马来酸左旋氨氯地平分散片的生物等效性研究

目的研究马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片在健康志愿者中的相对生物利用度和生物等效性。方法采用双周期、随机、交叉试验设计,20例男性健康受试者随机分成两组,单剂量、交叉口服受试制剂马来酸左旋氨氯地平分散片和参比制剂马来酸左旋氨氯地平片5mg,采集不同时间点的静脉血样,用LC-MS/MS法(液相色谱-串联质谱法)测定给药后不同时间左旋氨氯地平的血药浓度。结果马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片(对照药)的Tmax分别为(5.8±2.4)h和(6.6±2.6)h;Cmax分别为(3.7±0.9)ng/mL和(3.8±1.0)ng/mL;AUC0→120分别为(173.7±37.9)ng/(h.mL)和(176.6±40.2)ng/(h.mL);AUC0→∞分别为(214.8±56.8)ng/(h.mL)和(219.3±58.8)ng/(h.mL)。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F为99%±6%(85%~110%)。统计分析结果表明二者在不同制剂间和不同周期间差异无显著性意义(P>0.05)。结论马来酸左旋氨氯地平分散片与马来酸左旋氨氯地平片参比制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片剂和胶囊剂人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂盐酸左氧氟沙星片和胶囊与参比片剂人体生物等效性。方法:采用3制剂3周期的优化拉丁方试验设计,24名健康男性受试者分别口服单剂量3种左氧氟沙星制剂200 mg,HPLC法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。结果:受试制剂盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星胶囊和参比制剂的cm ax分别为(2.24±0.33)、(2.37±0.48)和(2.05±0.37)μg/m l;tm ax分别为(0.94±0.43)、(0.85±0.38)和(1.07±0.42)h;t1/2分别为(6.46±0.56)、(6.50±0.68)和(6.40±0.66)h;AUC0-24分别为(16.13±2.00)、(17.12±2.47)和(15.37±2.20)μg.h.m l-1;AUC0-∞分别为(17.46±2.34)、(18.53±2.83)和(16.63±2.59)μg.h.m l-1。受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊相对于参比制剂的生物利用度分别为(105.6±8.7)%和(112.0±11.6)%。结论:受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊与参比制剂盐酸左氧氟沙星片具有生物等效性。     

左旋氧氟沙星的人体相对生物利用度研究

目的比较国产盐酸左氧氟沙星胶囊(A)与进口左旋氧氟沙星片(可乐必妥片,B)的人体相对生物利用度.方法对10名男性健康志愿者交叉单剂量口服A和B各200mg后,采用HPLC测定不同时间血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算有关药物动力学参数和相对生物利用度.结果A和B两种制剂Cmax分别为(2153.5±624.5)ng/ml和(2083.0±716.6)ng/ml;Tmax分别为(0.75±0.35)h和(1.15±0.58)h,T1/2分别为(7.20±0.6)h和(7.67±1.2)h,AUC分别为(11656.5±2131.9)ng·h/ml和(11908.7±2491.2)ng·h/ml.经统计分析,两种制剂的药物动力学参数无显著性差异(P＞0.05).国产盐酸左氧氟沙星胶囊的相对生物利用度为(102.0±8.7)%.结论两种制剂体内生物作用等效.     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的:研究单剂量口服盐酸氨溴索口腔崩解片后的血药浓度经-时过程,并进行生物等效性评价。方法:18名健康男性受试者自身交叉单剂量口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)与盐酸氨溴索片(参比制剂)90mg,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(169.58±39.43)、(170.28±43.26)ng.mL-1,tmax分别为(1.6±0.5)、(2.2±0.6)h,t1/2分别为(6.77±2.04)、(6.50±1.27)h,AUC0～24分别为(1131.26±289.36)、(1191.54±270.17)ng.h.mL-1,AUC0～∞分别为(1215.27±306.56)、(1281.44±291.51)ng.h.mL-1;受试制剂的相对生物利用度为(95.5±15.6)%。结论:2种制剂的吸收程度等效,说明本制剂具有明显的速释效果。     

