当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质比较

目的:比较当归超微粉体和普通粉体的粉体学性质,为超微粉粹应用于当归提供试验依据。方法:通过测定当归粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究当归粉体的粒径对其粉体学特性、含量和体外溶出行为的影响。结果:随当归粉体粒度的减小,比表面积及孔容和吸湿性增加,流动性变弱,4种粉体中阿魏酸含量大小顺序为普通粉微粉Ⅰ微粉Ⅱ微粉Ⅲ,但是随着粉碎程度的加强,微粉Ⅱ中的阿魏酸溶出速率、累积溶出率和溶出总量均高于其它粒径级别的当归粉体。结论:适度的微粉化能促进当归有效成分的溶出。     

血竭三七接骨膏超微粉碎工艺的优化及其粉体学性质

目的优化血竭三七接骨膏超微粉碎工艺,并评价其粉体学性质。方法以粒度、粉碎时间、转速、介质填充率为影响因素,D_(50)为评价指标,正交试验优化超微粉碎工艺。然后,对不同粒径复方粉体的流动性、吸湿性、溶出度进行比较。结果最佳条件为细粉投料,粉碎时间80 min,转速250 r/min,介质填充率50%,D509.74。随着粒径减小,粉体流动性略微降低,但吸湿性增加,三七皂苷R~1、川续断皂苷Ⅵ、人参皂苷Rg~1、人参皂苷Rb~1、羟基红花黄色素A累积释放率随粉体粒径减小而提高,血竭素无显著变化。结论优化后所得的微粉粒度分布均匀,细胞达到破壁效果,而且其粉体学性质有所改变,有效成分溶出增加。     

大青叶不同粒径粉末的粉体特性研究

目的研究大青叶药材不同粒径的粉体学差异,为大青叶超微粉体的直接使用和作为中药制剂原料的使用提供依据。方法制备6组不同粒径大青叶粉体,从粒度分布、显微特征、休止角与松密度、靛玉红含量等方面评价6组粉体的粉体学差异。结果随着大青叶药材粒径的减小,显微镜下逐渐无法观察到完整细胞,休止角总体呈增大的趋势,松密度先增后减,靛玉红的溶出量显著提高。结论大青叶超微粉化可使植物药细胞破壁,促进有效成分的溶出。     

表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性研究

研究表面包覆改性技术改善中药浸膏粉体流动性及吸湿性。以1%疏水性气相纳米二氧化硅为表面改性剂,穿心莲浸膏粉为模型药,应用3种不同工艺包覆模型药,以休止角、压缩度、平板角、黏附度为指标综合评价各粉体流动性,Mastersizer 2000激光粒度仪测定各粉体粒径及粒径分布,FEI扫描式电子显微镜观察粉体表面形态与结构,能谱仪测量粉体表面硅(Si)元素含量,药典法测定粉体吸湿性。3种工艺都能改善浸膏粉体的流动性,其中先分散再经高速搅拌混合还可以改善浸膏粉体的吸湿性,且其所得粒子表面二氧化硅含量更高,改善原理可能与改性剂附着于粉体表面有关。     

青风藤提取物聚乳酸缓释微球的制备及体外释药性能的研究

目的:制备含青风藤总生物碱提取物的聚乳酸(PLA)微球,并考察其体外释药性能。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备青风藤总碱PLA微球,对其形态、包封率、粒径分布进行研究,并探讨了制备条件对PLA微球释药性能的影响。结果:青风藤总碱PLA微球外观圆整,粒径分布均匀,平均包封率和载药量分别为(83.4±5.63)%,(8.7±0.35)%,平均粒径为(21.5±1.22)μm,32 h体外累积释药量为80%。结论:本研究成功制备了青风藤总碱PLA微球;通过控制不同因素,可得到具有良好缓释性能的青风藤总碱PLA微球。     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

复方贝母散超微粉的制备及粉体表征和物理特性对比

目的:以复方贝母散为研究对象,探讨复方中多种类多质地药物超微粉的制备及其性质.通过对细粉和超微粉的粉体表征及物理性质进行比较研究,为超微粉碎技术在中药复方的推广应用提供试验依据.方法:以粒径和细胞破壁率为指标,采用激光粒度分布仪测定药物各级超微粉的粒径,筛选超微粉碎工艺.从外观性状与显微形貌、粉体粒径与比表面积等方面对药物细粉和超微粉进行比较.以吸湿率和休止角为指标,考察超微粉与细粉的吸湿性与流动性变化.结果:平贝母、麻黄、甘草、炒苦杏仁振动磨粉碎60 min,炙百部振动磨粉碎40 min,细胞破壁率＞95％.物理性质研究表明,药物经超微粉碎后,外观颜色呈变浅趋势,更均匀细腻,扫描电镜显示,颗粒粒径分布更窄,失去常见的显微鉴别特征.植物药的流动性减小,矿物药的流动性增大.平贝母、麻黄和甘草的吸湿性呈减小趋势.结论:与细粉相比,超微粉的外观、显微特征、流动性与吸湿性均发生改变,为中药超微粉的加工提供参考.     

