姜黄素明胶微球在大鼠体内靶向性研究

目的研究肺靶向姜黄素明胶微球在大鼠体内的器官靶向性。方法分别尾静脉给予大鼠姜黄素明胶微球和姜黄素注射液,高效液相色谱法测定各器官姜黄素含量,采用DAS2.0版软件计算药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果姜黄素明胶微球在心、肝、脾、肺、肾的靶向效率分别为0.875,0.121,1.182,5.834,0.896。结论姜黄素明胶微球具有很好的肺靶向作用,有利于药物的肺靶向治疗研究。     

正交试验优选α-细辛脑明胶微球制备工艺

目的:优选α-细辛脑明胶微球的制备工艺。方法:采用乳化缩聚法制备α-细辛脑明胶微球,以明胶浓度、乳化剂用量、搅拌速度、投料比为考察因素,以载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优化工艺,并观察微球形态、粒径分布。结果:最优工艺为明胶浓度20%、乳化剂用量3.0mL、搅拌速度800r·min-1、投料比1∶2;所制得的微球球形圆整,平均载药量为3.98%,平均包封率为24.25%。结论:所选工艺稳定,各项质量指标良好。     

肺靶向硫酸链霉素明胶微球的制备

目的:用生物可降解材料明胶制备肺靶向硫酸链霉素明胶微球.方法:用乳化法制备微球,正交试验设计考察影响制备工艺的因素,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,用红外光谱分析确证含药微球的形成.并对所制备的硫酸链霉素明胶微球的粒径及其分布、载药量、包封率、稳定性等进行了研究.结果:微球形态圆整,药物确己存于微球中.微球的平均粒径为12.269 μm,粒径在5.0～25.0 μm的微球占总数的91.5%,达到肺靶向要求.载药量为42.6%,包封率为53.8%.最佳工艺条件重现性好.经37℃、RH75%放置3个月,其含量、外观形态及大小基本不变.结论:该微球制备工艺稳定,可用于肺靶向注射剂的研究.     

卡铂肺靶向明胶微球的实验研究

目的：研制卡铂肺靶向微球。方法：用乳化法制备卡铂微球，正交试验设计考察影响制备工艺的因素。体外长烃药试验研究其缓释性，以微球在家兔的体内分布初步考察其靶向性。结果：所制备微球88.6%的粒径在5-25μm。药物包封率为79.2%。8小时体外药物累积释放百分率达95%并有良好的靶向性。结论：用乳化法制备的卡铂肺靶向微球有良好的应用研究前景。     

肝素钠明胶微球的制备工艺研究

以肝素纳为模型药物、明胶为载体材料，采用单因素初选，正交设计方法，优选出稳定的肝素钠-明胶微球的制备工艺，并对其形态、大小、分布及载药量进行了研究。结果表明，肝素钠明胶微球的平均直径为11．2μm，包封率达86．3％，载药量为23．2U／mg。     

肺靶向卡铂明胶微球的研究

目的:为提高卡铂的疗效,降低毒副作用,制备了该药的明胶微球。方法:用乳化法制备卡铂明胶微球,紫外分光光度法测定药物的含量,二阶导数法测定体外释药情况;用静脉注射肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型,计算瘤结节数来考察疗效。结果:卡铂明胶微球平均粒径为13-20 μm ,粒径范围5-0～28-6 μm 的微球数占总数的91-8% 。微球平均载药量为23-76%(n=3) 。冰箱、室温和37℃,RH75% 考察3个月,几乎无变化,体外释药符合一级动力学规律,释药T_1/2 比原药延长约10倍。药效学实验表明,卡铂明胶微球对小鼠肺部S180肿瘤生长有明显的抑制作用,抑瘤作用较原药卡铂大大提高。结论:卡铂明胶微球在体内有良好的肺靶向性,对提高药物的疗效,降低药物毒副作用等方面有重大意义。     

肺靶向米托蒽醌明胶微球的研究

采用二步法制备米托蒽醌明胶微球,球径范围为5.1～25.0μm的占总数87.36%,体外释药与原药相比t1/2延长4倍,DTA曲线上的特征吸热峰为133℃,经37℃,RH75%考察3月,几乎无变化。经小鼠体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,靶向效率增加3～35倍,肺中药代动力学行为可用一室开放模型描述,平均滞留时间延长10h。     

