丹参酮类成分治疗心脑血管疾病药理活性研究进展

丹参为唇形科植物丹参的干燥根和根茎,其化学成分根据极性差异可分为水溶性丹酚酸类成分和脂溶性丹参酮类成分。现代药理学研究表明,丹参酮类成分具有抗心肌缺血、抗动脉粥样硬化、抗凋亡、抗炎、抗氧化、脑保护等多种药理活性,在心脑血管疾病方面有较广泛的应用。针对丹参酮类成分治疗心脑血管疾病的药理活性和相关作用机制进行较为系统的综述,以期为丹参酮类成分的临床研究以及进一步开发利用提供科学依据。     

丹参抗肿瘤活性成分研究新进展

丹参中含有多种抗肿瘤活性成分,在水溶性成分中主要有丹酚酸A,丹酚酸B,salvinal等,在脂溶性成分中主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A、二氢丹参酮Ⅰ、次丹参酮、隐丹参酮、凤眼草内酯、新丹参内酯、含氮化合物等.这些抗肿瘤活性成分在肿瘤发生发展及转移的不同阶段,起着重要作用.丹参中新的抗肿瘤活性成分的发现,对丹参的抗肿瘤临床应用具有推动作用.     

丹参及其相关制剂有效成分稳定性的研究进展

丹参Salvia miltiorrhiza Bge.是我国常用中药之一,在心脑血管疾病、抗炎、抗肿瘤等方面具有很好的药理活性。丹参的有效成分主要包括脂溶性丹参酮类和水溶性酚酸类等,此外还有一些多糖及含氮化合物等。在丹参类制剂的生产过程中,丹参中的有效成分尤其以丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B为代表的化合物在提取和制剂的生产、储存过程中由于工艺本身以及原料的储存条件等方面影响容易受光照、温度、pH值等条件的影响发生降解,最终影响制剂的质量和药效。本文依据丹参成分稳定性的研究结果,讨论目前丹参中丹参酮类与酚酸类化合物,以及含丹参成分的中药制剂的稳定性,对近年来关于丹参中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B的稳定性的影响因素以及相关制剂的开发的研究进展进行综述,以期为丹参类制剂工艺优化提供理论参考。     

复方丹参片质量评价方法研究

本研究采用指纹图谱方法,并在此基础上选择了3种酚酸类成分(丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B)和4种丹参酮类成分(15,16-二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA)进行多指标成分的含量测定,对复方丹参片丹参成分进行全面评价.     

复方丹参片质量评价方法研究

本研究采用指纹图谱方法,并在此基础上选择了3种酚酸类成分(丹参素、原儿茶醛、丹酚酸B)和4种丹参酮类成分(15,16-二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA)进行多指标成分的含量测定,对复方丹参片丹参成分进行全面评价.     

HPLC法测定丹参中原儿茶醛

丹参是临床上常用的活血化瘀的要药,为唇形科植物丹参SalviamiltiorrhizaBunge的根。丹参的活性成分主要分为脂溶性和水溶性两类。其脂溶性成分主要是丹参酮、隐丹参酮、丹参酮A等。然而中医传统用药方法是用其水煎剂,即丹参的水溶性部位。所以研究丹参的水溶性成分更有意义。丹参水溶性成分主要是丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸以及丹酚酸A、B、C、D、E、F、G等。《中国药典》2000年版中对丹参仅测定丹参酮A一种成分,在《中国药典》2005年版中增加了丹酚酸B的HPLC测定,但原儿茶醛一直未做要求,该成分在制剂(丹参注射液)中作为…     

