氟喹诺酮类药物眼用制剂研究进展

氟喹诺酮类药物眼用制剂研究进展丁国华（江苏省泰兴市人民医院２２５４００）氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用安全等优点。近年来临床上已广泛应用于人体各系统感染的治疗。本文就国内、外氟喹诺酮类眼用制剂的研制和应用综合介绍如下。１氟喹诺酮类药物的...     

氟喹诺酮制剂的研究概况及应用

报告氟喹诺酮类眼用制剂、滴耳剂、滴鼻剂、栓剂、灌肠剂、腹膜透析液等研究进展     

喹诺酮类制剂研究的概况

自1963年第一个喹诺酮类抗菌剂萘啶酸问世以来,此类药物迅速发展,随着喹诺酮类药物使用范围的扩大,其新制剂也不断地研制成功。目前市售多为片剂及胶囊剂。本文就喹诺酮类制剂开发及其临床应用简     

氟喹诺酮类制剂的研究概况

自六十年代喹诺酮类抗菌药问世以来,发展迅速,临床应用广泛。为了提高药物的选择性,增加疗效,减少不良反应,对此类药物新制剂的研究进展很快。本文就第三代喹诺酮类制剂开发及其临床应用作一简要概述：１口服新制剂据报道［１］,诺氟沙星（Ｎｏｒｆｌｏｘａｃｉｎ）...     

氟喹诺酮类抗菌药研究进展

1980年新型氟喹诺酮类抗菌剂氟哌酸(norfloxacin)的出现引起世界各国的重视,导致近年一系列新品种的不断出现。由于这类新型抗菌剂对细菌DNA旋转酶有抑制作用,对细菌细胞壁有很强的渗透作用,因而对许多细菌呈强大杀菌作用。目前临床应用的新氟代喹诺酮类药物对革兰氏阳性菌的作用已大大超过萘啶酸、吡哌酸等同类老品种,尤其对绝大多数革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌、多级耐药菌株有更显著的抗菌活性,超过目前临床应用的其它各类抗菌药物,包括半合     

含高价阳离子制剂及其它一些物质对氟喹诺酮吸收的影响

喹诺酮与其它物质之间的相互作用主要有3种.(1)非甾体抗炎药:喹诺酮与芬布芬等非甾体抗炎药同时服用,大大增强了喹诺酮阻滞脑中抑制神经元的天然配体γ—氨基丁酸(GABA)的能力,从而引起中枢神经兴奋,出现头痛、头晕、焦虑、失眠等症状,甚至诱发癫痫.(2)茶碱:有些喹诺酮与茶碱同服时,由于它们对能帮助清除茶碱和咖啡因的细胞色素P450酶表现出强的抑制作用,从而干扰茶碱代谢,导致茶碱中毒,可能出现包括惊厥在内的中枢神经系统不良反应.(3)高价阳离子:喹诺酮与含铝、镁等高价阳离子制剂合用时,由于发生螯合作用,从而影响喹诺酮的吸收,甚至导致治疗的失败.对于前两者由于均可能会出现严重的中枢神经系统不良反应,故容易引起重视.对于后者尚未引起足够的关注,为了引导临床医师正确用药,保证喹诺酮的治疗效果,本文仅就其它物质,主要是含高价阳离子制剂与喹诺酮同服时对喹诺酮吸收的影响进行总结,并探讨更佳的给药方案.     

氟喹诺酮类药物鼻用制剂研究进展

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、使用安全等优点,药物制剂工作者不断努力,研制开发了许多鼻腔用制剂,在临床应用上取得满意疗效,综述并作简要评价如下。 1诺氟沙星滴鼻剂 　　处方〔 1〕：诺氟沙星 3． 0g,麻黄素 10． 0g,蒸馏水加至 1 000ml。本品为淡黄色澄明液体, pH值为 5． 0～ 6． 0,符合鼻腔用药的生理特点。诺氟沙星抗敏感菌引起的鼻腔组织感染,盐酸麻黄碱收缩毛细血管,使制剂具备抗炎和收缩血管的双重作用。临床用于治疗鼻炎 45例。鼻窦炎 10例,感冒引起的鼻塞 65例。结果：好转 92例,有效 28例,总有效…     

对治疗细菌性阴道病药物研究开发中的问题探讨

在新药申报中发现，对细菌性阴道病药物的研究开发存在盲目性，试验设计也存在不合理情况。为此，按FDA指导原则要求，对此类问题进行探讨。     

老年人用药的临床试验需关注的几个问题

随着老年社会的到来,老年病用药成为药物研发的热点.目前完成的老年用药临床试验,人群代表性有欠缺,试验中也存在着诸多困难.如何高质量、高效率地进行老年人用药的临床试验,并使其结果具有更好的临床适用性,仍是当前需要关注的问题.     

