青果抗人免疫缺陷病毒活性部位的筛选研究

目的:筛选青果中作用于人免疫缺陷病毒(HIV)gp41抑制HIV-1与靶细胞融合的活性部位。方法:分别用水蒸气蒸馏法、溶剂梯度萃取法获得青果挥发油、青果10%水提液的石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位,用酶联免疫吸附(ELISA)法检测以上各部位抑制HIV-1与靶细胞融合的活性;测定活性部位中鞣质的含量,以确定青果中非鞣质成分与活性的关系。结果:青果10%水提液的石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取部位均有较强的抑制HIV-1与靶细胞融合的活性,其半数抑制浓度分别为(3.97±0.38)、(26.78±0.47)、(6.80±0.10)μg.mL-1;各部位中鞣质的含量分别为8.0%、9.6%、32%。结论:青果抑制HIV与靶细胞融合的活性部位为水提液的石油醚、氯仿和乙酸乙酯萃取部位,其中石油醚萃取部位活性最强,且很可能含有非鞣质类的活性物质。     

飞机草-裸花紫珠配伍用于动物外伤止血及抗炎的药效学研究

目的 观察飞机草-裸花紫珠配伍用于外伤止血及抗炎的药效学.方法 采摘飞机草地上部分和裸花紫珠叶,制成飞机草-裸花紫珠1∶4配伍的粉末及水煎液.将其用于新西兰兔耳缘动脉止血、体内外凝血、二甲苯所致小鼠炎症的抗炎实验;观察其对角叉菜胶致小鼠足跖肿胀组织中前列腺素E2(PGE2)、5-羟色胺(5-HT)、丙二醛(MDA)及组胺含量的影响,对新西兰兔血凝血酶原时间、活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间、纤维蛋白原(FIB)的影响,并观察对小鼠毛细血管通透性的影响.结果 飞机草-裸花紫珠1∶4配伍联用能显著缩短出血时间、凝血时间和APTT,且上述时间短于单用飞机草或裸花紫珠(P＜0.05).飞机草-裸花紫珠水煎液1∶4配伍联用的肿胀度抑制率、毛细血管通透性抑制率和FIB明显升高,且高于单用飞机草或裸花紫珠(P＜0.05).飞机草-裸花紫珠水煎液1∶4配伍联用能显著降低炎症组织中PGE2、5-HT及MDA的水平,且低于单用飞机草(P＜0.05).结论 飞机草与裸花紫珠1∶4配伍较单用飞机草、裸花紫珠具有更好止血抗炎作用.     

鼠麴草降尿酸活性研究

目的研究鼠麴草的降尿酸(促尿酸排泄和抑制尿酸生成)和肾保护活性,及其化学组成。方法通过尿酸诱导的高尿酸血症动物模型评估体积分数为60%的乙醇提取物和活性部位的促尿酸排泄和肾保护活性;通过黄嘌呤氧化酶抑制筛选试验和次黄嘌呤诱导的高尿酸血症动物模型评估活性部位的抑制尿酸生成活性;通过超高效液相色谱-质谱联用(UPLC-MS)法对活性部位进行化学表征。结果灌胃给予体积分数为60%的乙醇提取物0.25、0.5和1.0 g·kg~(-1)对补充尿酸致小鼠血尿酸水平升高有显著抑制作用。其中,正丁醇部位在62.5、125和250 mg·kg~(-1)剂量可显著降低血尿酸、尿素氮和血清肌酐水平,其主要化学成分为黄酮苷、咖啡酸衍生物和腺苷。乙酸乙酯部位具有较强的黄嘌呤氧化酶抑制活性,其半数抑制浓度(IC_(50))为5.85 mg·L~(-1)。乙酸乙酯部位在250 mg·kg~(-1)剂量可显著抑制次黄嘌呤致小鼠血尿酸水平的升高,其主要化学成分为黄酮、查尔酮和咖啡酰奎宁酸类衍生物。通过液相色谱-质谱联用技术共鉴定出53个化合物,其中黄酮类化合物25个,奎宁酸类化合物11个,其他类化合物17个。结论鼠麴草具有促进尿酸排泄和抑制尿酸生成,以及保护肾功能活性。本研究通过药效学和化学手段验证了鼠麹草传统应用的合理性。     