UPLC-QE/MS法分析丹参酒炙前后5种质变化合物

目的通过UPLC-QE/MS法分析丹参Salvia miltiorrhiza Bge.酒炙前后5种质变化合物(迷迭香酸、丹酚酸B、隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ_A)的转化机制。方法采用已知对照品模拟炮制技术,制备丹参酒炙前后5种质变化合物的模拟炮制品,其80%甲醇溶液的分析采用Halo C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,2.7μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;柱温45℃;体积流量0.25 mL/min;检测波长280 nm。结果丹参中5种主要成分发生了质变,丹酚酸B模拟炮制品中检出了丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸C;隐丹参酮模拟炮制品中检出了丹参酮Ⅱ_A;二氢丹参酮Ⅰ模拟炮制品中检出了极少的丹参酮Ⅰ;丹参酮Ⅱ_A模拟炮制品中检出了二氢丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅰ;迷迭香酸模拟炮制品中检出了丹参素、咖啡酸、阿魏酸。结论丹参酒炙后主要酚酸类成分和丹参酮类成分均发生了质变。     

复方丹参方与脂质体模拟生物膜的相互作用

目的：研究复方丹参方中与脂质体有相互作用的潜在活性成分。方法：将脂质体作为模拟生物膜，采用平衡透析与高效液相色谱、质谱联用技术筛选和鉴定了复方丹参方中与脂质体有相互作用的成分，并考察了缓冲液pH值对复方丹参方与脂质体相互作用的影响。结果：复方丹参方中共有24个成分与脂质体相互作用明显，通过标准品对照及LC／TOF／MS方法鉴定了其中18个成分，包括7个丹参酚酸类成分、6个丹参二萜醌类成分和5个三七皂苷类成分。7个酚酸类成分分别是丹参素、原儿茶醛、丹酚酸E、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B、丹酚酸A；6个二萜醌类成分分别是二氢丹参酮Ⅰ、四氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ、亚甲基丹参醌、丹参酮ⅡA；5个皂苷类成分分别是三七皂苷R1、人参皂苷＆1、人参皂苷Rb1、人参皂苷＆、三七皂苷K。结论：脂质体平衡透析与高效液相色谱-质谱联用法，可有效地预测复方丹参方中多种成分在体内的吸收情况，揭示该复方的潜在活性成分，为其药效物质基础的进一步研究提供依据。     

丹参化学成分、药理作用及其质量标志物(Q-Marker)的预测分析

丹参因含丹参酮类、丹酚酸类、挥发油类、多糖类和含氮化合物等化学成分,具有抗凝血、抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、保护脏器的作用,并在中药复方配伍和相关制剂中成为常用中药.在丹参化学成分和药理活性的基础上,从成分特有性、有效性、可测性、可入血成分及网络药理学预测5个不同角度对丹参质量标志物(quality marker,...     

丹参及提取物对心血管系统药理作用研究进展

丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)为唇形科鼠尾草属植物的干燥根部,是临床最常用活血化瘀中药.30年代初,日本学者中尾万山等开始对丹参的化学成分进行研究,目前阐明结构的已有50多种,其有效成分有水溶性和脂溶性两大类,脂溶性(二萜醌类化合物)主要是丹参酮、丹参酮ⅡA、隐丹参酮等,其除具有明显抗炎作用外,还具有类雌激素样和抗心肌缺血等作用;水溶性部分(酚性酸类化合物)具有较强的抗心肌缺血作用,主要活性成分有丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸及甲酯、丹酚酸A,B,C等.国内有关丹参及提取物对心血管疾病药理作用报道很多,现将近10年的文献综述如下.     

丹参及其主要成分保肝作用的研究进展

丹参是临床最常用的中药之一,丹参的药效物质基础主要包括脂溶性的丹参酮类和水溶性的丹酚酸类。丹参具有"祛瘀止痛,活血通经,清心除烦"等传统功效。现代药理学研究表明,丹参及其主要成分具有保护心脑血管的作用。近来研究显示,丹参及其主要成分对四氯化碳、D-氨基半乳糖、醋氨酚、酒精等制备的肝损伤模型也具有明显的保护作用。该文对丹参的保肝作用及其机制进行系统总结与展望。     

Challenges and strategies in progress of drug delivery system for traditional Chinese medicine Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma (Danshen)

