纽甜对5种苦味中药的掩味效果

目的：考察纽甜对苦味中药的掩味效果。方法：以盐酸小檗碱水溶液和黄芩、黄柏、黄连、龙胆、穿心莲5种代表性苦味中药的水煎液为苦味药物研究载体,以苦度降低值为指标,运用经典人群口尝评价法比较纽甜的掩味效果,并选取不同的浓度,考察加入掩味剂后溶液的苦度变化。结果：纽甜在其浓度为0.012 5‰—0.4‰的范围内,其掩味效果随着浓度的增加随之增强。加入0.4‰的纽甜后,属于苦类的黄芩和黄柏药液的苦度降低值（ΔI）分别为1.22和1.77,均降至几乎没有苦味的范围,掩盖了原液70.11%和71.88%的苦味;属于极苦类的黄连、龙胆和穿心莲的苦度降低值（ΔI）分别为1.78、2.02和1.43,均降至略有苦味的范围,掩盖了原液49.12%、50.87%和38.39%的苦味。结论：纽甜对5种不同类型不同苦度的中药均有掩味效果。     

中药苦味物质掩味技术及应用

中药历史悠久,疗效显著,但多具有苦味,味苦是影响患者用药依从性的重要原因。中药苦味物质大致可分为生物碱类、萜类、黄酮类三类,而中药常用的苦味掩盖方法可分为两种:添加甜味剂、芳香剂、麻痹剂等矫味剂矫味和运用包衣技术、包合技术、微囊化技术等新型掩味技术,针对不同的苦味物质可选择合适的掩味方法。参考近10年的相关文献,对中药和中药制剂常用的掩味方法及应用进行了综述,以期能为中药掩味技术研究提供思路和方法。     

苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况

依据苦味形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为添加矫味剂.混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受闲值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味等4类,综述掩盖中药苦味的方法,并简述各方法的优缺点和制备技术,为合理应用苦味掩味技术提供理论指导.     

苦味形成机理与中药苦味掩味技术的研究概况

依据苦味形成机理,从干扰苦味形成的不同环节将中药苦味掩味技术分为,添加矫味剂混淆大脑味觉掩盖药物苦味;延缓或阻止药物在口腔释放,隔离药物和味蕾的接触;麻痹味觉细胞,提高苦味感受阈值;阻止苦味受体与苦味剂的结合,切断信号传导掩盖苦味等4类,综述掩盖中药苦味的方法,并简述各方法的优缺点和制备技术,为合理应用苦味掩味技术提供理论指导。     

3种掩味剂单独或联合应用对黄柏的掩味作用探究及掩味前后化学成分的比较

目的:探讨三氯蔗糖、阿魏酸钠和β-环糊精单独或联合应用对黄柏水煎液的掩味效果,比较黄柏掩味前后的化学成分变化。方法:3种苦味抑制剂采用单独抑制苦味、两两联合抑制苦味、三者联合抑制苦味共计7种组合对黄柏水煎液进行掩味,考察掩味前后黄柏水煎液的苦度变化;利用HPLC建立掩味前后各样品液的指纹图谱,以共有峰相对峰面积、共有峰总面积为指标,分析其化学成分变化的程度与特点。结果:7种组合对黄柏水煎液均具有较好的抑苦作用。掩味剂联用后掩味效果更佳,优于单独使用,掩味后平均苦度均为Ⅰ级(不苦或几乎不苦)。指纹图谱共有峰有8个,掩味后7组供试品的56个峰中,除3个色谱峰在掩味前后相对峰面积具有显著性差异(但总变化率均10%)外,其余53个峰面积均无显著性差异;掩味前后黄柏的指纹图谱共有峰总面积无显著性差异。结论:3种掩味剂单独或联合应用对黄柏水煎液均具有较好的抑苦作用,且掩味前后对黄柏中化学成分的总量无显著影响。     

β-环糊精对几种苦味中药的掩味作用考察

目的:研究β-环糊精(β-CD)对苦味中药的掩味规律.方法:选取黄柏、龙胆、穿心莲等6种代表性苦味中药饮片的水煎液和小檗碱水溶液为研究载体,以不同质量分数的β-CD为掩味剂,考察加入掩味剂前、后溶液的苦度变化.结果:β-CD对多种苦味中药有较好的掩味效果,除龙胆外,β-CD的掩味效果优于磺丁基醚-β-CD.结论:β-CD可用于多种苦味中药饮片水煎液的掩味.     

