利多卡因和硫代脯氨酸伍用的毒性及评价方法

观察了利多卡因和硫代脯氨酸合并应用对小鼠的致死性毒性;用等效线法,Q_(50)和q″值法对实验结果进行分析。结果表阴,硫代脯氨酸在一定剂量范围内,有拮抗利多卡因毒性的作用;在较大剂量时,三种方法分析的结论有出入。根据实验结果,讨论了合并用药毒性三种评价方法的适用范围。     

二苯氯胂对小白鼠和大鼠的急性毒性研究

目的 评估日本遗弃在华化学武器二苯氯胂(diphenylchlorarsine, DA)对环境和人畜的毒性危害.方法 通过DA对小白鼠灌胃,观察小白鼠的中毒症状,测定DA对小白鼠的LD50值;观察DA对大鼠皮肤和眼睛的刺激作用.结果 DA对小白鼠的LD50为28.07 mg/kg;对大鼠皮肤的最大无作用剂量为8.8 mg/ml(0.44 mg);对眼睛损伤的最大无作用剂量为0.7 mg/ml (0.014 mg).结论 DA可造成小鼠肝、肾、胃和食道器质性的损伤,高浓度的DA可引发大鼠皮肤炎症和眼睛晶状体混浊,严重时引起失明.     

金粉蕨素急性毒性实验

目的　观察金粉蕨素 (Onychin)的毒性 ,为评价其毒性等级以及拟定临床安全剂量提供依据。方法　采用急性毒性实验方法 ,以一次大剂量给小白鼠灌胃金粉蕨素 ,连续观察小鼠行为活动等指标和毒性反应程度 ,并在实验结束时处死小白鼠进行剖检 ,以获得金粉蕨素初步毒性资料。结果　实验连续观察 14d ,小鼠无明显行为异常 ,也未出现死亡 ,求不出LD50 。结论　本实验设定的最高剂量 6 40mg/kg及其以下剂量对小白鼠均无明显毒性作用 ,提示在临床和药理实验上应用金粉蕨素是安全的     

国产环硫雄醇的毒性、抗雌激素活性及其对小鼠乳腺癌的抑制作用

国产环硫雄醇系由龙舌兰制麻废液中提取合成。用小鼠腹腔注射环硫雄醇,急性毒性LD_(50) 1469mg/kg。大鼠长期毒性、高剂量(100mg/kg)腹腔注射结果:子宫内膜明显增殖,卵泡成熟受抑制,肾上腺脂粒增加和肝脏轻度点状坏死等。环硫雄醇500μg/只皮下注射,对小鼠有明显抗雌激素活性,300mg/kg 腹腔注射,对小鼠乳腺癌有明显抑制作用。     

间苯二甲酰丙烯亚胺致突变作用的研究

本文报道间苯二甲酰丙烯亚胺对小鼠和大鼠的急性经口毒性、对家兔皮肤和眼结膜的毒性,及其致突变作用。结果小鼠LD_(50)为694.2mg/kg(雌)、593mg/kg(雄);大鼠LD_(50)为1230.3mg/kg。对家兔眼结膜有严重的刺激作用,但对皮肤无反应。Ames试验阳性,染色体畸变率和微核率明显增高,表明该品有致突变作用。     

中药甘遂注射液的毒性试验研究

本文报道了雌性小鼠腹腔注射中药甘遂注射液,LD_(50)为88mg/kg,相当于人体实际用量的17.6倍;致突变试验为阴性结果,其中包括小鼠骨髓细胞染色体畸变分析和基因突变试验;用甘遂注射液引产后对小鼠再次受孕率无影响;在5mg/kg和1mg/kg剂量下均有明显胚胎毒性,但对存活胎仔无致畸作用。     