Traditional Chinese medicines(TCMs), with a history of thousands of years, are widely used clinically with effective treatment. However, the drug delivery systems(DDSs) for TCMs remains major challenges due to the characteristics of multi-components including alkaloids, flavones, anthraquinones, glycosides,proteins, volatile oils and other types. Therefore, the novel preparations and technology of modern pharmaceutics is introduced to improve TCM therapeutic effects due to instability and low bioavailability of active ingredients. Salviae Miltiorrhizae Radix et Rhizoma, the radix and rhizomes of Salvia miltiorrhiza Bunge(Danshen in Chinese), is a well known Chinese herbal medicine for protecting the cardiovascular system, with active ingredients mainly including lipophilic tanshinones and hydrophilic salvianolic acids.In this review, this drug is taken as an example to present challenges and strategies in progress of DDSs for TCMs. This review would also summary the characteristics of active ingredients in it including physicochemical properties and pharmacological effects. The purpose of this review is to provide inspirations and ideas for the DDSs designed from TCMs by summarizing the advances on DDSs for both singleand multi-component from Danshen.     

丹参复合微乳对高脂血症大鼠血液流变学的药效学比较

目的：比较丹参复合微乳（Co-ME）和空白微乳、丹参酮微乳、丹酚酸微乳、丹参酮混悬液对高脂血症大鼠血液流变学的影响,探讨丹参复合微乳中丹参酮与丹酚酸类成分的协同作用。方法：每天上午灌胃给予SD大鼠脂肪乳23d,复制高脂血症大鼠模型,第13d时下午开始灌胃给予上述受试药物,并继续给予脂肪乳,连续给药10d后,采血测定甘油三酯、胆固醇含量和全血粘度、红细胞压积以及血小板最大聚集率。结果：Co-ME能明显降低ADP诱导的血小板最大聚集率,且呈现Co-ME优于丹参酮微乳的趋势,丹参酮混悬液和丹酚酸微乳亦表现出降低血小板最大聚集率的趋势,但组间差异无显著性意义;与模型组相比丹酚酸微乳和Co-ME均能明显降低高脂血症大鼠的全血粘度,且呈现Co-ME优于丹酚酸微乳组的趋势,丹参酮混悬液和丹参酮微乳亦表现出降低全血粘度的趋势,但组间差异无统计学意义。空白微乳对大鼠全血粘度、血小板最大聚集率的影响均无统计学意义。结论：微乳载药体系可明显促进丹参酮的吸收,提高生物利用度,并且可发挥丹参酮和丹酚酸的协同作用,增加疗效。     

液质联用技术在丹参成分分析中的应用

丹参在中医临床中的应用历史悠久,其治疗作用广泛,特别是在治疗心血管疾病时具有独特的疗效.丹酚酸及丹参酮类成分是丹参中的主要药效成分,因其显著的生物活性备受关注.液质联用技术(LC-MS)是集分离与分析于一体的具有快速、高灵敏度特点的综合分析方法,现已广泛用于中药成分分析中.通过对国内外文献进行系统整理,对LC-MS技术在丹参有效成分分析中的应用进行总结,以期为科学阐释丹参药效物质基础、提高质量控制标准、合理利用丹参药材及含丹参中药制剂提供参考.     

不同厂家丹参注射液物质基础“组分结构”分析及质量比较研究

对10个不同厂家的丹参注射液指纹图谱进行相似性分析,采用高效液相色谱法(HPLC)同时测定丹参注射液中丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸、异阿魏酸、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸A、丹酚酸C 10种酚酸类成分,并利用F检验考察10个厂家丹参注射液酚酸类成分相互间的显著性差异程度。结果表明10个厂家丹参注射液的指纹图谱相似度均在0.9以上,不同厂家10种酚酸类成分的质量分数差异较大,通过显著性差异分析丹参注射液酚酸组分中有效成分的质量分数及其配比,发现存在显著性差异,说明市场上丹参注射液疗效参差不齐,其结构配比存在显著性差异。     

