头孢唑啉的不良反应

头孢唑啉为耐酶、毒性较小的广谱抗生素，对革兰阳性杆菌和球菌有较强的杀灭作用。临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤组织、骨和骨关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部的感染。随着其在临床上应用的日益广泛，有关该药的不良反应日渐增多，现将近年报道的主要不良反应综述如下。１致小儿普秃王艳军等报道犤１犦１例女婴，因发热用青霉素治疗无效后肌肉注射头孢唑啉，注射最后１d出现脱发，始呈斑状，后逐渐全部脱落，经治疗１年后长出新发。３年后因发热又用头孢唑啉，皮试阴性后肌肉注射３d，体温恢复正常…     

头孢唑啉的不良反应

头孢唑啉为第一代头孢类抗生素 ,主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染 ,近年来 ,国内有文献报道其不良反应 ,综述如下。1　喉头水肿患者 ,女 ,50岁 ,因子宫全切术 ,术后给予头孢唑啉钠 4ｇ加入 0 .9%氯化钠注射液 2 50ｍＬ,静脉滴注 ,ｂｉｄ ,头孢唑啉钠皮试阴性。当第 2天用药 40ｍｉｎ后 ,突然出现喉头水肿 ,声音嘶哑 ,呼吸不畅 ,躯干及上肢荨麻疹。即停药 ,给予抗过敏治疗 ,30ｍｉｎ后上述症状减轻 ,2 4ｈ后症状全部缓解。作者强调 ,使用头孢唑啉钠时 ,即使皮试阴性 ,每次用药也要仔细观察[1 ] 。2　白细胞减少患者 ,男 ,2 2岁 ,因左前臂外伤…     

头孢唑啉的不良反应

目的:评价头孢唑啉的不良反应。方法:利用《中国期刊全文数据库》辅以人工检索,查阅1990年以来国内公开发行的医药期刊有关头孢唑啉不良反应的病例报道,对头孢唑啉的不良反应汇总分析。结果:头孢唑啉的主要不良反应有过敏反应、神经系统反应、胃肠道反应等。结论:随着头孢唑啉在临床上的广泛应用,其不良反应及用药安全性应得到关注。     

头孢唑啉的不良反应

头孢唑啉(又称头孢菌素V)为半合成的第一代头孢菌素,具广谱、高效、耐酶、低毒的特点。近来随着其临床的广泛应用,各种不良反应已见于临床。现根据近年来的有关文献将头孢唑啉的不良反应作一综述,简述如下:一、癫痫样大发作汪国庆等〔1〕报道1例女性患者50岁,因慢性肾小球...     

头孢唑啉的不良反应

现将近年来临床应用头孢唑啉(ｃｅｆａｚｏｌｉｎ,ＣＥＺ)的不良反应有关文献,综述如下。1　变态反应1.1　皮肤过敏反应　王巧玲[1]报道1例30岁男患者,因患慢性支气管炎,用ＣＥＺ2ｇ加入葡萄糖200ｍｌ中静脉滴注,当输入100ｍｌ时,患者突感咽痒不适,烦躁不安,5ｍｉｎ后胸闷...     

头孢唑啉的严重不良反应

头孢唑啉(Cefazlin,CEZ,先锋霉素V)为第1代头孢菌素中临床应用较广的一种广谱抗生素,特别是对耐青霉素的金葡菌敏感,已愈来愈多地用于临床。本品毒性较低,耐受性良好,副作用较少。但随着临床的广泛应用,也有一些严重不良反应。1 过敏反应 CEZ引起过敏性休克,出现心悸气短、恶心、烦躁不安、神志恍惚、口唇指甲重度发绀、大汗淋漓等症状。宫伏山等报道1例,无青霉素过敏史,应用CEZ静滴3min后引起过敏性体克,经抢救治疗脱险。有人报告,皮试也可引起过敏性休克。CEZ的一般过敏反应为药疹,发生率约1.1％,较轻,停药后自行消退。并可引起剥脱性皮炎伴无尿。一般连续用药5～6d,局部或全身瘙痒、皮肤灼热,继而出现麻疹样红斑、皮肤渗出或糜烂、有薄片状脱屑等。需立即停药,积极治疗,1～3月后基本痊愈。通常认为,头孢菌素类抗生素过敏反应的发生率约为青霉素的10％。CEZ皮肤过敏试验阳性率0.55％(3/550),头     

