苯丙烯酰胺类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

目的设计并合成一系列苯丙烯酰胺衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以4-氨甲基苯甲酸为原料合成一系列苯甲酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂。目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定,且采用MTT法对其抗肿瘤活性进行了初步评价。结果与结论设计并合成了8个新化合物,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对抗肿瘤药物的结构优化奠定了一定的基础。     

苯甲酰胺组蛋白去乙酰化酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性

目的 设计合成苯甲酰胺嘧啶衍生物,并初步评价其抗肿瘤活性.方法 以4-氨甲基苯甲酸为原料经过4步反应,合成了12个苯甲酰胺衍生物,结构经过,HNMR和MS鉴定,采用MTT法筛选了目标化合物的抗肿瘤活性并进行初步评价.结果 合成了12个目标化合物,均未见文献报道.5个化合物显示较好的肿瘤细胞增殖抑制活性.结论 化合物5a...     

走马胎中的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究走马胎根茎的三萜皂苷类成分及其体外抗肿瘤活性.方法 采用溶剂萃取和柱色谱方法分离纯化,根据理化性质和波谱学数据鉴定化合物结构.采用MTT法测试三萜皂苷化合物的抗肿瘤活性.结果 分离得到了7个三萜皂苷类化合物,包括3β-O- β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖...     

从青阳参提取的新寡糖

目的：了解青阳参片中化合物的结构。方法：对青阳参（萝藦科）的乙酸乙酯提取物（即青阳参片）进行酸水解,用柱层析的方法分离水解产物,得到的纯化合物再用光谱方法测定结构。结果：分离得到4个新寡糖,结构被分别测定为：甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（1）,甲基6-去氧-1,3-二-O-甲基-β-D-核-己糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖苷（2）,甲基2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-6-去氧-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖苷（3）,和2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-α-D-阿拉伯-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二去氧-3-O-甲基-β-D-来苏-己吡喃糖（4）。结论：青阳参片中的单糖残基为2-去氧己糖,残基间以1→4连接。     

Isogoniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤活性

目 研究goniotriol抗肿瘤作用的构效关系。方法 以α－D－葡庚糖酸－δ－内酯为原料经9步反应，合成了12个isogoniotriol衍生物，他们的结构经IR,^1H-NMR,MS和元素分析证实。经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性。结果 10个化合物（8b,8c,8d,8e,8f,9b,9c,9d,9e,9f)为新化合物，该类化合物（8b,8c,8f)体外对多种瘤株（A2780,HCT-8,Bel742,KB)抑制强度高于8（R）－O－内桂酰基－goniotriol，但化合物（8d,8e,9b,9e,9d,9e,9f)抑制作用明显低于8（R）－O－内桂酰基－goniotriol。结论 goniotriol衍生物的8R构型为其活性的关键构型。     

3，3’-(二硒双甲叉)双(5-羟基-6-甲基 4-吡啶甲醇)的合成及抗肿瘤活性

目的：合成新的具有抗肿瘤活性的含硒有机化合物。方法：以维生素B6为原料．经氯化、水解、再同二硒化钠反应,合成已知药物脑复新的硒代产物3,3’-(二硒双甲叉)双(5-羟基-6-甲基4-吡啶甲醇)。结果：产物结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。结论：对该化合物进行了抗肿瘤试验,发现具有一定的抗肿瘤活性。     

白花檵木化学成分研究

目的研究白花檵木中的化学成分。方法采用大孔树脂、C18反相、Sephadex LH-20、硅胶等材料进行柱色谱分离、提纯,并根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从白花檵木中分离得到11个化合物,分别鉴定为3-O-p-香豆酰奎尼酸(1)、5-O-p-香豆酰奎尼酸甲酯(2)、绿原酸甲酯(3)、没食子酸甲酯(4)、对羟基苯甲酸(5)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、杨梅素-3-O-α-L-鼠李糖苷(8)、槲皮素-3-O-(6’’-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖苷)(9)、槲皮素(10)、杨梅素(11)。结论化合物1~6、9为首次从该属植物中分离得到。     