肺靶向贝母素甲明胶微球的制备

目的制备肺靶向贝母素甲明胶微球,并对其理化性质进行考察。方法采用乳化—化学交联法制备贝母素甲明胶微球;采用光学显微镜对微球形态、粒度分布等进行考察;利用柱前衍生HPLC方法测微球的包封率和载药量;利用透析法考察微球体外释药特性。结果在光学显微镜下观察,微球呈球形,表面光滑,很少黏连,平均粒径10.72μm,粒径在5～25μm范围内的微球占总数的85.8%,载药量为5.128%,包封率为66.35%,体外释药具有缓释特征。结论微球的粒径、形态、载药量和包封率、体外释药性能等基本符合肺部靶向的要求。     

异烟肼明胶微球的制备

目的　制备异烟肼肺靶向明胶微球。方法　以天然可生物降解的明胶为载体材料 ,蓖麻油为油相 ,乳化法制备异烟肼明胶微球。结果　微球形态圆整 ,大小均匀 ,包封率为 46 .5 % ,载药量为 1 7.2 %。 6～ 2 6μm的微球占总数的 88.2 % ,常温放置 6个月 ,其含量、外观形态与大小基本不变。结论　本法制备的微球大部分粒径在 7～ 3 0 μm,可达到浓集于肺部的粒径要求     

亚甲蓝磁性明胶微球的制备及特性试验

目的：制备亚甲蓝磁性明胶微球并检测其特性。方法：采用乳化-交联法制备亚甲蓝磁性明胶微球，高倍镜观察微球粒径大小及形态，紫外-可见分光光度法检测微球中亚甲蓝的含量及其体外释放规律。结果：亚甲蓝磁性明胶微球粒径38—50μm，在4000GS的磁场下动作距离为70—80mm，载药量为9．8％，180min体外累积释放量为90％。结论：亚甲蓝磁性明胶微球是一种新剂型，制备工艺简便，具有较好的磁响应性和一定缓释性。     

Preparation and Characterization of Oxybenzone-Loaded Gelatin Microspheres for Enhancement of Sunscreening Efficacy

The objective of our present study was to prepare and evaluate gelatin microspheres of oxybenzone to enhance its sunscreening efficacy. The gelatin microspheres of oxybenzone were prepared by emulsion method. Process parameters were analyzed to optimize the formulation. The in vitro drug release study was performed in pH 7.4 using cellulose acetate membrane. Microspheres prepared using oxybenzone:gelatin ratio of 1:6 showed slowest drug release and those prepared with oxybenzone:gelatin ratio of 1:2 showed fastest drug release. The gelatin microspheres of oxybenzone were incorporated in aloe vera gel. Sun exposure method using sodium nitroprusside solution was used for in vitro sunscreen efficacy testing. The formulation C₅ containing oxybenzone-bearing gelatin microspheres in aloe vera gel showed best sunscreen efficacy. The formulations were evaluated for skin irritation test in human volunteers, sun protection factor, and minimum erythema dose in albino rats. These studies revealed that the incorporation of sunscreening agent–loaded microspheres into aloe vera gel greatly increased the efficacy of sunscreen formulation more than four times.     

糖类交联明胶微球的制备及其释药特性研究

目的:以生物相容性的糖作交联剂制备明胶药物载体并研究其释药特性。方法:用葡萄糖、葡聚糖、氧化葡萄糖、氧化葡聚糖作交联剂制备明胶盘和微球,测定其溶胀动力学,分别以阿司匹林和牛血清白蛋白为药物模型,紫外分光光度法测定药物包裹率、载药率,并检测明胶微球在模拟体内条件下药物的释放速率。结果:葡萄糖、氧化葡萄糖、葡聚糖、氧化葡聚糖作交联剂制备的凝胶溶胀率分别为204%、246%、166%、233%;4种阿司匹林和牛血清白蛋白明胶微球平均载药率分别为8.73%和4.05%,平均包封率分别为62.55%和31.40%;2h药物释放百分率依次为30%、14%、76%、73%和97.2%、86.6%、60.8%、50.1%。结论:上述4种糖均可以取代化学交联剂制备明胶微球;天然糖交联微球缓释效果优于氧化糖。     

