青心酮三种给药途径的生物利用度比较研究

以3种给药途径在恒河猴体内进行青心酮生物利用度比较。实验结果表明：青心酮在动物体内具有吸收快，消除快的特点，肌肉注射与灌胃给药的吸收半衰期在0．05－0．07h之间，消除半衰期在0．14－0．29h之间。肌肉给药10mg/kg的剂量与静脉给药相同剂量的相对生物利用度为94．71％。灌胃给药60mg/kg剂量与静脉给药10mg/kg的剂量相对生物利用度仅 为9．16％。     

麝香酮药代动力学研究

用ＳＥ－５４石英毛细管柱（０．２５ｍｍ＊３０ｍ）,ＦＩＤ检测器,以高纯氮为载气,异补脂素为内标,定量测定口服麝香酮后不同时间内大鼠血中和脑组织中麝香酮浓度,探明其体内动力学循环。结果表明,麝香酮在大鼠体内的血浆浓度－时间过程、脑组织浓度－时间过程均可用具吸收的二房室模型来描述：麝香酮血浆的Ｋａ＝１．６６ｈ＾－１,ａ＝０．５８ｈ＾－１,β＝０．４５ｈ＾－１,Ｔ１／２（β）＝１．５３ｈ,Ｔ１／２（α）     

补骨脂对安替比林消除的影响

目的：研究补肾壮阳药补骨脂对安替比林在大鼠体内消除的影响。方法：给予大鼠补骨脂水煎剂5．3g/kg,灌胃6d后,灌服安替比林,用HPLC法测定对照组和补骨脂水煎剂组大鼠不同采血时间安替比林的血药浓度,结果：与对照组相比,补骨脂水煎剂组大鼠对安替比林的消除速率常数Kcl增加1．55倍,消除半衰期t1/2缩短60．7％,结论：补骨脂水煎剂有诱导大鼠肝药酶,加速安替比林在大鼠体内消除的作用。     

中药及中药复方的血清药物化学研究

基于药物（直接作用于胃肠道的药物除外）起作用必须被吸收进入血液的事实及传统中药口服给药的用药特点,我们建立了从口服中药后血清中直接分离鉴定中药药效物质基础,研究其药代动力学特性的的新方法—中药血清药物化学研究方法。利用该方法已完成了茵陈蒿汤、越桔等中药的系统的血清药物化学研究工作,分析确定了其药效物质基础及药代动力学特性。     

保心微丸中肉桂酸大鼠体内的药代动力学研究

目的研究保心微丸中肉桂酸在大鼠体内的药代动力学.方法采用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度,色谱柱HypersilODSC18,150mm×4.6mm,5μm,柱温30C.流动相甲醇-1%醋酸(4555)流速0.5mL/min;检测波长273nm;进样量10μL.结果与结论建立了用高效液相色谱法测定肉桂酸血药浓度的方法,肉桂酸的峰面积(y)与浓度(X)之间的回归方程为y=4973.5348+42867.96678X,相关系数r=0.9998.肉桂酸在血浆中的回收率为97.5%,RSD为1.33%.检测限为0.15ng,大鼠血浆中最低检测浓度为75ng/mL.肉桂酸口服吸收在大鼠体内的药时过程为线性动力学过程,符合一级吸收一级消除的开放式室模型,t1/2(K.)为7.12min,tmax为53.29min,Cmax为0.20μg/mL,t1/2,2(Ke)为340.74min.该药代动力学参数可能是保心微丸中肉桂酸及有关成分等多种成分在大鼠体内的综合体现.     

伊贝母生物碱的 HPLC分析及药代动力学研究

目的 建立血浆中6种贝母生物碱的HPLC分析方法，并以此法探讨西贝素，西贝素苷以及伊贝碱苷A的药代动力学。方法 HPLC法和颈静脉插管法。结果 在本文建立的色谱条件下，血浆中各生物碱的浓度和其峰面积呈二次方程关系，各生物碱的分离度好，方法的准确性和精密度均较高，适宜于药代动力学研究。结论 药-时曲线说明，西贝素苷的消除快，符合一室模型，而其苷元西贝素的消除慢，符合两室模型，伊贝碱苷A的消除同样比西贝素快，符合一室模型。     

