用机制研究,是中药科学发展的必然要求,是促进中药国际化应用的重要基础,应用现代科学理论和技术方法探索中药的作用机制,成为中药研究的重要内容。“多成分多靶点”的作用模式是近年来对中药作用机制的一种认识,对中药的研究发挥了一定的指导作用。本文根据近年来中药作用机制研究的进展和国内外对药物作用机制的研究趋势,认为中药作用机制实际上是两个复杂系统的相互作用,即药物有效成分组成的复杂物质体系和病理条件下药物作用靶点组成的复杂生物体系。正是由于这两个复杂体系的相互作用才达到了药物治疗疾病的目的。因此,本文通过大量资料分析认为,多成分多靶点解释中药的作用机制并不能反映中药的作用特点和机制,尤其不能反映药物多成分的有机组合和病理情况下的多靶点相互关联性的变化。中药的作用是由多种有效成分有机组合的物质组合与多种疾病相关靶点综合影响而相互作用产生的,这两个复杂体系的相互作用,可以用中药有效成分组来描述。     

多成分多靶点是对中药作用机制的表面认识

对中药方剂的作用机制研究,是中药科学发展的必然要求,是促进中药国际化应用的重要基础,应用现代科学理论和技术方法探索中药的作用机制,成为中药研究的重要内容。“多成分多靶点”的作用模式是近年来对中药作用机制的一种认识,对中药的研究发挥了一定的指导作用。本文根据近年来中药作用机制研究的进展和国内外对药物作用机制的研究趋势,认为中药作用机制实际上是两个复杂系统的相互作用,即药物有效成分组成的复杂物质体系和病理条件下药物作用靶点组成的复杂生物体系。正是由于这两个复杂体系的相互作用才达到了药物治疗疾病的目的。因此,本文通过大量资料分析认为,多成分多靶点解释中药的作用机制并不能反映中药的作用特点和机制,尤其不能反映药物多成分的有机组合和病理情况下的多靶点相互关联性的变化。中药的作用是由多种有效成分有机组合的物质组合与多种疾病相关靶点综合影响而相互作用产生的,这两个复杂体系的相互作用,可以用中药有效成分组来描述。