正交试验优选洛伐他汀胶囊处方工艺

目的:优选洛伐他汀胶囊处方工艺。方法:设计正交试验优选最佳制备条件并进行体外溶出度试验。结果:根据单因素分析及正交试验结果,得最佳处方:以10%聚乙烯吡咯烷酮为黏合剂、羧甲基淀粉钠内外加法(2∶1)为崩解剂,并以颗粒装囊,二次制粒时以75%乙醇为润湿剂。优选工艺所制胶囊30min体外溶出度在92%以上。结论:该制剂工艺稳定,重现性好,体外溶出速率高。     

正交试验法优选复方苦黄方的水提取工艺

目的:优选复方苦黄方的水提取工艺。方法:采用正交试验法,以苦参碱与氧化苦参碱含量之和、升麻素苷与5-O-甲基维斯阿米醇苷含量之和、盐酸小檗碱含量以及浸膏得率的综合评价值为指标,以提取时间、加水量(回流提取3次)、浸泡时间为因素,对复方苦黄方水提取工艺进行优选并进行验证试验。结果:提取时间对综合评价值有显著性影响(P<0.05);优选的水提取条件为提取时间120 min,加水量8、6、6倍,浸泡时间20 min;验证试验中苦参碱和氧化苦参碱的总含量平均值为3.152 6 mg/g(RSD=1.03%,n=3),升麻素苷和5-O-甲基维斯阿米醇苷的总含量平均值为4.977 2 mg/g(RSD=2.27%,n=3),盐酸小檗碱的平均含量为3.345 0 mg/g(RSD=1.19%,n=3),浸膏得率平均值为49.23%(RSD=2.43%,n=3)。结论:优选的复方苦黄方的水提工艺稳定可行。     

星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方

目的:星点设计法优化汉防己甲素壳聚糖微球的处方,提高该制剂的肺靶向性。方法:采用乳化交联法制备壳聚糖微球,自变量为汉防己甲素和壳聚糖的重量比、水相和油相的体积比、壳聚糖浓度,以微球收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距为因变量对各自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合,选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析。结果:收率、载药量、包封率、平均粒径和跨距用二项式模型拟合较好,最佳优化制备处方的汉防己甲素和壳聚糖的重量百分比为61·97%,水相和油相的体积比为13·51%,壳聚糖浓度为2·37%。结论:星点设计可用于优化制剂处方,所制汉防己甲素壳聚糖微球粒径大小适宜,可满足肺靶向的要求。     

正交试验法优选姜黄的醇提工艺

目的优选和验证姜黄的醇提取工艺。方法以提取物中姜黄素的量、总姜黄素含量和干膏得率为评价指标,采用L9(34)正交试验,考察乙醇浓度、用量、提取时间、提取次数对姜黄中有效成分提取率的影响。结果最佳提取工艺为:用10倍量80%的乙醇提取,提取三次,每次1.5h。结论优选的提取工艺操作简单,重复性好,姜黄素及总姜黄素的提取率高。     

正交试验优选白藜芦醇微囊处方

目的：优选白藜芦醇微囊的处方。方法：采用滴制法制备白藜芦醇微囊,以海藻酸钠黏度、海藻酸钠与白藜芦醇质量比、海藻酸钠质量分数、氯化钙质量分数为考察因素,以白藜芦醇载药量和包封率的综合评分为评价指标,采用正交试验优选白藜芦醇微囊处方。结果：最优处方为海藻酸钠黏度为380cps、海藻酸钠与白藜芦醇的质量比为0．5：1、海藻酸钠质量分数为2．0％、氯化钙质量分数为3．0％。结论：所选白藜芦醇微囊处方合理,制得的白藜芦醇微囊裁药量和包封率较高。     

Lung-targeted delivery system of curcumin loaded gelatin microspheres

The purpose of the study is to design and evaluate curcumin loaded gelatin microspheres (C-GMS) for effective drug delivery to the lung. C-GMS was prepared by the emulsification-linkage technique and the formulation was optimized by orthogonal design. The mean encapsulation efficiency and drug loading of the optimal C-GMS were 75.5?±?3.82 % and 6.15?±?0.44%, respectively. The C-GMS presented a spherical shape and smooth surface with a mean particle diameter of 18.9 μm. The in vitro drug release behavior of C-GMS followed the first-order kinetics. The tissue distribution showed that the drug concentrations at lung tissue for the C-GMS suspension were significantly higher than those for the curcumin solution, and the Ce for lung was 36.19. Histopathological studies proved C-GMS was efficient and safe to be used as a passive targeted drug delivery system to the lung. Hence, C-GMS has a great potential for the targeted delivery of curcumin to the lung.