喜树幼苗中喜树碱及其代谢相关酶类的分布

目的分析当年生喜树Camptotheca acuminata幼苗各部位中喜树碱的量及其生物合成途径中色氨酸合酶(TSB)和色氨酸脱羧酶(TDC)的活性。方法用HPLC检测温室内不同氮素形态下砂培喜树幼苗各部位中喜树碱的量及TSB和TDC活性。结果不同氮素形态下喜树幼苗幼叶中喜树碱量明显高于其他器官(P<0.01),其次为茎皮和成叶,根中的最低。TSB活性在不同氮素形态下以幼叶最高,茎皮、成叶和根依次减弱,与喜树碱量呈现良好的器官对应性。不同氮素形态下TDC活性的最高部位为茎皮,其次为幼叶,成叶和根很低,与喜树碱的量缺乏器官对应性。结论当年生喜树幼苗喜树碱量以及TSB和TDC活性存在明显的组织器官特异性,喜树碱的量和TSB活性最高部位为幼叶,茎皮中TDC活性最大。     

喜树碱类抗癌药的研究进展

喜树碱 (ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ ,ＣＰＴ)是从珙桐科植物喜树(Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃａａｃｕｎｉｎａｔａ)中分离提取的五环生物碱 ,是唯一有选择性抑制ＤＮＡ拓扑异构酶Ｉ (ＴｏｐｏＩ)作用的植物抗癌药。该生物碱在体外对Ｈｅｌａ细胞和Ｌ12 10 细胞及啮齿类动物具有较强的抗肿瘤活性 ,因而引起人们的广泛关注。由于喜树碱的水溶性和脂溶性都比较差 ,其钠盐的抗癌活性较低 ,临床应用受到严格限制。其后人们从喜树中分离出 10 -羟基喜树碱 (ＨＣＰＴ) ,合成了毒性小、抗肿瘤作用更强的喜树碱衍生物 ,使喜树碱类药物在肿瘤防治中起到了重…     

喜树碱的生物合成途径及生物技术研究进展

喜树碱是从我国特有植物喜树中发现的一种具有抗癌活性的萜类吲哚生物碱,具有很好的药用价值。主要介绍喜树碱的合成器官、生物合成途径上已知的酶和基因,以及利用喜树愈伤组织和毛状根培养生产喜树碱的最新进展。     

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究

抗癌药喜树碱注射液的药代动力学研究赵玉兰李楠陆庆国作者单位：解放军总医院中心仪器室，北京１００８５３喜树碱（Ｃａｍｐｔｏｔｈｅｃｉｎ）是从植物喜树的根、茎、树皮等处分离得到的一种天然生物碱〔１〕，具有很强的抗癌活性，是一种有效的快速的抑制ＤＮＡ合成的...     

不同干燥方法对喜树果中喜树碱含量的影响

目的探讨不同干燥方法对喜树果中喜树碱含量的影响。方法对采集到的喜树果鲜药材分别采用阴干、曝晒、40℃、60℃、80℃-100℃烘干的方法进行干燥,并采用HPLE法测定喜树果不同干燥品中喜树碱的含量。结果不同干燥方法对喜树果药材中喜树碱含量有一定影响,其中阴干品含量最高,40℃烘12h及60℃烘4—8h含量变化不大,曝晒（37℃）24h及40℃烘18-24h、80℃烘2-6h、100℃烘1-3h含量均有减少。结论不同干燥方法对喜树果药材中喜树碱含量有不同的影响。喜树果药材宜采用阴干或一定时间低温烘干的方法干燥。     

不同产地喜树果实中喜树碱及10-羟基喜树碱的差异

喜树Camptotheca acuminata Decne．为珙桐科落叶乔木，我国特有树种，分布于我国长江流域及西南各省。喜树全株含抗肿瘤生物碱喜树碱(camptothecin，CPT)及衍生物。1966年美国的Wall等首次从喜树中分离出喜树碱，抗肿瘤实验证明这种吲哚类生物碱具有抗癌活性，但由于其副作用较大，未能实现临床应用。20世纪80年代以来的研究发现了喜树碱通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(topoisomeraseⅠ)来发挥细胞毒性的独特抗癌机制，引发了喜树碱抗癌研究的新热潮。     

