湖南省石杉属植物中石杉碱甲含量的研究

 目的测定湖南产6种(含一新种)石杉属植物中石杉碱甲含量,为科学利用该植物提供可靠依据。方法于该省野外实地采集石杉属植物,以2%酒石酸溶液提取总碱,用改进的高效液相色谱法测定石杉碱甲的含量(外标法)。结果所采集6种石杉属植物中,石杉碱甲在蛇足石杉、狭叶石杉、长柄石杉、四川石杉、湖南石杉(拟新种)中均有分布,长柄石杉中含量最高,达0.0789%;本实验证明皱边石杉中不含石杉碱甲,先前两篇高含量报道应为鉴定之误。结论本测定方法简便、准确;在该属中4种形态极难区分的种之间,石杉碱甲含量具有分类学意义。     

千层塔的 23 种原植物中石杉碱甲含量

  目的 测定各种新鲜千层塔原植物中石杉碱甲的含量。 方法 分检千层塔草药原料,核对馆藏标本确定原植物;野外采集上述原植物,从速粉碎与干燥; 2% 酒石酸提取总碱, HPLC 测定石杉碱甲含量,外标法定量。 结果 草药千层塔来源于石杉科石杉属与马尾杉属共计 23 种拟蕨类原植物,其中 18 种含有石杉碱甲,伏帖石杉中含量最高,达 0.200 4% ,而东北石杉等 5 种中未检出石杉碱甲。 结论 目前中国应用的千层塔原植物来源多样,且各种之间石杉碱甲含量差别较大。     

HPLC法测定6种石杉科植物中石杉碱甲的含量

目的 测定6种石杉科植物中石杉碱甲的含量。方法 用2％酒石酸溶液提取总碱，HPLC法测定，外标法定量。结果 石杉碱甲在所测定的5种石杉科植物蛇足石杉、皱边石杉、四川石杉、金丝条马尾杉、柳杉叶马尾杉中均有较高分布，分别达到0．0481％，0．0579％，0．0706％，0．0345％，0．1961％，在闽浙马尾杉中含量较少，仅为0．0061％。结论 方法简便、准确，可用于石杉碱甲资源的寻找。     

HPLC法测定不同季节千层塔中石杉碱甲和石杉碱乙含量

目的:考察不同季节千层塔药材中石杉碱甲、乙的含量,为确定千层塔的最佳采收期提供依据。方法:采用超声提取方法进行样品的制备;用HPLC方法测定千层塔中石衫碱甲、石衫碱乙的含量。结果:石杉碱甲、乙线性范围分别为0.050μg-1.000μg、0.031μg-0.620μg,回收率分别为100.1%(RSD:0.72%,n=6)、99.5%(RSD:1.1%,n=6)。不同采收期千层塔中的石衫碱甲、石衫碱乙的含量差异较大,其中8月份的含量最高,为0.0236%、0.0124%。结论:该研究可为千层塔最佳采收期的确定提供参考,以8月份为千层塔药材的最佳采收时期。     

高效液相色谱法测定昆明石杉中石杉碱甲的含量

目的 采用高效液相色谱(HPLC)法测定昆明石杉中石杉碱甲的含量.方法 采用ZORBAX SB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相:0.02mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈(92:8),检测波长:310 nm.结果 石杉碱甲在0.015～0.048μg之间与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 95),平均回收率为99.63%,RSD为0.56%.结论 首次对昆明石杉中石杉碱甲的含量进行测定,该方法易行、灵敏、准确.     

蛇足石杉离体培养产石杉碱甲的条件优化及动力学研究

目的以具有产石杉碱甲能力的蛇足石杉离体叶状体为研究对象,探究蛇足石杉离体培养物累积石杉碱甲的影响因素及生产动态变化规律。方法应用正交设计对蛇足石杉离体培养叶状体的植物生长物质浓度进行筛选,采用HPLC法对叶状体提取物中的目标成分进行定性定量检测,用Logistic模型拟合叶状体的生长曲线。结果以白光为主要光源,光照时间为12 h/d,1/4 MS固体培养基,为蛇足石杉叶状体产石杉碱甲的最佳条件,相对增殖率达到3 174.5%,石杉碱甲累积量为72.45μg/L;蛇足石杉离体叶状体增殖的生长曲线呈"S"形,继代周期以50 d左右为最适;60 d后生长进入稳定阶段,累积石杉碱甲量明显加快,直至85 d达到最大值7.453μg/g,即叶状体先快速增殖,后累积石杉碱甲。结论叶状体累积石杉碱甲与叶状体增殖呈非生长偶联型,叶状体增长规律符合Logistic生长模型,最大的比生长速率(μmax)为0.071·d-1。     

