首页 | 本学科首页   官方微博 | 高级检索  
相似文献
 共查询到20条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
目的 研究连续14 d滴注参麦注射液后原人参二醇型皂苷类成分(人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Rd)在稳定型心绞痛患者体内的药代动力学。方法 20例稳定型心绞痛患者静脉滴注参麦注射液,连续给药14 d,每天给药1次。于给药后不同时间点采集血浆样品,采用液质联用法检测人参皂苷血药浓度,绘制C-T曲线,计算药代动力学参数。结果 人参皂苷Rb1、人参皂苷Rc和人参皂苷Rd药动学参数分别为t1/2 (93.81±20.40)h,(67.70±45.60)h,(116.9±33.73)h; Cmax (20.11±20.12) mg·L-1,(10.08±10.86)mg·L-1,(4.07±5.03) mg·L-1;AUC0-24 h:(653.82±50.52) mg·h·L-1,(309.3±26.81) mg·h·L-1,(59.93±52.23) mg·h·L  相似文献   

2.
将3-琥珀酸-30-硬脂基甘草次酸(18-GA-Suc)插入甘草次酸(GA)-丹参酮ⅡA(TSN)-丹酚酸B(Sal B)脂质体(GTS-lip),制备甘草次酸(GA)受体介导的肝靶向复方脂质体(Suc-GTS-lip);通过UPLC比较Suc-GTS-lip与GTS-lip的药代动力学和组织分布,并对Suc-GTS-lip进行活体成像追踪;考察Suc-GTS-lip对肝星状细胞(HSC)增殖抑制的影响,并探究其改善肝纤维化的分子机制。药代动力学研究结果表明,Sal B的AUC由(636.06±27.73)μg·h·mL-1降至(550.39±12.34)μg·h·mL-1,TSN的AUC由(1.08±0.72)μg·h·mL-1降至(0.65±0.04)μg·h·mL-1,GA的AUC由(43.64±3.10)μg·h·mL-1增至(96.21±3.75)μg·h·mL-1;组织分布结果表明,Suc-GTS-lip组肝脏中Sal B...  相似文献   

3.
为探讨云实皮的药效物质基础,阐明其体内动态变化规律及组织分布特征,采用UPLC-MS/MS建立云实皮提取物中3-去氧苏木查尔酮、异甘草素、原苏木素B、原苏木素B-10-O-β-D-葡萄糖苷4种成分在大鼠血浆和心、肝、脾、肺、肾、胃、十二指肠组织中的分析方法,开展云实皮提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究。最终建立的分析方法经考察符合生物样品测定要求。药动学参数结果显示,各成分的t1/2z在4.57~13.47 h,Tmax在0.22~0.51 h,Cmax在27.60~6 418.38μg·L-1,AUC0-t在112.45~11 824.25 h·μg·L-1,MRT0-t在3.89~9.01 h, CLz/F在9.85~96.87 L·h-1·kg-1。组织分布结果显示,在不同时间点上,各成分在体内分布较为广泛,具有不均衡的特征,在胃和十二指肠分布较多,其次分...  相似文献   

4.
建立同时测定大鼠灌胃祖师麻提取物后血浆中瑞香素、西瑞香素和瑞香新素的HPLC-MS/MS分析方法,并用于计算3个成分在大鼠体内的药代动力学参数。试验采用6只SD大鼠,口服给予祖师麻提取物(瑞香素、西瑞香素和瑞香新素的给药量分别是88.40,3.24,4.28 mg·kg~(-1)),以五味子醇甲为内标,用LC-MS/MS测定给药后血浆中药物浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并用Kinetica 4.4软件计算相关药代动力学参数。试验结果显示,瑞香素、西瑞香素和瑞香新素的线性范围均为5~1 000μg·L~(-1),方法学考察符合要求。日内、日间变异系数(RSD)均小于15%,精密度和准确度符合生物样品分析要求。瑞香素、西瑞香素和瑞香新素口服给药后的T_(max)分别为4,2.92,2 h;C_(max)分别为858.96,178.00,36.67μg·L~(-1);AUC_(0-t)分别为10 566.4,905.89,355.11μg·L~(-1)·h;半衰期t1/2分别为5.19,3.50,4.95 h;平均驻留时间MRT分别为9.43,6.95,8.27 h。因此,该研究建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于对SD大鼠口服祖师麻提取物后的瑞香素、西瑞香素和瑞香新素的药代动力学研究。  相似文献   

