黄酮类化合物抑制醛糖还原酶的活性及构效关系

研究发现几种天然药物和药用食物如野菊、菊花、乌梅、多花月桂(Myrcia multiflora)、积雪草(Centella asiatica)、五层龙属网脉五层龙(Salacia reticulata)、长圆五层龙(S.oblonga)、中国五层龙(S.chinensis)等的甲醇提取物对大鼠晶状体醛糖还原酶具有抑制活性。以生物活性为指导进行分离,     

黄酮类化合物调节肥胖相关炎症的研究进展

随着人们生活水平的提高,肥胖人口数量急剧增加。肥胖可诱导巨噬细胞浸润到脂肪组织,产生一系列生理变化,进而引发慢性炎症,并可进一步发展成代谢综合征、心血管疾病等多种慢性疾病。黄酮类化合物广泛存在于植物中,大量研究表明,黄酮类化合物可通过抑制巨噬细胞的浸润、调节信号转导及抗氧化等途径抑制肥胖相关炎症,并降低与其相关慢性疾病的发生风险。从肥胖诱导炎症相关的发病机制出发,概述近年来黄酮类物质抑制肥胖所诱导的慢性炎症的作用机制研究进展。黄酮类化合物在调控代谢炎症及其相关疾病方面有广阔应用前景,筛选更多有效的黄酮类化合物并研究其作用机制,具有重要的理论与临床应用价值。     

黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶活性的定量构效关系

目的预测黄酮类化合物抑制黄嘌呤氧化酶的活性。方法基于分子电性距离矢量(MEDV-13)表征22种黄酮类化合物的分子结构,应用最佳子集回归与多元回归的方法建立化合物的抑制黄嘌呤氧化酶活性与其分子结构之间的相关定量构效关系模型。结果所建立模型具有较高的相关系数灵敏及LOO(leave-one-out)检验相关系数。结论模型具有良好估计能力与稳定性,可用于高效黄嘌呤氧化酶拟制剂的设计和开发。     

天然黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡作用的微观机制及构效关系研究

 目的 建立黄酮类化合物对大鼠心肌细胞抗凋亡率的定量构效关系模型,探讨其抗凋亡作用的微观机制。方法 采用半经验量子化学计算法MOPAC-AM1计算黄酮类化合物的量化参数,运用最佳变量子集回归及人工神经网络BP算法建立黄酮类化合物抗凋亡率的QSAR模型。结果 最佳二元线性回归模型的交叉验证系数（r 2_CV）为0.707,非交叉验证的相关系数(r)为0.928;相应BP-QSAR模型的r为0.996,估计标准误差(S)为0.013。结论 羟基指数(L)与碳电荷(Q_C)揭示了影响黄酮类化合物抗凋亡率的本质因素;其中,A、C环上羟基对自由基的链传递起主要阻断作用。
     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

紫穗槐中黄酮类化学成分的体外抗癌活性研究

目的：研究紫穗槐Amorpha fruticosa L.中黄酮类成分的体外抗癌作用。方法：以A375-S2细胞为研究对象,采用MTT法对获得的化合物进行抗癌活性初筛,测定其IC50值。结果：对紫穗槐石油醚提取物及醋酸乙酯提取物中8个黄酮类化合物5,7-二羟基-8-牻牛儿基双氢黄酮（AF1）、6a,12a-去氢鱼藤素（AF2）、6a,12a-去氢-α-毒灰叶酚（AF3）、灰叶素（AF4）、去氢色蒙酮（AF5）、7,4′-二甲氧基异黄酮（AF6）、5-羟基-7,4′-二甲氧基异黄酮（AF7）、7,2′,4′,5′-四甲氧基异黄酮（AF8）进行了体外抗肿瘤活性考察,结果表明除AF1之外,均具有不同程度的抑制癌细胞A375-S2作用,化合物AF2～AF8对A375-S2细胞的IC50值分别为176.2、93.5、86.3、105.2、245.6、261.6、135.8μmol/L。结论：紫穗槐中抑制人恶性黑色素肿瘤细胞A375-S2作用的物质基础是异黄酮类化合物。     

东紫苏化学成分及其抗炎活性研究

目的 对东紫苏Elsholtziabodinieri全株的化学成分及其抗炎活性进行研究。方法 采用正相硅胶色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱、ODS柱色谱、高效液相色谱等技术进行分离纯化,根据核磁共振、质谱等波谱数据结合文献数据鉴定化合物结构。通过检测脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导的RAW 264.7巨噬细胞中炎症因子白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的表达和一氧化氮（NO）的抑制能力,评价所分离化合物的抗炎活性。结果 从东紫苏全株的醋酸乙酯部位分离得到19个单体化合物,包括7个黄酮、5个倍半萜、3个三萜、3个甾体及1个苯丙素类化合物,结构分别鉴定为芹菜素（1）、木犀草素（2）、白杨素（3）、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷（4）、圣草酚（5）、乔松素（6）、semecarpanone(7)、咖啡酸乙烯酯（8）、oplodiol(9)、lβ,4β,6β-trihydroxyeudesmane...     

黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的干预作用及其机制研究

目的观察黄芩总黄酮对博莱霉素致大鼠肺纤维化的影响及其作用机制。方法 SD大鼠随机分为5组:对照组、模型组、泼尼松龙阳性对照(3.34 mg/kg)组、黄芩总黄酮高剂量和低剂量(50、25 mg/kg)组。大鼠气管内注射博莱霉素制备肺纤维化模型后,各给药组ig给予相应药物,每天给药1次。28 d后处死动物,观察大鼠血清中总抗氧化能力(T-AOC)、还原性谷胱甘肽(GSH)、髓过氧化物酶(MPO)的水平;取固定部位肺组织分别行HE、Masson染色,进行病理组织学检查;RT-PCR法检测黄芩总黄酮对大鼠肺组织中TGF-β1、Smad2、Smad7、α-SMA、胶原I的mRNA表达水平。结果与模型组相比,黄芩总黄酮给药组大鼠血清中T-AOC、GSH水平均升高,MPO水平显著降低;肺泡炎和肺纤维化程度明显减轻(P<0.05、0.01);TGF-β1、Smad2、α-SMA、胶原I基因表达显著降低,Smad7表达显著升高(P<0.05、0.01)。结论黄芩总黄酮对博莱霉素所致大鼠肺纤维化具有一定的治疗作用,其机制可能与抗氧化损伤、抑制炎症细胞的浸润活化及调控TGF-β1/Smad信号通路有关。     

Comparative effects of the flavonoids luteolin,apiin and rhoifolin on experimental pulmonary hypertension in the dog

The acute effects were compared of selected flavonoids on the pulmonary vascular circuit in two experimental models of pulmonary hypertension, produced by hypoxia and by prostaglandin F_2α (PGF_2α) in anaesthetized dogs. In all dogs, haemodynamic variables (pulmonary artery pressure, pulmonary artery wedge and aortic pressure, pulmonary vascular resistance, cardiac output) were recorded in the control state, during hypoxia or PGF_2α-induced pulmonary vasoconstriction, and after equimolar doses (5 mM/kg/i.v.) of luteolin, apiin and rhoifolin. The effects observed after flavonoid administration were compared with those of equimolar doses of nifedipine. The results obtained have shown that luteolin and apiin caused a decrease of hypoxic pulmonary vascular resistance to normoxic values and of the pulmonary arterial pressure while cardiac output remained unchanged. Rhoifolin produced no change in hypoxic pulmonary vasoconstriction, but decreased cardiac output and aortic pressure. The response of the pulmonary hypertension induced by PGF_2α to flavonoids and nifedipine was nearly identical to that of hypoxia-induced pulmonary hypertension. The mechanism of action of these flavonoids is discussed.     

基于衰老假说的黄芩黄酮药理作用及机制研究进展

黄芩的黄酮类成分如黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等是其主要活性成分,具有抗氧化、免疫调节、线粒体保护、抑制肿瘤端粒酶活性、抗炎等药理作用,近年来对其抗衰老的研究也不断增多。结合6种衰老假说:自由基衰老假说、免疫衰老假说、中医脾肾衰老假说、线粒体衰老假说、端粒-端粒酶假说、炎性衰老假说,对黄芩黄酮类化合物抗衰老相关药理作用及其机制的研究进展进行综述,旨在为今后黄芩黄酮类化合物的抗衰老研究提供理论依据。     

黄精属植物中黄酮类化合物及其药理活性研究进展

黄酮类化合物是一类重要的天然产物,目前已从黄精属8种植物中共分离出6种不同结构亚型的化合物54个,具有降血糖、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等药理活性。针对该属植物中黄酮类化合物及其药理活性研究进展进行综述,旨为该属植物中黄酮类化合物的进一步研究提供参考。     

慢性阻塞性肺疾病患者血清及痰液白细胞介素-8、肿瘤坏死因子的检测及临床意义

目的探讨慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者白细胞介素-8(IL-8)及肿瘤坏死因子(TNF-α)水平的变化及在发病中的作用。方法采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定30例COPD患者急性加重期和缓解期及20例健康成人的血清及痰液中IL-8、TNF-α含量。结果COPD患者急性加重期血清中IL-8、TNF-α含量显著高于缓解期(P<0.05),缓解期血清IL-8含量显著高于对照组(P<0.05),缓解期血清TNF-α含量与对照组比较无显著性差异(P>0.05);COPD患者急性加重期痰液中IL-8、TNF-α含量显著高于缓解期(P<0.05),缓解期显著高于对照组(P<0.05)。结论IL-8与TNF-α共同参与了COPD气道炎症反应的过程。     

