生物碱类化合物抗菌活性研究进展

生物碱作为一类重要的天然产物,其数量众多,结构类型复杂.大多数生物碱具有各种显著的生理活性,其中一些生物碱的抗菌活性也逐渐被发现.在抗生素被广泛使用,耐药菌日趋增加的今天,生物碱在抗菌方面的作用受到了广泛关注.国内外学者不但对天然生物碱产物进行了抗菌研究,而且在此基础上对天然生物碱进行了构效关系研究以及结构修饰,旨在增强生物碱类化合物的抗菌活性.以生物碱类化合物的化学结构为基础,对近10年来国内外报道的生物碱类化合物抗菌活性进行简要综述,以期为从多样性的生物资源中分离和筛选具有抗菌活性的生物碱先导化合物,并根据抗菌机制和构效关系的研究,对其进行结构修饰和优化以及为抗菌新药尤其是抗耐药菌新药的研发提供参考.     

药用植物生物碱类的心血管活性成分及构效关系研究进展

本文从生物碱的七种结构类型分别论述了具有心血管活性的化合物及其构效关系的研究进展。     

桑枝生物碱与儿茶素的降血糖作用

糖尿病是一种常见病、多发病,由于糖尿病的发病机制仍不十分清楚,目前仍然以利用药物控制血糖升高和防治并发症作为其主要的治疗手段。中药对糖尿病的治疗除单味药外复方中药更为重要,因此本实验选取了对α-葡萄糖苷酶具有明显抑制作用的桑枝和儿茶[1],对源于桑枝的生物碱成分与源于儿茶的儿茶素成分组成的复方组分药物的降血糖作用进行了研究。桑枝是桑科植物桑Morusalba L.的枝条部分,除用于风寒温痹外,还具有“养津液”、“疗口干”、“滋肾水”之功效,故亦可用于治疗消渴[2]。儿茶为豆科植物儿茶Acacia catechu(L.f.)Willd.的去皮枝、…     

浅谈降血糖中药的活性成分及作用机制

糖尿病是临床常见疾病,近年来,已发现多种可降血糖的中药。每味中药的抗糖尿病活性成分及机理各不相同,但有些活性成分降血糖作用明显,与西药治疗糖尿病相比有着不可替代的优越性,从中药中寻找高效稳定、毒副作用小的活性成分,已经成为研究开发降血糖新药的重要方向之一,具有广阔的市场前景。     

苦参、山豆根生物碱及其总碱的抑菌活性研究

目的: 通过研究苦参、山豆根中生物碱及其总碱的体外抑菌活性,探讨苦参碱类化合物抑菌活性与结构之间的相关性。方法: 采用牛津杯法,菌株37 ℃恒温培养24 h,检测苦参、山豆根中生物碱对7种菌株(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、产碱假单胞菌、恶臭假单胞菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌)的抑制作用。结果: 苦参、山豆根中生物碱对7种菌株均有抑制作用,其中氧化苦参碱、氧化槐果碱的抗菌作用较弱,槐定碱对甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌抗菌作用显著,抑菌圈分别达到(2.60±0.10),(2.53±0.15)cm。苦参总碱、山豆根总碱对乙型溶血性链球菌的抑菌圈分别为(2.43±0.21),(1.77±0.05)cm。结论: 苦参、山豆根中生物碱的结构与抑菌活性有一定的联系,苦参、山豆根中生物碱可作为天然抗菌成分加以开发和利用。     

中药活性成分降血糖作用机制研究进展

大量的实验研究证明,中药活性成分如生物碱、黄酮、皂苷、多糖、萜类、不饱和脂肪酸等都具有防治糖尿病的作用。中药治疗糖尿病有着西药无法替代的优势,药效持久,副作用小。因此对中药有效成分的降血糖作用及其机制进行了综述,为开发新型抗糖尿病中药制剂提供参考。     

