盐酸川芎嗪口服定时释药微丸的制备

目的制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸。方法采用挤出滚圆法制备丸芯,底喷式流化床进行包衣,内层包衣选用水溶胀性高分子材料,外层包衣选用惰性高分子材料,考察了溶胀层、控释层及增塑剂的种类和用量等因素对药物释放的影响。结果随着溶胀层厚度的增加,释药时滞有一定程度的缩短;外层膜厚度增加或增塑剂用量增加,可显著延长时滞。结论制备盐酸川芎嗪口服定时释药微丸是可行的。     

阿昔洛韦缓释微丸的研制

目的制备阿昔洛韦缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备阿昔洛韦素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备阿昔洛韦缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料EudragitNE30D与L30D-55质量比为12∶1、增重8%时包衣微丸在pH6.8的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.405+30.021t(r=0.9912)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了阿昔洛韦缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。     

枸橼酸钾缓释微丸的制备及其质量初步研究*（

目的：制备枸橼酸钾缓释微丸并对其进行质量初步研究。方法：采用离心造粒粉末层积法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体为缓释膜材对载药丸芯进行流化包衣;以国外枸橼酸钾缓释片为参比制剂,对自制缓释微丸的溶出度、稳定性等主要质量指标进行了初步考察。结果：离心造粒制得的微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣;当缓释包衣增重达10%,并采用60℃老化4h工艺时,所制备的缓释微丸在纯化水介质中的溶出曲线与参比制剂重合度较高,且稳定性良好。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备

目的 制备盐酸尼卡地平缓释微丸,并考察其体外释药的影响因素.方法 采用底喷式流化床包衣法,以空白丸芯为基础制备速释微丸,乙基纤维素水分散体为包衣材料制备盐酸尼卡地平缓释微丸,考察其包衣处方及工艺的影响因素.结果 所得缓释微丸在2、6、12h的累积释药百分率分别为24％、69％、87％,体外释放曲线符合一级方程.结论 制备的微丸缓释效果理想,且制备工艺简单,操作方便.     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。     

盐酸二甲双胍缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备盐酸二甲双胍(metformin hydrochloride,MH)缓释微丸,并考察其体外释药行为。方法:通过离心造粒法制得MH微丸,以乙基纤维素水分散体(Surelease),丙烯酸树脂水分散体(EudragitNE30D,RS30D)作为膜控释包衣材料,通过流化床包衣制备MH缓释微丸,并考察不同包衣材料、包衣增重、固化时间、释放介质对释放度的影响。结果:离心造粒制得微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣,Surelease包衣增重11%时所得的缓释微丸在12 h具有明显的缓释效果,不受释放介质的影响,为零级释放,且12 h释放可以达到85%以上。释放机制主要是通过无孔膜扩散作用。结论:通过离心造粒并用Surelease包衣的MH缓释微丸缓释效果明显,且为零级释放。     

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊。方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。     

醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学及相对生物利用度

目的:评价自制醋氯芬酸缓释微丸在犬体内的药动学和相对生物利用度。方法:3只犬分别单剂量服用自制醋氯芬酸缓释胶囊和市售醋氯芬酸普通胶囊,剂量均为200 mg。1周后两组交叉用药。采用HPLC法,以乙萘酚为内标测定犬给药后不同时间的血药浓度,用3P87软件估算药动学参数和相对生物利用度。结果:参比制剂和测试制剂的Tmax分别为(3．33±0．58)和(7．33±0．58)h,Cmax分别为(17．12±0．48)和(12．26±0．27)μg·mL-1, AUC0～24h分别为(96．26±21．70)和(133．22±24．50)μg·h·mL-1。统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异。醋氯芬酸缓释微丸相对于普通胶囊的平均生物利用度为142．6％。结论:醋氯芬酸缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度优于醋氯芬酸普通胶囊。     

离心造粒法制备中药浸膏微丸的影响因素

采用离心造粒法制备了万氏牛黄清心微丸,并以粒径分布、休止角、松密度为指标考察了影响微丸成型过程的处方因素和工艺因素.采用优化处方工艺制得了外观和体外释药行为良好的产品.     

离心法制备卡托普利凝胶骨架丸及其体外释放度的研究

目的 制备卡托普利亲水凝胶骨架型缓释丸,并考察其体外释放性能.方法 采用离心法制备卡托普利凝胶骨架丸,在单因素实验的基础上,通过正交试验优化制备的最佳条件,对优化条件下制备的骨架丸进行体外释放度实验,并考察释放机理.结果 骨架材料为HPMC K15M,用量45%时骨架丸呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Q=5.286+0.502t~(1/2)(r=0.9967).结论 所建方法能成功地制备卡托普利亲水凝胶骨架缓释丸.     

枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服生物利用度研究

目的：建立大鼠血浆中莫沙必利药物浓度的HPLC-MS/MS测定方法,研究枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸在大鼠体内的口服相对生物利用度。方法：12只大鼠按照随机数字表法分为2组,分别灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸,测定莫沙必利的血浆药物浓度,评价枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸给药后的相对生物利用度。结果：本方法大鼠血浆中莫沙必利浓度的线性范围为0.2~40 ng·mL^-1 （r²=0.998 8）;日内及日间精密度RSD均小于15%。单剂量口服灌胃给药给予枸橼酸莫沙必利分散片粉末或胃漂浮缓释微丸0.2 mg （以枸橼酸莫沙必利计算）后,血浆中莫沙必利的C_max分别为（8.00±0.91）,（6.85±0.68）ng·mL^-1;AUC_0→t分别为（7.01±0.73）,（47.32±7.97）ng·h·mL^-1,AUC_0→∞分别为（7.59±0.90）,（51.83±10.13）ng·h·mL^-1。以AUC_0→t和AUC_0→∞计算,枸橼酸莫沙必利胃漂浮缓释微丸的相对生物利用度分别为675%和683%。结论：将枸橼酸莫沙必利制成胃漂浮缓释微丸后,可显著提高其口服生物利用度。     