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??OBJECTIVE To evaluate the myocardial protective effect of the major active extracts from Salvia miltiorrhiza Bunge(SM), and clarify their different contributions in myocardial protection.METHODS Using rat aortic rings and cardiomyocyte hypoxia-reoxygenation injury(HRI)model, experiments of SM about four active fractions, include the total tanshinones, the mixture of total salvianolic acids and glycoproteins, the total salvianolic acides, and the glycoproteins were evaluated on myocardial protection.RESULTS The vasodilator experimental results showed that the total salvianolic acides had the strongest effect and the percentage of vasodilatation was (55.67??3.09)%. The experimental of myocardial cells protection showed that the total tanshinones had the strongest protective effect on myocardial cells, and compared with model group, it had significant protective effect on HRI cells.CONCLUSION The tanshinones and salvianolic acids in SM have myocardial protective effect, but they have different pathways and contributions, which speculates that they may have a synergistic effect in myocardial protection.     

丹酚酸／丹参酮配伍对凝血酶诱导HUVEC细胞炎症因子的影响

目的观察丹酚酸／丹参酮配伍对凝血酶诱导人脐静脉内皮细胞（HUVEC）细胞炎症因子P-selection、E-selection的影响。方法培养HUVEC细胞,设空白对照组、凝血酶损伤模型组、丹酚酸／丹参酮配伍50μg／I。组、丹酚酸／丹参酮配伍100／μg／I,组。采用ELISA法检测细胞上清液中P－selection、E－selection含量。结果丹酚酸／丹参酮配伍50tμg／L100μg／L均可显著降低经凝血酶诱导而升高的P－selection含量（P〈O．01）,丹酚酸／丹参酮配伍100μg／L可显著降低经凝血酶诱导而升高的E－selec－tion含量（P〈O．05）。结论丹酚酸／丹参酮配伍可通过抑制炎症因子P－selection、E－selection表达而抗凝血酶诱导的HUVEC炎症损伤。     

星点设计-效应面法优化丹参须根有效成分的酶法提取工艺

目的：研究丹参须状细根中有效成分的酶法提取工艺，同时优化酶解工艺的参数。方法：采用纤维素酶酶解再超声促提来提取丹参须状细根中的有效成分，通过星点设计-效应面法优化酶解参数，并利用多元线性回归和多项式回归建立预测模型。结果：利用优选出的酶解工艺所得到的丹参须状细根提取液中总丹参酮和总丹酚酸的收率较非酶法分别提高了113.92%和30.64%，并且薄层检测表明纤维素酶酶解对提取液中的有效成分无质的影响；同时，建立的数学模型的复相关系数较高，并且通过检验。结论：采用纤维素酶酶解再超声促提的方法可以充分地提取出丹参须状细根中的有效成分，同时，利用多项式回归所建立模型有较好的预测性。     

以标准汤剂为基准建立丹参的质量评价方法

市售的丹参配方颗粒质量差异大,主要原因是丹参原料饮片质量的不均一性、缺乏统一规范的生产工艺和系统的质量评价方法。配方颗粒和"标准汤剂"具有质量一致性。该文将从"标准汤剂"角度,建立评价丹参水煎液质量的系统评价方法,探索影响丹参配方颗粒质量均一性差的主要因素。制备丹参标准汤剂,建立指纹图谱并测定丹酚酸B含量,采用UPLCQTOF-MS对主要色谱峰进行结构确认;计算出膏率、指标成分转移率和p H等参数,评价工艺的稳定性。结果显示丹参标准煎液的主要成分为酚酸类成分,丹参煎液的出膏率、丹酚酸B的转移率和p H变化不大,且所得标准汤剂的指纹图谱相似度高,表明制备工艺的稳定性良好;标准煎液中丹酚酸B含量范围波动大,主要源于丹参药材中丹酚酸B含量的差异性。