多糖降血糖作用及其机制研究进展

在中国糖尿病及相关并发症的发病率呈现出逐年提升的趋势,现有的口服降糖药仅将血糖暂时控制在一个正常范围内,同时会对机体多个系统产生严重的不良反应,且对糖尿病并发症的治疗作用不明显。多糖作为活性多样的天然药物,由于其安全、低毒的优势成为近几年关注的热点。随着多糖与糖尿病的关系研究逐渐深入,越来越多的研究表明某些多糖类成分对糖尿病具有安全性好,疗效确切,副作用小的优势,且一些种类的多糖对糖尿病并发症具有改善作用。该文概括了近几年国内外多糖的降血糖活性机制为通过保护胰岛β细胞,增加胰岛细胞数量;促进胰岛素分泌或释放;增加胰岛素敏感性、改善胰岛素抵抗及改善糖代谢等。以及多糖对糖尿病并发症为糖尿病肾病,糖尿病视网膜病变,糖尿病病足的改善作用。提出了目前多糖用于糖尿病治疗的提取、活性研究、多靶点作用研究等的不足。对多糖应用于糖尿病及糖尿病并发症治疗的前景进行了展望,为多糖降糖药物的研发提供了科学参考。     

角蒿中单萜生物碱incarvillateine的抗感受伤害活性与构效关系

角蒿 Incarvillea sinensis Lam.中的 in-carvillateine(1)是一具有独特环丁烷环的新单萜生物碱,对福尔马林诱导的小鼠疼痛有显著的抗感受伤害活性。为了确定其结构与抗感受伤害活性的关系,即环丁烷环是否与     

中药多糖降血糖作用机制的研究

多糖具有多种生物活性,尤其在降血糖方面有其独特性.本文综述了近10年来中药多糖对模型动物降血糖作用机制的研究,以期为中药多糖的进一步开发利用提供基础资料.     

抗肿瘤生物碱的构效关系

生物碱类化合物在自然界中分布广泛,并具有明显的抗肿瘤活性,所以抗肿瘤生物碱的构效关系越来越受到人们的关注。总结抗肿瘤生物碱的构效关系,有利于发现活性基团,进行结构改造,为合理设计药物分子提供依据。总结几种已研究明确的抗肿瘤生物碱的构效关系。由于目前对一些生物碱确切的抗肿瘤作用基团还不是十分的清楚,所以进一步探明生物碱的活性基团,将为今后从天然药物中寻找更优越的抗肿瘤新药提供重要的指导作用。     

异喹啉类生物碱的生物活性和构效关系研究进展

异喹啉类生物碱在自然界中分布广泛。由于其结构多样因此具有广泛的生理活性,包括抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、抗血小板聚集、降压、调节免疫等功能。此类生物碱的药理活性以及构效关系研究一直广为科研人员所关注。主要综述了近10年来异喹啉类生物碱在抗菌、抗氧化、抗疟、抗肿瘤、抗HIV方面的生理活性以及构效关系等研究的新进展,旨在发掘新的特征性基团或结构,为寻找活性先导化合物、合理设计药物分子提供依据。     

小檗碱降糖作用机制研究进展

小檗碱是黄连中主要药效成分,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等.近年来发现小檗碱通过提高胰岛素受体的表达、促进糖酵解、增强胰岛素敏感性、促进胰岛素的释放与分泌、增加肝细胞对葡萄糖的消耗等在降糖方面发挥重要作用,由于其天然、毒副作用小,应用前景极其广阔.对小檗碱降糖作用机制及其衍生物降糖构效关系研究进展进行综述.     

植物多糖构效关系研究进展

植物多糖具有多种生物活性,因其安全、高效、低毒等优势已成为医学和食品等领域的热点关注对象。植物多糖的化学结构是其生物活性的基础,不同化学结构的多糖,其生物活性具有较大的差异,探究其构效关系对糖类新型药物及糖类保健品的研究与开发具有重要的实践指导意义。现已发现植物多糖具有抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血、抗氧化及免疫调节等多种生物活性。因此,该文主要以生物活性为主线,对近年来国内外植物多糖的构效关系及相关作用机制研究进行综述,其中重点介绍植物多糖与其抗肝损伤、抗肿瘤、抗病毒、降血糖、抗凝血活性之间的构效关系,为植物多糖构效关系的深入研究与探索及糖类产品的开发与应用提供一定的参考。     

黄酮类化合物抑菌作用研究进展

细菌耐药性是全球公共卫生面临的最严重的威胁之一,迫切需要寻找到新的有效的治疗药物。黄酮是广泛存在于植物中的一大类化合物,具有直接抑菌、协同抑菌及抑制细菌毒性等作用。本文主要对2005年以来黄酮类化合物抑菌作用及其机制研究进展进行概述。     

