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目的以壳聚糖为酶触型结肠靶向给药系统的材料,研制可用于结肠靶向的多单元口服给药系统(迷你片),以期为结肠部位疾病治疗的药物输送提供重要参考。方法以结肠癌的治疗药物-吲哚美辛为模型药物,首先制备固体分散体,再采用直接压片法和包衣技术制备尤特奇-壳聚糖双层包衣结肠靶向迷你片,考察靶向迷你片在不同释放介质中的释药行为,采用小动物活体荧光成像技术考察制剂在体内的转运和吸收情况,并以比格犬为动物模型进行药动学研究和生物利用度评价。结果制备的壳聚糖多单元结肠靶向迷你片可以完整形态通过大鼠胃和小肠,并靶向在结肠部位缓慢释放,比格犬体内药动学数据表明,自制结肠靶向迷你片的释药时间显著延长,血药浓度平稳。结论本实验制备尤特奇-壳聚糖双层包衣多单元迷你片给药系统具有较好的结肠靶向性和缓释效果,可为治疗结肠疾病的制剂开发提供重要参考。     

中药靶向给药系统的研究进展

中药靶向给药系统是指将中药或天然药物经提取分离得到有效部位或单体采用不同的载体制成的制剂,能直接定向浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞内。按载体分类综述了近年来的脂质体、微球、纳米粒、乳剂等几类中药靶向给药系统的研究进展。此外,由于中药对肠道疾病的特殊作用,口服结肠靶向给药系统也是中药靶向给药的一个重要部分。中药靶向给药系统的研究在我国还处于试探阶段,目前的研究大多数以天然有效成分为原料药物,而用中药有效部位及中药复方研制的靶向制剂屈指可数,这与制定中药有效部位及复方的质量标准及制剂工艺难度大有关,靶向给药系统是中药制剂今后发展的一个重要方向。     

口服结肠靶向制剂中辅料的应用

目的:介绍辅料在口服结肠靶向制剂中的应用,为更深入的研究提供参考。方法:通过查阅国内外大量相关文献,对常用于口服结肠靶向制剂的几种辅料及其相应的释药系统进行分析概述。结果:辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,在口服结肠靶向制剂的发展和生产中起关键作用。结论:辅料的选择对制剂的结肠定位起至关重要的作用。     

中药口服结肠靶向给药系统的研究现状

肠道疾病的治疗目前主要是采用普通的口服片剂、栓剂和灌肠剂。这些治疗存在剂型使用不便、疗效不理想、复发率高和不良反应多的缺点。第4代药物剂型——靶向制剂可使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞，疗效高，不良反应少，备受人们关注。口服结肠靶向给药系统（oral colon targetingdrug delivery system，OCTDS）是上世纪90年代后期发展起来的新型给药方式，目前国内外仍处于研究阶段。OCTDS通过药物传递技术使药物吸收后，在上消化道不释放，将药物运送到人体盲肠部后开始崩解或蚀解并释放出来，从而使药物在人体大肠发挥局部或全身治疗作用。大量研究表明，     

微/纳米口服结肠靶向给药系统在炎症性肠病治疗中的研究进展

口服结肠靶向给药系统(OCTDDS)被设计用于将治疗剂靶向递送至结肠疾病部位,以改善药物治疗效果,降低全身不良反应,提高生物利用度,对于炎症性肠病(IBD)的治疗十分有利。然而,疾病状态下,胃肠道的生理环境改变会影响药物的治疗功效。临床常用的治疗IBD的药物长期服用会导致严重的全身性不良反应,中药作为其补充和替代药物,吸引了越来越多研究者的关注。近年来,微米和纳米颗粒因其相对适宜的粒径、较长的药物滞留时间、可控的药物吸收率等优势,逐渐成为治疗IBD的有效工具,文章主要综述影响药物口服递送的胃肠道生理因素,微/纳米制剂的剂型设计和药效作用研究进展,旨在为口服生物利用度低的药物的结肠靶向递送提供参考。     

治疗溃疡性结肠炎的药物进展

目的:对近20年来国内外治疗溃疡性结肠炎的中西药制剂及其剂型特点进行概括,为该病的临床治疗和制剂研究提供参考.方法:查阅大量国内外相关文献资料进行分析归纳.结果与结论:治疗溃疡性结肠炎的中药制剂值得重视和开发,口服结肠靶向给药制剂对溃疡性结肠炎的治疗具有重要的临床价值.     

