头孢唑肟的人体药代动力学研究

本文报道头孢唑肟在9名健康志愿者单次和多次给药后的药代动力学研究。药物浓度以微生物法测定。 单次给药受试对象6人。按交叉设计每次肌注或静注头孢唑肟1g。肌注与静注后的药时数据分别符合一级动力学一室和二室开模型。静注后即刻浓度为159.32±14.24μg/ml,肌注后 1小时达峰浓度为38.87±5.57μg/ml。肌注和静注后血浆半衰期分别为1.72±0.15和1.73±0.06h,生物利用度为95.95±4.23％。肌注与静注后24小时尿药回收率分别为83.7％和93.6％。头孢唑肟的人血清蛋白结合率为23％。 多次给药受试对象3人,每12小时肌注头孢唑肟1g,连续6天。第1天与第6天平均峰浓度为31.36±6.43和30.98±9.91μg/ml。第2～5天首次给药后1小时平均血药浓度波动于36.64～38.60μg/ml,12小时平均血药浓度为1.02～1.1μg/ml。第1天与第 6天的消除速率常数及药物的肾清除率无显著统计学差异。本品间隔12小时多次重复给药无明显蓄积现象。     

罗红霉素健康人体药代动力学研究

本实验采用微生物法测定罗红霉素血药浓度，研究了10名中国男性健康志愿者口服150mg罗力得后的血浆罗红霉素药代动力学。结果表明，罗红霉素的体内过程符合二房室模型，其主要药动学参数为tmax1．8±0．5h，Cmax4．06±0．89μg／ml，t1／2a1．09±0．51h，t1／2β9．71±2．36h，Vc／F20．1±5．03L，CL／F4．52±0．66L／h，AUC35．6±4．19mg／mlh。说明罗红霉素口服后具有吸收快、消除慢和峰浓度较高等特点。     

国产氨茶碱缓释片的人体药代动力学

本文采用荧光偏振免疫分析法测定了6例健康受试者口服单剂量国产氨茶减缓释片的血药浓度,并计算其药代动力学参数,结果表明:茶碱缓释片代谢为一室开放模型,其药动力学参数Tlag为0.53±0.29h,Ka为0.99±0.26h~(-1),Ke为0.0629±0.012h~(-1),Tmax为3.53±0.44h,t1/2为11.02±0.29h,Cmax为6.47±2.12μg/ml,AUC为122.6±38.1μg/ml.h,CL为1.03±0.22ml/min.kg。茶碱缓释片与普通氨茶碱片相比较,具有血药浓度下降缓慢,波动较小等特点,是一个较好茶碱剂型。     

甲磺酸培氟沙星人体药代动力学研究

目的 研究甲磺酸培氟沙星人体内药代动力学,为该药的临床评价提供依据.方法10名健康志愿者单剂量口服400mg甲磺酸培氟沙星后,采用HPLC法测定血药浓度,并拟合药代动力学参数.结果 8名受试者药时曲线为二室模型,2名为一室模型,平均达峰时间为1.19±0.48h,消除半衰期为11.61±2.53h,药时曲线下面积51.82±17.10μg·h·ml~(-1),吸收速率常数个体差异明显(1.69～923h~(-1)).结论 甲磷酸培氟沙星吸收迅速,半衰期长,体内分布广,有利于深部组织感染的治疗.     

苦参碱的人体药代动力学

建立了人血清苦参碱的高效液相色谱分析方法,此法回收率为99.1～102.2%,日内精密度RSD<4%,日间RSD<6%。血药浓度在1.25～40.0μg·mL^-1范围内呈线性关系(r=0.9997)。8名健康志愿者iv苦参碱6ms·kg^-1后,药代动力学过程符合二室模型。收集其中6名志愿者尿液,32h尿中原形药物排泄率为52.75%,肾清除率为143.79ml·min^-1。     

硝呋太尔人体药代动力学研究

目的:进行硝呋太尔试验制剂(T)与参比制剂(R)健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度研究.方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂各400mg,用液相色谱法测定给药后不同时间的血浆浓度,计算主要的药代动力学参数.结果:硝呋太尔试验制剂(T)与参比制剂(R)单剂量口服的主要药动学参数T1/2分别为(3.62±0.79)h和(3.58±1.05)h,Tmax分别为(2.33±0.29)h和(2.30±0.34)h,Cmax分别为(46.36±20.18)ng/mL和(44.89±19.89)ng/mL,AUC0-12分别为(143.37±36.30)ng·h·mL-1和(139.81±38.43)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(159.22±44.39)ng·h·mL-1和(155.02±43.23)ng·h·mL-1.试验制剂硝呋太尔片相对生物利用度F为(103.13±8.73)%.结论:对AUC0～12,AUC0-∞、Cmax和Tmax分别进行方差分析后,进行双单侧检验及90%置信限判断,两种制剂具有生物等效性.     

