止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

三七水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的对含三七等药物水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础.方法:采用正交实验,确定了水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比、成型工艺;采用离体鼠皮透皮试验法,利用紫外分光光度法,测定不同时间段三七有效成分的透皮量,计算其累积量和透皮吸收率.结果:含药水凝胶透皮贴剂成型工艺稳定,药物有效成分透皮吸收率较高.结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发.     

盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的:对含盐酸川芎嗪的水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方、成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础。方法:采用均匀实验,利用高效液相色谱法,测定不同时间段盐酸川芎嗪的透皮量,以盐酸川芎嗪的累积透皮吸收量为指标,优选水凝胶透皮贴剂的基质配比。结果:用均匀设计优选出的,盐酸川芎嗪水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比结果可靠,药物单位面积累计渗透量平均值为(2.4440±0.0513)mg/cm2,透皮吸收率较高。结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发。     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

酮洛芬微乳凝胶的制备及透皮机制

制备酮洛芬微乳凝胶,研究其体外透皮特性及可能的机制。以伪三元相图为基础、累积渗透量和皮肤滞留量为指标,用改进的 Franz扩散池考察微乳处方中各成分的用量及凝胶基质的存在对离体鼠皮透皮特性的影响。运用DSC、HE染色法和荧光标记技术进行透皮机制研究。结果表明,酮洛芬微乳与微乳凝胶体外透皮8 h的皮肤滞留量分别为(705.13±33.18)和（502.75±28.54）μg/cm²,是溶液对照组的4.66和3.22倍。微乳与微乳凝胶处理后,皮肤角质层类脂结构被破坏,细胞间隙增加,香豆素标记制剂主要分布于皮肤表层和毛囊等部位。     

复方小儿湿疹微乳的制备及经皮渗透研究

目的对复方小儿湿疹微乳的制备以及经皮渗透研究进行分析探讨。方法经单因素实验以及绘制伪三元相图对微乳分子进行筛选,同时利用药物体外经皮渗透吸收速率对微乳处方进行进一步的优化。结果经过优化筛选结果肉豆蔻酸异丙酯-Cremophor EL-丙三醇-水(6.5 29.25 29.25 35),粒径为(24.49±0.22)nm。结论复方小儿湿疹微乳具有微乳性状均一、质量稳定、透皮性能好等优点。     

复方酮康唑凝胶剂的制备

目的：制备复方酮康唑凝胶剂。方法：将酮康唑用羟丙基-β-环糊精（He-β-CD）包合，以卡波姆-940（carborpol-940）为凝胶基质，以制剂的外观、稳定性和体外释放率为指标．进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果：复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1．0％酮康唑、0．0025％丙酸氯倍他索、1．0％硫酸新霉素、2％卡波姆、20％HP-β-CD、1％硫代硫酸钠（Na2S2O3）、10％甘油、5％聚乙二醇-400（PEG-400）、适量三乙醇胺。结论：采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂。外观透明、均一、细腻，黏附性与稳定性良好。     

正交设计优化石榴皮多酚凝胶剂的处方配比

目的优选石榴皮多酚凝胶剂的最佳处方配比。方法采用正交试验设计,以卡波姆-940、丙二醇用量、凝胶pH值为考察因素,以制剂的外观性状、涂展性、均匀性、离心性的综合评价为指标,筛选出最优处方。结果最优处方配比:卡波姆-940为1.0%,丙二醇为10%,pH为4.0～5.5。结论该凝胶剂制备工艺简单,方法可靠,稳定可行。     

蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究

目的 制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法 采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果 蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论 蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.     

基于流变学性质的辅料用量对中药凝胶贴膏成型质量影响的研究

目的:研究中药凝胶贴膏辅料用量对凝胶膏体的流变学性质及制剂成型质量的影响,探索影响凝胶贴膏成型质量的关键流变学参数.方法:以腰突膏处方为模型药物,通过单因素实验,选择不同用量的聚丙烯酸钠NP700、甘羟铝、卡波姆、酒石酸,制备凝胶膏体.一部分膏体采用流变仪进行膏体的储能模量(G')、损耗模量(G")、蠕变柔量恢复率[J...     

秋水仙碱微乳的制备及体外经皮渗透研究

目的 制备水包油型秋水仙碱微乳,并对其理化性质及体外经皮渗透性能进行考察。方法 以秋水仙碱、聚山梨醇酯、异丙醇、油酸和蒸馏水为主要成分,制备秋水仙碱微乳,考察其外观形态、粒径大小及分布。采用改良的Franz扩散池考察秋水仙碱微乳的体外透皮过程,HPLC法测定秋水仙碱。结果 制得的秋水仙碱微乳为淡黄色透明液体,平均粒径60.2 nm,外观圆整均匀,渗透效果依次为水溶液＜微乳＜促渗剂氮酮,其中氮酮7 h即达到释药平台期,微乳在12 h才接近平台期。结论 制备的水包油型秋水仙碱微乳具有良好的透皮效果,且较透皮促渗剂氮酮来说能够缓释药物,为秋水仙碱的新型透皮给药系统提供前期研究基础。     