高效液相色谱法测定土家药马尾杉（有柄马尾杉）中石杉碱甲的含量

目的采用高效液相色谱法测定土家药马尾杉（有柄马尾杉）中石杉碱甲的含量。方法采用ZORBAXSB-C18色谱柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为0．02mol．L-1磷酸二贰钠溶液-乙腈（91．88．2），检测器波长310nm，柱温22℃，流速1．0ml／min。结果石杉碱甲在0．04～0．24μg之间与峰面积呈良好线性关系（r=0．99989），平均回收率为98．34％，平均含量为0．028％。结论本测定方法快速、易行、准确，可用于土家药马尾杉（有柄马尾杉）中石杉碱甲的质量控制。     

HPLC法测定苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量

目的采用HPLC法测定苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量。方法采用ZORBAXSB—C18色谱柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相：0．02mol·L-1磷酸二氢钾-乙腈（92：8），检测波长：310nm，流速1mL·min-1，柱温25℃。结果石杉碱甲在0．01～0．20μg之间与峰面积呈良好线性关系（r=0．99991），平均回收率为99．70％，RSD为0．25％。结论首次对苗药雷山石杉中石杉碱甲的含量进行测定，该方法易行、灵敏、准确。     

石杉碱甲的研究进展

石杉碱甲(huperzine A,HupA)是来源于蕨类植物蛇足石杉的一种倍半萜生物碱,为高效、高选择性、可逆性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。HupA在治疗阿尔茨海默病(Alzheimersdisease,AD)方面的显著疗效,近年研究还证明HupA有神经保护和预防化学武器的潜力,引起世界各国药学工作者广泛关注和研究。现系统的综述石杉碱甲在药学研究各领域中的研究进展。     

石杉碱甲透皮吸收贴片的含量测定与有关物质研究

 目的建立高效液相色谱法检测石杉碱甲透皮吸收贴片的含量,并进行贴片中有关物质的研究。方法Shim-PackCLC-ODS(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;甲醇-水(55∶45)为流动相,其中水相用三乙胺调节pH至7.0;流速1.0 mL·min^-1;检测波长313 nm。结果在0.71～11.30 mg·L^-1内,对照品色谱峰面积与质量浓度线性关系良好,r=0.999 8。连续进样相对标准偏差(RSD)≤1.55%,日内RSD≤2.18%,日间RSD≤1.96%。高、中、低3种浓度平均加样回收率在95.0%～100.2%之间。在该色谱条件下,石杉碱甲能与石杉碱乙及其他杂质很好的分离。结论该方法准确性好、精密度高,重现性好,已成功地用于石杉碱甲透皮吸收贴片的含量与有关物质的质控。     

高效液相色谱法测定石杉碱甲滴眼液中石杉碱甲

目的建立石杉碱甲滴眼液的定量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,磷酸盐缓冲液-乙腈(86∶14);检测波长310 nm;体积流量1.0 mL/min;进样量20μL。结果石杉碱甲在质量浓度为5.0～100.0μg/mL范围内呈良好的线性关系。回归方程为:A=37 902.366 60C+2 985.169 43,r=0.999 9。平均回收率为99.38%(RSD为0.38%,n=9)。结论本方法操作简便,准确,重现性好,可用于该制剂的质量控制。     

加兰他敏和石杉碱甲生物合成的研究进展

植物来源的加兰他敏、石杉碱甲等乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)以其高效低毒的优势成为当前临床治疗阿尔茨海默病的主流药物。由于目前加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs尚未实现工业规模化合成,故仍主要依赖植物提取。然而,药源植物培育周期长、难度大,药效物质含量低,随着社会需求的急剧攀升,供求矛盾日益突出。开发新替代资源以及利用现代基因工程技术合成加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs是缓解当前矛盾的有效途径。对近年来加兰他敏和石杉碱甲生物合成的相关研究进展进行综述,总结了替代资源的开发研究现状,以期为挖掘加兰他敏、石杉碱甲等AChEIs优势新资源及利用代谢工程合成药效物质研究提供参考。     

石杉碱甲水凝胶微针的制备及经皮传递研究

目的研究石杉碱甲水凝胶微针的制备条件,并考察微针的性能及其经皮给药的可行性。方法采用聚乙烯醇和葡聚糖混合水凝胶作为微针的基质材料,考察材料的溶胀性能和拉伸性能,确定最优处方;以两步夹心法将石杉碱甲药粉载入微针基质材料中,采取离心及冷冻-解冻工艺制备针形为圆锥体,针长为500μm,针间距为1000μm的水凝胶微针阵列,并对其机械性能、皮肤穿刺性能进行评价;建立石杉碱甲质量分析方法,采用改良的Franz扩散池对载药微针阵列进行体外透皮释药性能考察。结果得到的最优处方:聚乙烯醇与葡聚糖质量比为9∶1,0.15 g/mL混合溶液作为针尖材料,0.08 g/mL混合溶液作为阵列基底材料;每根微针可承受大于0.5 N的极限压力,表明微针可成功穿刺角质层,进入皮内;体外透皮实验表明,72h内石杉碱甲的累积透皮率达85%以上。结论以聚乙烯醇和葡聚糖这2种复合高分子材料制备的石杉碱甲水凝胶微针阵列,具有良好的机械性能和皮肤穿刺性能,为难溶性药物石杉碱甲实现高效、无痛经皮缓释给药,提高患者依从性提供了一种新的可能。     

