不同pH值及氮酮对大黄酚透皮吸收影响

采用Ｖ－Ｃ扩散池及小鼠皮肤建立的透皮模型和紫外可见分光光度法,考察了不同ｐＨ值及其条件下氮酮对大黄提取物中大黄酚透皮吸收的影响。结果表明：大黄酚在酸性介质中的透皮效果最佳,且Ａｚｏｎｅ对其透皮吸收有显著增强作用。     

氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对如意金黄乳膏体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池,选择大鼠腹部皮肤为渗透屏障,用HPLC测定样品中大黄酚含量,比较氮酮质量浓度对如意金黄乳膏透皮吸收的影响,得出不同时间段的累积渗透率,计算渗透速率常数。结果:氮酮质量浓度为0,1%,2%,3%,4%的如意金黄乳膏样品渗透速率常数分别为0.006 06,0.009 47,0.018 74,0.019 18,0.015 05μg.cm-2.h-1。结论:可选择氮酮作为如意金黄乳膏的促透剂,最佳质量浓度为3%。     

氮酮增强如意金黄散透皮吸收的实验研究

研究不同浓度氮酮对如意金黄散透皮吸收作用的影响。结果表明,3％－4％的氮酮可显著提高如意金黄散中总成份的透过量。吸收度（A）与氮酮浓度之间经二次抛物线拟合表明,氮酮浓度在3．32％时药物透过量最大,为最佳配伍浓度。     

氮酮对双丁香儿脐贴中原儿茶酸和丁香酚透皮吸收的影响

目的：研究氮酮对双丁香儿脐贴中原儿茶酸和丁香酚透皮吸收的影响。方法：应用改良Franz扩散池进行体外渗透实验,通过HPLC法对原儿茶酸和丁香酚进行含量测定,对比不同比例的氮酮对儿脐贴剂的促渗效果。结果：氮酮对原儿茶酸和丁香酚均有促透效果,但不同比例的氮酮对丁香酚促渗效果差异不明显。结论：11％的氮酮对原儿茶酸和丁香酚促透效果最好。     

氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响

目的:研究氮酮对骨平巴布膏中葛根素体外透皮吸收的影响.方法:采用体外扩散池法研究单用氮酮及氮酮与其他透皮吸收促进剂复合应用时对葛根素透皮吸收的影响.结果:不同质量分数氮酮均可促进葛根素透皮吸收,氮酮与处方中的冰片和挥发油复合应用时透皮效果更好.结论:骨平巴布膏中加入5％的氮酮能够显著增加葛根素的吸收速率和吸收量.     

川芎贴膏的透皮吸收研究

川芎贴膏是预防和治疗冠心病心绞痛的缓释长效制剂。本文通过对川芎贴膏的体外透皮吸收研究，以确证透皮促渗剂氮酮（Ａｚｏｎｅ）在实际应用中的可行性。     

肉桂酸透皮吸收的实验研究

目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂，pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K—C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。     

氮酮对小儿肺炎贴体外透皮吸收的促进作用

研究了不同浓度的氮酮对小儿肺炎贴中栀子甙的体外透皮促进作用；以及不同量的丙二醇对氮酮的协同作用，发现2％氮酮与10％丙二醇联合应用促进作用最强，且有统计学意义。     

中药姜香贴剂的体外透皮实验研究

目的研究中药姜香贴剂对离体鼠皮的透过性。方法用Ficks扩散装置，测定姜香贴剂中6-姜酚在大鼠皮肤的透皮速率，研究比较甘油、乙醇、氮酮和聚丙烯酸酯压敏胶对6-姜酚透皮速率的影响。结果处方③20h的累积渗透量（Q）为585．898μg／cm2，渗透系数（KP）为42．25cm^-2·h^-1／2，透皮速率（Js）为16．711μg·cm^-1·h^-1／2，明显好于其他5个处方。结论姜香贴剂可透过离体鼠皮，氮酮是影响6-姜酚透皮速率的重要因素。     

薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响

目的：研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法：采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0．5％、1％、2％时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果：0．5％和1％的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2％时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论：薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为l％。     

去甲乌药碱与6-姜酚对心肌细胞的正性肌力作用

目的:研究去甲乌药碱(higenamine)与6-姜酚(6-gingerol)单体及其配伍在正常心肌细胞的正性肌力作用.方法:急性分离成年SD大鼠左心室肌细胞,分别使用不同单体和单体间不同浓度的相互配伍作用于心肌细胞,使用Ion Optix单细胞收缩与离子测量系统检测细胞的最大收缩舒张速率(±dp/dt)、收缩幅度(ph/bl)、50％收缩舒张时间常数(T50S,T50D)的变化.结果:0.03 ～1 μmol·L-1去甲乌药碱能够浓度依赖性增强心肌收缩力和最大收缩舒张速率,起效浓度为0.1μmol·L-1,1 μmol·L-1能到最大效应,其使收缩幅度增加为234％,最大收缩速率增加为219％,最大舒张速率增加为272％,其对50％收缩舒张常数无影响,EC50约为0.205 μmol·L-,＞1 μmol·L-1即产生心肌毒性作用.3～30μmol· L-16-姜酚对心肌细胞收缩功能无显著影响,大于30 μmol·L-使心肌细胞产生不节律收缩.相互配伍不能增强去甲乌药碱的强心作用.结论:去甲乌药碱具有强心作用,与6-姜酚配伍不能显著增强去甲乌药碱的强心作用.     