爱普列特正常人体药代动力学研究

目的研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法在单次给药试验中,按照拉丁方设计,进行了9名受试者口服5,10,20mg爱普列特的药代动力学研究,在连续给药试验中,8名受试者每次口服爱普列特5mgq12h连续8d。用HPLC法测定血清、尿液、粪便(仅10mg组)中的药物浓度。结果单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为Cmax=0.103±0.019mg·L-1,0.171±0.037mg·L-1,0.345±0.047mg·L-1;T1/2β=7.511±2.073h,7.299±1.555h,7.589±2.459h;AUC=1.327±0.513mg·h·L-1,2.417±0.574mg·h·L-1,4.914±1.327mg·h·L-1;V(c)/F=31.77±5.90L,37.89±7.44L,32.84±11.36L;Tpeak=3.677±1.336h,3.871±0.831h,3.861±0.657h。3个剂量组24h内原型药物在尿中累积排泄量分别为0.33±0.07%,0.26±0.14%,0.23±0.12%。10mg剂量组24h内原型药物在粪便中排泄率平均为19％。爱普列特蛋白结合率为97.0％。连续给药试验中,受试者血药浓度于第6天达到稳态。结论单次给药结果显示爱普列特具有剂量无关的药代动力学特性。连续给药结果显示,在试验期间,爱普列特可以达到稳态。尿和粪便中的回收率表明肾脏不是原形药的主要排泄途径,爱普列特在体内可能主要经过代谢消除。     

甲磺酸培氟沙星人体药代动力学研究

目的 研究甲磺酸培氟沙星人体内药代动力学，为该药的临床评价提供依据。方法 10名健康志愿单剂量口服400mg甲磺酸培氟沙星后，采用HPLC法测定血药浓度，并拟合药代动力学参数。结果 8名受试药时曲线为二室模型，2名为一室模型，平均达峰时间为1．19±0．48h，消除半衰期为11．61±2.53h，药时曲线下面积51.82±17．10μg·h·ml^-1，吸收速率常数个体差异明显(1.69-9.23h^-1)。结论 甲磺酸培氟沙星吸收迅速，半衰期长，体内分布广，有利于深部组织感染的治疗。     

卡维地洛人体药代动力学研究

目的进行卡维地洛片人体药代动力学研究。方法采用高效液相色谱法(荧光)测定卡维地洛经时血浓度。以DAS2.0实用药代动力学计算程序计算卡维地洛药代动力学参数。结果卡维地洛片主要药动学参数t12为3.417±1.739h,Tmax为1.188±0.343h,Cmax为44.645±17.446ng·mL-1,AUC0～24为156.113±69.710ng·mL-1.h,AUC0～∞为160.980±69.730ng·mL-1.h。结论该方法准确、灵敏,可用于卡维地洛片人体药代动力学研究。     

头孢唑肟的药代动力学

头孢唑肟(Ceftizoxime,CZX)是由日本藤泽药品研究所开发的新型第三代头孢菌素。自1978年以来,国外进行的大量动物及人体实验,临床验证结果表明,该药具有强大的体外抗菌活性、广泛的抗菌谱、对β-内酰胺酶高度稳定、机体对之有良好的耐受性、有较好的体内药代动力学特征、以及显著的临床疗效等特点。本文对头孢唑肟的构效关系、药代动力学特点及给药方案的探讨进行综述。     

中国健康志愿者口服福辛普利的药代动力学研究

目的　研究中国健康志愿者po福辛普利后的药代动力学。方法　10名男性健康受试者po福辛普利20 mg后,用LC/MS/MS法测定不同时间血浆中活性代谢物福辛普利拉浓度,SRM方式选择性检测待测物的特征碎片离子,full-scan ms²方式检测内标物的碎片离子。结果　本法线性良好,精密度、准确度、回收率均符合要求。测得的主要药代动力学参数为：T_1/2=(6.6±1.2) h,　T_max=(3.7±1.1)　h,　C_max=(451.9±251.2)　ng。mL^-1,　AUC_0-∞=(3578.4±2231.2)　h。ng。mL^-1。结论　本实验测得的T_max,C_max和AUC_0-∞均高于文献报道的白人受试者的参数值,而T_1/2显著低于文献值。     

国产柱晶白霉素临床疗效观察

柱晶白霉素是大环内酯类抗生素对革兰氏阳性细菌、部分革兰氏阴性球菌,钩端螺旋体。立克次体有较强的抗菌活性,尤其是对耐青霉素、红霉素和四环素的金葡球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌有效。 为了解柱晶白霉素的临床疗效,我们于1989年4月至1990年5月间随机治疗79例病人,并以红霉素为对照。其中包括21例化脓性扁桃体炎、36例肺炎、15例淋病、7例泌尿道感染。柱晶白霉素的治愈率分别是90％、77％、43％和0％。细菌阴转率分别是87.5％、80％、85.7％和0％。对于淋病及泌尿道感染,柱晶白霉素的疗效与对照组相同;对于扁桃体炎和肺炎,柱晶白霉素的疗效优于对照组。但柱晶白霉素素组的细菌阴转率与对照组无明显差异。柱晶白霉素组仅3例发生轻度副反应(7.5％)。作者认为,柱晶白霉素对于对本品敏感的细菌所引起的感染是一种有效和安全的抗生素。     