慢性阻塞性肺疾病肺气虚证与血管内皮细胞功能的关系

目的探讨慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺气虚证与血管内皮细胞功能的关系。方法选取中医辨证为肺气虚的COPD患者35例作为观察组,并与同期医院体检健康人群中选择30名作为正常对照组。观察组予左氧氟沙星,每次0.2 g,每日2次;氨溴索片,每次30 mg,每日3次。并加服益气健脾、宣肺化痰中药,日1剂,水煎服。正常对照组不予任何治疗。观察正常对照组及观察组治疗前后血浆组织型纤溶原激活物(tPA)、血浆组织型纤溶酶原激活物抑制物(PAI-1)、血浆一氧化氮(NO)、血管性血友病因子(vWF)的含量。结果观察组治疗前tPA、PAI-1、vWF含量与本组治疗后及正常对照组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。结论COPD肺气虚证与血管内皮功能相关,此型患者血管内皮细胞功能损伤,血液处于高凝状态。     

麻杏石甘汤加味联合西药对慢性肺炎患者炎症因子及肺功能的影响

目的 探讨麻杏石甘汤加味联合西药对慢性肺炎患者炎症因子及肺功能的影响。方法 选取慢性肺炎患者160例,采用随机数字表法分为对照组和观察组各80例,对照组给予抗生素等常规对症治疗,观察组在此基础上给予麻杏石甘汤加味治疗,比较两组的肺功能、炎症因子、CPIS评分、SGRQ评分、临床疗效、不良反应发生率。结果 对照组和观察组患者治疗后FVC、FEV1、FEV1/FVC均较治疗前显著升高（P<0.05）,CRP、IL-6、TNF-α及CPIS评分、SGRQ评分均较治疗前显著降低,差异有统计学意义（P<0.05）;观察组治疗后FVC、FEV1、FEV1/FVC高于对照组（P<0.05）,CRP、IL-6、TNF-α及CPIS评分、SGRQ评分低于对照组,差异有统计学意义（P<0.05）;观察组与对照组的疗效比较,差异有统计学意义（P<0.05）;两组患者不良反应发生率比较,差异无统计学意义（P>0.05）。结论 麻杏石甘汤联合西医常规对症治疗可有效改善慢性肺炎患者的肺功能和炎症反应,有利于改善患者病情、提高疗效,且安全性较高,值得临床推广。     

柳属植物化学成分及药理作用研究进展

柳属植物资源丰富,全球约有520种,其树皮、枝、叶、花絮等部位均可入药,具有悠久的药用历史。该属化学成分多样,包括黄酮类、水杨酸及其衍生物类、苯丙素类、萜类、蒽醌类、甾体类等多种结构,具有抗肿瘤、镇痛抗炎、抗氧化、降血糖、调节神经系统、促进脂肪分解等药理作用。通过查阅中国知网、PubMed等数据库,对2008—2018年有关柳属植物的研究进行归纳总结,综述了其化学成分及药理作用的研究进展,为该属植物药用活性成分及其作用机制的研究提供参考依据,进一步促进该属植物的合理开发与利用。     

野菊花总黄酮提取方法比较及其抗氧化活性研究

目的研究不同提取工艺的野菊花中总黄酮的量及其抗氧化活性。方法采用经典回流提取法、超声提取法、组织破碎提取法提取野菊花中黄酮类成分,以芦丁为对照品,通过紫外-可见分光光度法测定黄酮类成分的量,并用流动注射化学发光法测定野菊花中黄酮类成分的抗氧化活性。结果经典回流提取法、超声提取法、组织破碎提取法所提取的总黄酮的量分别为12.60、11.02、10.95 mg/g,采用流动注射化学发光法测得3种不同提取方法的总黄酮提取物的IC50分别是2.67、3.43、5.13μg/m L。结论经典回流提取法提取得到的野菊花总黄酮的量最高,且抗氧化活性最强,说明野菊花中总黄酮的量和抗氧化活性具有一致性。     

清肺化痰颗粒对慢性阻塞性肺疾病急性加重期大鼠相关炎症因子及氧化应激反应的影响研究

目的 观察清肺化痰颗粒对慢性阻塞性肺疾病急性加重期(AECOPD)大鼠相关炎症因子及氧化应激反应的影响.方法 将60只雄性Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、琥乙红霉素组及清肺化痰颗粒高、中、低剂量组,每组10只.除正常组外,其余组进行AECOPD造模.造模成功后,琥乙红霉素组给予琥乙红霉素3.15 g/kg灌胃,...