黄芩抗乙酰胆碱酯酶活性部位的RRLC-DAD-ESI-MS/MS分析

目的：筛选黄芩体外抑制乙酰胆碱酯酶（AChE）的活性部位，并对其化学成分进行分析。方法：黄芩提取物经反相C₁₈填料进行固相萃取（SPE）制备不同浓度甲醇醇梯度洗脱部位，以体外抑制AChE能力评价其抗阿尔茨海默症（AD）作用，采用高分离快速液相色谱-质谱联用技术（RRLC-MS/MS）对黄芩抑制AChE活性部位化学成分进行分析。结果：黄芩提取物的50%甲醇洗脱部位的AChE抑制活性明显强于其他洗脱部位并存在明显的量效关系，为其体外抑制的活性部位，经液质联用分析共鉴定出15种化合物。结论：黄芩具有体外抑制AChE活性，其主要有效部位为50%甲醇洗脱部位，其主要有效成分为黄芩苷为代表的黄酮类成分。     

薏苡仁提取物的镇痛活性部位筛选

目的筛选薏苡仁提取物镇痛的活性部位。方法采用小鼠热板法、甩尾法和醋酸扭体法评价薏苡仁醇提物的4个不同极性部位的镇痛作用,筛选其镇痛有效部位。结果薏苡仁提取物的4个不同极性部位均有不同程度地镇痛作用,其中以石油醚部位和乙酸乙酯部位效果显著。结论薏苡仁提取物具有镇痛作用,其活性成分主要在石油醚和乙酸乙酯部位。     

黎药裸花紫珠在小鼠体内止血活性部位的研究

目的 确定黎药裸花紫珠的止血活性部位,为其止血活性成分的研究提供依据。方法 裸花紫珠经醇提获得醇提物(EtOH-extract)、醇提物经大孔吸附树脂处理分别获得水洗脱物(HP-H2O-elution)和乙醇洗脱物(HP-EtOH-elution),将EtOH-extract、HP-EtOH-elution和HP-H2O-elution分别配制成高、中、低剂量的供试药物,云南白药为阳性对照。每日给小鼠灌胃1次,在连续给药7d后,记录小鼠体质量的变化,采用断尾法和玻片法测定小鼠的出血时间和凝血时间,并以此为筛选指标对各部位止血效果进行评价。结果 与模型对照组相比,HP-EtOH-elution对缩短小鼠出血时间的作用效果显著,并且其低剂量组和中剂量组的效果均优于阳性对照组。EtOH-extract、HP-EtOH-elution和HP-H2O-elution在缩短小鼠的凝血时间和增加小鼠的体质量方面,效果均不显著。结论 裸花紫珠的止血活性成分主要集中在醇提物经大孔树脂处理后的乙醇洗脱部位,并且可能是通过影响内源性凝血途径发挥止血作用。     

裸花紫珠药材及相关制剂质量控制方法研究

目的：建立裸花紫珠药材及相关制剂质量标准,为临床用药安全提供保障。方法：采用多种柱色谱方法、波谱 分析技术、显微法、高效液相色谱法、HPLC-MS/MS 法以及现代药理方法对裸花紫珠及相关制剂药效物质基础及作用 机理、质量控制方法及药代动力学进行系统研究。结果：从裸花紫珠药材中分离鉴定了 76 个化合物,发现 11 个具有止血、 活血、抗炎等药效活性成分,并明确了可用于裸花紫珠药材及相关制剂质控定量活性指标成分木犀草苷和毛蕊花糖苷; 起草了裸花紫珠药材、干浸膏、裸花紫珠片 / 胶囊 / 颗粒 5 项质量标准;建立了 HPLC-MS/MS 同时测定大鼠血浆中木犀 草苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷等 7 种活性成分的血药浓度的方法。结论：通过系统研究,阐明了裸花紫珠药材药 效物质基础及作用机理以及主要活性成分药物动力学参数,为临床合理用药提供了科学依据,同时建立了裸花紫珠药材、 干浸膏、裸花紫珠片 / 胶囊 / 颗粒 5 项国家药品标准,形成了从裸花紫珠 - 中间体 - 系列制剂的完整质量控制体系。     

