PLA大分子单体接枝NVP共聚物的合成与性能

制备了末端为双键的功能化聚乳酸大分子单体(PLA-HEMA),并以此大分子单体与N-乙烯基吡咯烷酮(NVP)进行自由基溶液共聚,合成了具有亲水性PVP-PHEMA主链和疏水性PLA支链的接枝共聚物。用FT-IR1、H-NMR、GPC、DSC、表面接触角测定研究了共聚物的结构与性能。结果表明:共聚物为非晶聚合物;NVP的摩尔投料量对共聚物的性能有显著影响,随NVP投料量增大,共聚物的分子量有所下降,玻璃化转变温度(Tg)增大;由于亲水性PVP和PHEMA链段的引入,共聚物的亲水性优于相应的线型聚乳酸材料。     

P(AA-co-PEGLA)凝胶对吡罗昔康的控释作用

将两亲性大单体聚氧乙烯月桂醇醚丙烯酸酯（PEGLA）与丙烯酸（AA）通过UV引发聚合,制备了水凝胶P(AA-co-PEGLA)。以水难溶性吡罗昔康为模型药物,研究了凝胶中PEGLA含量对载药量的影响。结果表明：吡罗昔康的载药量随着PEGLA含量的增加而提高,当凝胶中的PEGLA的摩尔分数(x)从0增加到60%时,载药量从1.24 mg/g提高到17.36 mg/g。吡罗昔康体外释放研究表明：P(AA-co-PEGLA)凝胶可保护药物不被胃酸等破坏,而在肠中释放。药物的释放速率随着凝胶中PEGLA含量的增加而降低,表现出明显的缓释作用。用Weibull方程拟合释放曲线,指数因子(b)0.88~0.97,表明对吡罗昔康释放的控制是扩散和高分子链松弛协同作用的结果。     

苯乙烯-马来酸酐共聚物的生物降解性研究

合成了一系列苯乙烯．马来酸酐共聚物(SMA)。并对共聚物的结构进行了表征。用土埋法和CO2释放法研究了共聚物的生物降解性。探讨了分子量、组成、环境等因素对生物降解性的影响，发现共聚物的分子量降低。降解率增大；共聚物中马来酸酐含量提高。降解率增大；适宜的环境有利于生物降解。     

PSt-TMI合成及其共聚动力学研究

以BP0为引发剂，甲苯为溶剂，采用溶液聚合法合成了低3-异丙烯基一α，α’-二甲基苄基-异氰酸酯(TMI)含量的PSt-TMI共聚物(wTMI-O．03～O．11)，确定了FTIR方法测定共聚物中TMI含量的方法，并对反应动力学与共聚物组成进行了研究。结果表明：总体反应速率与单体浓度成正比，与引发剂浓度O．5次方成正比，80℃下反应时还存在热引发，终止方式为双基终止；反应总体活化能随单体配比中TMI分率增大而升高。引发剂浓度增大则产物分子量减小，分子量分布不变。随反应转化率提高分子量分布指数增大、产物中TMI含量略有下降。GPC串联紫外分析表明，产物中高分子量部分TMI含量高于低分子量部分中TMI含量。     

新型丙烯酸共聚物的合成与表征

以生物试剂磷酸烯醇式丙酮酸钾（PEPK）、丙烯酸（AA）为聚合单体,采用Na2S2O8-Na2S2O5氧化还原引发体系进行温和的水溶液聚合反应,通过平行合成得到了a、b、c 3个系列的PEPK-AA共聚物。通过红外光谱（FT-IR）、核磁共振（13C-NMR）以及共聚物分子量的测定,表征了PEPK-AA共聚物的化学结构。热失重分析结果显示,随着PEPK含量在共聚物中的增加,其热稳定性也随之增加。     

含金鸡纳碱的光活性聚合物

研究了金鸡纳碱与丙烯酰胺的自由基共聚反应。发现在氯仿／乙醇混合溶剂中采用硫酸奎宁作为金鸡碱共聚单体可以合成收率和金鸡纳碱含量的较高的新型水溶性共聚物。对共聚物用元素分析；、核磁共振、粘度和旋光度测定等方法进行表征，发现在假定丙烯酰胺链节为非光生的条件下共聚物中金鸡纳碱锭节的比旋光度随聚合配方中金鸡纳碱含量的增加而增加。     