2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,分别空腹口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂和参比制剂各200mg后,用反相高效液相色谱-荧光检测法检测血清中左氧氟沙星经-时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(2 840.7±371.6)、(2 810.5±440.0)ng.mL-1,t1/2β分别为(7.26±1.21)、(7.28±1.58)h,tm ax分别为(1.13±0.44)、(1.09±0.34)h,AUC0~24分别为(20 908.9±3 178.2)、(20 398.0±2 576.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(23 173.6±3 600.4)、(22 492.4±2 649.0)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.1±14.1)%。结论:2种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

盐酸左旋氧氟沙星胶囊人体生物利用度

目的研究左旋氧氟沙星胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度。方法12名健康志愿者随机交叉口服单剂量200mg 盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂,采用高效液相色谱法测定左旋氧氟沙星血药浓度,用一级吸收的二室模型拟合血浓_时间数据,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果胶囊的药代动力学参数为Cmax=(3.18±0.57)mg·L-1,tmax=(0.83±0.33)h,AUC0～24=(20.0±2.9)mg·h·L-1,t1/2(β)=(7.8±2.0)h;片剂的药代动力学参数为Cmax=(2.96±0.43)mg·L-1,tmax=(0.96±0.33)h,AUC0～24=(21.5±1.9)mg·h·L -1,t1/2(β) =(6.82±0.84)h,胶囊的相对生物利用度为(93.0±11.8) %。结论盐酸左旋氧氟沙星胶囊和左旋氧氟沙星片剂具有生物等效性     

2种盐酸氨溴索制剂的人体药动学研究

目的:比较盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片在健康人体内的药动学差异。方法:12名男性健康志愿者均分为2组,分别单剂量口服盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片各90mg,采用高效液相色谱法检测盐酸氨溴索的血药浓度,并用DAS2.1软件进行数据处理。结果:盐酸氨溴索分散片与盐酸氨溴索普通片主要药动学参数分别为:cma(x697.8±78.4)、(564.3±63.9)μg·L-1,tma(x2.9±0.2)、(4.7±0.6)h,t1/(24.8±0.7)、(5.8±0.9)h,AUC0～∞(5795.6±184.7)、(4516.4±114.9)μg·h·L-1,AUC0～24h(4643.8±107.6)、(3717.5±87.6)μg·h·L-1。结论:盐酸氨溴索分散片tmax、t1/2小于普通片,AUC0～t、AUC0～∞、cmax高于普通片,说明盐酸氨溴索分散片具有良好的速释效果。     

环丙沙星片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 对仿制品环丙沙星片的药代动力学的研究,并评价参比制剂与受试制剂的生物等效性。方法 20例健康男性受试者随机交叉单次口服环丙沙星500mg后,采用反相HPLC法测定环丙沙星血浆浓度。结果 参比制剂与受试制剂的C_(max)分别为(3.12±0.79)mg/L及(3.25±0.66)mg/L;T_(max)分别为(1.3±0.8)h及(1.2±0.7)h;t_(1/2)分别为(4.2±0.8)h及(4.4±0.8)h;AUC_(0→t)分别为(10.83±1.78)mg/(L·h)及(11.24±2.22)mg/(L·h);AUC_(0→t)分别为(12.33±2.17)mg/(L·h)及(12.83±2.46)mg/L·h;受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(10.2±22.3)％。结论 受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸头孢他美酯分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究盐酸头孢他美酯分散片在健康人体内的药物动力学,并评价其与同剂量的普通片剂的生物等效性。方法18名健康男性志愿者采用随机交叉自身前后对照口服盐酸头孢他美酯供试制剂或参比制剂500 mg,用高效液相色谱法测定盐酸头孢他美血药浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂的AUC0~12分别为(16.61±6.68)、(15.58±7.25)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(18.00±7.01)、(16.93±7.55)μg.h.mL-1,Cmax分别为(3.10±1.24)、(2.95±1.30)μg.mL-1,tmax分别为(2.11±0.53)、(2.64±0.23)h,t1/2分别为(2.61±0.50)、(2.65±0.61)h。相对生物利用度为109.1%±14.0%。结论盐酸头孢他美酯分散片具有崩解快、吸收快的特点,相同剂量的分散片和普通片生物等效。     

