药物在体内相互作用对药代动力学的影响

<正> 药物相互作用是指某一种药物的作用由于另一种药物的存在而受到影响,从而使该药的药效发生变化或出现毒副反应。药物相互作用一般主要发生在体内,它可影响药物在机体的吸收、分布、代谢和排泄,因而影响疗效和安全。本文简述在体内药物的相互作用对药代动力学的影响。对药物吸收的影响药物通过不同给药途径被吸收进入血液。口服是最常用的给药途径,药物在胃肠道相互作用的例子也最多见。这里着重讨论药物在胃     

中西药物相互作用的药代动力学

中西药物相互作用是指中药 (单味、复方制剂、中成药或汤剂 )与西药合用或先后序贯使用时 ,所引起的药物 (中药、西药或二者 )作用与效应的变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减弱 ,毒、副反应减少或增加 ,作用的持久性延长或缩短 ,从而导致有益的治疗作用 ,或有害的不良反应。中西药物相互作用的药代动力学是指中药 (或西药 )能使西药 (或中药 )的体内过程 (即药物的吸收、分布、代谢、排泄 )一个或多个环节发生变化 ,从而影响药物在体内的浓度 ,必然在药效方面产生一定程度的变化[1,2 ] 。现根据作用机制分述如下。1　中西药物相互…     

五味子乙素对阿霉素在大鼠体内的药代动力学影响

考察五味子乙素和阿霉素联合用药后对SD大鼠体内阿霉素药代动力学行为的影响。建立了LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中阿霉素及其主要代谢产物阿霉素醇,采用Agilent Eclipse XDB-C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm,3.5 μm),流动相为0.1%甲酸水溶液和乙腈,梯度洗脱方式,电喷雾离子化正离子扫描模式下,离子对分别为m/z 544.2→397.3(阿霉素)、m/z 546.2→399.2(阿霉素醇)、m/z 528.2→381.2(柔红霉素,内标)。阿霉素在0.500~500 ng/mL,阿霉素醇在0.200~50.0 ng/mL范围内线性关系良好,精密度和准确度均符合要求,各浓度提取回收率和基质效应的变异系数均小于15%。阿霉素在单独给药和联合给药组的AUC_0-t分别为(605.69±145.84)和(564.53±23.99)ng·h/mL,阿霉素醇的AUC_0-t分别为(26.69±13.41)和(29.00±2.78)ng·h/mL。结果表明五味子乙素不影响阿霉素在SD大鼠体内的药代动力学行为。     

基于细胞药代动力学的中西药相互作用研究新思路与新方法

中西药联用已成为国内外临床治疗的普遍现象,但相关评判尚缺乏完备的科学数据支撑.传统的药物代谢动力学研究局限于血浆药物浓度,无法阐明药物在靶部位的代谢处置过程,由此造成血浆药动-药效不相关的局限性.近年来,越来越多的研究着眼于定量分析药物经血液进入靶组织/靶细胞/亚细胞器的药代动力学过程,将药代动力学研究从"宏观"的血浆...     

浅谈药物代谢动力学的相互作用

我们根据长期来的工作经验，及近几年来临床药学实践，收集了一些临床上常用的药物处方，加以研究，科学的分析，浅谈药物代谢学的相互作用。     

LC-MS法快速测定大鼠血浆五味子乙素及其药代动力学分析

目的 建立LC-MS联用测定血浆五味子乙素的方法,观察五味子乙素在Wistar大鼠体内的药代动力学作用.方法 提取五味子果实中的有效成分,给予大鼠一次性灌胃,其后在不同时间收集大鼠血液样品,通过LC-MS方法测定大鼠血浆中五味子乙素的浓度,分析大鼠血浆中五味子乙素的浓度-时间数据,应用3p97药代动力学分析软件计算大鼠体内五味子乙素的药代动力学参数.结果 本法简单快速,可应用于不同样品中五味子乙素含量的测定.五味子乙素的保留时间为2.96 min,血浆平均最大浓度为1.01 μg/mL,灌胃后达峰时间为5.65 hr,浓度时间曲线下的平均面积为15.98 mg/h·L,平均清除率为0.94 μg/h.结论 本方法可应用于不同样本中五味子乙素的检测和实验动物体内五味子乙素的药代动力学分析.     