喜树碱生物合成途径及其相关酶的研究进展

喜树碱是我国特有植物喜树中分离得到的具有显著抗癌活性的重要次生代谢产物,利用生物技术大量生产喜树碱类抗癌药物是目前研究的热点。喜树碱生物合成途径是多酶催化的复杂过程,阐明喜树碱的生物合成机制,对应用代谢工程的策略调控代谢流量,使次生代谢朝喜树碱合成的方向进行至关重要。喜树碱有着与其他萜类化合物相同的上游合成途径,以及广泛的药物来源,因此弄清喜树碱合成机制对理解整个植物次生代谢的网络调控也具有重要意义。综述喜树碱的生物合成途径、相关酶及其表达调控,并对喜树碱的合成研究进行展望。     

9-硝基喜树碱研究进展

9-硝基喜树碱是半合成喜树碱类衍生物,是抗肿瘤药物领域的研究热点之一,有较强的抗癌活性.综述了影响9-硝基喜树碱内酯型和羧酸盐型相互转化的因素、抗肿瘤药效、药理作用机制以及适合的剂型等内容.     

喜树果脂肪酸化学成分分析

喜树Camptotheca acuminate Decne.隶喜树属Camptotheca Decne.珙桐科,为我国特有树种,出产于我国的浙江、江苏、江西、湖北、湖南、广东等地.1966年由wall等人首次从我国引种的喜树杆中分离得到喜树碱（CPT），研究发现喜树碱对胃癌、直肠癌等恶性肿瘤均有一定的近期疗效。1985年，     

喜树碱微球超选择性动脉栓塞治疗膀胱癌的实验研究

通过喜树碱（ＣＰＴ）微球栓塞实验动物家兔股动脉，用高效液相色谱法（＊ＨＰＬＣ）检测抗癌药喜树碱浓度，发现栓塞部位组织中喜树碱浓度最高，是动脉灌注的８．９０６倍，而循环血中喜树中喜树碱无法测出，病理检查见栓塞部位组织重度变性、坏死、动脉壁破坏、管壁不完整。     

HPLC法测定不同产地喜树果中喜树碱

目的 建立喜树果药材中喜树碱定量测定的HPLC方法,并对不同产地喜树果药材中喜树碱的量进行比较分析。方法 用HPLC法测定喜树果药材中喜树碱的量,色谱条件：色谱柱为Dikma Diamonsil C₁₈柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-水(55∶45),体积流量：0.8 mL/min,检测波长：254 nm。结果 喜树碱在0.112～0.672 μg与峰面积有良好的线性关系,平均回收率为102.19%,RSD=2.90%(n=6)。40批不同产地喜树果药材中喜树碱的量为0.031 5%～0.242 4%。结论 建立的喜树果定量测定方法准确可靠,不同产地喜树果药材中喜树碱的量有较大差异。     

HPLC对广西不同采收期喜树果中喜树碱成分动态积累的研究

目的：考察广西不同采收期喜树果中喜树碱成分的动态积累情况,确定喜树果药材最佳采收期。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定广西部分地区同一植株不同采收期喜树果中喜树碱含量。色谱条件：色谱柱：Dikma Diamonsil（钻石）C18柱（4.6mm×250mm,5μm）,流动相：甲醇—水（55∶45）,流速：0.8mL/min,柱温：室温,检测波长：254nm。结果：测得喜树碱在0.112～0.672μg范围内有良好线性关系,平均回收率为102.16%,RSD=2.91%（n=6）。不同采收期喜树果中喜树碱含量在0.065%～0.21%之间。结论：广西不同采收期喜树果中喜树碱成分的动态积累有一定差异,广西产喜树果最佳采收期应为每年的8,9月份。     

羟基喜树碱治疗恶性肿瘤30例分析

羟基喜树碱治疗恶性肿瘤３０例分析罗湘江羟基喜树碱（ＣＰＴ）是近年来重新被国内外学者开始重视的一种喜树碱类化合物。我科自１９９４年３～１０月、采用ＣＰＴ为主的联合化疗方案治疗了３０例肿瘤患者，并对其疗效与毒性进行了观察，现报告如下。１资料与方法１．１病...     