两种法莫替丁胶囊在人体内的药代动力学与生物等效性研究

目的 :研究不同厂家生产的两种法莫替丁胶囊在健康志愿者体内的药代动力学 ,并评价这两种制剂的生物等效性。方法 :20例健康成年男性志愿者随机单次口服40mg法莫替丁胶囊后 ,采用固相萃取反相高效液相色谱法测定血浆中法莫替丁的浓度。结果 :参比制剂与受试制剂的主要药代动力学参数Cmax 分别为 (189 9±72 1) μg/L、(170 1±59 6) μg/L ;Tmax 分别为 (2 5±0 8)h、(2 1±0 8)h ;T1/2 分别为 (4 1±0 9)h、(3 8±0 8)h ;AUC0～t 分别为 (1031 7±316 7) μg/(L·h)、(1019 4±290 5) μg/(L·h) ;AUC0→∞分别为 (1123 9±346 0) μg/ (L·h)、(1103 4±312 0) μg/ (L·h) ;受试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(101 6±22 6) %。结论 :受试制剂与参比制剂生物等效。     

阿莫西林舒巴坦酯片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :研究阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的药代动力学及相对生物利用度。方法 :将20名健康志愿受试者随机分为两组 ,采用自身交叉设计 ,单剂量口服国产的阿莫西林舒巴坦酯片和进口的泰霸猛LBL500 片各2片 (每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg) ,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆药物浓度。结果 :国产制剂与进口制剂阿莫西林Tmax 分别为(1 04±0 26)h、(1 10±0 28)h ,Cmax 分别为 (5 16±1 30)mg/L、(5 25±1 21)mg/L ,AUC0～∞分别为 (13 30±3 12)mg/(h·L)、(13 33±3 53)mg/ (h·L) ;舒巴坦的Tmax 分别为 (0 80±0 10)h、 (0 81±0 11)h ,Cmax 分别为 (5 73±1 44)mg/L、(5 70±1 46)mg/L;AUC0～∞分别为 (13 25±2 41)mg/(h·L )、(13 28±2 26)mg/(h·L)。结论 :国产阿莫西林舒巴坦酯片与进口的泰霸猛LBL500 片为生物等效制剂。     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

国产利福平胶囊的人体相对生物利用度

本文采用高效液相色谱法测定人血清中利福平浓度，在9例健康男性志愿者体内研究了国产利福平胶囊的人体相对生物利用度。单剂量空腹口服（600mg）利福平胶囊测试药品与参比药品后，体内过程符合一级吸收的二房空模型，达峰时间、峰浓度、曲线下面积分别为1.49±0.69h和1.84±0.68h，16.72±3.08μg／ml和17.84±4.86μg／ml,123.83±21.52μg／（ml·h）和126.64±34.02μg／（ml·h）。方差分析结果表明，两药的药代动力学参数无显著性差异（P＞0.05）;双向单侧T-检验结果表明，两药具有生物等效性;测试药品的相对生物利用度为97.78％。     

克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定18名男性健康志愿者随机自身交叉单剂量口服克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C300mg 后的克林霉素的经 -时血药浓度 ,以3p97软件拟合计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,应用NDST软件分析两制剂的生物等效性。结果 :克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两制剂的血药浓度 -时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型 ,Tmax 分别为 (0 94±0 51)h、(0 75±0 35)h ;Cmax 分别为 (3 86±0 62) μg/ml、(4 08±0 60) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (14 88±3 64) μg/(ml·h)、(16 07±3 68) μg/(ml·h)。双单侧t检验法及等效界值法统计处理结果表明 ,AUC0～12、Cmax 均生物等效检验合格。结论 :克林霉素磷酸酯胶囊对特丽仙C的相对生物利用度为(93 4±14 9) %。克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两种制剂具有生物等效性     