热带石松科植物中石杉碱甲的含量差异(英文)

(-) Huperzine A is a bioactive alkaloid from Huperzia serrata (Lycopodiaceae) used for the treatment of Alzheimer’s disease. High yielding (-) huperzine A species is of interest for mass propagation since it grows slowly in temperate countries. The content of (-) huperzine A from temperate countries was reported but none reported from tropical species. The aim of this study was to evaluate the content of (-) huperzine A from tropical club mosses and further identify a high yielding species. Club mosses from Lycopodiaceae family were collected from Peninsular Malaysia. The collected club mosses were dried, pulverized and extracted with methanol. A gradient reverse phase HPLC-photodiode array detector method with increasing amount of methanol in 0.01 % trifluoroacetic acid was developed. The calibration curve was linear from 5 to 100 g·mL-1 with correlation coefficient, r2, of 0.998 1. The precision for both intra-and inter-day peak area were between 0.48% to 1.24 % and 0.95% to 3.85 %, respectively. The recovery of the method was between 99.8% to 103.8 %. Though geographically segregated, (-) huperzine A content in Huperzia phlegmaria and H.carinata found in the tropics was highest and similar to species in Australasia. Both species may provide a good source of (-) huperzine A.     

高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠脑脊液中的石杉碱甲

 目的建立大鼠脑脊液中石杉碱甲的高效液相色谱-荧光测定方法。方法采用ODS-C₁₈柱(4.6mm×250mm,10μm),以甲醇-水-三乙醇胺(60:40:0.1)为流动相,流速1mL·min^-1,荧光检测器于激发波长310nm,发射波长370nm处检测,同时紫外检测器于波长310nm处检测作为对照。结果石杉碱甲质量浓度在0.5～200μg·L^-1内线性关系良好(r=0.9999),最低定量限为0.5μg·L^-1,比紫外法降低了10倍。结论该方法准确,可靠,比高效液相-紫外法灵敏度更高。     

A survey of potential huperzine A natural resources in China: the Huperziaceae

The Huperziaceae is comprised of two genera, Huperzia and Phlegmariurus. Because of the content of Lycopodium alkaloids like huperzine A, which are used to treat a number of human ailments, plants of the Huperziaceae are experiencing a rapid decline in China, mostly due to over-harvesting. Because of this trend, we engaged from 1995 to 2001 in an investigation of the natural resources of the Huperziaceae in China. The main objectives of this study were: to catalog Huperziaceae plant resources including the occurrence, general distribution, and abundance of the various Huperziaceae species in China; and to determine traditional use and pharmaceutical values of each species. Twenty-nine species, 2 varieties, and 2 forma of Huperzia and 19 species of Phlegmariurus were identified through field investigation, collection, visits with local traditional doctors, and review of specimens in herbaria and of the literature. Ethnobotanical studies of these plants revealed that 33 of these species are used by the local communities for medicinal purposes. One species, Huperzia serrata, is one of the most popular. As a result, it is observing the greatest decline, mandating a change in collection practice and general attitude towards these plants. Introduction of conservation plans and training of the local communities regarding appropriate collection practices of these plants and their marketing in China are required to reverse the trend of decline among these species. In addition, development of cultivation or other propagation practices, such as in vitro propagation, would have the added benefits of socio-economic uplift of the local communities and sustainability of this important source of huperzine A.     

蛇足石杉中石杉碱甲含量的动态变化分析

目的:为揭示蛇足石杉Huperzia serrata居群间和居群内石杉碱甲(HupA)含量的变异程度和变异规律,以及引种前后的变化情况。方法:以采自浙江、广西和重庆的3个蛇足石杉居群,共73株活体植物为研究对象,用改进的HPLC测定了每株引种前后的HupA含量,采用变异系数、单因素方差分析和配对t检验等统计方法,分析了居群间和居群内HupA含量的多样性特征,以及引种前后的含量变化规律。结果:蛇足石杉中石杉碱甲含量在居群间和居群内存在极其丰富的多样性,居群间的含量差异达显著或极显著水平,居群内含量的变异系数从东到西分别为0.36,0.43,0.40;同园引种1年后,东部的浙江居群与西部的广西和重庆居群间的含量差异仍保持极显著的水平,而西部的广西和重庆居群间含量的显著性差异则消失,同时,各居群个体的石杉碱甲含量在引种前后均未发生明显的变化。结论:蛇足石杉中石杉碱甲含量的高低是遗传因素与环境条件共同作用的结果,但更受遗传因素控制。