中药口服结肠定位给药系统研究进展

口服结肠定位给药系统是指药物口服后在胃中不消化吸收,而是到达结肠后再崩解或释放,从而发挥局部或全身治疗效果的给药系统。文章就现有的口服中药制剂用于结肠定位给药的研究现状进行概述,按照靶向作用机制不同进行分类,探讨其可能存在的问题,以期更好地应用于临床治疗。     

治疗溃疡性结肠炎的药物进展

目的：对近20年米国内外治疗溃疡性结肠炎的中西药制剂及其剂型特点进行概括，为该病的临床治疗和制剂研究提供参考。方法：查阅大量国内外相关献资料进行分析归纳。结果与结论：治疗溃疡性结肠炎的中药制剂值得重视和开发，口服结肠靶向给药制剂对溃疡性结肠炎的治疗具有重要的临床价值。     

经鼻脑靶向给药研究进展

介绍经鼻脑靶向理论及其制剂的研发现状,为开发中药鼻腔脑靶向药物提供依据。以经鼻给药、鼻腔给药、脑靶向等关键词检索中英文文献51篇。通过解释鼻腔生理结构的特点,分析药物经鼻脑靶向转运的作用机制,介绍了经鼻脑靶向治疗中枢神经系统疾病的应用实例;通过了解经鼻给药新型制剂(原位凝胶、脂质体、微球、纳米粒制剂),并结合中药鼻疗法,阐述了我国中药现有经鼻制剂的应用及开发中药脑靶向制剂的可能途径,认为中药经鼻给药脑靶向制剂具有广阔开发前景。     

pH依赖型白头翁汤结肠靶向片的制备及体外释放度评价

目的:拟制备用于治疗痢疾、慢性溃疡性结肠炎、结肠炎等疾病的中药新制剂pH依赖型白头翁汤结肠靶向片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以白头翁汤中的有效成分白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果:拟定了白头翁汤结肠靶向片的制备方法,并进行了体外释放度评价,体外释放度测定结果表明,在人工胃液2H溶出液中未检测到白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱,在人工小肠液4H两指标累积溶出率均小于5%,而在人工结肠液1H两指标累积溶出率均达90%以上。结论:制备得白头翁汤结肠靶向片,该制剂能达到结肠定位释药的目的。     

溃康结肠靶向微丸靶向性评价研究

目的：探索大鼠胃肠药物浓度测定评价溃康结肠靶向微丸的可行性。方法：HPLC测定黄芩苷和黄芩素的含量，比较给药3 h和6 h后，靶向微丸和普通微丸在大鼠胃肠道中药物浓度差异。结果：给药3 h后，靶向微丸组大鼠胃肠道中黄芩苷原形的回收率约70%，明显高于普通微丸组(约20%)，微丸形状完整，大部分集中于小肠下段，表明其释药部位为小肠下段或结肠；6 h后，药物以黄芩素形式分布于大肠，证明制剂释药完全。结论：在体测定胃肠道中黄芩苷的残余量，适用于溃康结肠靶向微丸的靶向性评价。该制剂能使药物达到结肠靶向给药效果。     

康复新结肠靶向胶囊的体内外评价

目的：对康复新pH依赖和酶依赖靶向胶囊进行体内外药剂学实验,评价其结肠定位释放效果。方法：采用溶出度测定中的桨法对制剂进行体外评价,X射线造影法观察其体内运转情况。结果：pH依赖结肠靶向制剂在人工结肠液中2 h后,药物基本释放完全,达到结肠定位释放；酶依赖结肠靶向制剂在人工结肠中加入酶后,药物释放迅速,基本达到结肠定位释药；pH依赖和酶依赖靶向胶囊的体内转运时间都存在较大个体差异,受试药物的崩解时间在不同个体间较稳定,集中在2.0～3.5 h。结论：2种原理的康复新结肠靶向胶囊均基本实现在结肠定位释放药物。     

中药结肠靶向制剂制备技术的研究进展

结肠靶向给药可以解决普通制剂口服后在到达结肠或直肠前被吸收或降解的问题,从而提高中药对靶向组织的药理作用强度,还能代替毒副作用较大直肠给药药物,具有疗效好、使用方便、患者痛苦小、医护人员负担轻等特点。近年来,中药结肠靶向制剂制备技术正在迅速发展,本文综述了该技术的最新研究进展,以期为其制备提供参考。     