泛昔洛韦片的剂量耐受性、药动学与生物利用度

目的：观察正常人口服泛昔洛韦片剂的剂量耐受性、药动学和生物利用度,提出安全的临床治疗剂量。方法：４ 组（ 每组６ 人）健康人分别口服０－１２５ｇ 、０－２５ｇ 、０－５ｇ 、０－７５ｇ 泛昔洛韦片剂,进行剂量耐受性试验。用ＨＰＬＣ 法测定９ 人分别口服国产和进口的泛昔洛韦（ｆａ ｍｃｉｃｌｏｖｉｒ） 片各０－２５ｇ 后血和尿的喷昔洛韦（ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ） 浓度。结果：口服０－１２５ｇ ～０－７５ ｇ 泛昔洛韦片剂呈现良好的耐受性。口服０－２５ｇ 泛昔洛韦国产片除了与进口片有生物等效性外,药－ 时曲线呈二房室开放模型,约１ｈ 前达峰,Ｃｍ ａｘ ２－２０ ｍ ｇ／ Ｌ,Ｔ１／２α（１－０１ ±１－５１）ｈ ,Ｔ１／２β（２－９３ ±０－８３）ｈ ,Ｖ／Ｆ（５５－１ ±２７－８） Ｌ,２４ｈ 尿喷昔洛韦累积率为（６６－３ ±１５－３） ％ 。结论：国产泛昔洛韦片口服后具有吸收较快、喷昔洛韦在体内分布迅速而广泛、大部分经肾排泄的特点。单剂量口服泛昔洛韦良好的耐受性和药动学特点的事实,推荐口服泛昔洛韦０－１２５ｇ ～０－７５ｇ 、１ 日３ 次的给药方案用于临床可能是安全的。     

国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口罗红霉素片150mg后,采用色谱-质谱联用法测定血浆中的罗红霉素浓度。结果:国产及进口罗红霉素片的AUC0～72分别为(72.81±23.85)、(72.63±20.86)(mg·h)/L,AUC0～∞分别为(74.41±24.45)、(74.42±24.45)(mg·h)/L,Cmax分别为(6.46±1.51)、(6.58±1.55)mg/L,tmax分别为(1.9±0.5)、(1.8±0.5)h,t1/2分别为(13.56±1.35)、(14.18±1.50)h,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(99.8±11.2)%。结论:国产与进口罗红霉素片具有生物等效性。     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

复方盐酸曲马多人体药动学研究

目的:研究复方盐酸曲马多的人体药动学。方法:10名健康志愿者口服复方盐酸曲马多1片(每片含盐酸曲马多37.5mg,对乙酰氨基酚325mg),用高效液相色谱-荧光法测定血浆中曲马多的浓度,计算药动学参数。结果:口服复方盐酸曲马多片1片后AUC0~24为(1361.61±441.79)ng·h·mL-1,AUC0~∞为(1555.04±582.51)ng.·h·mL-1,Cmax为(134.81±33.96)ng·mL-1,tmax为(1.9±0.57)h,t1/2为(7.63±2.02)h。结论:本方法可用于复方盐酸曲马多人体药动学研究。     

国产美洛昔康片剂人体生物等效性研究

目的 :对国产美洛昔康片剂进行人体生物等效性研究。方法 :20名健康受试者随机交叉给药 ,分别口服单剂量美洛昔康国产片剂和进口片剂15mg,采用高效液相紫外检测法测定血浆中美洛昔康的浓度。结果 :经3p97生物等效性程序计算处理 ,美洛昔康国产片剂和进口标准参比制剂的AUC0～t 分别为 (96454 6±25526 6) μg/(h·L)和 (95692 5±24532 6) μg(h·L) ,Tmax 分别为 (4 25±1 16)h和 (4 00±1 30)h ,Cmax 分别为 (2736 2±312 0) μg/L和 (2665 6±333 8) μg/L ,T1/2ke 分别为 (21 67±3 81)h和 (21 05±3 30)h ,经配对t检验 ,两者的AUC0～t、Tmax 、Cmax 、T1/2ke 等主要药代动力学参数无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产美洛昔康片剂与进口参比制剂具有生物等效性。国产美洛昔康片剂的平均相对生物利用度为 (101 3±11 9) %