两种掩味剂对苦参水煎液的掩味作用考察

目的：优选多烯紫杉醇长循环脂质体（DPL）的处方与制备工艺并考察其体外释药性能。方法：以蛋黄卵磷脂（EPC）、胆固醇（CH）和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（PEG 2000-DSPE）为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备DPL。通过单因素试验确定均质压力和均质循环次数,正交试验筛选处方工艺;利用透析法测定脂质体包封率,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射粒度分析仪测定脂质体粒径分布与Zeta电位,考察DPL的体外释放规律。结果：最佳处方为药物-类脂（1：5）,EPC-CH（4：1）,PEG 2000-DSPE加入量4%;高压均质条件为50 MPa,循环数3次;DPL包封率（97.44±1.33）%,平均粒径（162.17±2.63）nm,平均Zeta电位（-14.54±1.82）mV;DPL在48 h内仅释放65%,体外药物释放符合Weibull方程。结论：采用PEG 2000-DSPE作为长循环材料可增大脂质体的粒径,DPL具有一定缓释作用。     

中药苦味呈现机制、掩味技术及其评价方法研究进展

中药的口感是制约患者用药依从性的重要原因,同时也是中药制剂处方设计时的重要考察因素,而苦味中药在现有的中药中所占比例较大。因此改善中药及其制剂的苦味,从而使患者更易于接受,对中药的应用与发展具有重要意义。本文对中药苦味的呈现机制、掩味技术以及苦味评价方法进行综述,为找到适合中药制剂的味道掩蔽技术及评价方法提供理论依据,从而达到改善患者的用药依从性、便于中药制剂临床推广的目的。     

苦味抑制剂的研究进展

通过查阅近20年中、外文文献,归纳总结了目前苦味抑制剂的分类、原理及应用,并重点综述了几种重要的苦味抑制剂的特点及应用。根据作用原理的不同,苦味抑制剂可分为天然苦味抑制剂、苦味阻滞剂、味蕾麻痹剂、味觉增强剂、降温剂和加温剂等。苦味抑制剂在药物掩味方面将发挥越来越重要的作用,其中天然苦味抑制剂是未来苦味掩味研究的重点。伴随着苦味抑制剂的开发应用,实现"良药不再苦口"将指日可待。     

电子舌用于药物掩味效果评价的研究

药物掩味效果评价对药学工作者开展药物掩味研究具有重要的意义。为了研究电子舌用于药物掩味效果评价的可行性,本实验利用盐酸小檗碱作为苦味模型药物,选择醋酸钠、2,4-二羟基甲苯酸、甜蜜素等作为苦味掩味物质,通过电子舌进行测定,根据主成分分析结果及苦距、苦度降低距、抑制率等指标对比,判断各掩味剂对盐酸小檗碱的掩味效果是否和志愿者口尝药物评判方法所得结果一致;并将掩味效果最好的甜蜜素配制成不同的浓度,对其用量进行优化。数据处理结果显示,在0.005 mg·mL-1的盐酸小檗碱溶液中,各掩味剂的掩味效果好坏依次为甜蜜素＞2,4-二羟基苯甲酸＞醋酸钠;随着甜蜜素用量的增加,其掩味效果越来越好,但0.2%以后的浓度掩味效果变化相对较小,在实际工作中,可以选择0.2%的浓度来掩味;本实验结果与口尝实验结果一致。本研究表明,在一定程度上,电子舌可作为评价药物掩味效果的一种有效的工具。     