毛叶假鹰爪素C衍生物的合成与抗肿瘤活性评价

目的设计并合成出一系列Desmosdumotin C衍生物并考察其抗肿瘤活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为 原料合成一系列Desmosdumotin C衍生物,目标化合物经过1H-NMR、MS鉴定。采用SRB法对其抗肿瘤活性进行初步评价。结 果与结论设计并合成了 19个新化合物,初步的细胞活性实验表明,该系列衍生物大多具有肿瘤增殖抑制活性,且与先导物相 当,其中3个化合物显示出良好的抗肿瘤活性,为进一步对先导化合物Desmosdumotin C衍生物的结构优化奠定了一定的基础。     

白背叶根化学成分研究

目的：寻找白背叶根中的活性成分。方法：醇提取，硅腔TLC，低压柱层析分离，光谱鉴定。结果：分得4个化合物，它们的结构为：Acetyl aleuritolic acid(I)，高根二醇-3-醋酸酯(erythordiol-3-acetate)(Ⅱ)，东莨菪内酯(acopoletin)(Ⅲ)，β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside)(Ⅳ)。结论：化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ为首次从该植物中分得。     

萘酚喹衍生物的合成及体内抗疟活性评价

目的通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药。方法用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证。采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50。结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道。体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9的抗疟活性较好。结论萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性。     

扛板归化学成分的研究

目的：研究扛板归（Polygonum perfoliatum L.）的化学成分。方法：利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对扛板归进行分离纯化,根据理化性质、波谱数据（质谱、核磁共振谱）鉴定化合物的化学结构。结果：分离鉴定出12个单体化合物,分别为槲皮素（quercetin,1）、异鼠李素（isorhamnetin,2）、金丝桃苷（hyperrosid,3）、槲皮苷（quercitrin,4）、原儿茶酸（protocatechuic acid,5）、没食子酸（gallic acid,6）、鞣花酸（ellagic acid,7）、3,3′-二甲氧基-鞣花酸（3,3′-di-O-methyl ellagic acid,8）、1-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖（1-O-galloyl-β-D-glucose,9）、黏酸二甲酯-2-O-没食子酰基（mucic acid dimethyl ester-2-O-gallate,10）、咖啡酸乙酯（ethyl caffeate,11）、黏酸二甲酯（mucic acid dime-thyl ester,12）。结论：化合物10和12首次从该属植物中分离得到,化合物2、3、7、8和9首次从扛板归中分离得到。     

4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸合成工艺研究

目的：改进β-苯甲酰氨基类肿瘤坏死因子转化酶（TACE）抑制剂重要中间体4-[（2-甲基-4-喹啉基）-甲氧基]苯甲酸的合成工艺。方法：以2-甲基喹啉为起始原料,经过羟甲基化、氯代、威廉姆森成醚反应、水解得到目标化合物。结果与讨论：目标化合物和中间体的结构经1HNMR和FAB-MS确证。该路线优化了合成工艺,收率高,原料易得,成本低廉,操作简单,总收率约为47.5%。     

7-羟基双苄基丁内酯类木脂素的合成及抗炎活性研究简

目的合成7-羟基-α,β-二苄基-γ-丁内酯类木脂素并观察其抗炎活性。方法设计合成了15个目标化合物（7a-70）,结构经MS、1H-NMR确认。通过巴豆油致小鼠耳肿胀试验观察合成产物的局部用药抗炎活性。结果大部分目标化合物具有抑制小鼠耳肿胀活性,其中化合物7e活性最强,抑制率达60．5％,略好于阳性药吲哚美辛。结论目标化合物具有明显的抗炎活性,苯环上甲氧基和羟基的位置和数量对抗炎活性有影响,值得进一步研究。     

土槿乙酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

 目的 研究土槿乙酸抗肿瘤作用的构效关系.方法 以土槿乙酸为原料,合成16个土槿乙酸衍生物,其结构经1H-NMR,MS证实.经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性.结果 其中14个化合物为新化合物,衍生物Iia,b,c,d,e,f,g的抗肿瘤活性与土槿乙酸类似,而其部分水解产物的抗肿瘤活性均明显低于土槿乙酸.结论 4位乙酰氧基,7位甲酯为土槿乙酸抗肿瘤活性所必需基团.     

