普拉赛替尼(Pralsetinib,Gavreto)

普拉赛替尼(pralsetinib)是由美国蓝图药物公司(Blueprint Medicines)开发的一种高选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)激酶抑制剂,于2020年9月4日经美国FDA批准上市,商品名为Gavreto.普拉赛替尼用于治疗不可切除或转移性的非小细胞...     

贝美替尼(Binimetinib,Mektovi)

<正>贝美替尼是由艾瑞制药(Array BiopharmaInc.)研发的一种丝裂原活化蛋白激酶1/2(MEK1/MEK2)抑制剂,商品名为Mektovi(MEK162)。美国食品药品监督管理局(FDA)于2018年6月27日批准Braftovi胶囊与Mektovi片剂联合用药,用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的不可切除或转移性黑素瘤。艾瑞生物制药于2010年4月授权诺华制     

替尼布林(Tirbanibulin,Klisyri)

替尼布林(tirbanibulin)是由Athenex和Almirall公司联合研发的微管蛋白聚合抑制剂,于2020年12月15日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Klisyri.Klisyri被批准用于面部或头皮的光化性角化病(actinic keratosis,AK)的局部治疗.Klisyri软膏...     

妥卡替尼(Tucatinib,Tukysa)

妥卡替尼(tucatinib)是由西雅图基因公司(Seattle Genetics,Inc.)研发的小分子酪氨酸激酶(TKI)抑制剂,2020年4月17日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Tukysa.Tukysa与曲妥珠单抗(trastuzumab)和卡培他滨(capecitabine)联用,用于治...     

伯舒替尼(Bosutinib)

由美国惠氏制药公司(Wyeth Pharmaceuticals)研发的伯舒替尼(bosutinib)于2010年9月经欧盟批准作为"孤儿药"用于治疗慢性髓性白血病(CML)。2012年9月4日,该药又经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Bosulif[1]。伯舒替尼的中文化学名称:4-[(2,4-二氯-5-     

巴瑞克替尼(Baricitinib)合成路线图解

巴瑞克替尼(baricitinib),又名巴瑞替尼,中文化学名称为{1-(乙基磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈,英文化学名称为{1-(ethylsulfo-nyl)-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidin-4-yl)-...     

托法替尼柠檬酸盐(Tofacitinib)

2012年11月6日,由美国辉瑞公司开发的托法替尼(tofacitinib)柠檬酸盐(商品名:Xeljanz)被美国食品药品管理局批准上市,该药用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎的成人患者,是一种新型口服JAK抑制剂[1]。托法替尼的中文化学名称:3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-     

儿科酪氨酸血症治疗药尼替西农(nitisinone)

瑞典Swedish Orphan公司研制开发,2002年4月首次在美国上市。     

依鲁替尼

<正>依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药,于2013年11月13日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Imbruvica,该药用于套细胞淋巴瘤(mantle cell lymphoma,MCL)的治疗[1]。依鲁替尼的中文化学名称:1-[3(R)-[4-氨基-3-(4-苯氧苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]哌啶-1-基]-2-丙烯-1-酮;英文化学名称:1-[3(R)-[4-amino-3-(4-phe-     

劳拉替尼

<正>劳拉替尼(lorlatinib)由 Pfizer 公司开发,商品名为 Lorbrena,于 2018 年 11 月 2 日获得美国 FDA 批准上市,用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。作为第三代 ALK 抑制剂,lorlatinib 被批准用于使用 crizotinib、alectinib、ceritinib 和其他第一代 ALK 抑制剂治疗并出现耐药性的患者。该药为口服处方片剂,有 25 mg、     

伊马替尼

伊马替尼 (ｉｍａｔｉｎｉｂ)用于慢性髓性白血病 (ＣＭＬ)的急性发作、急性期或α干扰素治疗失败后的慢性期的治疗。药效学　伊马替尼为竞争性腺苷三磷酸 (ＡＴＰ)抑制剂 ,在ＡＴＰ结合部位阻断ＡＴＰ的结合 ,因而抑制酪氨酸激酶的活性。体外伊马替尼可抑制ＢＣＲ ＡＢＬ(异常蛋白酪氨酸激酶 )表达细胞引起的细胞增殖和肿瘤形成。抑制ＢＣＲ ＡＢＬ表达的细胞系酪氨酸磷酸化的体外ＩＣ50 为 0 .2 5 μｍｏｌ·Ｌ- 1。对慢性期ＣＭＬ、ＣＭＬ急性发作、费城染色体阳性急性成淋巴细胞白血病患者所得的新鲜细胞体外培养抑制的ＩＣ50为 0 .0 1…     