月桂氮艹（上）卓（下）酮促阿司匹林透皮吸收作用

 目的：研究不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮(0%,2%,5%)作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2%和5%月桂氮艹（上）卓（下）酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14.9%和6.6%。结论：含不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

Comparative antioxidant and anti-inflammatory effects of [6]-gingerol, [8]-gingerol, [10]-gingerol and [6]-shogaol

Ethnopharmacological relevance

Zingiber officinale Rosc. (Zingiberaceae) has been traditionally used in Ayurvedic, Chinese and Tibb-Unani herbal medicines for the treatment of various illnesses that involve inflammation and which are caused by oxidative stress. Although gingerols and shogaols are the major bioactive compounds present in Zingiber officinale, their molecular mechanisms of actions and the relationship between their structural features and the activity have not been well studied.

Aim of the study

The aim of the present study was to examine and compare the antioxidant and anti-inflammatory activities of gingerols and their natural analogues to determine their structure–activity relationship and molecular mechanisms.

Materials and methods

The in vitro activities of the compounds [6]-gingerol, [8]-gingerol, [10]-gingerol and [6]-shogaol were evaluated for scavenging of 1,1-diphenyl-2-picyrlhydrazyl (DPPH), superoxide and hydroxyl radicals, inhibition of N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (f-MLP) induced reactive oxygen species (ROS) production in human polymorphonuclear neutrophils (PMN), inhibition of lipopolysaccharide induced nitrite and prostaglandin E₂ production in RAW 264.7 cells.

Results

In the antioxidant activity assay, [6]-gingerol, [8]-gingerol, [10]-gingerol and [6]-shogaol exhibited substantial scavenging activities with IC₅₀ values of 26.3, 19.47, 10.47 and 8.05 μM against DPPH radical, IC₅₀ values of 4.05, 2.5, 1.68 and 0.85 μM against superoxide radical and IC₅₀ values of 4.62, 1.97, 1.35 and 0.72 μM against hydroxyl radical, respectively. The free radical scavenging activity of these compounds also enhanced with increasing concentration (P < 0.05). On the other hand, all the compounds at a concentration of 6 μM have significantly inhibited (P < 0.05) f-MLP-stimulated oxidative burst in PMN. In addition, production of inflammatory mediators (NO and PGE₂) has been inhibited significantly (P < 0.05) and dose-dependently.

Conclusions

6-Shogaol has exhibited the most potent antioxidant and anti-inflammatory properties which can be attributed to the presence of α,β-unsaturated ketone moiety. The carbon chain length has also played a significant role in making 10-gingerol as the most potent among all the gingerols. This study justifies the use of dry ginger in traditional systems of medicine.     

丙二醇/月桂氮酮-胰岛素传递体体外透皮吸收的研究

胰岛素的透皮吸收效率是目前研究的主攻方向,而高效的透皮吸收促渗剂系统是胰岛素透皮吸收制剂的关键.本实验筛选了多种促渗剂组成了复合促渗剂胰岛素传递体系统,确立体外最佳渗透系统,获得了较为满意的效果.     

Analgesic and anti-inflammatory activities of [6]-gingerol

In the present study, the analgesic and anti-inflammatory effects of [6]-gingerol, which is the pungent constituent of ginger, were performed. Intraperitoneal administration of [6]-gingerol (25 mg/kg-50 mg/kg) produced an inhibition of acetic acid-induced writhing response and formalin-induced licking time in the late phase. [6]-Gingerol (50 mg/kg-100 mg/kg) also produced an inhibition of paw edema induced by carrageenin. These results suggested that [6]-gingerol possessed analgesic and anti-inflammatory activities.     

超微粉碎对虎杖膏透皮吸收和流变性的影响

目的研究超微粉碎对虎杖膏透皮吸收和流变性的影响。方法采用普通粉碎和超微粉碎工艺制备虎杖普通粉和虎杖超微粉,再分别制成虎杖膏和超微虎杖膏;以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池法进行透皮吸收实验,以虎杖苷、白藜芦醇、大黄素为考察指标比较虎杖膏和超微虎杖膏体外经皮渗透性的差异;以表观黏度、屈服应力为指标,采用旋转流变仪测定,比较虎杖膏和超微虎杖膏流变性的差异。结果虎杖普通粉和超微粉的d_(0.9)分别为(210.011±3.468)、(63.496±2.570)μm,径距分别为5.412±0.055、2.913±0.117。虎杖膏中虎杖苷、白藜芦醇和大黄素的累积透过量分别为(2.100 3±0.154 5)、(2.114 5±0.341 6)、(6.210 4±0.750 0)μg/cm~2,透皮速率分别为(0.175 3±0.022 6)、(0.234 0±0.020 2)、(0.337 4±0.051 6)μg/(cm~2·h);超微虎杖膏中虎杖苷、白藜芦醇和大黄素的累积透过量分别为(14.247 9±4.875 0)、(4.399 3±0.628 7)、(6.768 6±0.728 6)μg/cm~2,分别比虎杖膏提高6.8、2.1、1.1倍,透皮速率分别为(0.815 9±0.277 1)、(0.313 2±0.043 0)、(0.393 7±0.042 6)μg/(cm~2·h),分别比虎杖膏提高4.7、1.3、1.2倍。虎杖膏和超微虎杖膏的表观黏度分别为34.940、8.865 Pa·s,屈服应力分别为41.211、7.381 Pa。结论超微虎杖膏与虎杖膏相比透皮吸收效果更优,且膏体细腻,黏稠度和屈服应力更小,涂展性更好。     

不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响

[目的]考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂。[方法]以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选最佳促渗剂及用量。[结果]选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721μg(/mm2.h),促渗倍率为1.646,最适用量为5%。[结论]从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大。