磷酸喹哌对实验性心律失常的作用初报

磷酸喹哌(Piperaqune phosphate,PQP)ip 18mg/kg 对氯仿诱发小白鼠室颤具有保护作用,iv PQP 9 mg/kg 明显降低氯化钙所致小鼠室颤的死亡率,iv PQP 3.36mg/kg 明显缩短肾上腺素诱发家兔心律失常的持续时间。ivPQP6.3mg/kg 显著增加恒速滴注乌头碱引起麻醉大鼠室性早搏(VE)、室性心动过速(VT),室性纤颤(VF)所需的乌头碱用量。结果提示 PQP 具有抗心律失常作用。小白鼠 iv PQP LD_(50)为93.33mg/kg。     

蜂毒的初步分离与药理研究

采用sephadex G-50F柱层析及CM-sephadex C-50离子交换柱梯度洗脱法,从峰毒中分出Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ及Ⅳ组分。 全峰毒对小白鼠的LD50为4.32mg/kg(3.91～4.76mg/kg)。全蜂毒对电刺激小白鼠的痛嘶叫反应有明显的抑制作用,2.16mg/kg剂量的抑制率达90％(P<0.05),1.44mg/kg的为55％。全蜂毒及组分Ⅱ的镇痛作用有明显的量—效关系及时—效关系。以小鼠热板法测定的全蜂毒的ED50为1.20mg/kg;组分Ⅱ为1.02mg/kg。1小时起效,5小时达高峰,持续12～48小时。但组分Ⅱ的作用时间较短。全蜂毒明显抑制致炎剂引起的炎症反应(P<0.001)。此作用有量效关系。同时,亦明显抑制化学性致热反应。     

苦豆子生物碱衍生物9002~#急性毒性及体内抑癌活性实验研究

目的使用昆明种小白鼠对苦豆子生物碱衍生物9002~#进行急性毒性实验。使用IRM-2纯系小鼠进行淋巴瘤和乳腺癌的体内抑癌活性的实验研究。方法急性毒性实验:IP方式给药,测定小鼠LD_(50)。抑癌试验:建立荷瘤小鼠模型,以腹腔给药(ip)方式给予2个不同剂量的药物水溶液,观察瘤重和体重,测定抑瘤率。结果经实验测定9002~#的LD_(50)为4362±810mg/kg,毒性较低,经重复试验9002~#确有明显的抑癌作用。对淋巴瘤,剂量50mg/kg×10,抑瘤率51.3％～53.5％(P<0.01),150mg/kg为31.3％～35.7％(P<0.05);对乳腺癌,剂量50mg/kg×10,抑瘤率为57.1％(P<0.01),150mg/kg为48.6％(P<0.01)。结论苦豆子生物碱衍生物9002~#属低毒有抑癌活性的化合物,对IRM-2纯系小鼠移植肿瘤有明显的抑制作用,以50mg/kg×10剂量组对淋巴瘤和乳腺癌抑制剂果最显著,值得深入研究。     

农药“渝—7802”对小鼠的致畸性实验研究

“渝-7802”是新研制的一种有机硫杀菌剂,作者对其进行了小鼠的致畸性及其胚胎毒性的研究。结果表明,即使高达37.00mg/kg的剂量(相当于1/3 LD_(50)),也未导致小鼠胎鼠的致畸效应及胚胎毒性。因此,认为该农药无致畸作用。     

藻酸双酯钠的毒理学研究

应用小鼠急性毒性实验、大鼠与犬的亚急性毒性实验以及LD_(50)测定,对藻酸双酯钠毒理学进行了研究.结果表明,小鼠一次口服的LD_(50)为12 230.2mg/kg;在大鼠亚急性毒性实验中,三组用药大鼠(50mg/kg,428mg/kg,1070.2mg/kg)各脏器未发现与药物毒性有关的病理改变,外周血象和肝、肾功能也均为正常;犬的亚急性毒性实验发现,两用药组凝血时间较对照组显著延长(P<0.01),其中用药量为316.46mg/kg(1/8LD_(50))组犬的肝细胞多呈混浊肿胀,少数发生脂肪变性,肾近曲小管肿胀混浊.提示该药属微毒药品;大剂量长期使用对肝、肾有轻微毒性.     