卡托普利缓释胶囊的制备

目的运用离心造粒法制备卡托普利缓释胶囊。方法采用离心造粒法,以微晶纤维素为辅料,3%羟丙甲基纤维素为粘合剂制备丸芯,以粒径分布、圆整度、脆碎度为指标,对丸芯进行质量评价。以Eudragit NE30D为包衣材料,以释放度为指标,对包衣液处方及包衣条件进行优化,制备卡托普利缓释微丸。优化后工艺条件为：包衣温度20~25℃,硫化条件50℃,24h。结论与结论包衣增重分别为2%和7%的微丸,按2∶5的比例配比,所得微丸体外释放性质良好。将包衣微丸按比例装入胶囊,制得缓释胶囊。     

非洛地平缓释微丸的制备

目的制备非洛地平缓释微丸。方法采用离心造粒法,在离心造粒机内通过制备母核、制备含药微丸、包衣3步完成。结果释放度符合缓释要求,工艺重现性好。结论离心造粒法可用于制备非洛地平缓释微丸。     

盐酸青藤碱缓释微丸的研制

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法采用离心造粒法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行包衣。考察了包衣液的处方因素以及释放介质对烟酸缓释微丸的释放度的影响。结果烟酸素丸圆整度良好,结果表明致孔剂可加快药物的释放,随着包衣厚度的增加,药物的释放逐渐变慢,释放介质中的钙离子浓度对烟酸缓释微丸释放没有显著影响,烟酸缓释微丸在强酸性条件下释放快,在较高pH值条件下没有明显的不同。结论模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

离心-流化造粒包衣制备克拉霉素缓释微粒

采用离心-流化造粒包衣技术制备克拉霉素缓释微粒,并考察了体外释放度。结果表明,包衣液中EudragitNE30D与L30D-55的重量比为12∶1,包衣增重为10%时,制品在pH6.0介质中缓释性能较好。与克拉霉素片相比,制品在犬体内相对生物利用度为(134.8±21.6)%,表明两制剂生物不等效。     

离心造粒法制备微晶纤维素空白丸核的工艺研究

目的研制一种无糖型空白丸核为药物粉末层积提供便捷、优质的母核。方法用国产实验室规模的离心包衣造粒机研究了制备微晶纤维素空白丸核的工艺。以产率、粒径分布、堆密度、粒密度、表面形态和圆整度及脆碎度为评价指标 ,用完全析因设计实验讨论了重要工艺参数主机转速、鼓风流量对空白丸核物理性质的影响。结果和结论主机转数对丸核产率、粒径分布有显著影响 ;鼓风流量则影响丸核的表面形态、圆整度和堆密度 ;二者均不影响丸核的脆碎度     

缓释微丸工艺参数优化中的实证研究

目的以缓释盐酸丁螺环酮微丸为模型,通过实验设计和回归统计的方法筛选和优化其关键生产工艺参数。方法采用实验室型流化床,三因素三水平实验设计,以微丸的1 h、4 h和8 h累积释放度及包衣收率为考察指标,以关键工艺参数喷液压力、喷液速度和进风温度为自变量,建立优化拟合方程进而建立统计模型,并验证方程的准确性,最终通过方程计算最优的工艺参数。结果通过拟合方程获得的工艺参数,可获得释放曲线较为适宜的缓释微丸。结论所建模型具有较好的预测能力和实用性,统计模型的方法可以作为流化床工艺参数优化的一个可供选择的思路。     

包衣处方和工艺对对乙酰氨基酚缓释微丸释放度的影响

目的研究包衣处方和工艺对离心法制备的膜控型缓释微丸的体外释药行为的影响。方法以对乙酰氨基酚为模型药,采用BZJ-360型离心造粒包衣机以液相层积法制备含药丸芯,以微丸的体外释放度为考察指标,分别用单因素考察和正交试验的方法来探讨包衣处方、工艺因素对缓释微丸的释药特征的影响,并筛选出最佳水平,通过对药物释放度曲线的药动学模型拟合确定微丸的缓释机制。结果以丙烯酸树脂(Eudragit RS PO∶RL PO=10∶1)为包衣材料,包衣增重为10%,聚合物浓度为6%时包衣微丸在pH 6.2的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,释药机制主要是以膜控为主的扩散作用,骨架溶蚀也起到了一定的协同作用。结论该技术制备的对乙酰氨基酚缓释微丸包衣均匀,操作简便,质量可靠,可工业化生产。     

SM-1小粒径肠溶微丸的制备及体外评价

目的制备SM-1小粒径肠溶微丸,并优化其处方,以达到肠溶和便于小动物给药的目的。方法采用流化床空白丸芯上药法,在丸芯表面依次包覆含药层、羟丙基甲纤维素（HPMC）隔离层和丙烯酸树脂（EudragitL30D-55）肠溶层。以载药量、耐酸性及释放度为指标,对SM-1肠溶微丸的处方进行优化。结果隔离层增重8%,肠溶层增重15%的肠溶微丸粒径〈450μm（40目筛）,圆整度良好,载药量约为20%;在pH为2.0的盐酸溶液中2 h内肠溶衣层薄层完好,药物释放度〈4%;在pH为6.8的PBS溶液中,45 min内释放度均〉70%。结论采用流化床制备SM-1肠溶微丸工艺可行,重现性好,具有良好的肠溶特性,粒径〈380μm,可用于小动物给药。