米利酮在慢性肺心病急性发作期患者中的药动学研究

 对１２例慢性肺心病急性发作期患者，均以静脉注射负荷剂量（５０μｇ·ｋｇ￣（－１））继以静滴（每分钟０．５μｇ·ｋｇ￣（－１））维持４ｈ给予米利酮后进行药动学分析。其血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，线性范围１０～３２０ｎｇ·ｍｌ￣（－１），回收率９８．８％～１０６．７％，日内、日间ＲＳＤ分别为３．９５％～４．７４％，４．２４％～６．３７％，最低检出限为４ｎｇ·ｍｌ￣（－１）。以Ｔｕｒｂｏ一ＢＡＳＩＣ语言编制程序在３８６／３３兼容机上进行数据处理，求出药动学参数。药时曲线经计算机自动拟合后，９例患者符合二室模型，求得的ＡＵＣ为６３３．６±１７７．７ｎｇ·ｍ１￣（－１）·ｈ，清除半衰期为１．５９±０．７２ｈ，血浆清除率为１５．８８±２．７６Ｌ·ｈ￣（－１），药物分布容积为１４．３３±５．３４Ｌ．另外３例患者符合一室模型，其ＡＵＣ为８７４．４±２７５．８ｎｇ·ｍｌ￣（－１）·ｈ，清除半衰期为１．５４±０．５４ｈ，血浆清除率为１３．０６±６．６７Ｌ·ｈ￣（－１），分布容积为２５．９±４．０９Ｌ。此外，米利酮的降低肺动脉压的作用与血药浓度呈依赖性变化。     

RP-HPLC法检测大鼠血浆盐酸川芎嗪注射液的方法学研究

川芎嗪(Ligustrazine,tetramethylpyrazine,TMP)是从中药材川芎中提取的生物碱,是川芎的有效成分,其化学结构为四甲基吡嗪,主要有盐酸川芎嗪(TMPH)和磷酸川芎嗪(TMPP)两种。临床及实验研究证明[1],川芎嗪具有活血化瘀、扩张血管、增加冠脉及脑血流、改善微循环、抗血小板凝集与血栓形成、兴奋呼吸中枢等作用。心血管药理学及电生理研究提示川芎嗪类似于“钙离子拮抗剂”[2]。为研究盐酸川芎嗪注射液在大鼠的体内过程及药物代谢动力学,本试验特建立了用高效液相色谱法对大鼠血浆中盐酸川芎嗪检测的方法,现介绍如下。1实验材料仪器:岛津LC-10A高效液相色谱仪(岛津公司)SPD-10Avp紫外检测器,Shimadazu class-vp6.2工作站,53WB型紫外分光光度计,TDZ4-WS型台式低速离心机、TG16-WS型台式高速离心机(塞特湘仪离心机仪器有限公司)。试剂:盐酸川芎嗪对照品(中国药品生物制品检定所提供,批号:1054-200304),盐酸川芎嗪注射液(武汉远大制药,40mg/2ml,批号:060516),乙腈、甲醇为色谱醇,水为双蒸水,其余试剂均为分析纯。2方法和结果2.1标...     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

 目的:研究了10名男性健康志愿者单剂量po两种对乙酰氨基酚(扑热息痛)异型片500 mg的药代动力学和相对生物利用度?方法:按照随机交叉试验设计,采集服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10 h的血样本,用HPLC测定扑热息痛的血药浓度?结果:两种制剂的药-时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型?受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片(康司达)的主要药代动力学参数:c_max=(5.51±1.24)mg·L^-1,t_max=(1.03±0.43)h,t_1/2ka=(0.27±0.16)h,t_1/2ke=(2.60±0.51)h,AUC_0～∞=(34.91±7.96)mg·h·L^-1,MRT=(3.65±0.22)h?参比制剂(必理通)的主要药代动力学参数:c_max=(5.81±1.01)mg·L^-1,t_max=(0.88±0.32)h,t_1/2ka=(0.14±0.07)h,t_1/2ke=(2.71±0.93)h,AUC_0～∞=(33.14±5.67)mg·h·L^-1,MRT=(3.60±0.10)h?两种片剂药代动力学参数(除t_1/2ka值外)均无显著性差异(P>0.05)。结论：受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(108.29±22.15)%,受试制剂(康司达)与参比制剂(必理通)生物等效。     

对乙酰氨基酚薄膜包衣异型片的药代动力学及生物利用度研究

目的：研究了１０ 名男性健康志愿者单剂量ｐｏ 两种对乙酰氨基酚（ 扑热息痛）异型片５００ ｍｇ 的药代动力学和相对生物利用度。方法：按照随机交叉试验设计,采集服药后０－５ ,１,１－５ ,２ ,３ ,４,６,８,１０ ｈ 的血样本,用ＨＰＬＣ测定扑热息痛的血药浓度。结果：两种制剂的药时曲线符合口服吸收有滞后时间的一级动力学一室模型。受试制剂扑热息痛薄膜包衣异型片（ 康司达） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ＝ （５－５１ ±１－２４）ｍｇ·Ｌ－１ ,ｔｍａｘ＝ （１－０３ ±０－４３）ｈ ,ｔ１／２ｋａ＝ （０－２７ ±０－１６）ｈ ,ｔ１／２ｋｅ ＝（２－６０ ±０－５１）ｈ,ＡＵＣ０～∞＝ （３４－９１ ±７－９６）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６５ ±０－２２）ｈ。参比制剂（ 必理通） 的主要药代动力学参数：ｃｍａｘ ＝ （５－８１ ±１－０１）ｍｇ·Ｌ－ １ ,ｔｍａｘ ＝（０－８８ ±０－３２）ｈ,ｔ１／２ｋａ ＝ （０－１４ ±０－０７）ｈ,ｔ１／２ｋｅ ＝ （２－７１ ±０－９３）ｈ,ＡＵＣ０ ～∞＝ （３３－１４ ±５－６７）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ ,ＭＲＴ＝ （３－６０ ±０－１０）ｈ。两种片剂药代动力学参数（除ｔ１／２ｋａ 值外）均无显著     

