氨苄西林在新生儿的药物动力学

本文报告19例患儿应用氨苄西林以输液泵控恒速静滴与墨菲管滴入2种给药方法的药物动力学与药效学。按体重25-27mg/kg bid计算给药量,单剂(250mg)1h滴毕,12h给药1次。血药峰值分别为117μg/ml和224μg/ml(P<0.05)。药物动力学参数(V_d,Cl,AUC)有非常显著性差异(P<0.01)。恒速静滴药时曲线方程为y=112.61e~(-0.3186t);墨菲管摘入为y=211.36e~(-0.3310t);2组参数均用一室模型模拟,相关系数(r)均为0.9999。不良反应有皮疹等.     

新生儿药物代谢动力学的特殊性

新生儿的身体和各种器官的功能 ,正处在生长发育阶段 ,其生理、生化和酶的活性 ,与成人具有量和质的差异。所以 ,新生儿用药后 ,在体内吸收、分布、代谢和排泄的动力学方面 ,均具有显著的特殊性。1　吸收新生儿胃内的ｐＨ值与年长儿和成年人相比 ,略呈碱性 ,而且胃肠排空速度较慢。因此 ,对于一些在酸性环境下不稳定的药物 ,如青霉素Ｇ、红霉素等 ,新生儿口服具有较好的吸收效果。而一些在酸性环境下才能被吸收或才具有活性的药物 ,如铁剂、胃蛋白酶、乳酶生等 ,新生儿口服 ,药物疗效将有所降低 ,需要同时服用酸性制剂如稀盐酸等来提高药物…     

新生儿庆大霉素药物动力学研究

本文用RIA法测定了14例新生儿外周血的庆大霉素血药浓度并在IBM—PC电子计算机上计算出药物动力学参数。还同时测定了5例正常成人的静脉血与外用血的庆大霉素血药浓度,同法得到5例正常成人的药动学参数。统计检验结果表明:外周血与静脉血的测定结果无显著差异。此法可用于庆大霉素血药浓度监测。     

新生儿常见致病菌对青霉素与氨苄西林的耐药性值得重视

目的 为探讨青霉素和氨苄西林对新生儿常见致病菌的耐药情况，方法 于１９８７年～１９９８年分离病原菌２２４４株，用Ｋ－Ｂ纸片扩散法做药敏试验。结果 对青霉素药率高达８３．１％；对氨苄西林达８５．２％，９０年代明显高于８０年代（χ＾２＝３３．４４２，Ｐ＝０．００１），对革兰阳性致病菌与阴性致病菌均有较高的耐药性，尤其是对革兰阴性菌更为严重，高达９５．２％。院内感染组较院外感染组总耐药率显著性增高（对青     

新生儿奈替米星的药物动力学

目的:探讨新生儿奈替米星(Net)的药物动力学.方法:用荧光偏振免疫分析法测定9例新生儿肺炎患者首次单剂量iv 2.5mg/kg Net的血药浓度.结果;Net在新生儿的体内过程符合二室开放模型,主要药物动力学参数为:T_1/2(?)=(14. 88士4. 94)min,T_1/2β=(2.53土0。24)h,Vc=(0.39土0.14)L/kg,CL=(0.15士0.07)L/h.结论:新生儿Net药物动力学与国内成人(P<0.01)、国外成人(P<0.01)、新生儿、儿童均有明显差异;建议新生儿Net给药方案为 2.5mg/kg iv,bid.     

荧光偏振免疫分析法测定新生儿丁胺卡那霉素血药浓度及药物动力学研究

本文用荧光偏振免疫分析法(Fluorescence Polarization Immunoassay,简称FPIA)测定20例新生儿患者丁胺卡那霉素(Amikacin 下称AMK)血清浓度。剂量按7.5mg/kg 静脉滴注给药,30min 滴毕,经时采样测得数据,用3P87程序处理数据,经分析符合一室模型,并取得药动学参数。平均Vd:0.75±S0.20_1(L/kg)Ke:0.17±0·06(h~(-1))T_(1/2):4.8±S1.8(h)C1:1.9±0.5(ml/min·kg)     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺 米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ．ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ．ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒发性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５怀４．７μ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且     