阿西替尼

阿西替尼（axitinib）是由美国 Pfizer 公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。于2012年1月27日获美国 FDA 批准上市,商品名为 Inlyta。该药为片剂,用于治疗对药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。阿西替尼的中文化学名称：N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺;英文化学名称：N-methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)- 1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;分子式：C₂₂H₁₈N₄OS;分子量：386.47;CAS登记号：319460-85-0。     

阿法替尼

<正>阿法替尼(afatinib)是由Boehringer Ingelheim制药公司开发的一种酪氨酸激酶(TK)的不可逆抑制剂,于2013年7月12日获得美国FDA批准在美国上市[1],商品名为Gilotrif。该药为片剂,用于治疗伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),该药对HER2阳性的晚期乳腺癌患者也有效。     

曲美替尼

<正>2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因)V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤,但该药不建议用于已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。     

拉罗替尼

<正>由Loxo Oncology公司和德国拜耳公司共同研发的靶向原肌球蛋白激酶(tropomyosin related kinase,TRK)抗肿瘤药物拉罗替尼(larotrectinib,商品名为Vitrakvi)于2018年11月26日获美国FDA批准上市,剂型为胶囊和口服液,用于治疗具有NTRK基因融合的成人和儿童局部晚期或转移性实体瘤,而不需要考虑肿瘤的发生部位[1]。     

非小细胞肺癌治疗药埃罗替尼(erlotinib)

1商品名Tarceva2开发与上市厂商本品由OSI制药公司研制,于2004年11月在美国首次上市,2005年3月在欧洲上市。3适应证用于治疗至少1次化疗失败的局限性晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。4药理作用本品可抑制细胞内以及与表皮生长因子受体(EGFR)有关的酪氨酸激酶的磷酸化作用。本     

靶向治疗胆管癌新药——培米替尼(pemigatinib)

近年来,胆管癌(CCA)的发病率有逐年升高的趋势,既往手术是唯一具有治愈潜力的治疗方式,但仅有少数早期患者在诊断时具有手术的机会。根治性切除的患者复发率仍较高,不能手术切除或晚期胆管癌采用目前已有的全身治疗的疗效较差,服用顺铂联用吉西他滨的标准治疗,总生存期不到1年。靶向治疗胆管癌新药培米替尼(pemigatinib)由美国Incyte生物制药公司首先研制,2018年9月,Incyte公司在药政监管部门,美国食品药品管理局(FDA)的支持下,与从事肿瘤基因检测的基金会医药公司签署协议,合作开发培米替尼用于治疗胆管癌,使之促进药管部门尽快批准上市,生产销售及商业化。2018年12月,Incyte公司还与中国苏州信达生物制药公司达成战略合作协议,就3款包括培米替尼在内的处于临床试验阶段的抗肿瘤候选药物进行合作开发,信达生物制药公司将拥有培米替尼及其他两个候选药物在中国大陆、中国香港、中国澳门和中国台湾地区的开发和商业化权利。培米替尼是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的选择性抑制药,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4都有很强的抑制活性,抑制50%的有效浓度(I...     

广谱靶向抗癌新药——恩曲替尼(entrectinib)

恩曲替尼(entrectinib)是一种口服、选择性酪氨酸激酶抑制药(TRKI),靶向治疗携带原肌球蛋白受体激酶(NTRK)1/2/3或原癌基因酪氨酸蛋白激酶1(ROS1)的局部晚期或转移性实体瘤。恩曲替尼能通过血脑屏障,阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白激酶活性,使携带ROS1或NTRK基因融合蛋白的癌细胞死亡。恩曲替尼对原发性和转移性中枢神经系统(CNS)肿瘤患者均具有疗效,且无不良脱靶活性。本文对恩曲替尼胶囊的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。     

替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛的效果观察及护理体会

目的分析三叉神经痛应用替扎尼定联合卡马西平治疗的护理效果。方法择取我院2012年7月至2013年7月期间应用替扎尼定联合卡马西平治疗的76例三叉神经痛患者的临床资料,回顾性分析其治疗后的护理效果和临床疗效。结果经治疗后进行有效的护理,患者的疼痛发作次数少,疼痛程度轻,治疗总有效率为98.68%,且无明显不良反应。结论替扎尼定联合卡马西平治疗三叉神经痛后进行有效的护理至关重要,有助于缓解疼痛,提高治疗效果,并改善患者的生活质量。