3种炮制方法对泽泻中4种三萜类成分的影响

目的通过HPLC法研究清炒、麸炒、盐炙对泽泻Alismatis Rhizoma中泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B和23-乙酰泽泻醇B含有量的影响。方法分析采用Zorbax Eclipse C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长208 nm;柱温40℃。结果与生泽泻比较,清炒品中上述4种成分的含有量均降低,麸炒品均增加,盐炙品除23-乙酰泽泻醇B外均有所增加。其中,以23-乙酰泽泻醇B变化最显著,其次是24-乙酰泽泻醇A。结论 3种炮制方法对泽泻中23-乙酰泽泻醇B和24-乙酰泽泻醇A含有量的影响较大。     

3种中药成分对大鼠CYP3A4酶代谢的影响

目的:探讨3种中药成分(延胡索乙素、甲基莲心碱、三七总皂苷)对CYP3A4酶代谢活性的影响,以了解中药与CYP3A4酶底物联合用药时可能产生的相互作用.方法:采用超高速离心法制备大鼠肝脏微粒体,建立体外肝脏微粒体混合酶代谢体系.以睾丸酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A4酶代谢活性的方法,分别考察体外代谢体系的最适宜底物浓度、代谢时间、pH、孵育温度以及磷酸盐浓度.在确定的条件下,将3种中药成分稀释成不同浓度,分别与睾丸酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无中药成分存在下代谢产物6β-羟基睾丸酮的产生量,以评估中药成分对CYP3A4酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾丸酮代谢为6β-羟基睾丸酮最适宜的体外代谢条件为底物浓度200μmol·L~(-1),代谢时间3.5 h,pH 7.0,孵育温度37℃,磷酸盐终浓度0.1 mol·L~(-1).延胡索乙素和三七总皂苷均对CYP3A4酶的抑制作用较弱,IC_(50)>100μmol·L~(-1),甲基莲心碱有一定的抑制作用,IC_(50)为(47.5±2.3)μmol·L~(-1).结论:延胡索乙素和三七总皂苷对CYP3A4酶代谢无明显影响,提示这2种中药成分与CYP3A4酶底物之间的相互作用较低,甲基莲心碱有可能会产生微弱的药物相互作用.     

关于中药掩味新思路的探讨

通过查阅掩味技术的相关文献,分析各掩味技术的原理及优缺点,归纳现代掩味技术在中药制剂中的应用现状及掩味研究方法;对中药制剂掩味研究进展及存在的问题进行思考,进而提出分类掩味、根据需求针对性掩味、追根溯源用掩味、联合应用统计学实验设计方法优选掩味配方等中药制剂安全、实用、高效的掩味新思路、新研究方法。     

协日嘎-4味散成分组成分析及6种成分含量测定

目的 分析协日嘎-4味散成分组成,并测定黄柏碱、绿原酸、栀子苷、小檗碱、芦丁、姜黄素的含量。方法 高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(HPLC-Q-Exactive-MS)定性分析采用Agilent ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×150 mm, 5μm);流动相甲醇-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.35 mL/min;柱温35℃;电喷雾离子源;正负离子扫描。高效液相色谱串联三重四级杆质谱(HPLC-MS/MS)定量分析采用Shim-pack GIST-HP C₁₈色谱柱(2.1 mm×100 mm, 3μm);流动相甲醇-0.1%甲酸;体积流量0.25 mL/min;柱温35℃;电喷雾离子源;正负离子扫描;多反应监测模式。结果 共鉴定出65种成分,包括19种生物碱、13种有机酸、13种黄酮、7种姜黄素、6种环烯醚萜、4种脂肪酸、2种醛、1种氨基酸。6种成分在各自范围线性关系良好(r≥0.999 1),平均加样回收率96.44%～102.37%,RSD 2.05%～3.74%。结论 本研究可为协日嘎-4味散的质量控制提供参考。     