5.
目的:研究戊己丸中5个代表成分血浆药代动力学及组织分布的情况,从戊己丸在配伍前后体内代谢和组织分布的差异变化说明方剂配伍的特点。方法:将260只健康雄性SD大鼠分为戊己丸组(62.96 g·L-1)、黄连组(38.4 g·L-1)、制吴茱萸组(5.88 g·L-1)、炒白芍组(18.68 g·L-1),每组65只,按临床饮片剂量折算成提取物剂量给药,给药后每组按药代动力学设定时间取血浆、肝、小肠和脑。采用超高效液相色谱-三重四极杆串联质谱法建立戊己丸中5个代表成分小檗碱(Ber)、巴马汀(Pal)、吴茱萸碱(Evo)、吴茱萸次碱(Rut)和芍药苷(Pae)在血浆、肝、小肠和脑中定量分析方法,血浆样品采用蛋白沉淀法、组织样品采用蛋白沉淀加液-液萃取法进行前处理,对各组给药前、给药后不同时间点血浆和组织样品进行代表成分的检测。采用非房室模型计算各成分药代动力学参数,并对各组药代参数进行比较。结果:戊己丸组药代动力学结果显示,5种代表成分药-时曲线下面积(AUC0-t)大小排序如下:...  相似文献   

6.
目的 建立腹膜透析液中万古霉素浓度测定的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测方法,考察腹膜透析相关性腹膜炎(PDAP)患者腹膜透析液(以下简称腹透液)和血清万古霉素浓度的相关性,以期为临床PDAP患者万古霉素腹腔给药和浓度监测提供参考。方法 采集我院18例PDAP患者万古霉素腹腔给药后(1 g,q4d~q6d)的腹透液样本,利用经方法学验证的LC-MS/MS方法测定腹透液万古霉素浓度,并通过Pearson相关性分析法进一步评价腹透液中药物浓度和血药浓度的关系。结果 建立的腹透液万古霉素LC-MS/MS测定方法在 0.1~16 μg·mL-1内线性关系良好,专属性、准确度、精密度等均符合要求。PDAP患者腹腔给与万古霉素后24、48、72、96和120 h的质量浓度分别为(5.99±3.33)、(4.08±2.13)、(3.40±1.23),(2.58±1.56)和(2.05±1.15)μg·mL-1;各时间点腹透液中药物浓度与血药浓度呈显著正相关关系。结论 建立的LC-MS/MS方法适用于临床腹透液样本的万古霉素检测,万古霉素血药浓度能够在一定程度上反映腹透液中药物浓度并指导临床合理用药。  相似文献   

7.
建立了同时测定犬血浆中补骨脂的10个活性成分——补骨脂素、异补骨脂素、5,7,4′-三羟基黄酮、5,7,4′-三羟基异黄酮、补骨脂宁、新补骨脂异黄酮、补骨脂甲素、补骨脂二氢黄酮甲醚、补骨脂苷、异补骨脂苷的UPLC-MS/MS分析方法,并对比格犬灌胃给药补骨脂水提取物后不同时间点血浆中的各成分的浓度进行了测定,绘制了血药浓度-时间曲线,并用WinNonlin软件计算了补骨脂活性成分在犬体内的药代动力学特征。液相色谱采用Waters HSS-T3色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm);流动相为乙腈-水(含0.004%甲酸),梯度洗脱;质谱检测采用电喷雾离子源,正离子多反应监测模式,分析时间8.5 min。方法学经专属性、准确度、精密度、线性范围、回收率、基质效应和样品稳定性等考察,符合要求,可满足犬灌胃补骨脂提取物后药代动力学研究。犬灌胃给药后,补骨脂10个化学成分的Tmax为1.92~5.67 h;其中补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂苷和异补骨脂苷的Cmax为383~3613 ng·mL-1,AUC0-∞为3556~18949 ng·h·mL-1,半衰期t1/2为2.45~4.83 h;其余6个化合物的Cmax为0.81~19.9 ng·mL-1,AUC0-∞为6.54~178 ng·h·mL-1,半衰期t1/2为2.95~7.29 h。该研究建立的UPLC-MS/MS分析方法快速、准确、灵敏,适合于比格犬灌胃给药补骨脂提取物后的药代动力学研究,为合理解释中药补骨脂的有效性和毒副作用以及其后续相关研究提供了药代动力学信息。  相似文献   

