012 假马齿苋中1新的13，14-断-甾体糖苷

作者从假马齿苋Bacopa monnieri（L）Wettst中分离鉴定了1个新的甾体皂苷化合物（1）和6个已知化合物bacopasaponin-C（2）、bacopaside—Ⅰ（3）、bacopaside-Ⅱ（4）、bacosterol（5）、bacosine（6）及藤黄菌素-7-O-B—D-吡喃葡萄糖苷（7）。     

沉香中6个新的2-(2-苯乙基)苯并-γ-吡喃酮类化合物

已从沉香中分离得到多个倍半萜类成分和苯并-γ-吡喃酮衍生物。本次从其乙醚提取物中分离得到6个新的苯并-γ-吡喃酮类化合物(2～7)和1个已知化合物flidersiachromone(1),为2-(2-苯乙基)-苯并-γ-吡喃酮。     

韦茎百合根茎中的1，2-二苯乙烯苷和2-芳基苯并呋喃苷

据报道,从生长于埃及西奈地区的百合科植物韦茎百合(Schoenocaulon officinale)中分离出的绿藜芦生物碱具有杀虫和抗高血压活性。本次从其根茎中分离出2个新的1,2-二苯乙烯苷(1、5)、1个新的2-芳基苯并呋喃苷(8)和5个已知化合物(2～4、6、7)。     

绣球化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的:研究绣球的化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:采取硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和重结晶等方法进行纯化分离,通过理化性质及质谱、核磁共振等波谱数据进行结构鉴定。运用96微孔板测定化合物的体外抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果:从绣球中分离鉴定了12个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、α-生育酚(2)、绣球内酯(3)、伞形花内酯(4)、异香草酸(5)、异山柑子萜醇(6)、茜草乔木醇B(7)、芦丁(8)、肌醇(9)、岩藻甾醇(10)、原儿茶酸(11)、莽草酸(12)。体外抑制α-葡萄糖苷酶活性表明:化合物3对α-葡萄糖苷酶有较强抑制活性,与阿卡波糖相当,化合物6、7、11、12对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。结论:其中,化合物1、2、6、9～12为首次从该属植物中分离得到,绣球中的化学成分对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用。     

柬埔寨柯拉斯那沉香中1个新的2-(2-苯乙基)色酮

目的研究柬埔寨柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化沉香的化学成分,通过波谱解析鉴定化合物结构,并采用MTT法测试化合物对2株人癌细胞株的细胞毒活性。结果从柯拉斯那沉香乙醇提取物中分离鉴定了4个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,分别为6-甲氧基-8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2)、7β,8β-环氧-6α-羟基-5α-甲氧基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(3)、rel-(1a R,2R,3R,7b S)-5,6-环氧-7,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(4)。结论化合物1为新化合物,化合物2～4均为首次从柬埔寨柯拉斯那沉香中分离得到,其中化合物4对人胃癌细胞SGC-7901和人肺腺癌细胞A549有较弱的体外抑制活性。     

土沉香枯木中4个新的2-(2-苯乙基)色原酮衍生物

曾从土沉香(Aquilaria sinensis)枯木中分离得到倍半萜化合物、色原酮衍生物。本次又从中分离出4个新的色原酮衍生物(1～4)和7个已知化合物二甲吡喃喹啉色原酮、AH3～AH6、AH10、AH14。取土沉香(1.0kg)切片,用甲醇室温提取2d,浓缩并以水稀释至300mL。以己烷(300mL×3)提取得己烷溶解部分(4.8g),水层再以乙酸乙酯、丁醇提取,分别得乙酸乙酯溶解部分(12.3g)和丁醇溶解部分(4.0g)。己烷溶解部分(4.5g)经硅胶柱层析,得到1个新的2-(2-苯乙基)色原酮(1)和5个已知化合物二甲吡喃喹啉色原酮、AH3～AH6。乙酸乙酯溶解部分(11.5g)反复经硅胶柱、…     

凤尾草化学成分研究

目的:研究凤尾草的化学成分.方法:通过硅胶柱色谱、硅胶薄层制备以及凝胶柱色谱的方法分离纯化化合物,利用质谱、核磁共振等现代波谱技术解析化合物结构.结果:从凤尾草(Pteris multifida Polir.)甲醇提取物中分离得到7种化合物:经波谱鉴定为1个倍半萜苷:pterosin C 3-O-β-D-glucoside(1)和6个黄酮类化合物:芹菜素(2)、木犀草素(3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖-4'-O-α-L-鼠李糖苷(5)、芹菜素-4'-O-α-L-广鼠李糖苷(6)、木犀草素7-O-β-D-葡萄糖苷(7).结论:化合物(2)、(3)和(5)、(6)为首次从该植物中分离得到.     