中药剂型现代化的迫切性、可行性及其标准配套工作的探讨

中药剂型现代化是中药现代化重要组成部分，目前采用的中药现代化剂型有：1．速释型口腔给药剂型：药物经口腔粘膜吸收直接入血，起效快，避免首过效应，可提高生物利用度，如中药口腔速溶片、分散片。2、控(缓)释剂型：(1)中药复方胃内滞留漂浮型控(缓)释制剂，主要在胃内保持滞留时间，可提高疗效；(2)结肠定位剂型，适于治疗结肠疾病的中药，也适于通过肠道吸收的药物；(3)缓释微丸剂型，适合持续给药，有效量体积较小的中药材；(4)复方中药制剂的多元控制系统，可在消化系统内多阶段释药，使体内有一个平稳的血药浓度。当遇有中国药典未收载的某些新剂型的标准时，可参考国外药典及文献，亦可在老制剂基础上自订研究标准。中药新剂型的研究应包括药动学，靶向制剂的研究也应有同位素示踪。     

复方肝素口服结肠靶向胶囊对溃疡性结肠炎大鼠的治疗作用

 目的 考察复方肝素口服结肠靶向胶囊对大鼠溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC）的治疗作用。方法 将大鼠随机分为模型组,正常对照组,阳性对照组,辅料对照组,复方肝素高、低剂量组共6组。其中除正常对照组外,其余5组均采用三硝基苯磺酸造模。连续灌胃给药12 d后,从组织损伤评分、髓过氧化物酶(myeloperioxidase, MPO)活性、肠道微生态的变化3方面对复方制剂的药效进行考察。结果 与模型组相比,复方肝素高剂量组结肠部位炎性损伤明显好转（P<0.01）,MPO水平明显降低（P<0.01）,肠道有益菌显著增加,有害菌明显降低。结论 复方肝素口服结肠靶向制剂对大鼠溃疡性结肠炎有较好的抗炎及改善肠道微生态的作用。     

中药导入,气流弥散给药法治疗肠道疾病的临床研究

采用中药导入、导流弥散给药法，并结合应用长效制剂与控速释药体系理论，治疗慢性结肠炎、溃疡性结肠炎和肠是激综合征共计２８７例，结果以上３病种的治愈率和总有效率均明显高于采用常规保留灌肠法的病例。本疗法药物灌注达全结肠，疗效满意，可作为上述３病种的常规疗法。     

中药灌肠治疗溃疡性结肠炎的研究进展

溃疡性结肠炎是一种病因尚不明确的直肠与结肠慢性非特异性炎症性疾病，西医多采用综合治疗，氨基水杨酸制剂、糖皮质激素、免疫抑制剂等具有一定的疗效，但存在疗程长、不良反应大、价格昂贵等问题。近年来中医药治疗本病积累了丰富的经验。具有疗效显著、不良反应少、价格低廉等优势，尤其是中药灌肠治疗具有使药物直达病所、保证药物作用浓度、保护肠道溃疡面等特点。临床治愈率高，疗效肯定，充分显示出中医药治疗本病的优越性和广阔的前景。将近5年来中药灌肠治疗溃疡性结肠炎的研究进展从中药辨证灌肠治疗、专方专药灌肠给药、中药灌肠配合内服、中西药结合给药及灌肠配合其他外治法5个方面给予总结。     

中药和天然药靶向制剂的研究进展

靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 ,是一种比较理想的给药方式 ,为第四代的药物剂型。采用脂质体作为药物载体是研究的重点 ,磁靶向 ,酶靶向制剂也是研究热点。此外 ,口服结肠靶向给药系统 (OCDDS)也是靶向制剂的一个重要部分 ,其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗作用。中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 ,目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效成分为原料药物 ,而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 ,这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有关。中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 ,需要有组织地开展多学科合作 ,靶向制剂是中药今后发展的一个重要课题。     

美珍颗粒剂配合结肠灌洗机治疗溃疡性结肠炎40例疗效观察

目的:探讨采用美珍颗粒剂配合结肠灌洗机清洗肠道后治疗溃疡性结肠炎的效果.方法:选择80例溃疡性结肠炎患者,随机分成治疗组40例,对照组40例.治疗组40例在常规口服美珍颗粒剂的基础上,按结肠灌洗机的操作程序进行清洗肠道后配伍药物保留灌肠治疗;对照组在口服美沙拉嗪肠溶片的基础上,采用传统方法保留灌肠治疗40例患者;两组进行比较.结果:治疗组效果明显与对照组接近,两组比较差异无显著性(P＞0.05).结论:应用美珍颗粒剂配合结肠灌洗机治疗溃疡性结肠炎疗效显著,方法可行.     

溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷的体外释放度研究

溃结康结肠靶向微丸是用于治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向给药制剂.