8.
该研究采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术,进行非靶向代谢组学研究,分析了鸡鸣散干预高脂饮食(high-fat diet, HFD)和一氧化氮合成酶抑制剂(Nω-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride, L-NAME)诱导的射血分数保留的心力衰竭(heart failure with preserved ejection fraction, HFpEF)小鼠血浆中的潜在生物标志物,探究鸡鸣散改善HFpEF的药效和作用机制。随机将8周龄雄性C57BL/6N小鼠分为对照组、模型组、恩格列净组(10 mg·kg-1·d-1)、鸡鸣散高剂量组(14.3 g·kg-1·d-1)和鸡鸣散低剂量组(7.15 g·kg-1·d-1),对照组予以低脂饲料,模型组和各给药组予以高脂饲料,各组小鼠均自由饮水,模型组和给药组的小鼠饮水中加入一氧化氮合酶抑制剂(0.5 g·L-1),从造模第1天开始给药...  相似文献   

9.
目的 基于mTOR/STAT3信号轴探讨桑色素诱导非小细胞肺癌A549细胞自噬的机制。方法 将A549细胞分为空白组及30、60、90、120、150μg·m L-1桑色素组,培养24、48、72 h后采用CCK-8法检测细胞增殖活性,计算细胞抑制率。将A549细胞分为空白组及30、90、150μg·m L-1桑色素组,培养细胞14 d后通过克隆形成实验检测细胞增殖情况;培养细胞24 h后,采用Beyo ClickTMEd U-488检测细胞增殖能力;流式细胞术检测细胞凋亡情况;吖啶橙染色检测细胞自噬情况;透射电镜观察细胞自噬体形成情况;Western Blot法检测细胞中凋亡、自噬及m TOR/STAT3信号轴相关蛋白的表达水平。将A549细胞分为空白组、空白+氯喹(10μg·m L-1)组、桑色素(30、150μg·m L-1)组、桑色素(30、150μg·m L-1)+氯喹(10μg·m L-1)组,干预48 h后采用CCK-8...  相似文献   

10.
目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700 mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS 2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。  相似文献   

11.
Zhang XT  Jiao HY  Suo QL 《中药材》2012,35(3):430-433
目的:研究大鼠静脉注射银杏内酯B注射液后的药代动力学。方法:采用LC-MS法测定银杏内酯B经时血药浓度,采用DAS2.0实用药代动力学程序计算其药代动力学参数。结果:大鼠单次静脉注射低、中、高(0.75、3.75、14.0 mg/kg)三个剂量银杏内酯B注射液,银杏内酯B主要药代动力学参数:Tmax均为(0.083±0)h,Cmax均值分别为(422.312±14.203)、(1608.467±226.677)、(1987.036±237.202)μg/L,AUC0-t均值分别为(533.833±114.943)、(1786.029±137.066)、(1943.44±415.892)μg.h/L。结论:各剂量组血药浓度试验数据经拟和优度分析,药物消除符合三室模型,AUC0-t、AUC0-∞、Cmax随剂量的增加而不成比例增加,说明银杏内酯B注射药液给药后在大鼠体内呈非线性动力学消除过程。  相似文献   

12.
建立Beagle犬血浆中雷公藤红素的LC-MS/MS检测方法,用于Beagle犬口服雷公藤片的药代动力学研究。血浆样品经二氯甲烷提取,色谱条件为Phenomenex Luna C8色谱柱(2.0 mm×50 mm,3μm),流动相为甲醇-乙腈异丙醇溶液(1∶1)-0.1%甲酸15∶55∶30;多反应监测(MRM)雷公藤红素([M+H]+,m/z 451.3/201.1)和内标泼尼松龙([M+H]+,m/z 361.1/147.1);DAS 1.0软件对雷公藤红素药-时曲线进行拟合,并计算药代动力学参数。在0.680 0~136.0μg·L-1,雷公藤红素与内标的峰面积比值与浓度的线性关系良好,定量限为0.680 0μg·L·(-1),日内日间精密度小于6.15%,提取回收率为50.42%~51.65%。Beagle犬口服雷公藤片(1片/kg),血浆中雷公藤红素经时变化符合一室模型(w=1/cc),主要药动学参数分别为Cmax(35.64±9.540)μg·L~(-1),Tmax(2.62±0.69)h,T1/2(2.93±0.29)h,CL(0.308±0.056)L·kg~(-1)·h~(-1),AUC0-12(131.16±31.94)μg·L·h~(-1),AUC0-∞(142.83±37.57)μg·L·h~(-1)。建立的LC-MS/MS分析方法准确灵敏,适于雷公藤片中雷公藤红素药代动力学研究。  相似文献   