杜仲叶黄酮类化合物的研究

目的 :从杜仲叶中分离化学成分。方法 :溶剂法和色谱法分离 ,波谱法鉴定化合物的结构。结果 :从杜仲叶中分离得到 7个化合物 ,鉴定为 5个黄酮 :山奈酚 (1)、槲皮素 (2 )、紫云英甙 (3)、陆地锦甙 (4)、芦丁 (5 ) ;1个简单的酚 :3,4 二羟基苯甲酸 (6 )和 1个葡萄糖乙甙 (7,ethylglucopyranoside)。 结论 :其中化合物 3～ 7为首次从杜仲叶中获得。     

新疆-枝蒿化学成分的研究

目的研究新疆一枝蒿Artemisia rupestris全草的化学成分。方法采用硅胶、聚酰胺和Sephadex LH-20等方法进行分离纯化,采用光谱分析和理化常数对照等方法对所得化合物进行结构鉴定。结果从新疆一枝蒿的醋酸乙酯部分分离得到6个化合物,分别是:6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮-7-O-[6″-乙酰氧基)-β-D-葡萄糖苷(6-demethoxy-4′-O-methylcapillarisin-7-O-(6″-acetoxy)-β-D-glucopyranoside,]、6-去甲氧基-4′-O-甲基茵陈色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(6-demethoxy-4′-O-methylcapillarisin-7-O-β-D-glucopyranoside,)、刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷(acacetin-7-O-β-D-glucopyranoside,)、对羟基苯甲酸(p-hydroxybenzoic acid,)、一枝蒿酮酸(rupestonic acid,)、胡萝卜苷(daucosterol,)。结论其中化合物为新化合物,命名为一枝蒿苷A(rupestriside A),化合物～为首次从该植物中分离得到。     

王老吉凉茶化学成分研究

目的:对王老吉凉茶化学成分进行研究。方法:采用大孔树脂、硅胶柱层析、Sephadex LH-20和Rp-18柱色谱进行分离纯化,利用现代波谱技术对化合物进行结构鉴定。结果:从王老吉凉茶的总提物中分离并鉴定出17个化合物,分别为:甘草酸(1)、甘草苷(2)、灰毡毛忍冬皂苷乙(3)、川续断皂苷乙(4)、异绿原酸A(5)、绿原酸(6)、木犀草苷(7)、水仙苷(8)、芦丁(9)、原儿茶酸(10)、原儿茶醛(11)、咖啡酸(12)、迷迭香酸(13)、三叶豆苷(14)、迷迭香酸甲酯(15)、α-香树脂醇(16)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖(17)。结论:分离的化合物多为水溶性较好或者极性较大的化合物,主要的结构类型为酚酸类成分7个(化合物5、6、10～13、15);黄酮苷类成分6个(化合物2、7～9、14、17);皂苷类成分3个(化合物1、3、4);甾醇类成分1个(化合物16)。     

金刚藄胶乳中的三萜类成分及其对爱-巴病毒活性的抑制

大戟科植物金刚(艹綦)Euphorbia antiquo-rum L.生长于印度和斯里兰卡,具有多种药用价值。作者从该植物胶乳中分离鉴定了-新的三萜醇 antiquol C(2)和6个已知的三萜醇:大戟二烯醇(1)、antiquol B(3)、大戟醇(4)、lemmaphylla-7,21-dien-3β-ol(5)、isohelianol(6)和 camelliol(7),并研究了这7个化合物对十四烷酰佛波醇乙酸酯     

