手性药物对映体药效学的立体选择性

药物的手性是指药物分子内部的一种不对称性,手性药物立体异构分为对映异构和非对映异构。对映异构体就好象人的左右手一样,互呈镜象关系,相似但不能重合;能引起偏振光旋转,旋光强度相同但方向相反。手性药物的非对映异构体之间不是实物与镜象的关系,大部分具有旋光性。在人体内,核酸、蛋白质、糖类分别由Ｄ－ＤＮＡ、Ｌ－氨基酸、Ｌ－单糖构成,载体、酶、受体等都具有手性。人体的手性环境可以识别手性药物的立体异构体,并和特定的异构体相互作用;由于这种相互作用具有立体选择性,因此手性药物异构体间的药理活性往往存在质和量…     

手性药物对映体的药物代谢动力学

目前世界上,临床应用的药物中具有光学活性的超过60%,而这些具有手性特征的药物中,绝大多数人工合成的药物通常是以外消旋体方式给药的[1～4]。药物的外消旋体引入体内后,其对映体分子均由体内具手性的蛋白质、酶和受体以两个不同的分子处理。因而,药物对映体在体内可具有不同的代谢途径和药理作用。随着现代先进的分析技术的发展,手性拆分技术得到进一步的提高,可以对生物体液中的手性药物的异构体进行分析测定,这使得研究手性药物在生物体内的药物代谢动力学过程成为可能,而这对深入研究手性药物的药理和毒理作用具有重大意义。手性药物的…     

手性药物代谢研究中的对映体分析方法

生物体是一个复杂的手性系统,其手性特征促使了它们与手性化合物的立体选择性相互作用。手性药物的两个对映体在吸收、分布、代谢、排泄过程中存在着动力学差异,尤其是代谢行为。因此,在手性药物代谢的研究中,同时测定对映体是极为重要的。本文通过综述近年来发表的众多文献,详细论述了在药物代谢中应用广泛的手性分析方法,包括高效液相色谱、高效液相色谱-质谱联用、气相色谱和毛细管电泳等。     

手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药

手性药物对映体选择性的药代动力学和药效学与临床合理用药＊芮建中吴锦芳１庞晓东２综述凌树森审校（南京军区南京总医院临床药理科，南京２１０００２中国图书分类号Ｒ９６２；Ｒ９６９．１；Ｒ９６９．６手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内核酸...     

手性药物的立体选择性药物动力学

人体的手性环境造成了手性药物对映体的立体选择性药物动力学。由于体内生物大分子常常具有不同的立体构型,药物分子空间排列上的微小改变,可导致与生物大分子亲和力的明显差异,对映体之间表现出不同的药物动力学特征。药物动力学的立体选择性表现在手性药物的吸收、分布、代谢和排泄4个过程的差异,本文对影响这些差异的因素进行逐一的分析。     

药物对映体活性差异对临床疗效的影响

本世纪初，人们已发现手性药物对映体间存在不同的药理作用，但由于受到对映体拆分的限制，直至近十多年来才开始了较为深入的研究。目前临床应用的手性药物，人工合成的仍以外消旋体供药为主，在21版U．S．P所收载的486个合成手性药物中便有396个是外消旋体。由于手性药物纯对映体间在吸收、分布、代谢、消除及相互作用等方面存在着极大差异，不仅造成药效学的不     

外消旋药物对映体选择性与生物等效性

介绍手性药物对映体选择性,即对映异构体在生物环境中表现出的药物效应和药代动力学性质的特异性,包括药物效应的种类和强度,药物的吸收、分布、代谢、排泄等方面的立体选择性差异。着重讨论可能影响外消旋药物生物等效性评价的对映体选择性,如对映体优劣度差异较大,对映体的主动吸收和转化、非线性药代动力学特征、剂型差异、给药途径、给药速率、首过代谢和特异性蛋白结合等改变优／劣对映体浓度比值。因此,在对映体选择性差     

环糊精—毛细管区带电泳法分离手性药物对映体

本文综述了近年来以环糊精及其衍生物为手性选择性的毛细管区带电泳法在分离手性药物及中间体的对映体中的应用，介绍了环糊精的类型，浓度，缓冲液的ｐＨ和有机溶剂对分的分离的影响，以及关系实验手一些具体要求。     

手性药物的发展

综述了手性药物的认识过程、对映体的药理活性差异及其研究开发。     

2002年～2004年我院抗肿瘤药物用药分析

目的:评估我院抗肿瘤药物的使用状况及发展趋势.方法:采用金额排序法和频度分析法对我院2002年～2004年3年中抗肿瘤药物的使用情况进行统计、分析.结果:我院使用的抗肿瘤药物用药金额2002年、2003年、2004年分别为10 046.4、13 455.84、15 572.7万元,呈逐年上升趋势.奥沙利铂(乐沙定)的销售金额呈现后来居上之势,紫杉醇(特素)则连续3年稳居榜首.结论:抗肿瘤植物药、单抗药物和基因疗法将成为以后肿瘤治疗的主要趋势.     