新型抗抑郁药与SGAs药代动力学研究进展

临床上,新型抗抑郁药和第二代抗精神病药（SGAs）常被联合用于治疗伴抑郁症状的精神分裂症、伴精神病性症状的抑郁症或分裂样情感障碍。临床上常使用选择性5‐羟色胺再摄取抑制剂改善精神分裂症阴性症状,使用SGAs治疗伴明显强迫症状的抑郁症和难治性抑郁症。其中,阿立哌唑、喹硫平作为重度抑郁症的增效剂,奥氮平和氟西汀联合用于难治性抑郁症,得到了美国食品药品监督局的批准。近年来国外发表了很多关于新型抗抑郁药物和SGAs相互影响的系统综述［1］。     

加替沙星药代动力学研究进展

本文概要介绍新喹诺酮类药物加替沙星在健康人群、特殊人群和动物的药代动力学特点、药物相互作用等研究进展。     

抗精神病药合并舍曲林治疗慢性精神分裂症

目的探讨抗精神病药合并舍曲林治疗慢性精神分裂症的临床疗效。方法回顾性分析我院近年来收治的154例慢性精神分裂症患者的临床资料。结果2组患者的临床疗效比较,差异有显著性（P〈0.05）。2组患者治疗前的PANSS评分经统计学比较,无明显差异性（P〉0.05）。而治疗组治疗后2周,4周,8周的PANSS评分,与对照组比较,有明显差异性（P〈0.05）。2组患者的TESS评分无显著性差异（P〉0.05）。结论抗精神病药利培酮合并舍曲林治疗慢性精神分裂症临床疗效确切,不良反应小,值得临床推广使用。     

用动物急性死亡率法估测鱼腥草,五味子药代动力学参数

本文用小白鼠急性死亡率法分别估测了鱼腥草、五味子水煎液的药代动力学参数。测得:二药皆按一级动力学消除,鱼腥草呈二房室模型分布,LD_(50)(ip)为51.04±3.63g/kg(P=0.95),t1/2β为16.75h;五味子呈一房室模型分布,LD_(50)(ip)为7.42±0.65g/kg(P=0.95),t1/2为10.18h。     

南五味子种子和果肉化学成分比较研究

目的比较南五味子果肉和种子化学成分的异同,为临床用药及炮制提供依据。方法采用分光光度法测定南五味子种子、果肉中总木脂素和多糖的含量。结果南五味子种子和果肉中总木脂素含量分别为1．175％,0．718％,挥发油含量分别为1．6％和0．2％,多糖含量分别为0．887％,2．14％;结论南五味子种子和果肉中化学成分存在一定差异。且种子中木脂素、挥发油含量较高,而果肉中以多糖含量为高。     

醋南五昧子炮制工艺研究

目的探讨醋制南五味子的最佳炮制工艺。方法选取加醋量、闷润时间、蒸制时间三个因素,每个因素各取三个水平,采用L9（3^4）正交表,以总多糖含量为指标评定工艺优劣。结票南五味子最佳炮制工艺为加醋30％（mL／g）,闷润1h,蒸制3h。结论采用优选的炮制工艺能有效保证醋制南五味子中多糖含量,为制定其饮片的质量标准和临床应用提供依据。     

醋制对南五味子药理作用的影响

目的探讨醋蒸南五味子醇提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用。方技腹腔注射0．1％的CCl4花生油溶液（10mL／kg）制作小鼠急性肝损伤模型,以血清中天门冬氨酸氨基转移酶（AST）及丙氨酸氨基转移酶（ALT）为指标,观察比较生品南五味子和醋蒸南五味子乙醇提取物对小鼠肝脏的保护作用。结果生品组和醋制组小鼠血清中ALT、AST值明显低于模型组,且制品组较生品组为低。结论南五味子生品和醋蒸品乙醇提取物对小鼠急性肝桶伤具有保护作用．且醋制南五味子的作用强干生品南五味子。     

盐酸舍曲林治疗病理性遗精的临床研究

目的观察盐酸舍曲林对病理性遗精的治疗效果。方法所有患者口服盐酸舍曲林片50mg，每日1次。疗程3个月，服药第1，3个月观察疗效。结果32例患者完成研究，服用药物1个月后，治愈12例（37．5％），显效6例（18．8％），有效7例（21．9％），无效7例（21．9％），总有效率78．1％；治疗3个月后，治愈19例（59．3％），显效8例（25．0％），有效4例（12．5％），无效1例（3．1％），总有效率96．8％。结论盐酸舍曲林治疗病理性遗精疗效显著，起效快，安全I}生．好，值得临床推广。     

依诺沙星药物动力学研究

在8例健康志愿者中进行国产依诺沙星胶囊和进口依诺沙星片的药物动力学研究。随机交叉试验设计单剂量口服400mg，用高效液相色谱法（HPLC）测定血药浓度，按1室模型计算，求得2种制剂各项药物动力学参数。结果表明：胶囊的达峰时间较片剂短，而进口片剂的药-时曲线下面积要略高于胶囊，但经统计学分析，两者无显著性差异。     