表面包覆改性工艺参数对中药浸膏粉体流动性及吸湿性的影响研究

目的:研究表面包覆改性工艺参数对中药浸膏粉体流动性及吸湿性的影响。方法:以1%疏水性气相纳米SiO_2为改性剂,穿心莲浸膏粉为模型药,采用先分散再撞击改性工艺包覆模型药,以流动性综合指数(FI)评价粉体流动性,Mastersizer 2000激光粒度仪测定各粉体粒径及粒径分布,根据《中国药典》2015版药物引湿性试验指导原则测定粉体吸湿性。结果:在一定范围内,不同搅拌桨转速和改性时间对穿心莲浸膏改性粉体流动性的影响不明显,但粉体的吸湿性随着搅拌桨转速增大先增大后减小,随着改性时间增加先降低后升高。结论:表面包覆改性工艺参数对粉体流动性影响不明显,但对粉体吸湿性影响较大,可能与改性剂在药物粉体表面的包覆量与粘附牢固程度有关。     

超微粉碎对当归物理化学特性影响的研究

目的:研究当归经超微粉碎后5个不同粒度的理化特性,探索超微粉碎技术在当加工归中的应用价值.方法:通过扫描电镜(SEM)观察不同粒径当归粉的表面形态,测定粉体学参数休止角、滑角、持水力与膨胀力;热浸法测定水溶性溶出物的含量,利用热水提取蛋白质实验,采用Bradford方法测定蛋白质的含量,计算出蛋白质的溶解率.结果:随着当归颗粒粒径的减小,其休止角、滑角和溶解度增大,蛋白质的溶解率提高,持水力与膨胀力减小.不同粒径的当归粉表面形貌也有一定的差异.结论:超微粉碎技术改变了当归的物理化学特性,提高了其水溶性浸出物和蛋白质的溶出量,在医药加工业应用方面具有一定的潜力.     

不同粒径黄芪超微粉理化性质的研究

目的:对不同粒径黄芪超微粉理化性质进行研究,为黄芪超微粉生产以及粒径的控制提供实验依据。方法:采用气流粉碎机制备黄芪不同粒径的超微粉体,对其粒径、形貌结构、流动性、吸湿性、有效成分溶出度等进行考察。结果:随着粒径的减小,黄芪粉体的比表面积增加,流动性稍有降低,吸湿性稍有增加,收率降低,有效成分溶出速率、溶出量以及相对累积溶出百分率总体来说有所增加。结论:适度的微粉化能促进黄芪有效成分的溶出,然而粒径太小,收率过低不符合生产实际,实际生产过程中应综合考察优选最佳粉碎粒径。     

粒度分布计算分析程序

 目的：设计一套计算机程序，用于计算和分析颗粒粒度分布。方法：在Windows界面下，采用Visual basic程序设计语言进行设计。结果：所得到的粒度分布计算和分析程序，可以安装在Windows平台下运行。程序具有计算平均粒径和颗粒分散程度，以及绘制累积粒度分布、对数正态分布和威布尔分布图形等功能。结论：程序界面直观，操作简单，计算准确、快速。     

石榴皮超微粉制备工艺优化及体内抗氧化研究

目的考察石榴皮Granati Pericarpium超微粉的制备工艺以及石榴皮超微粉体内抗氧化能力。方法通过单因素试验与响应面分析法对石榴皮超微粉的制备工艺进行优化,选取最优条件下制备的石榴皮超微粉、石榴皮粗粉、水溶性维生素E(VE)和生理盐水(空白对照)进行大鼠体内抗氧化研究。结果石榴皮超微粉制备工艺的最佳条件为粉碎时间25 min、粉碎温度-17℃、进料量198 g,在该条件下验证石榴皮超微粉粒径可达到7.68μm,接近于预测值7.96μm。优化得到的回归模型具有良好的预测能力。石榴皮超微粉组和VE组相对于石榴皮粗粉组和空白对照组可以显著提高大鼠的血清中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的活力,并有效减少血清中丙二醛(MDA)的量。结论石榴皮超微粉具有较强的抵御膜脂质过氧化和清除血清中自由基的能力,这表明石榴皮超微粉中的活性成分较粗粉可以更快、更好地得到释放,从而表现出更强的体内抗氧化活性。     