1996年～2000年湖南省10家医院用药分析

目的：分析１９９６年～２０００年湖南省１０家医院的药品使用现状和发展趋势,为药品生产、销售及临床应用提供参考。方法：按年度、药品类别统计金额及百分比,结果：药品金额年增幅在１８％左右,抗感染药物占全年用药金额４０％左右,进口药品金额在２０％以上。结论：用药金额还将逐年增长,临床用药将更多选择,更趋合理,进口药品比例将有所下降。     

114例心绞痛患者临床用药分析

目的了解我院心绞痛患者药物利用情况,并评价其应用的合理性。方法采用回顾性调查方法,对114例心绞痛患者的用药品种数、药物利用、联合用药及其合理性进行分析。结果用药例/次排序前4位为抗凝药物、硝酸酯类、降脂药和钙拮抗剂;DDD s值排序前三位是肠溶阿斯匹林、单硝酸异山梨酯和氢氯吡格雷;药物利用指数均≤1;用药方式以四联、五联为主。结论心绞痛患者病情不稳定,合并用药较多,用药基本合理。     

114例心绞痛患者临床用药分析

OBJECTIVE To study the utilization of antianginal drugs in our hospital and its rationale.METHODS Retrospective investigation was used.114 records of the patients who had received antianginal drugs were collected.The kind,utilization,drug combination and     

上呼吸道感染急诊用药调查

通过对三家医院部分上呼吸道感染的急诊处方的调查,分析了其中不合理用药情况,旨在了解急诊患者的用药情况和探索合理用药。     

2006～2007年我院住院患者抗肿瘤药应用情况分析

目的：了解我院抗肿瘤药的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法：对我院住院患者2006～2007年抗肿瘤药的销售金额、药理分类和用药日均费用等情况统计与分析。结果：我院抗肿瘤药用药金额增长率低于用药总金额的增长率;植物药及其衍生物和抗肿瘤辅助药用药金额较高,紫杉醇的销售金额连续两年位于首位;2007年多数抗肿瘤药的用药日均费用较上年有明显下降。结论：我院抗肿瘤药用药金额将逐年增长,植物药及其衍生物、辅助治疗药及其他抗肿瘤药将是未来我院肿瘤治疗的主要用药方向。     

临床药师对肿瘤内科保肝药物合理使用的干预作用

目的 探讨临床药师对于促进肿瘤内科保肝药物合理使用发挥的作用。方法 通过专科临床药师药学干预和专项点评工作,分析比较2015年4月-2016年3月（干预前）、2016年4月到2017年3月（干预后）肿瘤内科化疗患者保肝药物的合理应用情况。结果 在恰当合适的药学干预下,肿瘤内科保肝药物在品种选择、使用指征、使用疗程、药物联用、用法用量等方面的不适宜情况明显减少（P<0.05）。结论 经过临床药师的干预,可以显著提高临床保肝药物使用的合理利用率,保障患者用药安全、有效,最大程度降低药物的不良反应和患者的经济负担。     

基本药物制度对临床用药管控的影响

目的:探讨基本药物制度对临床用药管控的影响,为基本药物制度实施提供参考。方法:根据基本药物制度的相关政策内容,结合我国医疗卫生实际情况,分析基本药物制度对临床用药管控的影响,并提出改进措施。结果:由于药品的特殊性和部分基本药物定价不合理,有必要进行临床用药管控。基本药物制度的推广有助于促进医德医风的树立,提高临床合理用药水平。结论:基本药物遴选专家库应进一步"透明化",同时应加强基层医疗卫生服务建设,临床应用中更要发挥临床药师的作用,促进基本药物制度对临床用药管控产生更加积极的影响。     

某部队医院2003～2005年抗肿瘤药应用分析

目的:了解我院抗肿瘤药的应用情况,为临床合理用药提供依据。方法:统计分析2003～2005年我院消耗的抗肿瘤药的用药金额、用药频度及日均费用等项目。结果:抗肿瘤药占该院药品年消耗总金额的22.06%～23.30%,年用药金额增长率分别为1.86%、3.69%,抗肿瘤植物药占抗肿瘤药的40%左右。结论:抗肿瘤药的用药现况和趋向基本符合我国当前药品总趋势,抗肿瘤植物药、辅助治疗药、抗代谢药和抗肿瘤抗生素是该院目前肿瘤治疗的主要用药方向。     

开展药物咨询 协助临床合理用药

药师上临床、开展药物咨询，解答医护人员用药疑难，当好用药参谋，是保障病人用药安全、有效，合理的重要环节。本文介绍了开展药物咨询的概况，试举了药师参与临床用药的几个实例，并提出今后的设想和建议。