新抗生素——思文霉素抗肿瘤活性探索

思文霉素是我国四川抗菌素工业研究所陈永乐等首先报导的新抗生素。经分离纯化、理化性质测定和波谱数据分析,已确定它是5′′′—表—阿克拉霉素B。这是迄今未见报道的一个新天然产物。根据该化合物具有蒽环类结构的     

思文霉素抑制DNA和RNA合成及结合DNA作用研究

思文霉素是由加利里链霉菌思文变种培养液分离到的新的阿克拉霉素。以往报道它有良好的抗肿瘤生长作用,类似阿克拉霉素A和B。本文采用同位素前体参入方法和荧光分光度法研究了该药抑制HL-60人早幼粒白血病细胞DNA和RNA的合成作用以及结合小牛胸腺DNA、双链poly[d(A—T)]和poly[d(G—C)],酵母RNA和tRNA的     

思文霉素与DNA的作用方式及对拓扑异构酶Ⅰ的作用

思文霉素是我国首先分离提纯并报道的阿克拉霉素类新组份。它具抗癌作用强,毒性低,分化诱导作用强的特点,并明显抑制DNA、RNA的合成。本文主要研究该药与DNA作用方式及对拓扑异构酶Ⅰ的作用,并探讨了有关作用机制。为观察思文霉素与DNA相互作用,采用荧光光谱法,紫外光谱法和琼脂糖凝胶电泳。实验证明,药物与DNA结合且作用方式为嵌入。     

苦参碱抗肿瘤作用及其机制的初步研究

目的：研究中药苦参碱（Matrine）的抗肿瘤作用及其免疫学机制。方法：MTT比色法检测肿瘤细胞的生长抑制率；流式细胞术分析细胞周期的改变。建立荷瘤小鼠模型，观察小鼠肿瘤的生长情况，计算肿瘤生长抑制率；MTT法测定苦参碱对荷瘤小鼠PBMC体外增殖作用的影响；ELISA法检测苦参碱治疗后小鼠血清中IL-2和IL-12的活性。结果：苦参碱可显著抑制小鼠肿瘤细胞的体外分裂和增殖，且抑制作用呈浓度和时间依赖性，使G1期细胞增多，S期和G2/M期细胞减少，细胞增殖指数降低。苦参碱对小鼠实体瘤生长具有显著抑制作用，抑瘤率高达60.7%以上；明显抑制小鼠静止PBMC的体外增殖作用；不能提高荷瘤小鼠血清中IL-2和IL-12的含量。结论：苦参碱具有较强的抗肿瘤作用，体内体外却表现出一定的免疫抑制作用，提高机体的免疫功能不是苦参碱发挥抗癌活性的主要机制。     

白附子急性毒性作用研究

目的:评价生、制白附子的急性毒性作用。方法:分别测定制白附子70%乙醇提取物的LD50、制白附子水提物及生白附子70%乙醇提取物的最大给药量。结果:小鼠灌胃给予制白附子70%乙醇提取物1次,测得LD50为250.04(原生药g.kg-1);小鼠灌胃给予制白附子水提物2次,测得最大给药量为114.4(原生药g.kg-1)≥最大耐受量;小鼠灌胃给予生白附子70%乙醇提取物1次,测得LD50364.0(原生药g.kg-1)。结论:制白附子70%乙醇提取物的急性毒性作用最明显。     

苯噻唑力复霉素作用机理的初步研究

苯噻唑力复霉素为我国创新的抗生素、该药对金色葡萄球菌、结核杆菌有高效。本文报导苯噻唑力复霉素对细菌生物大分子合成和超微结构的影响以及细菌对该药的耐药性与细菌膜屏障的关系。 1、苯噻唑力复霉素对细菌大分子合成的影响:苯噻唑力复霉素(0.5μg/ml)加入金色葡萄球菌209P后可立即而显著地抑制[~3H]一尿嘧啶核替的掺入;对[~3H]一亮氨酸掺入的抑制作用弱且慢;对[~3H]一胸嘧啶核苷的掺入无影响。说明该药抗菌机制主要是抑     

白藜芦醇的抗肿瘤作用免疫学机制的初步探讨

目的:探讨白藜芦醇(Res)抗肿瘤作用的免疫学机制。方法:用MTT比色法测定肿瘤细胞生长抑制率,流式细胞术分析其细胞周期。分别采用MTT比色法、溶血分光光度法、改良的Mayer法及双抗体夹心ELISA法,检测荷瘤小鼠的免疫功能及细胞因子的水平。结果:Res可以时间-剂量依赖的方式抑制肿瘤细胞增殖、促进其凋亡,出现明显的凋亡峰和G0/G1期阻滞现象;抑瘤率最高可达42.76%。Res可增强NK细胞的杀伤力、T细胞增殖、抗体的分泌及CH50活性,并呈剂量依赖性。Res还可显著提高IL-2和TGF-β1的含量;减少IL-8和VEGF的分泌。结论:Res既可直接作用于肿瘤细胞,也可通过提高机体细胞与体液免疫应答的水平,调节细胞因子的分泌,而发挥抗肿瘤作用。     