不孕症患者血清激素及免疫抗体表达特点及其诊断价值

〔摘 要〕 目的：探讨不孕症女性的血清激素水平及免疫抗体表达特点及临床诊疗情况。 方法：选取 2018 年 9 月至 2020 年2 月湛江中心人民医院收治的 110 例不孕症女性,依据月经期是否正常分为月经正常组（35 例）、月经失调组（75 例）,同时选取同时期 55 名健康女性,将其作为对照组。分别对其进行血清激素及免疫抗体表达水平进行检测,对三组女性的血清免疫抗体表达阳性率、血清激素水平情况及不同不孕症类型的血清免疫抗体表达阳性率、血清激素水平进行比较。 结果： 月经正常组、月经失调组女性的血清免疫抗体表达阳性率明显高于对照组,差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）,但月经正常组、月经失调组女性的血清免疫抗体表达阳性率差异无统计学意义（P ＞ 0.05）。三组女性的孕酮（P）、雌二醇（E2）水平比较,差异无统计学意义（P ＞ 0.05）;月经失调组女性促黄体生成激素（LH）、卵泡刺激素（FSH）水平均明显高于对照组与月经正常组,差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）;月经正常组与对照组的 LH 与 FSH 水平比较,差异无统计学意义（P＞0.05）。原发性不孕症及习惯性流产患者血清抗精子抗体（AsAb）阳性率明显高于继发性不孕症患者与习惯性流产患者;习惯性流产患者血清抗子宫内膜抗体（AemAb）阳性率明显高于原发性不孕症及继发性不孕症患者,继发性不孕症及习惯性流产患者血清抗绒毛膜促性腺激素抗体（AhCGAb）阳性率明显低于原发性不孕症患者与习惯性流产患者;继发性不孕症患者血清抗心磷脂抗体（AcAb）阳性率明显低于原发性不孕症及习惯性流产患者,习惯性流产组的抗卵巢抗体（AoAb）阳性率明显低于原发性不孕症及继发性不孕症患者,差异均具有统计学意义（P ＜ 0.05）。三种不孕症类型患者的 LH 与FSH 水平比较,差异均无统计学意义（P ＞ 0.05）。 结论：血清激素及免疫抗体检测对于诊断不孕症具有良好的效果。     

HPLC法测定宫宁颗粒中柚皮苷的含量

目的测定宫宁颗粒中柚皮苷的含量。方法采用HPLC法,色谱柱:KromasilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相:甲醇-1%冰醋酸水溶液(35.5∶64.5),检测波长:283nm,流速:1mL/min。结果柚皮苷在0.098～0.980μg之间线性关系良好,r=0.9997,平均回收率98.7%,RSD为1.96%。结论本法简便、快速、准确,可用于本制剂及枳壳药材的含量测定及质量控制。     

HPLC法测定复康宝胶囊中补骨脂素与异补骨脂素的含量

目的 建立反相HPLC法测定康复宝胶囊中补骨脂素，异补骨脂素的含量，方法 液相ODS-C18色谱柱，流动相为甲醇-水（40：60），柱温35℃，流速1mL/min，检测波长247nm。结果 补骨脂素和异补骨脂素分别在1.05-10.50μg/mL，1.02-10.20μg/mL范围内线性关系良好。相关系数分别为r补骨脂素=0.9999,和r异补骨脂素=0.9999。两组分的回收率分别是补骨脂素97.5%，异补骨脂素100.8%，RSD均为0.6%。结论 本法可同时测定补骨脂素与异补骨脂素，方法简便，精确，为其限量标准提供了科学依据。     

HPLC法测定肝炎灵注射液中苦参碱的含量

目的 建立肝炎灵注射液中苦参碱含量的HPLC测定方法。方法 采用μBondapak~(TM)NH_2柱(4.6 mm×300mm,5μm),甲醇-水(15:85)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长219 nm,柱温为30℃,进样量20μL。结果 在1.0 μg～500.0μg·mL~(-1)范围内苦参碱浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为98.3～100.9％,RSD<2％。结论 该方法简单,快速,重复性好。     