羟基喜树碱联合亚叶酸钙与5-氟脲嘧啶治疗消化道肿瘤87例

羟基喜树碱 ( HCPT)是从喜树中提取的天然抗肿瘤药物 ,可选择性地抑制拓扑异构酶 ,且可干扰 DNA的复制 ,具有显著的抗癌活性。笔者将羟基喜树碱 ( HCPT)与亚叶酸钙 ( CF)、5 -氟脲嘧啶 ( 5 - FU)联合应用于消化道肿瘤 ,取得较好疗效 ,现报道如下。1　临床资料所有病例均为我院     

9-硝基喜树碱衍生物的合成及体外抗肿瘤活性

目的 寻找高效低毒的9-硝基喜树碱类抗肿瘤新化合物.方法 设计合成了7个9-硝基喜树碱季氨盐类衍生物,经1H-NMR,IR,MS分析确证化合物的结构,利用MTT法考察了这些化合物的体外抑制肿瘤细胞活性,并通过分子生物学方法评价了这些化合物的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结果 7个化合物的体外细胞毒活性都低于喜树碱和topotecan,其中化合物7,9,11的细胞毒活性与氟尿嘧啶相似.化合物7,9,10,12显示了较好的拓扑异构酶Ⅰ抑制活性.结论 该类水溶的9-硝基喜树碱衍生物的抗肿瘤活性值得进-步研究.     

喜树碱20 S-羟基酯衍生物合成及抗肿瘤研究现状

喜树碱(camptothecin,CPT)是美国化学家ME Wall和MC Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(camptotheca acuminata)中提取出来的一种生物碱[1]。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性。喜树碱分子中有4个六元环和1个五元环,且在E环有1个不对称中心(20S构型)(图1)。天然喜树碱水溶性极差,因此早期临床用喜树碱的水溶性钠盐,遗憾的是喜树碱开环形式产生毒性且抗癌活性差,导致后来Ⅱ期临床的中断。肿瘤学家对喜树碱的再一次兴趣是源于它的作用机制,20世纪80年代后期的研究发现喜树碱抗肿瘤活性是通过作用于拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)抑制DNA的…     

从喜树叶中碱法提取喜树碱新工艺

目的探讨以喜树为原料提取喜树碱的工艺条件.方法通过均匀试验设计法.结果确定了以稀NaOH溶液为溶剂提取喜树碱的最佳工艺条件提取溶剂浓度为0.3%,提取时间为3 h,NaOH溶液用量1 6 mL/g原料·次.结论首次研究了以稀NaOH溶液为喜树碱提取溶剂,从很少被利用的喜树叶中提取喜树碱的工艺条件.结果表明喜树叶的喜树碱提取率达到0.1%以上,是一个较好的喜树碱提取原料.利用此方法提取喜树碱生产成本低、提取率高、防火等级低,是相对于乙醇提取更为优秀的喜树碱提取方法.     

树脂法分离纯化喜树果中喜果苷的研究

自从1966年W all等首次从喜树中分离出喜树碱并发现其具有显著抗癌活性后[1],至今已有20多种化学成分从中分离出来,包括喜树碱(cam p-tothecine,CPT)、10-羟基喜树碱、11-羟基喜树碱、10-甲氧基喜树碱、喜树次碱、白桦脂酸、喜果苷(v incoside-lactam VCS-LT)等[2,3]。人工合成     

羟基喜树碱联合大剂量顺铂治疗晚期胃癌临床观察

<正>羟基喜树碱(Hydroxy Campothecin,HCPT)是第二类新型抗肿瘤药。是从我国特有的珙垌科植物喜树中提取的微量生物碱,具广谱抗癌作用,特别是对易耐药的     

甲基茉莉酸对喜树中HMGS基因表达的影响初探

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A合成酶（HMGS）基因是利用基因工程技术代谢调控喜树碱生物合成的重要靶点和关键酶基因之一,甲基茉莉酸（MJ）是植物次生代谢工程中比较常用的一种化学诱导子,对于活性次生代谢物质的合成及积累具有调控作用。本实验通过用10mg/L甲基茉莉酸喷洒喜树幼苗,来观察其对喜树中HMGS基因表达的调节效应。实验结果表明胚轴在处理12h后,HMGS基因表达量达到峰值,而子叶在被处理后,甲基茉莉酸对HMGS基因有抑制作用。