望江南的化学成分研究

采用正相硅胶、反相硅胶及Sephadex LH-20等方法对望江南Cassia occidentalis茎叶90%乙醇提取物进行分离鉴定,得到6个单体化合物,根据理化性质及波谱数据对分离得到的化合物进行结构鉴定,分别鉴定为7-hydroxy-5-(3-hydroxy-2-oxo-propyl)-2-methyl-4H-chromen-4-one(1)、saccharonol A(2)、S-6-hydroxymullein(3)、2-甲基-5-丙基酮-7-羟基色原酮(4)、2-(2′-hydroxypropyl)-5-methyl-7-hydroxychromone(5)、7,4′-dihydroxyflavone(6),其中化合物1为新化合物,所有化合物均为首次从该植物中分离得到。利用DPPH法对所有化合物进行了抗氧化活性研究,结果表明6个化合物均具有一定的抗氧化活性。     

苦木茎中1个新的β-咔巴啉型生物碱

目的研究苦木Picrasma quassioidies茎的生物碱类化学成分。方法采用CG161M、硅胶、ODS、Sephadex LH-20等多种柱色谱分离技术进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从苦木茎的85%乙醇提取液中分离得到16个生物碱类化合物,其中包括12个β-咔巴啉型生物碱,分别鉴定为1-(1-羟基)-乙基-6-羟基-β-咔巴啉(1)、6-hydroxy-β-carboline-1-carboxylic(2)、β-carboline-1-carboxylic acid(3)、β-carboline-1-propanoic acid(4)、3-hydroxy-β-carboline(5)、1-acetyl-β-carboline(6)、1-乙氧甲酰基-β-咔巴啉(7)、1-(9H-β-carbolin-1-yl)-ethanol(8)、picrasidineX(9)、1-羟甲基-β-咔巴啉(10)、9H-pyrido[3,4-b]indole(11)、6-hydroxy-2-methyl-9H-β-carbolin-2-ium(12);4个铁屎米酮型生物碱,分别鉴定为4,5-dimethoxycanthin-6-one(13)、3-methylcanthin-5,6-dione(14)、5-hydroxy-4-methoxylcanthin-6-one(15)、picrasidine O(16)。结论化合物1为1个新的β-咔巴啉型生物碱,命名为苦木碱Z;化合物12为新天然产物。     

泡核桃壳的化学成分研究

目的 研究泡核桃Juglans sigillata壳的化学成分.方法 采用硅胶、反相RP18、Sephadex LH-20、MCI等色谱柱以及半制备HPLC柱及制备薄层等方法对泡核桃壳的化学成分进行分离纯化,根据理化性质与波谱数据对所分离到的化合物进行结构鉴定.结果 从泡核桃壳95％乙醇提取物中共分离鉴定15个化合物,其中包括7个酚苷类化合物:它乔糖苷(1)、牡丹酚苷A(2)、4-O-β-D-glucopyranosylvanillc acid (3)、breynioside A(4)、1-O-香草酰-β-D-葡萄糖苷(5)、6'-O-vanilloyltachioside (6)、6'-O-vanilloylisotachioside (7);3个苯丙酸类化合物:6-O-feruloyl-D-glucopyranose (8)、methyl-4-O-coumaroylquinate (9)、5-p-cis-coumaroylquinic acid(10);2个萘酮类化合物:胡桃苷A(11)、胡桃苷E(12);1个降倍半萜苷类化合物:长春花糖苷(13);1个黄酮类化合物:二氢槲皮素(14);1个脱落酸衍生物:二氢红花菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15).结论 除化合物14外,其他化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～4、13、15为首次从该属植物中分离得到.     

香豆素-苯胺嘧啶拼合物的合成及抗非小细胞肺癌活性

目的为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了10个结构新颖的香豆素-苯胺嘧啶拼合物7a^7j,并对其抗NSCLC活性进行了初步探讨。方法通过拼合原理,将苯胺嘧啶与香豆素衍生物进行缩合得到目标化合物,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对其抗NSCLC细胞增殖活性进行了研究,并应用分子对接技术模拟目标物与表皮生长因子受体(EGFR)的结合模式。结果目标化合物7a^7j的结构经MS、1H-NMR及13C-NMR谱确证;生物活性测试结果表明,目标物对NSCLC细胞株H1975细胞增殖具有不同程度的抑制活性(IC50=2. 70~17. 59μmol·L^-1),其中6个化合物的抑制活性优于对照药吉非替尼(IC50=9. 18μmol·L^-1)。结论化合物7j(IC50=2. 70μmol·L^-1)抗H1975细胞增殖活性较强,值得深入研究。     