思文霉素对人早幼粒性白血病细胞(HL-60)的诱导分化作用

传统的肿瘤化疗目的在于对肿瘤细胞的杀伤,但相应的毒副作用严重。对肿瘤细胞的分化诱导(逆转)是目前肿瘤化疗的新途径,分化诱导剂能促进肿瘤细胞的分化,使之在一定程度上变成或接近正常细胞(形态和功能方面),人早幼粒性白血病细胞(HL-60)细胞株是目前公认较为理想的研究分析诱导剂的模型。思文霉素系我国首     

抗明胶酶单链抗体与力达霉素融合蛋白抗肿瘤作用机制及疗效研究

目的探讨抗明胶酶单链抗体Fv与力达霉素(LDM)融合蛋白的抗肿瘤作用机制及疗效。方法采用三联径向加压C4柱制备LDM发色团AE,体外分子重建将其装入融合蛋白Fv-LDP中,Superdex 75层析获得Fv-LDP-AE。反相HPLC测定纯度或相对含量。流式细胞术测定DNA含量;采用SA-β-gal染色、Western blot和细胞伤口愈合实验分别检测药物对细胞衰老、蛋白表达和迁移的影响;通过动物模型评价药物疗效。结果 Fv-LDP-AE承袭了LDM诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡和裂亡的作用特点,并显示出更强的诱导衰老和抗迁移作用。Fv-LDP-AE诱导凋亡和抑制迁移依次与caspases通路激活和MMP-2降调节有关。Fv-LDP-AE可抑制小鼠和裸鼠移植瘤生长,抑制率分别可达到86.6%和82.5%。结论 Fv-LDP-AE对小鼠和裸鼠移植瘤有效,可能与其对细胞周期阻滞、凋亡、裂亡和衰老的诱导以及迁移的抑制有关。     

槲皮素抗肿瘤作用的研究

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物．本文从抑制肿瘤细胞增殖，逆转肿瘤细胞多药耐药和与其他药物联用增强抗肿瘤作用等几方面，对槲皮素的抗瘤作用一综述．     

槲皮素抗肿瘤作用的研究

槲皮素是一种具有多种生物活性的黄酮类化合物.本文从抑制肿瘤细胞增殖,逆转肿瘤细胞多药耐药和与其他药物联用增强抗肿瘤作用等几方面,对槲皮素的抗瘤作用一综述.     

皂角刺抗肿瘤作用研究新进展

中药皂角刺的抗肿瘤作用近年来日益引起广泛关注,其作用机制呈现多层次、多部位和多靶点的特点,已被列为抗癌中草药之一。本文从其抗肿瘤作用的有效成分、作用机制等方面综述了国内外最新的研究进展。     

河蚌抗肿瘤作用的实验研究

本文对当地出产的河蚌即背角无齿蚌(Anodonata woodiana)的抗肿瘤作用进行了研究。河蚌取全肉或肝脏制成水提液及/或丙酮沉淀粉进行抗肿瘤实验。结果如下:大鼠皮下注射3.3g/kg的肉水提液,隔日一次,共二次,对     

重楼皂甙抗肿瘤作用的研究

本文报告了重楼皂甙对动物移植性肿瘤的影响,供药理实验的重楼皂甙有三批样品为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。从体外实验看,样品Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ均能明显抑制3~H-TdR掺入肿瘤细胞DNA。其中对H_(22)的3~H-TdR掺入抑制IC_(50)样品Ⅰ为5.6μg/ml、Ⅱ为1.5μg/ml、Ⅲ为5μg/ml;对EACⅡ的IC_(50)<1μg/ml,对S_(180) IC_(50)>10μg/ml。选用样品Ⅰ进行了     

玉竹提取物B抗肿瘤机制的初步研究

目的：研究玉竹提取物B(the extract B of Polygonsham odoratum,EB-PAOA)对S—180荷瘤鼠细胞因子产生水平的影响及诱导人结肠癌CL-l87细胞调亡的作用，以初步探讨EB-PAOA的抗肿瘤作用机制。方法：采用MTT法，检测EB-PAOA对S—180荷瘤鼠产生IL-2、IFN—γ、IL-1和TNF—α等细胞因子水平的影响；体外培养人结肠癌CL-l87细胞株，用MTT法测定EB-PAOA对CL-187细胞的抑制率；用电镜观察并确认有无凋亡细胞；通过流式细胞仪检测凋亡率。结果：EB-PAOA处理后的荷瘤鼠产生IL-2、IL-1和TNF—α的能力均有所增强；EB-PAOA能抑制CL-l87细胞的增殖；电镜下可见到大量凋亡细胞；流式细胞仪DNA直方图上出现了凋亡峰，凋亡率呈时间依赖性。结论：EB-PAOA抗肿瘤的作用机制可能是通过促进荷瘤鼠脾细胞分泌IL-2以及腹腔巨噬细胞分泌IL-1和TNF—α增强细胞免疫功能并具有直接诱导肿瘤细胞调亡作用而实现的。     