13.
目的 建立高效液相色谱法同时测定人血浆中利奈唑胺及其主要代谢物PNU-142300和PNU-142586浓度,用于危重症患者血药浓度监测。方法 以氯霉素为内标,酸化乙腈(含体积分数0.1%甲酸)为蛋白沉淀剂,双溶剂流动相为A乙腈、B枸橼酸(0.1 mol·L-1)-磷酸氢二钠(0.2 mol·L-1)缓冲溶液(pH 3.0),色谱柱为Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm, 5μm),流速0.5 mL·min-1,梯度洗脱,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果 利奈唑胺在0.5~40μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好(r=0.999 9),定量下限为0.5μg·mL-1,检测限为0.1μg·mL-1;PNU-142300和PNU-142586在0.5~20μg·mL-1的浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8和r=0.999 6),定量下限为0.5μg·mL-...  相似文献   

14.
目的 探讨西红花酸抑制高糖诱导人肾小球系膜细胞(HGMCs)铁死亡的作用机制。方法 (1)体外培养HGMCs,将细胞分为空白对照组、阴性对照组(60 mmol·L-1甘露醇)和葡萄糖实验组(30、60、90 mmol·L-1),干预培养48 h后,采用CCK-8法检测细胞存活率,采用RT-qPCR法检测谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)mRNA表达,以确定高糖诱导HGMCs的造模条件。(2)体外培养HGMCs,分为空白对照组和西红花酸给药组(5、25、125μmol·L-1),干预培养24 h后,采用CCK-8法检测细胞存活率。(3)体外培养HGMCs,将细胞分为空白对照组、模型组(60 mmol·L-1葡萄糖)、西红花酸组(60 mmol·L-1葡萄糖+5、25、125μmol·L-1西红花酸)及阳性对照组[60 mmol·L-1葡萄糖+1μmol·L-1铁死亡抑制剂(Ferrostatin-1,Fer-1)...  相似文献   

15.
目的:探讨补中益气汤含药血清通过核因子E2相关因子2(Nrf2)/活性氧(ROS)通路调控线粒体途径细胞凋亡改善人非小细胞肺癌顺铂耐药细胞(A549/DDP)顺铂耐药的机制。方法:制备补中益气汤含药血清及培养A549/DDP细胞,并进行随机分组为空白组(10%空白血清)、顺铂组(10%空白血清+20 mg·L-1顺铂)、补中益气汤组(10%含药血清+20 mg·L-1顺铂)、ML385组(10%空白血清+5μmol·L-1ML385+20 mg·L-1顺铂)、补中益气汤联合ML385组(10%含药血清+5μmol·L-1ML385+20 mg·L-1顺铂)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)组(10%空白血清+5μmol·L-1TBHQ+20 mg·L-1顺铂)、补中益气汤联合TBHQ组(10%含药血清+5μmol·L-1TBHQ+20 mg·L-1顺铂)...  相似文献   

16.
目的 采用高糖诱导H9c2心肌细胞损伤建立糖尿病心肌病(DCM)细胞模型,观察通心络胶囊对H9c2细胞的保护作用并探讨其可能机制。方法 以葡萄糖不同浓度(45、65、75、100 mmol·L-1)及75 mmol·L-1葡萄糖+通心络胶囊不同浓度(20、40、80、160、300μg·mL-1)分别处理H9c2细胞24 h,采用CCK-8法测定细胞存活率。将H9c2细胞分为对照组、模型组(75 mmol·L-1葡萄糖)、通心络胶囊组(75 mmol·L-1葡萄糖+160μg·mL-1通心络胶囊),给药干预24 h。采用DCFH-DA荧光探针法检测细胞活性氧(ROS)水平;JC-1荧光探针法检测细胞线粒体膜电位;ELⅠSA法检测细胞乳酸脱氢酶(LDH)及丙二醛(MDA)水平;Western Blot法检测细胞自噬蛋白(P62、Beclin-1、LC3Ⅱ/Ⅰ)及AMPK-mTOR信号通路蛋白的表达。结果 75 mmol·L-1葡萄糖浓度...  相似文献   