激光粒度测定法在中药粉体粒径测定中的应用与思考

粒径大小及其分布是中药粉体重要的物理性质,激光粒度测定法在中药粉体粒径的测定中具有较明显的优势。本文对激光粒度测定法及其在中药粉体粒径测定中的应用进行了综述,以期促进其在中药粉体研究中的应用。     

超细微粒径雄黄的药代动力学研究及抑瘤作用比较

目的:了解随着雄黄粒度的降低,其在血液中浓度的变化及含药血清对肿瘤细胞增殖的影响。方法:以原子荧光吸收法测定小鼠血液中的砷浓度,用MTT法测定雄黄含药血清对SMMC7721肝癌细胞的抑制作用。结果:雄黄制备成粒径不同的3种颗粒后,药代动力学参数发生了变化,随着粒径的下降,最大峰浓度上升,曲线下面积加大,生物利用度提高,含药血清对SMMC7721细胞的增殖抑制程度也加大。结论:降低雄黄粒度,可减少用药量,提高生物利用度。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

醋酸地塞米松静注乳剂的制备及性质研究

 目的研究醋酸地塞米松静注乳剂的处方及制备工艺,并对其性质进行考察。方法以国产注射用大豆磷脂、泊洛沙姆(poloxamer)为复合乳化剂,加入适量的稳定剂及助表面活性剂,用正交设计筛选出较优的处方及工艺,并经过中试放大制备出醋酸地塞米松静注乳剂。结果制备的乳剂符合中国药典2000年版对静注乳剂的要求,与日本产品相比,粒度分布无明显差异,30℃下考察6个月,物理及化学性质稳定。结论筛选出的处方工艺经中试放大制备的静注乳剂性质稳定,为此产品的开发奠定基础。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价

目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考。方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲溶液(20∶80),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳最佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2%,3.3%,19.8%,9.9%,65.0%。载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10~100 nm。于4,25℃下放置6个月内质量稳定。雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g~(-1)。结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

颗粒粒径对中药二元混合粉体密度的影响

目的 研究颗粒粒径对中药二元混合粉体密度的影响,为中药制剂处方设计提供参考。方法 构建3组具有不同粒径比（α）的中药二元混合体系,即木蝴蝶-微晶纤维素PH102（MCC PH102）（α=0.071 7）,银柴胡-MCC PH200（α=0.158 7）和当归-MCC KG802（α=0.840 6）。每组按9个质量配比（90∶10,80∶20,70∶30,60∶40,50∶50,40∶60,30∶70,20∶80和10∶90）制备混合粉体,共得到27种含中药的二元混合粉体。对6种单一粉体和27种二元混合粉体的粒径分布、密度等参数进行表征。基于堆积理论和多变量分析阐释粒径相关参数对中药二元混合粉体的填充结构和密度的影响。结果 当归-MCC KG802二元混合体系的α大于替换置换率（α_r=0.741 0）,其密度与质量配比之间具有良好的线性关系,符合替换机制。木蝴蝶-MCC PH102二元混合体系的α小于临界比率（α_c=0.154 0）,其密度随组分质量比呈非线性变化,符合填隙机制。银柴胡-MCC PH200二元混合体系的α介于α_c和α_r之间,其密度受填隙机制和替换机制的双重影响。基于偏最小二乘法（PLS）模型的变量投影重要性（VIP）分析结果进一步证明混合质量配比（VIP值=1.62）,α（VIP值=1.13）和D₁₀（粒径分布累积至10%时对应的粒径,VIP值=1.06）是影响二元混合粉体密度的关键因素。结论 在中药二元混合粉体中,2种粉体的粒径差异越小,混合粉体密度和组分质量配比之间的关系越接近于线性。     

氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的制备工艺研究

目的优选氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最佳处方配比和制备工艺,并进行理化性质评价。方法以包封率为指标,优选氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的制备方法,并通过正交试验优化其处方及工艺;采用激光粒度仪、透射电镜评价脂质体的粒径、Zeta电位及外观形态;利用透析法研究脂质体的体外释放。结果制备的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体的最优处方为卵磷脂-胆固醇-TPGS物质的量比95∶0.5∶3,5%氨基蝶呤修饰率,蒿甲醚与脂材的比例为1∶20,30℃下旋转成膜,水化后,探头超声8 min。所得的氨基蝶呤修饰蒿甲醚脂质体的粒径为(99.97±1.67)nm;多分散度为0.185±0.021;Zeta电位为(-0.023±0.080)m V。透射电镜结果显示蒿甲醚脂质体形态圆整;包封率为(90.06±1.15)%;在模拟血液中,蒿甲醚脂质体的48 h累积释放率为(57.07±6.09)%。结论正交试验优选的氨基蝶呤修饰的蒿甲醚脂质体形态圆整、粒径小且均一、药物包封率较高、具有很好的缓释效果。