三叶青抗肿瘤活性部位的筛选研究

目的研究三叶青乙醇提取物及其不同溶剂萃取部分对不同肿瘤细胞的体外抑制作用,筛选三叶青抗肿瘤活性部位。方法采用四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法。结果三叶青乙醇提取物和其4个提取部位对肿瘤细胞均有不同程度的抑制作用。其中,三氯甲烷部位和石油醚部位在一定浓度下可有效抑制肿瘤细胞的活性,乙酸乙酯部位和正丁醇部位对肿瘤细胞的抑制作用均较弱。结论三叶青中抗肿瘤的活性部位是三氯甲烷部位和石油醚部位,而且其对不同肿瘤细胞的体外抑制作用呈一定的浓度依赖作用。     

栀子有效部位的溃疡性结肠炎活性及其化学成分研究

目的研究栀子浸膏35%和70%乙醇洗脱部位对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇诱导的大鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用,并采用液质联用鉴定活性洗脱部位的化学成分。方法采用TNBS诱导大鼠UC模型,不同洗脱部均按生药量2.1 g·kg-1连续灌胃给药7 d,进行体质量测定,疾病活动指数(DAI)评分,结肠组织病理评分,比较各组大鼠结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6 (IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)水平。采用液质联用鉴定药效较好部位的化学成分。结果与模型组相比,35%洗脱部位组体质量下降明显改善,DAI和组织病理评分降低,组织中MPO、NO、MDA、TNF-α、IL-6及IL-1β含量均降低,SOD含量升高(P <0.01)。液质联用共鉴定出19个化学成分,其中11个为环烯醚萜类成分。结论栀子35%洗脱部位对UC大鼠有明显治疗作用,环烯醚萜类成分可能是其发挥作用的物质基础。     

二至丸中抑制组织蛋白酶K活性的物质基础研究

目的 考察传统补肾经典名方二至丸中抑制组织蛋白酶K的活性部位和活性成分。方法 采用高通量荧光方法筛选二至丸中正丁醇、二氯甲烷、乙酸乙酯和石油醚提取部位,以及二至丸主要活性成分对组织蛋白酶K(CTSK)与荧光合成底物Z-FR-MCA结合活性的抑制率,和对CTSK与硫酸软骨素A(CSA)复合物形成活性抑制率。进而考察二至丸不同提取部位和活性成分抑制CTSK生理底物I型胶原蛋白降解活性,并采用分子对接和底物结合实验验证潜在CTSK抑制剂。结果 二至丸的正丁醇和石油醚提取部位对CTSK与CSA复合物形成抑制率超过90%,石油醚提取部位对CTSK与底物Z-FR-MCA结合抑制率超过90%,正丁醇提取部位对CTSK的胶原降解抑制率超过95%、石油醚提取部位为58.6%。30个有效成分中11个显示对CTSK与CSA复合物形成抑制率超过50%,有5个成分对CTSK与荧光底物Z-FR-MCA结合活性抑制率超过50%。最终筛选确定4个成分墨旱莲皂苷Ⅸ、表儿茶素没食子酸酯、女贞苷和蟛蜞菊内酯,对胶原降解抑制率超过50%,其中墨旱莲皂苷Ⅸ抑制胶原纤维与CTSK的结合率最高达60%,但均与CTSK活性位点分子对...     