HPLC法同时测定四味姜黄汤散中3种成分

目的建立HPLC法同时测定藏药四味姜黄汤散(姜黄、小檗皮、余甘子、蒺藜)中盐酸小檗碱、槲皮素和姜黄素的含有量。方法四味姜黄汤散甲醇-10%盐酸提取液的分析采用菲罗门Luna-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为0.1%磷酸-乙腈,梯度洗脱;体积流量1.0 m L/min;检测波长为360 nm(盐酸小檗碱、槲皮素)和428 nm(姜黄素);柱温30℃。结果盐酸小檗碱、槲皮素和姜黄素的线性范围分别为39.6~198μg/m L、0.326~1.63μg/m L和25.6~128μg/m L(r≥0.999 8)。3种成分的平均回收率在96.9%~98.9%之间。结论该方法简单、灵敏、准确,可用于四味姜黄散的质量控制。     

HPLC-ELSD法同时测定十味鹅黄颗粒中3种成分

目的建立HPLC-ELSD法同时测定十味鹅黄颗粒(黄芪、辛夷、柴胡等)中3种成分的含有量。方法该药物10%氨水-水饱和正丁醇-甲醇提取液的分析采用ZORBAX Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量1. 0 mL/min;柱温30℃。结果黄芪甲苷、柴胡皂苷A、木兰脂素分别在0. 081 6~0. 816 mg/mL (r=0. 995 0)、0. 019 1~0. 191 mg/mL (r=0. 993 6)、0. 051 8~0. 518 mg/mL (r=0. 994 3)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为101. 5%、100. 8%、101. 7%,RSD分别为0. 48%、0. 57%、0. 34%。结论该法简便可靠,重复性好,可用于十味鹅黄颗粒的质量控制。     

基于电子舌的穿心莲水煎液的掩味效果评价研究

目的 探讨电子舌用于评价穿心莲掩味效果的可行性,为药物掩味研究提供参考.方法 以穿心莲为苦味中药模型药,选择醋酸钠(NaAc)、甜蜜素(SC)、腺苷-5′-磷酸(AMP)、2,4-二羟基甲苯酸(DA)作为掩味剂,通过电子舌进行测定,所得数据用主成分分析法进行分析,并进行不同维度数据空间内欧氏距离计算,以苦距大小作为评价指标评价掩味效果,并与口尝结果比较.结果 电子舌对SC、AMP、DA 3种掩味剂的掩味效果的区分与口尝法的评价结果基本一致,但对NaAc的评价结果与口尝评价结果不一致,提示使用电子舌评价中药掩味效果需要满足一定的条件.结论 电子舌在满足一定的条件下,可以用于中药掩味效果的评价.利用电子舌进行药物味觉信息评价,应运用药学、化学专业知识及相关学科的知识加以分析,逐步完善这种评价方法和模式.     

五味子成分对CYP3A4的抑制作用

日本药学会第123次年会于2003年3月27～29日在日本长崎县召开。现对本次年会中有关天然药物方面的研究文献摘要予以介绍,供国内研究人员参考。     

龙胆科植物中苦味成分的定量测定

龙胆科中龙胆属和獐牙菜属多种植物在日本用作健胃药和食欲刺激剂。它们的化学成分包括有多种苦味质。本研究用高速液相色谱法可同时测定三种主要苦味成分-苦龙甙(Amarogetin)、苦獐甙(Amaroswerin)、和龙胆苦甙(Gestiopiroside)的含量。龙胆科植物甲醇提取物的薄板层析研究提示:用高速液相色谱法、采用硅胶柱、以氯仿-乙醇为移动相可将上述三种成分很好地分离。本研究所用的仪器为Kyowa高速液相色谱仪K-880,Kyowa KLC-2235;柱层析条件为:不锈钢柱250×4.omm;硅胶为