大剂量奈替米星在新生儿体内的稳态药物动力学及临床疗效

目的:研究iv gtt奈替米星在新生儿体内的稳态药物动力学,观察疗效和安全性.方法:7例新生儿患者按7mg/kg.qd,iv gtt奈替米星,用药3d后用荧光偏振免疫法测定血药浓度,同时对奈替米星的抗感染效果及不良反应进行观察.结果:新生儿iv gtt奈替米星后,呈二房室动力学模型,主要药动学参数:C_(max)(18.38±5.43)μg/ml,T_(1/2β)(5.21±1.14)h.Vc(0.34±0.10)L/kg,CL(0.25±0.05)L/h,AUC(81.67±16.00)[(mg/L)·h]用药7d临床疗效满意并未发现不良反应.结论:肾功能正常的新生儿奈替米星qd iv gtt可获得较好的疗效并具有良好的安全性.     

HPLC-荧光检测法测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度

目的建立HPLC测定舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度的方法,并研究其在健康人体内的药物动力学.方法待测血样经除蛋白、水解后进样,以0.05 mol·L-1KH2PO4(pH=4.0)-乙腈(78:22,v/v,内含0.05 mol·L-1戊磺酸钠)为流动相,激发波长为360 nm,发射波长430 nm.9名健康志愿者,单剂量口服舒他西林颗粒剂750 mg,经时采集静脉血测定血药浓度,3P87程序处理药-时数据.结果氨苄西林在0.22～13.8 mg·L-1浓度范围内线性关系良好,平均回收率为97.08%±4.13%,日内RSD≤5.7%,日间RSD≤6.7%.舒他西林颗粒剂中氨苄西林药物动力学参数分别为:t1/2(0.89±0.12)h,Tpk(0.59±0.16)h,Cmax(15.42±2.33)mg·L-1.结论此方法具有较强的专属性,简便、准确,可用于舒他西林颗粒剂中氨苄西林血药浓度测定.     

氨苄西林和甲硝唑配伍作用及药代动力学的研究

甲硝唑为抗滴虫药,亦具有抗厌氧菌作用,与其它抗生素联合作用,临床反映疗效较好,毒副反应较低。此配伍作用是否属合理用药?为此,我们根据临床用药剂量,将氨苄西林钠和甲硝唑按比例配伍后,进行稳定性实验及家兔体内药代动力学实验。结果表明氨苄西林和甲硝唑可配伍使用。     

氨苄西林的不良反应

氨苄西林(简称氨苄)已在临床广泛应用,其不良反应日见增多.世界卫生组织的药物副作用报告中曾指出氨苄的副作用发生率在各种药品中占第二位.现概述如下:1 皮疹 氨苄引起的药疹率国外报道为8%～10%,最高达24%.国产氨苄的药疹发生率为12%.多发生于用药7天左右,少数在停药后3～5天.50岁以下及女性发生率较高,与用药时间及剂量无明显关系.药疹主要为斑丘疹或斑疹,     

小诺米星在新生儿的药物动力学

本文报告２０例患儿（男性１２例，女性８例；日龄１５±ｓ８ｄ）应用小诺米星，Ａ组１０例以４ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），Ｂ组１０例以５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ），均ｂｉｄ，静脉滴注，观察其药物动力学与肾毒性。单剂０．５ｈ滴毕。结果：血药峰值分别为４．５与４．７μｇ／ｍＬ（Ｐ＞０．０５）。２组药物动力学参数（Ｖｄ，Ｃｌ，ＡＵＣ）与肾毒性参数（β２－ＭＧ，ＢＵＮ）差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。提示该药用于新生儿，且剂量增至５ｍｇ／（ｋｇ·ｄ）于１ｗｋ内应用是安全的。     

早产儿与新生儿的药物疗法

作为围生期(通常指孕期满28周至生后一周)的小儿,包括从不足1千克的早产儿至正常产的巨大婴儿这样一个范围.由于每个婴儿出生前的环境、母亲的健康状况和妊娠分娩的经过不同,其生理适应性均有差异.药物在新生儿体内的代谢与成人有着很大的不同.只有详细了解新生儿的生理特点,才能明确这些医源性疾病的起因,正确应用药物. 很多药物通过肝肾代谢,因新生儿的肝肾功能尚未发育成熟,血中药物浓度升高易引起脏器损害,并且由于血浆蛋白浓度低,与药物结合能力弱,也容易引起不良反应.胆红素可竞争药物与蛋白的结合,有引起中枢性核黄疸的危险.新生儿处于迅速发育时期,使用影响发育的药物,必须十分谨慎.要掌握早产儿、新生儿在药物代谢方面的特点,针对病情合理用药以便使药物最大限度地发挥疗效,使不良反应限制在最小程度.     