综合治疗不射精症临床探讨

目的探讨不射精症的诊断和治疗方法,提高不射精症的诊治水平。方法回顾分析不射精症85例,并结合文献对其发病原因、诊断和治疗进行讨论。结果对85例不射精症患者根据病因不同分别选择心理疏导,药物和物理治疗,治愈42例(49.5%),好转28例(32.9%),总有效率82.4%。结论对不射精症应根据不同病因选择不同的治疗方法,绝大多数特别是功能性不射精症是可以治愈的。     

通络滴丸的质量控制研究

目的:建立通络滴丸的质量控制方法.方法:采用薄层色谱法(TLC)鉴别成方制剂中石斛、金银花、牛膝,以高效液相色谱(HPLC)法测定毛兰素和绿原酸的含量.结果:TLC法可明显鉴别石斛、金银花、牛膝.毛兰素在4.4~66.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 9,加样平均回收率为93.89%,RSD为2.37%;绿原酸在36.0~540.0 μg·ml^-1内线性关系良好,r=0.999 7,加样平均回收率为94.17%,RSD为1.99%.结论:该方法操作简便,结果准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.     

氨基葡萄糖治疗骨关节炎的现状

骨关节炎 (OA)是临床上最常见的一种关节炎 ,目前尚无根治疗法 ,治疗主要是通过各种措施减轻疼痛和改善关节功能 ,尚不能延缓或阻断病情进展。新近临床试验结果显示硫酸氨基葡萄糖对OA不仅具有肯定的症状改善作用 ,而且能延缓OA的关节结构改变 ,可望成为第一个治疗OA的病情改善药。其总体安全性较好 ,主要是胃肠道及皮肤的不良反应 ,对血糖和动脉粥样硬化的影响尚待进一步观察。     

关于药品委托生产的思考

目的:推动药品委托生产的良性发展。方法:应用供应链委托生产理论,分析目前药品委托生产中存在的种种误区,思考并提出建议。结果与结论:药品委托生产需要前提条件,那就是委托方(制药企业)必须具有药品生产批准文号,并建立自己的核心竞争能力,才可以委托生产,其他任何非生产企业如科研机构、商业企业都不能委托生产。     

可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效观察

目的 观察可乐定治疗原发性顽固性高血压的疗效及安全性.方法 选择原发性顽固性高血压患者为研究对象,入选患者加服可乐定片(75 μg/次,1次/8 h,1周后未达标,改为150 μg/次,1次/8 h),观察治疗前及治疗后每周诊室坐位血压、心率,检测治疗前后动态血压(ABPM)、血常规、肝肾功能、电解质、血脂及尿常规.结果 治疗后4周,诊室血压、ABPM的收缩压和舒张压均显著低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.01);根据诊室坐位血压,总有效率89.4％;根据ABPM,总有效率为80.8％.治疗后可出现心率下降、口干、乏力、嗜睡、便秘等不良反应,但无需停药.结论 可乐定对原发性顽固性高血压降压疗效确切,副反应可接受.同时不影响代谢,安全性好.     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展

阿朴菲类生物碱属于异喹啉类生物碱,是一类自然界中广泛存在的天然产物。现代药理学研究发现阿朴菲类生物碱具有抗氧化、抗肿瘤、抗风湿等多种药理活性,因此,阿朴菲类生物碱药代动力学的研究对其临床用药及新药物制剂开发有着重要的指导意义。简介几种常见的阿朴菲类生物碱的药代动力学研究进展,以期为阿朴菲类生物碱的深入研究提供参考。     

临床药物治疗学教学效果调查和探讨

目的：评估由临床药师承担授课任务的本科临床药物治疗学教学效果,探讨高校与医院合作进行本科临床药物治疗学授课的教学方法。方法：临床药师组成教学团队,对华中科技大学同济医学院药学院2012级本科留学生进行临床药物治疗学全英文授课。采用问卷调查和文献研究方法,对教学内容和效果进行调研分析。结果：现阶段临床药物治疗学课程设置存在章节多、课时少的问题,学生自主学习和实践应用能力有待提高。结论：临床药师应结合医院临床药学工作,引入多元化的授课形式和考核方式,着重培养学生药学实践服务能力,提高临床药物治疗学教学质量。