植入用缓释氟尿嘧啶治疗乳腺癌的临床观察

目的评价植入用缓释氟尿嘧啶的缓释效果和安全性,研究给药剂量和药物浓度的关系。方法42例乳腺癌患者接受植入用缓释氟尿嘧啶的术前、术中局部植入化疗,以不同的给药剂量及给药后不等的手术时间,观察其血液、组织浓度及用药后反应。结果(1)该药体内植入后具有良好的缓释作用,所有病例无明显不良反应。(2)植入局部和区域淋巴结可获得较高的组织药物浓度。结论应用植入用缓释氟尿嘧啶行乳腺癌局部植入化疗,安全性高,全身影响小,缓释效果佳;加大给药剂量,局部能获得更高的治疗剂量。     

盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗青少年抑郁症对照研究

目的：评价盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗抑郁症的疗效与安全性。方法：采用随机、双盲、双模拟、氟西汀平行对照研究。60例青少年抑郁症患者随机分为盐酸文拉法辛缓释胶囊组30例与氟西汀组30例,分别口服盐酸文拉法辛缓释胶囊150mg/d或氟西汀20mg/d,疗程8周。以汉密尔顿抑郁量表（HAMD）和临床疗效总评量表（CGI）为评估临床疗效的工具。结果：两组HAMD评分在治疗结束时较基线均显著减少（P〈0.01）;盐酸文拉法辛缓释胶囊组与氟西汀组有效率分别为70.0%与65.5%,差异无统计学意义（P〉0.05）。取Λ=0.1,α=0.05进行等效性检验,u=1.97,P〈0.05。盐酸文拉法辛缓释胶囊组常见的不良反应为恶心、头痛、失眠和食欲减退,发生率与氟西汀组差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：两组药物不良反应发生率无统计学差异,盐酸文拉法辛缓释胶囊治疗青少年抑郁症和氟西汀一样有效。     

抗癌药物临床研究中应注意的问题

抗癌药物的开发,越来越成为企业、政府、医疗机构乃至患者关注的焦点;而创新性抗肿瘤药的临床研究,还需提高整体研究水平.本文从适应症确定、观察指标的选择两方面,结合国内外临床研究情况,进行了分析与论述.     

对复方糖尿病药物研发中问题的探讨

降糖药物包括口服降糖药、胰岛素和胰岛素类似物.2型糖尿病是进展性疾病,多数患者在用单一的口服降糖药治疗一段时间后,都可能出现疗效的下降,因此常用2种不同作用机制的口服降糖药物进行联合治疗.为此本文介绍EMEA于2008年3月起草的固定剂量复方制剂指南,并探讨在复方糖尿病药物研发中须关注的问题.     

非洛地平控释片对原发性高血压开放性临床验证

目的 :对非洛地平控释片的降压效应及安全性作出真实性评价。方法 :本研究为开放试验 ,观察 40例年龄 1 8～ 65岁、诊断为原发性高血压病人服用非洛地平 5mg ,qd ,每日 2次的血压、心率、血尿常规、肝肾功能及心电图、X线检查、眼底等指标在治疗前后的变化。结果 :显效 32例 ,有效 7例 ,无效 1例 ,总有效率 97.5 %。收缩压用药后第 1周到第 4周降压幅度分别为 (1 6 .4± 3 .3) ,(2 4 .2± 4 .2 ) ,(2 5 .8± 6 .9) ,(2 7.8± 5 .2 )mmHg;舒张压用药后第 1周到第 4周降压幅度分别为 (1 4 .5±4 .8) ,(1 9.0± 4 .8) ,(2 0 .0± 5 .4) ,(2 2 .4± 5 .3)mmHg ;均与用药前相比 ,差异有极显著性 (P <0 .0 1 )。心率多无明显变化。对血尿常规、肝肾功能、血脂、血糖等均无明显影响。结论 :非洛地平控释片是一安全有效的降压药     

A clinical assessment of a sustained release preparation of amitriptyline

Summary

The study compares the therapeutic effects of a sustained release form of amitriptyline (‘Lentizol’) with standard amitriptyline in depressed patients using a higher dosage than previously reported. Clinical results were correlated on the Hamilton scale and the Wakefield self-assessment inventory. Similar therapeutic effect was found from the sustained release formulation at two-thirds the dosage of the standard amitriptyline. Side-effects were not significantly different in the two groups; except the sustained release version produced less dryness of the mouth but increased incidence of mild difficulties in micturition.     

盐酸万乃洛韦缓释片的释放度

目的:建立盐酸万乃洛韦缓释片体外释放度测定的质量标准.方法:以水为释放介质,检测波长为251 nm,对其进行常规的方法学进行研究.结果:本法的平均回收率分别为99.8%,99.9%,100.0%,RSD分别为0.96%,0.41%,0.59%,在2.7～19.5 mg*L-1浓度范围内,浓度与吸收度有良好的线性关系,r=0.9999(n=7).本品释放度受转速影响较小,而不同方法及介质pH值影响较大,同批产品的释放度均一性较好.结论:本法适用于该制剂的质量控制.     

Influence of ethanol on the in vitro and in vivo drug release from some sustained release tablets (author's transl)]

The in vitro and in vivo liberation of acetylsalicylic acid from sustained release tablets in presence of ethanol is described. Simultaneous uptake of 120 ml commercial brandy resulted in a faster release of the active substance from the tablets prepared with Eudragit ret-l (PM), as has been proved by urinary excretion data. These results were supported by experiments with a pH-endoaradio transmitter and by radiography.