17.
目的 探讨茶多酚(tea polyphenols, TP)对阿司匹林诱导的人胃黏膜上皮细胞GES-1损伤的影响及分子机制。方法 采用阿司匹林(19.27 mmol·L-1)和不同浓度的茶多酚(50、100、200μmol·L-1)处理GES-1细胞24 h,将GES-1细胞随机分为对照组、阿司匹林组(19.27 mmol·L-1)、阿司匹林19.27 mmol·L-1+茶多酚50μmol·L-1组、阿司匹林19.27 mmol·L-1+茶多酚100μmol·L-1组、阿司匹林19.27 mmol·L-1+茶多酚200μmol·L-1组。采用四甲基偶氮唑盐(MTT)检测GES-1细胞增殖水平,采用流式细胞术和TUNEL实验检测GES-1细胞凋亡水平。采用二氯荧光素双醋酸盐(DCFH-DA)荧光探针检测GES-1细胞活性氧(ROS)水平。采用试剂盒检测GES-1细胞超氧化物歧化酶(SOD)、过氧...  相似文献   

18.
不同粒径黄连粉在大鼠体内药代动力学的研究   总被引:11,自引:0,他引:11  
目的:考察不同粒径黄连粉体化学成分在大鼠体内药代动力学变化情况.方法:灌胃给药,采用HPLC法测定大鼠体内盐酸小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经DAS ver1.0药代动力学分析软件处理,比较黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体中小檗碱在大鼠体内的药代动力学参数.结果:黄连常规粉体、超微粉体和纳米粉体组小檗碱的药代动力学最佳模型均为一室开放模型.黄连常规粉体主要药动学参数别为Ka=4.15±0.58(1/h),Ke=0.164±0.041(1/h),T1/2ka=0.183±0.035(h),T1/2α=4.52±0.86(h),Tmax=1.63±0.52(h),Cmax=44.05±7.57(μg/L),AUC0~∞=312.77±118.26(μg·h/L);黄连超微粉体主要药动学参数为:K8=5.23±0.79(1/h),Ke=0.156±0.034(1/h),T1/2ka=0.143±0.027(h),T1/2α=4.92±0.88(h),Tmax=1.38±0.52(h),Cmax=62.27±13.73(μg/L),AUC0-∞=467.94±136.64(μg·h/L).黄连纳米粉体主要药动学参数为:Ka=5.82±0.71(1/h),Ke=0.157±0.026(1/h),T1/2ka=0.123±0.018(h),T1/2a=4.56±0.79(h),Tmax=1.25±0.46(h),Cmax=86.76±19.52(μg/L),AUC0~∞=567.73±161.78(μg·h/L).与纳米粉体比较,黄连超微粉体和常规粉体中小檗碱的相对生物利用度分别为82.42%和55.13%.结论:黄连粉体经超微化和纳米化后吸收相增大,可显著提高黄连中小檗碱的生物利用度.  相似文献   

19.
《中药材》2010,(2)
目的:以盐酸小檗碱为主要考察指标进行二妙丸和二妙胶囊的药代动力学比较研究,从药代动力学角度看不同剂型在动物体内的血药浓度变化。方法:灌胃给药,采用HPLC法测定家兔体内盐酸小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0药代动力学分析软件处理,分别测得二妙丸和二妙胶囊中的盐酸小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。结果:家兔血浆样品中,盐酸小檗碱的线性范围为0.0043~0.427μg/mL,提取回收率高,日内日间精密度试验RSD均小于10%,二妙丸的盐酸小檗碱在家兔体内最大血药浓度为0.082μg/mL,达峰时间为8h;二妙胶囊的盐酸小檗碱在家兔体内最大血药浓度为0.303μg/mL,达峰时间为5h。结论:建立了HPLC法测定黄柏中盐酸小檗碱血药浓度的方法,为二妙胶囊的合理用药提供了药代动力学数据,同时也为中药复方的药代动力学研究提供了可借鉴的方法。  相似文献   

20.
目的:研究银杏内酯缓释片与普通片在犬体内的药动学特征及生物利用度.方法:采用LC-MS测定比格犬体内的血药浓度,DAS 2.0药代动力学软件估算银杏内酯缓释片及普通片在体内的药代动力学参数.结果:银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯A的Cmax分别为443.51,1 039.30μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h;AUC0-12 h分别为1 808.21,2 041.37 h·μg-1.L-1;MRT分别为5.18,3.18 h;相对生物利用度为88.58%.银杏内酯缓释片和普通片银杏内酯B的Cmax分别为407.13,547.38μg·L-1;tmax分别为2.92,1.08 h,AUC0-12 h分别为1 987.31,1748.04 h·μg-1·L-1;MRT分别为6.05,4.98h;相对生物利用度为113.69%.结论:银杏内酯缓释片具有明显的缓释特征,与参比制剂生物等效.  相似文献   

设为首页 | 免责声明 | 关于勤云 | 加入收藏

Copyright©北京勤云科技发展有限公司  京ICP备09084417号