含金鸡纳碱的光活性聚合物──Ⅰ．金鸡纳碱／丙烯酰胺共聚物的合成与表征

研究了金鸡纳碱与丙烯酰胺的自由基共聚反应。发现在氯仿／乙醇混合溶剂中采用硫酸奎宁作为金鸡纳碱共聚单体可以合成收率和金鸡纳碱含量均较高的新型水溶性共聚物。对共聚物用元素分析、核磁共振、粘度和旋光度测定等方法进行表征，发现在假定丙烯酰胺链节为非光活性的条件下共聚物中金鸡纳碱链节的比旋光度随聚合配方中金鸡纳碱含量的增加而增加。     

聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物涂层的释药性能

以乙酸乙酯为溶剂,配制聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物(PLGA)雷帕霉素溶液,利用滴涂法在316L不锈钢表面制备PLGA载药涂层。于37 ℃磷酸盐缓冲液(PBS)中进行体外动态药物释放,并用紫外-可见分光光度计测定药物释放量。结果表明：PLGA涂层中PLGA分子量越小,羟基乙酸(GA)含量越高,药物释放越快;药物释放量与滴涂量呈线性关系,药物释放率与滴涂量的倒数呈线性关系;涂层中药物含量增加,其释放量也随之增加,而药物释放率先增加后降低。     

木质素磺酸盐基胶黏剂的合成与表征

以双氧水(H2O2) 硫酸亚铁(FeSO4)为氧化还原引发剂,丙烯酸(AA)和马来酸酐(MAH)为单体,采用原位一步法制备了宽分子量分布的P(MAH-co-AA)。通过测定P(MAH-co-AA)和木质素磺酸盐（LS）缩聚反应产物的凝胶含量,研究了P(MAH-co-AA)中单体组成、胶黏剂酸度和添加三乙醇胺(TEA)等因素对交联的影响,比较了木质素磺酸钠(LSS)和木质素磺酸铵(LSA)两种LS的反应活性。结果表明：木质素磺酸盐能代替部分多元醇与共聚物制备低成本无甲醛型木材用胶黏剂;提高共聚物P(MAH-co-AA)中MAH含量、胶黏剂酸度及采用LSA均能提高固化交联的程度。     

CuBr/bpy催化苯乙烯和甲基丙烯酸甲酯的"活性"自由基共聚合

研究了ＣｕＢｒ／ｂｐｙ催化、Ｅｉｂ－Ｂｒ引发Ｓｔ／ＭＭＡ自由基共聚反应动力学。发现在不同的起始单体组成比条件下,两种单体以基本相同的速率进行聚合,并得到恒比组成的共聚物。分子量的可控性和窄分子量分布证明这是一种“活性”聚合过程。建立了用红外光谱表征Ｓｔ／ＭＭＡ共聚物序列结构的方法。     

N,N—二乙基苯乙酰胺防蚊效果观察

本文对N,N-二乙基苯乙酰胺(DEKSA)的驱蚊效果进行了实验室和现场考核。结果表明在实验室内10％DEKSA对白纹伊蚊100％的有效防护时间为5.5h,同条件下DETA为6h。野外使用15％DEKSA涂于人体100％的有效防蚊时间为6.2h;DETA为6.5h,两者无明显差异。但前者合成原料易得,成本低于后者。     

消炎痛硅橡胶缓释系统体外体内释放率相关性研究

将包膜和未包膜的消炎痛硅橡胶缓释条 10 mm置于 Fix- Cu3 94宫内节育器铜套内进行体外和动物体内释放实验。结果发现 :3个月内 ,体外释放包膜的为 1.113、 1.5 6 8、 2 .2 0 8m g,未包膜为 3.484、 4.0 82、 4.988m g;体内释放量包膜为 :1.2 34、 1.795、 2 .311mg,未包膜为 3.6 78、 5 .2 6 2、 6 .30 5 mg。体内释放 1年的结果表明 :未包膜缓释条 6个月内已释放含药量的 86 %以上 ,以后的消炎痛释放主要靠包膜缓释条维持。动物体内释放率高于体外释放率 (P<0 .0 5     

川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法研究

目的:建立川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法。方法:采用HPLC法测定川芎嗪自乳化缓释固体分散体中TMP的含量,考察相关因素对其体外释药的影响。结果:以转篮法为溶出度测定方法,释放介质为脱气纯水,转速为50r/min。结论:建立了良好的川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法,为评价和控制该药的质量提供依据。     