烟酰胺凝胶剂的制备与含量测定

目的 建立烟酰胺凝胶的制备工艺及含量测定方法。方法 采用正交实验,以卡波姆、中和剂、保湿剂为考察因素,以凝胶剂的外观性状为考察指标,筛选凝胶剂最优处方基质;以卡波姆-940、丙二醇、聚山梨酯-80等制备烟酰胺凝胶剂,采用紫外—可见光分光度法测定含量。结果 烟酰胺在2.0～12.0 g/mL浓度范围内线性关系良好（r=0.999 2）,加样平均回收率为99.65%,相对标准偏差（relative standard deviation,RSD）值为0.42%。结论 此次研究成功建立了适合批量生产烟酰胺凝胶的制备工艺及便捷可靠的含量测定方法。     

利多卡因微乳制备及体外透皮吸收研究

目的制备利多卡因微乳透皮载药系统,并对其理化性质及体外透皮行为进行考察。方法分别以油酸乙酯为油相,吐温-80为表面活性剂,无水乙醇为助表面活性剂,用水滴定的方法制备利多卡因微乳,绘制伪三元相图确定Km值,采用单纯网格法优化微乳,以稳态渗透速率和累积透皮量为指标,采用改良的Franz扩散池考察利多卡因微乳的体外透皮过程,并对其形态、粒径大小等进行了考察。结果优化微乳处方为油酸乙酯-吐温80-无水乙醇-重蒸水-利多卡因(3∶20∶7∶68∶2),微乳为淡黄色透明液体,平均粒径为78 nm。结论利多卡因微乳质量稳定,具有较好的透皮能力,可以为利多卡因经皮给药剂型选择提供参考。     

磷酸川芎嗪微乳凝胶化及其透皮性质研究

【目的】研究不同增稠剂对磷酸川芎嗪微乳增稠效果以及微乳凝胶体外透皮性质的影响。【方法】通过磁力搅拌法考察不同高分子辅料增稠的效果,并采用立式Franz扩散池法考察不同浓度Aerosil 200对磷酸川芎嗪微乳体外渗透曲线及参数影响。【结果】在采用的增稠剂中,仅Aerosil 200能够增加磷酸川芎嗪微乳的稠度,同时不改变其微乳性质,随着Aerosil 200浓度升高,其微乳凝胶的黏度分别升高为62.19,87.35,116.47,127.81和153.45 Pas;但是随Aerosil 200浓度升高(4%,5%,6%),药物透皮速率分别下降为95.69,77.76,59.48μg·(cm2·h)-1。【结论】含有5%Aerosil 200的磷酸川芎嗪微乳具有澄清透明的凝胶结构,同时具有适当的黏度和透皮速率。     

均匀设计优化复方螺内酯凝胶基质处方

目的 采用均匀设计法优化复方螺内酯凝胶的基质处方.方法 采用3因素10水平均匀设计法,以复方螺内酯凝胶的外观性状及粒度、黏度、pH值为评价指标,对处方进行优化.结果 优化处方组成为:每100 g复方螺内酯凝胶含卡波姆-940 0.70 g,山莨菪碱0.65 g、丙二醇12 g .按照优化的处方制备的复方螺内酯凝胶为无色透明的半固体,质地细腻,pH为7.3,黏度4 300 mPa·s.结论 按照优化的处方制备的复方螺内酯凝胶外观性状良好,临床应用效果良好.     

苦参碱凝胶的制备及质量控制

目的制备苦参碱凝胶,并建立其质量控制方法。方法以苦参碱为主药,卡波姆-940为凝胶基质,制备苦参碱凝胶。采用高效液相色谱法测定苦参碱的含量。结果苦参碱检测浓度在10～60μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为97.9%,RSD为1.0%。结论该制剂制备工艺简便易行,质量控制方法简单、准确。     

甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究

目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。     

氮酮对低分子肝素透皮吸收的影响

目的 探讨氮酮对低分子肝素皮肤吸收的影响。方法 制备了含不同浓度氮酮的低分子肝素卡波姆凝胶，以Franz法测定了低分子肝素的体外透皮速率。结果 低分子肝素的透皮率符合Ficks扩散方程。结论 3％、5％的氮酮对低分子肝素有显著促透作用。     

苍术油作为微乳油相促进丹皮酚透皮吸收的实验研究

目的 以苍术油作为油相制备丹皮酚微乳,考察丹皮酚微乳的体外透皮吸收特性.方法 以苍术油、聚氧乙烯蓖麻油、乙醇、水为主要成分制备丹皮酚微乳.采用扫描电子显微镜观察外观形态,粒径仪测定粒径大小及分布.采用Valia-Chien扩散池进行体外透皮吸收实验,测定其渗透系数.结果 丹皮酚微乳为淡黄色液体,呈现淡蓝色乳光,其平均粒径为34.24 nm,多分散系数(PDI)为0.085.丹皮酚微乳的平均透皮速率为(110.11±7.13) μg/(cm2·h),与对照组相比透皮系数提高了4.72倍.结论 以苍术油为油相制备的丹皮酚微乳透皮促进作用较为显著,为天然透皮吸收促进剂作为油相应用于微乳奠定了基础.     

中药烧烫伤凝胶的研制及质量控制

目的制备中药烧烫伤凝胶,并建立质量控制方法。方法以1．5％卡波姆940作为凝胶基质,以三乙醇胺为中和剂,采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱含量,并进行了稳定性考察和皮肤刺激性实验。结果盐酸小檗碱含量测定线性范围为26．64-133．20μg／mL,r=0．9997,平均回收率为96．77％,RSD为1．6％,制剂稳定性良好,对皮肤无刺激作用。结论本制剂制备工艺简便,性质稳定,质量可控,适用于医院制剂。