异叶败酱化学成分及其生物活性

目的研究异叶败酱Patrinia heterophylla Bunge的化学成分及其生物活性。方法异叶败酱75%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、中压液相、半制备高压液相进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CCK-8法检测各化合物抑制白血病细胞HL-60、K562活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为patrinoside(1)、roseosideⅡ(2)、(3-O-α-L-arabinopyranosyl hederagenin 28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(3)、apigenin4′-O-β-D-glucopyranoside(4)、fissoside B(5)、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(6)、rhamnocitrin 3-O-[α-L-rhamnopyranosyl(l→4)-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→6)]-β-D-galactopyranoside(7)。化合物1～6的IC_(50)<100μg/mL。结论化合物2～6为首次从该属植物中分离得到,化合物1为首次从该植物中分离得到。化合物1～3、5～6对HL-60细胞具有一定的毒性抑制作用,化合物2～6对K562细胞具有一定的毒性抑制作用。     

182 苍术中的糖苷

从苍术(Atractylodes lancea)的甲醇粗提物的水溶性部分中分离得到5个新的倍半萜(7～9、11、16)、1个新的乙炔衍生化合物糖苷(29)和26个已知化合物(1～6、10、12～15、17～30)。     

木槿叶化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的:研究木槿叶的化学成分和抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:通过大孔树脂柱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱等技术分离化合物,通过理化数据和1H-NMR、13C-NMR鉴定化合物结构,并以96微孔板检测活性。结果:从木槿叶乙醇提取物中鉴定了15个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、β-胡萝卜苷(2)、β-香树脂醇(3)、齐墩果酸(4)、豆甾-4-烯-3-酮(5)、木栓酮(6)、syriacusin A(7)、山柰酚(8)、异牡荆素(9)、牡荆素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、牡荆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、芦丁(15)。结论:以上化合物均为首次从木槿叶中分离得到。以阿卡波糖为阳性对照,α-葡萄糖苷酶抑制活性成分筛选结果显示,化合物7和9对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用较强,其IC50分别为39.03±0.38、32.12±0.62 mg/L,抑制率分别达到94.95%、97.15%。     

黄芫花化学成分及其抗乙肝病毒作用

目的研究山西黄芫花(河朔荛花Wikstroemia chamaedaphne的花蕾)中具有抗乙肝病毒(HBV)作用的二萜成分。方法采用色谱方法分离纯化,经波谱数据和单晶衍射技术鉴定化合物结构,采用MTT法进行体外细胞毒和抗HBV活性测试。结果从黄芫花中分离鉴定9个化合物,包括6个瑞香烷型二萜:河朔荛花素(1)、pimelotide A(2)、pimelotide C(3)、wikstroelide E(4)、pimelea factor S6(5)、pimelea factor S7(6);1个惕各烷型二萜:6α,7α-epoxy-5β-hydroxy-12-deoxyphorbol-13-decanoate(7)和2个黄酮苷化合物:木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(8)和异槲皮苷(9)。化合物1~4和7均显示较强的细胞毒活性,其半数毒性浓度(TC50)值为3.24~7.30μg/m L,且化合物3显示出显著的抑制HBsAg产生的作用,其IC50为0.016μg/m L,治疗指数(therapeutic index,TI)值为355.63。结论化合物7和8为首次从该属植物中分离得到,首次报道了化合物2的晶体结构,首次发现了化合物3具有显著的抑制HBsAg产生的作用。     

人参花蕾中的1个新皂苷5,6-二脱氢-20(S)-人参皂苷Rg_3

目的研究人参Panax ginseng花蕾中的人参皂苷类化学成分。方法采用Diaion HP-20、MCI gel、硅胶及半制备高效液相等柱色谱方法进行分离、纯化,根据NMR、MS等谱学数据进行结构鉴定。结果从人参花蕾中分离得到了4个化合物,分别鉴定为6′-乙酰人参皂苷F1(1)、12α-羟基人参皂苷Rd(2)、20(S)-人参皂苷Rg3(3)及5,6-二脱氢-20(S)-人参皂苷Rg3(4)。结论化合物4为1个新的化合物,化合物1和2为新的天然产物。