SDS-PAGE Analysis of Components in Serum with Anti-asthma Activity Derived from Rats

目的:探索针刺抗哮喘大鼠血清差异组份的研究方法.方法:用蛋白质SDS-PAGE技术,对针刺抗哮喘血清进行组份差异分析.结果:SDS-PAGE电泳显示了针刺与不针刺血清中差异蛋白的存在:1)与正常对照组相比,ADX Acup组血清组份Ⅰ和Asthma_Acup 组血清组份Ⅰ,均有一染色增高条带,其分子量为62.1kDa;2)与正常对照组相比,ADX Acup组血清组份Ⅲ有二条染色增高条带,其分子量分别为36.1kDa、12.3 kDa;3)与正常对照组相比,ADX Acup组血清组份Ⅲ有一条染色降低条带,其分子量为34.6kDa.提示针刺对血清蛋白具有上调和下调的双向调节作用.结论:针刺抗哮喘大鼠血清中存在不同的差异组份.针刺对血清蛋白具有上调和下调的双向调节作用.     

半夏泻心方配伍与诱导BGC-823细胞凋亡关系的血清药理学研究

目的：研究半夏泻心方不同配伍药组含药血清对BGC-823细胞凋亡的影响及其机制。方法：采用MTT法观察半夏泻心方配伍药组含药血清对BGC-823细胞增殖的影响，采用DNA凝胶电泳检测细胞凋亡、S—P免疫组化法检测凋亡相关基因bcl-2的表达。结果：半夏泻心方配伍中辛开组、苦降组和由其组成的辛苦组可明显抑制BGC-823细胞的生长，显著优于辛甘组、苦甘组、甘补组和全方组，呈剂量一效应关系，其含药血清浓度在10％作用48小时后，DNA琼脂糖凝胶电泳可见较典型的“梯状带”，可使bcl-2基因的表达下调。结论：半夏泻心方中辛开、苦降的配伍形式具有抑制BGC-823细胞增殖，诱导细胞凋亡作用，辛开、苦降配伍后（辛苦）有显著的协同增效趋势，而其他配伍药群可能存在拮抗作用。提示辛开苦降法可能是中医药防治胃癌的主要治则治法之一。     

HPLC法测定驳骨丸中阿魏酸的含量

目的 建立驳骨丸中阿魏酸的含量测定方法。方法 在室温条件下超声波提取阿魏酸，采用HPLC法测定其含量，ODS色谱柱，以甲醇-乙腈-1％冰醋酸(15：15：70)为流动相，检测波长323nm。结果 阿魏酸在0．56μg～11．20μg／mL范围内线性关系良好(r=0．9996)，平均回收率为100．26％，RSD=1．48％。结论 该方法简便、灵敏、准确，可用于驳骨丸的质量控制。     

HPLC法测定青辛速释贴中靛蓝的含量

目的 建立青辛速释贴中靛蓝的含量测定方法。方法 采用索氏提取,HPLC法测定青辛速释贴中靛蓝的含量,色谱柱:Shim—pack VP-ODS柱(4.6×250mm),流动相:甲醇-乙腈-0.1 mol/L乙酸铵(60:4:36),流速:1.0 mL/min,柱温:30℃,进样量:20 μL,检测波长:280 nm。结果靛蓝在0.44～6.60 μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9991);平均回收率为103.6％,RSD=1.11％。结论 该方法准确、灵敏、重现性好,可用于青辛速释贴的质量控制。     

反相高效液相色谱法测定化橘红中野漆树苷的含量

目的 对化橘红中野漆树苷进行含量测定研究。方法 采用反相高效液相色谱法,色谱柱为MACHEREY-NAGEL 100-5 C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇和水-乙酸(61:4),进行梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长345 nm。结果 在0.816～13.056μg范围内,野漆树苷与色谱峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995,平均回收率为101.064％,RSD=3.10％(n=5)。结论 建立了测定化橘红中野漆树苷含量的HPLC法,该方法简便准确,重现性好;毛橘红和光橘红中野漆树苷含量有显著差异。     

山蜡梅颗粒的质量标准研究

目的 建立山蜡梅颗粒的质量控制标准。方法 以山蜡梅药材为对照，采用薄层色谱法对该产品进行定性鉴别，并用高效液相色谱法对其中含有的槲皮素及山亲素进行含量测定。结果 鉴别项下的阴性对照无干扰，重现性好；槲皮素在1．61μg／mL～25．72μg／mL范围内呈良好的线性关系(r＝0．9999)，平均回收率为98．89％，RSD为1．21％；山奈素在2．16μg／mL～34．60μg／mL范围内呈良好的线性关系(r＝0．9999)，平均回收率为97．75％，RSD为1．53％。结论 该方法准确、简便、灵敏度高，结论可靠，可作为山蜡梅颗粒的质量控制标准。