超弹性石墨烯气凝胶的制备及其性能

以多胺小分子二乙烯三胺（DETA）为还原剂和结构增强剂,采用水热还原法,制备了具有三维交联网络结构的高弹性石墨烯气凝胶（GA）。通过X射线衍射仪（XRD）、四探针测试仪、扫描电子显微镜（SEM）、万能拉力机和吸附实验等手段对GA的微观结构和性能进行了表征和测试。研究了氧化石墨烯（GO）和DETA的质量浓度对GA性能的影响。结果表明：GA的密度和导电率随着GO和DETA的质量浓度变化而变化,压缩强度随着GO和DETA质量浓度的升高而增大。当GO的质量浓度为8 mg/mL,GO与DETA的质量浓度之比为1 000：7.5时,其最大压缩强度高达6.8 MPa。GA被压缩后,其形貌可基本完全回复,表现出较好的抗疲劳性能。GA对7种常见有机溶剂的吸附量为自身质量的41~83倍,其中对二氯甲烷的吸附量最大,达到了自身质量的83倍。     

巴洛沙星胃内漂浮缓释片的制备与评价

目的制备巴洛沙星胃内漂浮缓释片,并对其体外释药性能进行评价。方法以体外释放度试验为手段,通过单因素试验和正交试验设计考察并优化巴洛沙星胃内漂浮缓释片的处方及工艺,并对其释药机制进行初步研究。结果以巴洛沙星200 mg,CaCO340 mg,羟丙基甲基纤维素K4M/十八醇（1∶1）调节片质量至400 mg,硬度为10 kgf压片,所得片剂在15 min内起漂,且能维持8 h以上,药物释放曲线符合Hixson-Crowell溶蚀方程和Ritger-Peppas方程,以溶蚀机制为主。结论该制剂具有明显的漂浮和缓释性能,且工艺简单。     

脂多糖诱发的早产小鼠子宫组织NO、PGE2的变化

目的　探讨感染性早产的发生与子宫局部组织一氧化氮 (NO)和前列腺素 (PGs)比值变化的关系。方法　将 2 0只孕 16天的小鼠分为脂多糖、脂多糖乙二胺四乙酸二钠 /一氧化氮 (DETA/ NO)、脂多糖 +DETA以及生理盐水组 4组 ,每组 5只 ,分别注药后观察它们的分娩时间 ,另外 4组孕鼠共 2 0只 ,在给予上述药物后 12小时处死 ,检测其血清孕酮水平及子宫组织产生的亚硝酸盐和 PGE2 。结果　给予脂多糖注射的孕鼠子宫组织产生亚硝酸盐及 PGE2 增加 ,而亚硝酸盐与 PGE2 的比值及其血清孕酮水平则明显下降。DETA/ NO可以部份逆转。结论　脂多糖可以通过使小鼠血清孕酮水平下降并使其子宫局部组织的 NO/ PGE2 值降低而诱发早产 ,DETA/ NO则可能通过阻止血清孕酮水平的下降以恢复局部组织的 NO/ PGE2 值 ,从而阻止早产的发生     

脂多糖诱发的早产小鼠子宫组织NO，PGE2的变化

目的；探讨感染性早产的发生与子宫局部组织一氧化氮（NO）和前列腺素（PGs) 比值变化的关系，方法：将20只孕16天的小鼠分为脂多糖，脂多糖乙二胺四乙酸二钠／一氧化氮（DETA／NO），脂多糖＋DETA以及生理盐水组4组，每组5只，分别注药后观察它们的分娩时间，另外4组孕鼠共20只，在给予上述药物后12小时处死，检测其血清孕酮水平及子宫组织产生的亚硝酸盐和PGE2，结果：给予脂多糖注射的孕鼠子宫组织产生亚硝酸盐及PGE2增加，而亚硝酸盐与PGE2的比值及其血清孕酮水平则明显下降，DETA／NO可以部分逆转。结论：脂多糖可以通过使小鼠血清孕酮水平下降并使其子宫局部组织的NO／PGE2值降低而诱发早产，DETA／NO则可能通过阻止血清孕酮水平的下降以恢复局部组织的NO／PGE2值，从而阻止早产的发生。     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释药的研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔洛韦缓释片，考察缓释片的体外释药特性。方法：以羟丙甲纤维素为主要凝胶材料，采用正交设计，根据体外释药速率优选处方。结果：缓释片在10h内缓慢释药，其体外释药速率符合Higuchi方程，释药速度主要受到HPMC的类型、用量的影响，但压片压力的影响较小。     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

石杉碱甲缓释片的研制及释药性质

目的：制备石杉碱甲缓释片，并评价其释药特性。方法：以高分子材料作为阻滞剂．设计处方制备缓释片．并测定其体外释放度。结果：制备的石杉碱甲缓释片1h内释药达32％。12h内释药达86％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Higuchi方程，符合水凝胶骨架释放机理．是较好释药性能的缓释片。