新生儿苯巴比妥药物动力学及蛋白结合率测定

本文对５名新生儿进行了静脉推注苯巴比妥药物动力学研究，对９名高胆红素血症及７名非胆红素血症新生儿进行了蛋白结合率的测定，结果显示：静推苯巴比妥钠１５ｍｇ／ｋｇ，药物消除半衰期为１０６±１４ｈ，表现分布容积为０．８７±０．０７Ｌ／ｋｇ，总清除率为５．８±１．１ｍｌ／（ｋｇ·ｈ）。高胆红素血症新生儿苯巴比妥蛋白结合率明显低于非胆红素血症新生儿。故新生儿应用苯巴比妥抗惊厥治疗时，应先给予负荷量，２４ｈ后给维持量，高胆红素血症新生儿用药期间更应慎重给药，及时监测血药浓度。     

新生儿常见致病菌对青霉素与氨苄西林的耐药性值得重视

目的 为探讨青霉素和氨苄西林对新生儿常见致病菌的耐药情况,方法 于1987年～1998年分离病原菌2244株,用K-B纸片扩散法做药敏试验,结果 对青霉素耐药率高达83.1％;对氨苄西林达85.2％,90年代明显高于80年代(x~2=33.442,P=0.001),对革兰阳性致病菌与阴性致病菌均有较高的耐药性,尤其是对革兰阴性菌更为严重,高达95.2％。院内感染组较院外感染组总耐药率显著性增高(对青霉素92.0％比81.6％,(X~2=11.363,P=0.001),对氨苄西林96.0％,比82.7％,(X~2=28.287,P=0.001),同时做了两抗生素药敏试验578株细菌中敏感率分别仅为16.3％和18.9％,联合敏感率仅21.6％,X~2=2.116,P=0.146。结论 青霉素和氨苄西林在新生儿致病菌中的耐药性非常严重。     

药物动力学相互作用在我国的研究

随着药物相互作用(ｄｒｕｇｉｎｔｅｒａｃｔｉｏｎ)所带来的问题逐渐引起人们的关注,药物相互作用已成为临床药理学的重要研究课题之一。在我国,关于此方面的研究已有不少文章发表。本文查阅了15年(1983～1998)来国内的有关文章,旨在提供药物动力学(药动学)相互作用在我国的研究情况。1　一般资料15年来国内48家医药刊物共刊登了147篇有关药动学相互作用的文章。文章的第一作者分别来自于108家不同单位的临床科室、药剂科及研究所,所属于25个省、自治区、直辖市。由每年文章发表数可见,国内对此方面的研究有一逐年递增趋势。2　受试对象家…     

环孢素的药物动力学

环孢素(CyclosporineA,CsA)是目前用于器官移植中预防排斥反应和治疗自身免疫性疾病的最好免疫抑制药物。由于它有肾毒性和很大的药动学参数个体差异,全世界多数器官移植中心认为在CsA治疗中血药浓度的监测和药动学研究,对预防移植器官的排异反应和减少肾毒性是十分必要的。CsA的口服给药吸收差而不完全。其生物利用度     

红霉素在老年人中药的药物动力学

目的：研究红霉素（ＥＲＹ）在老年人体内过程的特点。方法：以年轻志愿者为对照,研究ＥＲＹ在老年人中的药物动力学。１０名老年志愿者（老年组）和８名年轻志愿者（年轻组）分别单剂量空腹ｐｏＥＲＹ肠溶微粒胶囊５００ｍｇ后采用微生物法测定血、尿药物浓度,计算药物动力学参数。结果：老年组ｐｏＥＲＹ５００ｍｇ后其Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ、Ｔ１／２β和ＡＵＣ分别为３．０４ｍｇ／Ｌ、２．９８ｈ、２．５５ｈ和１４．５８（ｍｇ