头孢唑啉的不良反应

综述了头孢唑啉引起的变态反应，以及在神经系统，消化系统，泌尿系统，造血系统，循环系统等方面的不良反应，供临床用药参考。     

头孢唑啉不良反应文献分析

目的:评价头孢唑啉的不良反应。方法:检索1990年～2004年国内主要医药期刊发表的头孢唑啉的不良反应报道,进行统计、分类、分析。结果:头孢唑啉不良反应有过敏反应(泌尿系统、消化系统、心血管系统、血液系统损害)等。结论:头孢唑啉临床应用广泛,应关注其临床应用的安全性和不良反应。     

头孢唑啉对人髓核组织的渗透性初步研究

目的建立头孢唑啉血清、髓核浓度的测定方法,观察其对人体椎间盘的渗透性.方法 5例腰椎间盘突出的病人,给予头孢唑啉2 g静脉滴注30 min,给药完毕后,即行手术取髓核,同时抽取静脉血,用高效液相色谱法(HPLC)测定髓核和血清的头孢唑啉浓度.结果头孢唑啉在0.6～4.3 μg/g及40～500 μg/ml范围内药物浓度(C)X和药物峰面积与内标物峰面积之比(A头孢唑啉/A内标)Y线性关系良好,血清标准曲线Y=1.7349X+0.0120 , r=0.9998;髓核标准曲线Y=1.9098X-0.0088,r=0.9992.头孢唑啉在髓核中的药量分布个体差异较大,且髓核内药量与血清药浓间无相关性(r=0.122,P>0.05).结论本法可同时测定头孢唑啉在血清和髓核中的药物浓度,以满足临床药物监测的需要.     

Protein binding of cefazolin is saturable in vivo both between and within patients

AIMS: The aims of the study were a) to determine if there is evidence of saturable protein binding of cefazolin in plasma across the range of concentrations achieved clinically (between patient variability) and b) to investigate whether saturable protein binding is also evident from trough and peak concentrations in the same patient (within patient variability). METHODS: Unbound and total plasma concentrations were measured in patients who were treated with cefazolin intravenously by continuous infusion or intermittent injection. In study (i) single random samples were taken from one series of patients. In study (ii) paired samples (troughs and peaks) were taken from a second series of patients. RESULTS: Thirty-one patients were included in study (i). Linear regression analysis of the percentage unbound vs. unbound plasma concentrations revealed a slope significantly different from zero, suggesting saturable protein binding. Mean values for percentage unbound ranged from 9% at low concentrations (8.5 mg l(-1)) to 51% at high concentrations (140 mg l(-1)). Twelve patients were investigated in study (ii). Values for protein binding ranged from 85% at low concentrations (2.7 mg l(-1)) to 52% at high concentrations (200.3 mg l(-1)). The percentage unbound was significantly higher (P < 0.0001) at high (peak) concentrations than at lower (trough) concentrations, confirming saturable protein binding. CONCLUSIONS: The protein binding of cefazolin is saturable in vivo in humans, both between and within patients.     

盐酸去氢骆驼蓬碱血浆蛋白结合率的测定

目的:测定盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率.方法:采用超滤法和高效液相色谱法对盐酸去氢骆驼蓬碱的血浆蛋白结合率进行测定.结果:盐酸去氢骆驼蓬碱与小牛血清白蛋白、人血清白蛋白和正常人血浆的蛋白结合率分别为( 74.6 ± 9.8 )%、( 69.1 ± 8.7 )%、( 87.1 ± 5.3 )%.结论:盐酸去氢骆驼蓬碱与血浆蛋白具有中等强度的结合.     

葡萄内酯大鼠血浆蛋白结合率的测定

目的:建立大鼠血浆中葡萄内酯的检测方法,测定葡萄内酯与大鼠血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法研究葡萄内酯在大鼠体内与血浆蛋白结合率。利用醋酸乙酯萃取富集袋内外样品中的葡萄内酯,并用HPLC法测定其浓度,进而求出血浆蛋白结合率。结果:在低、中、高3种浓度下,葡萄内酯的血浆蛋白结合率分别为100.0%、(99.7±0.6)%、(99.1±0.8)%。结论:葡萄内酯溶液与大鼠血浆蛋白属高度结合。     

西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率的测定

目的采用HPLC法对西瑞香素与大鼠血浆蛋白结合率进行研究。方法采用平衡透析法,结合HPLC法测定西瑞香素的大鼠血浆蛋白结合率。结果西瑞香素在低(0.50 mg.L-1)、中(1.0 mg.L-1)、高(2.0 mg.L-1)3个质量浓度下,其血浆蛋白结合率分别为(91.7±1.8)%、(91.6±1.4)%和(90.7±0.81)%。结论西瑞香素具有较强的血浆蛋白结合率。     