HUN的毒性和致突变性研究

对ＨＵＮ（植物杀虫剂）进行了经口、皮和呼吸道的急性毒性实验（霍恩氏法和寇氏法），蓄积毒性试验（剂量递增法）和致突变试验（Ａｍｅｓ试验、小鼠骨髓细胞微核试验和精子畸变试验）。结果表明：ＨＵＮ的大鼠经口ＬＤ５０为３１６ｍｇ／ｋｇ，经皮ＬＤ５０为５８４ｍｇ／ｋｇ；小鼠经口ＬＤ５０为２６５．５ｍｇ／ｋｇ，经呼吸道ＬＤ５０为１７９６．４ｍｇ／ｋｇ，蓄积系数为１．９。致突变试验结果表明，Ａｍｅｓ试验各浓度组加Ｓ９与不加Ｓ９活化，其ＭＲ值均小于２。微核试验和精子畸变试验，各剂量组微核发病率和精子畸变率与阴性对照组比较均无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。结果提示：ＨＵＮ为中等毒性和高蓄积性的化学物质。各项致突变试验结果均表明ＨＵＮ无致突变性，是一种较理想的植物杀虫剂。     

“杜仲晶”饮料的营养卫生学评价和安全性毒理学评价

本文对用杜仲叶中有效成分制成的饮料——杜仲晶的主要营养成分、卫生指标进行了分析测定,并作了安全毒理学评价。研究结果表明,杜仲晶具有一定的营养价值,对人体无毒无害。急性毒性和蓄积毒性极小。小鼠骨髓细胞微核试验、精子畸形试验和Ames试验结果均为阴性。说明该品无明显的诱变作用,食用安全。     

新抗肿瘤药氨三肼的药理研究

氨三肼(Nitrazine)灌胃及腹腔注射对大鼠W-256及小鼠L615白血病均有明显疗效,对腹水型W-256仅灌胃给药法有效;对小鼠ECS、HCS,脑瘤B22等亦有抗肿瘤作用,对S37及ARS则无疗效。维生素B6可取消氨三肼的抗W-256作用,维生素B6拮抗剂去氧吡哆醛(DOP)则可加强其作用。氨三肼对W-256的疗效与给药方案有关,一次给予维生素B6及去氧吡哆醛对氨三肼的LD_so没有明显影响。氨三肼的主要毒性反应表现在胃肠道,对体液免疫和细胞免疫无抑制作用。     

绞股蓝总皂甙对小鼠脾自然杀伤细胞活性的影响

采用比色法对给予一定时间、不同剂量绞股蓝总皂甙（ＧＰ）各组小鼠脾自然杀伤细胞活性（ＮＫＣＡ）进行测定。结果显示给予绞股蓝总皂甙剂量为５０ｍｇ／ｋｇ时其自然杀伤细胞活性与对照组比较相同；当剂量为１００ｍｇ／ｋｇ时，小鼠脾自然杀伤细胞活性高于对照组与５０ｍｇ／ｋｇ组；剂量２００ｍｇ／ｋｇ时的自然杀伤细胞活性与１００ｍｇ／ｋｇ相同。提示绞股蓝总皂甙达一定剂量时具有提高小鼠脾自然杀伤细胞活性的作用，当再增加给药剂量时，其进一步促自然杀伤细胞活性作用不明显。     

甜茶的急性和长期毒性研究

目的 :研究甜茶的急性和长期毒性。方法 :采用急性经口毒性和长期毒性法。结果 :小鼠急性经口毒性试验 ,雌雄性小鼠经口 L D50 >2 1 5 0 0 m g/ kg。大鼠长期毒性试验 ,用 5 0 0 0 m g/ kg、1 0 0 0 0 m g/ kg、2 0 0 0 0 m g/ kg.bw的甜茶给大鼠连续灌胃 30天 ,未观察到中毒表现。甜茶各剂量组动物体重、增重、食物利用率 ,血液学和血液生化学指标值 ,各脏器的脏 /体比值与空白对照组比较均无显著差异 (P>0 .0 5 )。主要脏器在外观形态和组织学上均无异常变化。结论 :甜茶对大鼠的生长发育 ,造血功能 ,肝肾功能 ,器官组织均无明显毒性     