国产和日本产柱晶白霉素与其它常用抗生素的体外抗菌活性比较

用试管双倍稀释法测定国产与日本产柱晶白霉素对104株革蓝氏阳性球菌的体外抗菌活性并与9种常用抗生素进行比较。结果表明:国产和日本产柱晶白霉素对革蓝氏阳性球菌的抑菌率基本一致。国产柱晶白霉素的抑菌、杀菌作用强于红霉素;略优于氯霉素和四环素;与青霉素G、庆大霉素基本相似,但不及氨苄青霉素、苯唑青霉素、丁胺卡那霉素及强力霉素。     

头孢他定正常人和烧伤患者的药代动力学研究

用高效液相色谱法研究了６例正常人和７例烧伤患者静滴头孢地定１ｇ后的临床药动学。结果显示，该药静滴后的药动学符合二室开放模型。正常人静滴后即刻平均血药浓度为１１４．１３±３３．５４μ／ｍｌ，消除相半衰期为１．８９±０．１５小时，表观分布容积为０．２３±０．０５Ｌ／ｋｇ，给药后２４小时尿中回收药量为８７．０２％，０～９．０小时为８３．９１％。烧伤患者静滴后即刻平均血药浓度与正常人接近，为１００．８５±１８，８５μｇ／ｍｌ，但消除相半衰期比正常人长，为２．９２±１．０４小时（ｐ＜０．０５），表现分布容积增大，为０．３８±０．１０Ｌ／ｋｇ（ｐ＜０．０１），给药后０～８小时尿回收药量略低于正常人，为７３．４２％（ｐ＜０．０５）。     

国产新药和福喷丁在人体内药代动力学研究

9名志愿受试者口服利福喷丁(Rifapentine)连续给药10d,随后改为每周两次的间隙给药连续3周的药代动力学研究结果,与利福定作比较。发现利福喷丁吸收、排泄均较利福定慢,在体内维持时间长,T1/2为15h。连服药10d,血中药浓先是逐渐上升,4、5d达到最高,随后下降,这可能与利福霉素激活肝药酶有关。     

自产柱晶白霉素化学结构鉴定的研究

本文对自产的柱晶白霉素不经分离,用综合光谱解析的方法,证明所含各组分的化学结构与已知柱晶白霉素Leucomycin的化学结构相同,与日本进口柱晶白霉素相同,组分A_5含量最高。     

高效液相色谱法测定血清中依普拉芬浓度及在人体的药代动力学研究

高效液相色谱法测定血清中依普拉芬浓度及在人体的药代动力学研究马晓红许逸刘天培（南京医科大学基础医学院药理教研室，南京２１００２９）依普拉芬（ｉｐｒｉｆｌａｖｏｎｅ，７异丙氧基异黄酮）为一合成的异黄酮衍生物，是新型治疗骨质疏松药物。它主要通过抑制骨吸...     

柱晶白霉素的高效液相色谱分析

本文报道了高效液相色谱法分离测定自产的和日本进口的柱晶白霉素的组分含量的方法。色谱柱是Nucleosils C_(18)。移动相是甲醇-0.2mol/L醋酸铵(65:35v/v)。紫外检测器,波长231nm。测定结果表明,自产品与进口品各组分保留时间和主要组分含量基本相同。     

柱晶白霉素产生菌的诱变育种和发酵研究

柱晶白霉素产生菌经常规诱变及原生质体多次再生处理，获菌株９１－９１１，其产量比原始菌株提高了３５倍以上；清除了原菌株的菌丝毒性；主组分Ａ５含量也有明显增加。为充分发挥９１－９１１菌株的生产潜力，采用均匀设计方法对发酵培养基进行优化，获得ｂ培养基。９１－９１１菌株用６培养基在２００Ｌ、１０ｔ规模发酵罐上试验，证实９１－９１１菌株确是一株高产稳产的优良生产菌种。     

奥美拉唑胶囊在健康人体内的药物动力学研究

目的：研究健康志愿受试者单剂量口服20mg不同厂家生产的奥美拉唑胶囊剂后的药物代谢动力学。方法：采用HPLC定量检出健康志愿受试者单剂量口服奥美拉唑胶囊剂后不同时间的奥美拉唑血药浓度情况。结果：经3p87药动学程序处理,奥美拉唑胶囊剂A和B在正常人体内工谢过程符合二室模型。结论：OM体内代谢的个体差异圈在,体内血药浓度维持时间长,其中胶囊剂A具有更好的CmaxTmax和AUC.