荆芥内酯大鼠血浆蛋白结合率的测定

目的:研究荆芥内酯与大鼠血浆蛋白的结合情况。方法:采用平衡透析法测定体外荆芥内酯对大鼠血浆蛋白的结合率,以HPLC法测定透析袋两侧溶液中荆芥内酯的质量浓度,计算其血浆蛋白结合率。结果:荆芥内酯与内标完全分离,血浆中其他成分无干扰,在0.05～50.3μg.mL-1浓度范围内线性关系良好。日内、日间精密度及提取回收率均符合方法学要求。低、中、高(0.08,0.63,6.30μg.mL-1)质量浓度下,荆芥内酯在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(62.23±1.25)%,(62.71±0.04)%和(63.99±0.79)%。结论:该方法操作简便、快速、准确,灵敏度高,能满足生物样品的分析要求。荆芥内酯具有中等强度的蛋白结合率,蛋白结合率与透析液的药物浓度无关。     

Interrelation between plasma protein binding,rate of injection and the anesthetic effect of thiopental

• 1 Following thiopental injection to rabbits in doses of 5 mg kg^?1 intravenously (i.v.) the sleeping time lasted longer after injection by bolus than after administration made more slowly over 30 or 60 s, respectively.
• 2 Peak concentration in the blood of the animals after bolus injection was about four times higher than after slow injection.
• 3 The determination of protein binding showed that the unbound fraction of thiopental at the high concentration following bolus injection is almost doubled compared with the unbound concentration following the slow injections. Therefore it is concluded that this contributes to an increased concentration of thiopental in the brain during the initial phase of distribution thus extending the sleeping time.
• 4 The results from experiments using a distribution model give additional evidence supporting this conception.

     

柚皮苷的大鼠血浆蛋白结合率研究

目的研究柚皮苷的大鼠血浆蛋白结合率。方法使用平衡透析法模拟柚皮苷在体内与血浆蛋白结合的过程,并建立测定柚皮苷的高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)方法,测定低、中、高3个浓度(100、600、3 600 ng/m L)的柚皮苷在透析袋内血浆中和透析袋外缓冲液中的浓度,计算血浆蛋白结合率。结果低、中、高3个浓度的柚皮苷在体外与大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为91.5%、90.5%和96.3%,3个浓度之间的血浆蛋白结合率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论柚皮苷与大鼠血浆蛋白高度结合。     

硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率测定

目的:测定硫酸长春新碱靶向缓释制剂的血浆蛋白结合率,为该缓释制剂的药效学和临床研究提供相关参数。方法:采用平衡透析法测定硫酸长春新碱缓释制剂在Wistar大鼠血浆中的蛋白结合率,利用液-液萃取法提取药物,高效液相色谱法测定药物浓度。结果:硫酸长春新碱靶向缓释制剂在120h时达到最好平衡点,质量浓度为2.50,5.00,10.00,20.00,40.00和80.00mg.L-1的缓释制剂,血浆蛋白结合率分别为35.91%,40.01%,35.79%,32.55%,39.24%和41.34%。结论:硫酸长春新碱靶向缓释制剂中的高分子材料降解缓慢,故内部包裹药物可长期释放,同时,由于该制剂吸附和包裹药物的释放速率不同,导致血浆蛋白结合率在初期具有较大的波动性,但随着时间的延长,血浆蛋白结合率仍可达到稳定水平。     

丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的测定

建立测定丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率的方法; 体外采用平衡透析法, 模拟丹酚酸B与血浆蛋白的结合过程, 体内采用超滤法, 并以高效液相色谱法进行测定。透析内液用甲醇沉淀蛋白, 透析外液过滤后直接测定。结果透析外液线性范围为0.5～20 μg·mL⁻¹, 透析内液的线性范围为2～200 μg·mL⁻¹, 提取回收率68.6%～81.9%, 日内日间精密度均小于8.5%, 丹酚酸B的体外血浆蛋白结合率为75.2%, 体内血浆蛋白结合率为92.1%, 丹酚酸B与大鼠血浆蛋白结合率较高。建立的方法灵敏度高, 重现性好, 操作简单, 能够满足分析要求。     

高效液相色谱法测定芹菜素在不同血浆中的蛋白结合率

目的:建立测定芹菜素在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白(BSA)中蛋白结合率的方法,并计算不同介质中的的相关参数。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定不同介质中芹菜素的浓度,并结合平衡透析法测定蛋白结合率。结果:高、中、低浓度下,芹菜素的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆:(99.4±3.8)%、(99.6±5.6)%、(99.5±4.5)%;人血浆:(96.3±7.2)%、(97.9±10.5)%、(97.8±9.7)%;牛血清白蛋白:(98.7±8.6)%、(99.6±9.4)%、(99.1±8.0)%。结论:本方法快速、简便、可靠,芹菜素与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,且与血药浓度无显著相关性。