菌类中药多糖降血糖效应机制研究进展

糖尿病是目前仅次于癌症和心脑血管疾病的高发病,严重威胁着人类的健康.菌类中药多糖是极性生物大分子,毒性低,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗衰老、降血糖、改善肝肾功能等广泛的生物活性.近些年来,菌类中药多糖在降血糖及预防糖尿病研究方面取得较大进展.结果提示,菌类中药多糖具有良好的降血糖和抗糖尿病效应,其主要经由促肝糖元合成,促糖酵解或抑制α-糖苷酶的活性等途径影响糖代谢,也可直接作用胰岛β细胞,促进胰岛素分泌,增加胰岛素敏感性以及增强抗氧化应激而发挥降血糖功能.因此,菌类中药多糖降血糖作用机制呈多效应、多靶点、多途径等特点,是一类创制抗糖尿病新药的优势资源.     

阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

Study of alkaloids from Adhatoda vasica Nees on their antiinflammatory activity

Adhatoda vasica Nees is a shrub widespread throughout the tropical regions of southeast Asia. It possesses a wide spectrum of medicinal properties including positive effects on inflammatory diseases. The antiinflammatory activity of the methanol extract, the non-alkaloid fraction, the saponins and the alkaloids was evaluated by the modified hen's egg chorioallantoic membrane test. The alkaloid fraction showed potent activity at a dose of 50 microg/pellet equivalent to that of hydrocortisone while the MeOH extract and the other fractions showed less activity.     

匙羹藤有效成分牛弥菜醇A降血糖作用研究

目的：研究牛弥菜醇A对实验性糖尿病大鼠降糖作用及机制。方法：观察牛弥菜醇A对糖尿病大鼠的作用，给药14 d后，测定体重、空腹血糖(FBG)、血清胰岛素(INS)、血清超氧化物歧化酶 (SOD)活性、丙二醛(MDA)、血清总胆固醇(CHO)、甘油三酯(TG)；取肝脏测定肝糖原含量；对胰腺做病理切片观察其形态学改变，并计算胸腺、胰腺、脾脏重指数。结果：与模型组相比，牛弥菜醇A(高、中剂量组)血糖值明显下降(P<0.01)；高、中剂量组大鼠的血清SOD活性和INS水平明显增加(P<0.05),血清MDA含量、TG和TC 水平明显降低(P<0.05)，肝糖原含量明显提高(P<0.05)；胸腺、胰腺、脾脏的重量指数明显升高(P<0.01或P<0.05)；病理学观察发现，牛弥菜醇A各剂量组胰岛β细胞形态、结构与模型对照组比较，有不同程度的改善。结论：牛弥菜醇A降糖机制可能与改善机体对胰岛素的敏感性、清除自由基、促进肝糖原合成、提高机体抗氧化能力和增强免疫功能等作用有关。     

块根糙苏化学成分及降糖活性研究

目的研究块根糙苏Phlomistuberosa的化学成分及降糖活性。方法体内实验采用db/db糖尿病小鼠模型筛选块根糙苏的降糖活性部位。利用多种分离分析技术对活性部位进行化学分离,并应用1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱技术鉴定了化合物结构。体外二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性实验对分离的化合物降糖活性进行验证。结果醋酸乙酯部位显示出显著的降糖活性,共分离得到25个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)、胡萝卜苷(3)、赤桐甾醇豆甾烯二酮(4)、22-脱氢豆甾烯二酮(5)、鞣花酸(6)、没食子酸乙酯(7)、没食子酸(8)、4-羟基苯甲酸(9)、3,4-二羟基苯甲酸(10)、肉桂酸(11)、对羟基肉桂酸(12)、咖啡酸(13)、5-羟甲基糠醛(14)、奎宁酸(15)、绿原酸(16)、阿魏酸(17)、2,3-dimethoxy-5-methyl-6-(3,7,11,15,19-pentamethyl-2,6,10,14,18-eicosapentaen-1-yl)-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione (18)、 1-O-咖啡酰奎宁酸(19)、3,5...     

Insect repellent activity of diterpenoid alkaloids

Diterpenoid and norditerpenoid alkaloids were tested against Tribolium casteneum (Herbst.) in order to assess their repellent activity. Of 29 tested alkaloids, 21 compounds showed promising insect repellent activity, while eight of them were not found to be active. The alkaloids were obtained from Delphinium, Consolida and Aconitum species. The highest activity was found in hetisine, a diterpene alkaloid (59.37%) and the lowest activity in another diterpene alkaloid venulol (31.25%).