消毒剂二氧化氯的毒性效应研究

按照消毒技术规范操作程序，对二氧化氯的刺激性．一般毒性和致突变作用进行了试验 观察。结果显示：该消毒剂的最大应用浓度对眼粘膜有一定的刺激性，毒性分级属中等毒性，但在体 内蓄积性极低并可产生耐受性，致突变试验结果也为阴性反应。提示该消毒剂的正常使用是安全 的。     

Acute Toxicity and Cardio-Respiratory Effects of 2-Deoxy-D-Glucose： A Promising Radio Sensitiser

Objective To evaluate the acute toxicity of 2-deoxy-D-glucose （2DG） by oral （p.o.） and intravenous （i.v.） routes, and also the cardio-respiratory effects following high doses of 2DG in animal models. Methods The LD50 of 2DG （in water） was determined in rats and mice by p.o. route and in mice by i.v. route. The effect of 2-DG （250 mg/kg, 500 mg/kg, and 1000 mg/kg, i.v.） was studied on various cardio-respiratory parameters viz., mean arterial blood pressure, heart rate and respiratory rate in anaesthetised rats. The effect of 2DG （500 mg/kg, 1000 mg/kg, and 2000 mg/kg, p.o.） was also studied on various respiratory parameters viz., respiratory rate and tidal volume in conscious rats and mice using a computer program. Results The p.o. LD50 of 2DG was found to be 〉8000 mg/kg in mice and rats, and at this dose no death was observed. The LD50 in mice by i.v. route was found to be 8000 mg/kg. At this dose 2 out of 4 mice died and the death occurred within 6 h. A significant increase in the body weight was observed after p.o. administration of 2DG in rats at 500 mg/kg, 1000 mg/kg, and 2000 mg/kg doses. There was no significant change in the body weight at 4000 mg/kg and 8000 mg/kg by the p.o. route in rats and up to 8000 mg/kg by p.o. as well as i.v. routes in mice. Intravenous administration of 2DG （250 mg/kg, 500 mg/kg, and 1000 mg/kg） in anaesthetised rats showed a time-dependent decrease in the mean arterial blood pressure. There was no change in the heart rate in any of the treatment groups. The tidal volume was not changed significantly by p.o administration in conscious rats, but a significant decrease in the respiratory frequency at 500 mg/kg and 1000 mg/kg doses was observed. In the mice also there was no change in the tidal volume after p.o, administration, but the respiratory frequency decreased significantly at 2000 mg/kg dose. Conclusion 2DG is a safe compound but can cause a fall in the blood pressure and a decrease in respiratory frequency at high doses.     

伟剑的主要药效学及毒性研究

目的：研究伟剑的主要药效学及毒性，为临床应用提供理论基础。方法：应用电刺激阴茎等手段研究伟剑对大小鼠性功能的影响，观察大鼠经口灌服及腹腔注射伟剑的急性毒性和长期毒性情况。结果：伟剑能明显缩短去睾丸大鼠的电刺激阴茎勃起潜伏期，明显缩短去睾丸小鼠的性交潜伏期，并增加去睾丸小鼠的性交次数，增加交配后雌性小鼠的精栓出现率；急性毒性试验测得伟剑的口服半数致死量（LD50）为901.53mg/kg，腹腔注射的LD50为319.60mg/kg；长期毒性试验研究表明该药在大剂量时可轻度升高谷丙转氨酶，轻度降低血糖、总胆红素及胆固醇，而对其他血液生化指标无影响。结论：伟剑具有较明显的增强性功能的作用，且毒性较小。