新型抗抑郁剂阿戈美拉汀治疗老年性卒中后抑郁的疗效研究

目的探讨阿戈美拉汀治疗老年性卒中后抑郁的有效性。方法将80例老年性卒中后抑郁患者分为治疗组、对照组各40例;治疗组给予阿戈美拉汀联合常规脑血管病药物治疗,对照组给予舍曲林联合常规脑血管病药物治疗;治疗第l、2、4、6周,应用Hamilton抑郁量表（HAMD）、神经功能缺损量表（NIHSS）、日常生活能力Barthel指数（BI）评定其疗效。结果治疗组与对照组HAMD、NIHSS、BI指数评分均有显著改善,但两组差异无统计学意义（P〉0.05）。结论阿戈美拉汀治疗卒中后抑郁疗效显著,且与舍曲林无差异。     

舍曲林与文拉法辛对首发抑郁症患者血清细胞因子水平影响的对照研究

目的 探讨首发抑郁症患者的细胞因子水平变化以及比较不同种类的抗抑郁剂舍曲林与文拉法辛对患者血清细胞因子水平的影响.方法 分别测定80例首发抑郁症患者的血清IL-2、IL-6、TNF-α、IL-10水平,并与40例健康对照者进行比较;80例首发抑郁症患者依抽签法分为人数相等的2组,分别经舍曲林、文拉法辛治疗6周后进行疗效评估,对舍曲林、文拉法辛治疗敏感的患者进行IL-2、IL-6、TNF-α、IL-10水平测定,并进行统计分析.结果 首发抑郁症患者的血清IL-2、IL-6、TNF-α细胞因子水平[(6.79±2.89)pg/ml,(10.12±4.52)pg/ml,(14.81±4.38)pg/ml]显著高于健康对照组[(4.06±2.05)pg/ml,(6.04±1.79)pg/ml,(10.69±2.54)pg/ml];舍曲林、文拉法辛治疗后较治疗前IL-6水平有显著降低(P＜0.05),IL-2、TNF-α、IL-10差异无显著性(P＞0.05),而舍曲林、文拉法辛两种抗抑郁剂对细胞因子水平的影响差异无显著性(P＞0.05).结论 首发抑郁症患者存在细胞因子水平的改变,并可以通过舍曲林、文拉法辛的治疗来矫正,而舍曲林、文拉法辛可能对细胞因子有相同的免疫作用机制.     

舍曲林联合尼莫地平治疗脑卒中后抑郁疗效观察

目的：探讨舍曲林联合尼莫地平治疗脑卒中后抑郁的疗效。方法选取我院2011年1月-2013年1月确诊的60例脑卒中后抑郁患者作为研究对象,随机分为观察组与对照组,每组30例,两组均予营养脑细胞药物,其中对照组予舍曲林50-100 mg,晨顿服,观察组同时加用尼莫地平30 mg/次,每日3次,舍曲林50-100 mg,晨顿服。疗程8周。对比分析两组患者治疗前后HAMD-17评分、临床疗效、不良反应情况。结果两组治疗前HAMD-17评分差异无统计学意义（P 〉0.05）,治疗2周后,两组的HAMD-17评分均较治疗前明显降低,差异具有统计学意义（P〈0.05）。治疗4周后,两组的HAMD-17评分均较治疗前及治疗2周后明显降低,差异具有统计学意义（P〈0.05）。治疗6周后,两组的HAMD-17评分均较治疗前及治疗2周后、治疗4周后明显降低,差异具有统计学意义（P〈0.05）。观察组治疗后无效2例,总有效率93.33%,对照组的总有效率70.00%,两组疗效比较,差异具有统计学意义（P〈0.05）,观察组治疗期间无一例出现食欲减退、口干、皮疹,其并发症发生率10%,对照组并发症发生率达40.00%,两组不良反应比较,差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论舍曲林联合尼莫地平治疗脑卒中后抑郁疗效确切,且安全性好,值得推广和应用。     

舍曲林联合行为疗法治疗早泄的探讨

目的:探讨口服舍曲林联合行为疗法治疗早泄的临床疗效。方法:对45例早泄患者采用治疗前后自身对照研究,比较患者治疗前后的平均阴道内射精潜伏期、国际勃起功能指数(IIEF)问卷中的性交满意度评分,并评估在疗程结束时,患者及其配偶对性生活的满意程度。结果:45例患者治疗后平均阴道内射精潜伏期以及IIEF问卷中的性交满意度评分均显著增加,治疗前后比较差异有显著性意义(P<0.01)。结论:口服舍曲林联合行为疗法是治疗早泄的一种有效方法。     

镇痛药物的相互作用和联合应用

镇痛药物的联合应用能够增强镇痛作用,减少不良反应,提高患者对药物的顺应性,但目前镇痛药物联合应用的临床研究相对较少,主要依靠临床经验给药。本文目的是介绍目前已有的联合用药方法,为合理使用镇痛药物提供依据。