中药牛膝提取物抗肿瘤活性的初步研究

目的　探讨中药牛膝提取物的抗肿瘤活性及其作用机制。方法　MTT法检测细胞抑制率;流式细胞仪分析细胞周期及凋亡情况;分别用生物化学法和ELISA法检测巨噬细胞因子TNF α和IL- 6的表达;用RT -PCR法检测巨噬细胞因子IL 6mRNA表达。结果　牛膝提取物在体外对两种肿瘤细胞株的增殖具有明显抑制作用,量效、时效关系显著(P <0 .0 1) ,细胞周期停滞于G0 G1 期,诱导细胞凋亡可能是其发生作用的机制之一;牛膝提取物虽然在体外不能促进小鼠脾细胞的生长增殖,但对巨噬细胞的吞噬功能却有较强的刺激作用(P <0 .0 1) ,并可促进细胞因子TNF -α和IL- 6的产生以及IL- 6mRNA的表达。结论　该提取物具有抗肿瘤作用,不仅对免疫功能没有抑制作用,而且可以通过延缓肿瘤细胞周期、诱导凋亡、增强巨噬细胞对肿瘤细胞的杀伤作用及分泌细胞因子如TNF- α、IL -6等参与其抗肿瘤机制。     

ACM—M抗肿瘤活性的初步研究

本文用~3H—胸腺嘧啶核苷(~3H—TdR)体外参入法和对荷瘤小鼠的生命延长了新蒽环类抗肿瘤抗生素ACM—M抗肿瘤活性的初步研究。实验结果表明,ACM—M10ug/ml和100ug/ml对~3H—TdR参入P_(380)肿瘤细胞的DNA合成制率分别为97％和98.4％。ACM—M4mg/kg和2mg/kg两剂量对DBA/2小鼠P_(380)的白血病的生命延长率分别为276.36％和310.91％。     

地高辛-PLGA抗肿瘤纳米粒子的制备及其抗肿瘤活性的初步研究

目的 制备载地高辛的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒子,提高地高辛的生物利用度,降低其毒副作用.方法 建立测定地高辛-PLGA纳米粒子载药量和包封率的高效液相色谱法;采用乳化溶剂挥发法制备地高辛-PLGA纳米粒子,并通过单因素实验优化制备条件;采用噻唑蓝法评价地高辛和地高辛-PLGA纳米粒子的抗肿瘤能力.结果 以粒径为筛选条件的单因素实验结果表明,制备地高辛-PLGA纳米粒子的最佳条件为PLGA 30 mg,地高辛2 mg,二氯甲烷3 ml,聚乙烯醇质量分数0.5％,超声功率200 W.此制备条件下得到的地高辛-PLGA纳米粒子的粒径约231 nm,包封率为74.61％,载药量为5.37％,且其抗肿瘤活性优于地高辛,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论 以PLGA为载体材料制备地高辛-PLGA纳米粒子可增强地高辛的抗肿瘤作用.     

阿克拉霉素对HL—60细胞的诱导分化作用的初步研究

阿克拉霉素(Acacinomycin ACM)是一类新蒽环类抗生素,现已发现其活性组份有ACM-A、ACM-B和ACM-X,ACM-X系我国首先分离提纯并报道的ACM新组份,已确定其结构为5′″-ACM-B。ACM-X的抗癌作用和毒性与ACM-A相当,较     

大黄素抗肿瘤作用及相关机制

大黄素(emodin)分子式C15H10O5,化学名为:1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌。临床上用作抗菌、抗肿瘤以及治疗便秘等。文献报道大黄素能够抑制肿瘤细胞增生、诱导凋亡、防止肿瘤细胞向远处转移,而且还能有效地抑制肿瘤细胞摄取葡萄糖,导致细胞膜相关功能的改变,最终导致细胞死亡。其抗肿瘤机制的研究受到众多学者的重视,本综述旨在综述最新的研究报道,重点放在大黄素作用的分子机制上。1体外研究1.1抑制肿瘤细胞的生长和增殖大量的研究表明,大黄素可以抑制多种肿瘤细胞的生长与增殖,研究发现大黄素的C1和C3位点是抗肿瘤的重要功能位置[1]。而大黄…