独活化学成分的进一步研究

目的研究我国中药材GAP基地产独活（Angelica pubescens Maxim.f.biserrata Shan et Yuan）根的化学成分。方法采用溶剂萃取和柱色谱方法分离纯化，根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构。结果从独活甲醇提取物中分离得到8个化合物，分别鉴定为：川白芷素（I），当归醇A（Ⅱ），胡萝卜苷（Ⅲ），异紫花前胡苷（Ⅳ），腺苷（V），3-O-反式香豆酰基奎宁酸（Ⅵ），3-O-反式阿魏酰基奎宁酸（Ⅶ）和蔗糖（Ⅷ）。结论化合物I，Ⅵ和Ⅶ为首次从该植物中分离得到。     

回回蒜子的化学成分研究

目的研究回回蒜（Rannunculus chinensis）子的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法对回回蒜子进行分离纯化,根据理化性质、波谱数据鉴定化合物的化学结构。结果分离鉴定出10个单体化合物,分别为槲皮素（quercetin,1）、山奈酚（kaempferol,2）、木犀草素（luteolin,3）、槲皮苷（quercitrin,4）、原儿茶酸（protocatechuicacid,5）、没食子酸（gallic acid,6）、柔花酸（ellagic acid,7）、山奈酚-3-O-β-芸香糖苷（kaempferol-3-O-β-rutinoside,8）、β-谷甾醇（β-sitosterol,9）、7-酮香木鳖苷（ketologanin,10）。结论化合物10首次从该属植物中分离得到,化合物1、2、3、4、5、6、7和8首次从回回蒜子中分离得到。     

噻唑酰胺类化合物的合成设计

目的以乙酰唑胺为先导化合物,依据生物电子等排原理,设计并合成一类新型的噻唑酰胺类化合物类衍生物。方法以β-乙氧基丙烯酸乙酯、2,3,4-取代苯甲酸、对羟基苯甲酸为起始始料,经环合、酰化、亲核等反应合成目标化合物。结果合成了15个新型的噻唑酰胺类化合物,并对中间体和目标化合物进行了合成工艺研究。结论合成了15个目标化合物,为含单噻唑环的苯甲酰胺类化合物的合成设计打下了一定的基础。     

三氟甲喹四氢萘酚类化合物的合成及其抗疟作用

本文报道了12个2-(烷氨甲基)-4-(7-三氟甲基-4-喹啉氨基)-5,6, 7,8-四氢-1-萘酚(Ⅱ)盐酸盐的合成.经鼠疟初筛表明,所有化合物对伯氏鼠疟原虫敏感株均有明显的抑制性治疗作用,其中8个化合物(Ⅱ_1,Ⅱ_2,Ⅱ_3,Ⅱ_4,Ⅱ_5,Ⅱ_7,Ⅱ_8及Ⅱ_(11)在5mg/kg剂量抑制率为100%,化合物Ⅱ_3在2.5mg/kg剂量抑制率为100%.     

棕树心化学成分研究

目的：研究棕树心的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,通过波谱数据分析和理化性质鉴别进行结构鉴定。结果从棕树心95％乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别鉴定为：1,3-二羟基蒽醌（1）,大叶茜草素（2）,4-羟基-2,6-二甲氧基-苯甲酸（3）,5-羟基-2-羟甲基-γ-吡喃酮（4）,3,5-二羟基-2-甲基-γ-吡喃酮（5）,3,5-二羟基-γ-吡喃酮（6）,胡萝卜苷（7）,对羟基苯甲酸（8）,儿茶酚（9）,β-谷甾醇（10）。结论1～7为首次从该植物中分离得到,1～6为首次从棕榈属植物中分离得到。抗肿瘤体外活性筛选结果显示,化合物2对人骨肉瘤细胞株U20 S、人神经母细胞瘤细胞株SY5 Y均有一定的生长抑制作用,其IC50值分别为18．10、26．59μg／ml;化合物5对人乳腺癌细胞株MCF-7的生长有一定的抑制作用,其IC50值为37．31μg／ml。     

4-甲基烟腈衍生物的合成研究

目的 合成4-甲基烟腈衍生物.方法 以4-甲基-5-乙烯基烟腈为原料,经臭氧化／还原、氯代、wittig反应和酸水解等步骤合成新的5位取代目标化合物.结果 合成了 4个未见文献报道的4-甲基烟腈衍生物,收率均在770％以上,产物的化学结构经MS和1 H-NMR确证.结论 所用合成方法简便易行、条件温和,产物可用于合成含...