尼索地平微球体外释药的研究

 目的研究尼索地平缓释微球的体外释药行为.方法建立检测尼索地平微球释药量的高效液相色谱法(HPLC),考察自制微球在3种释放条件下的释药情况.结果动态透析法能较好地反映微球的实际释药行为.微球的体外释药行为的拟合方程为:1-Q=0.7610(1-t/too)3+0.1901(r=0.9983).结论微球释药缓慢而平稳.     

硝苯地平缓释微丸的体外释药机制

目的 考察自制硝苯地平缓释微丸的体外释药机制。方法 按中国药典(2000版)浆法，进行体外释放度测定，累积释放度数据经计算机处理。结果 本自制硝苯地平缓释微丸为亲水性凝胶骨架制剂，体外释放机制包括药物扩散和骨架溶蚀两种作用。结论 自制硝苯地平缓释微丸体外缓释，有进一步开发的价值。     

自乳化释药系统的体外评价

目的 探讨自乳化释药系统的体外评价方法。方法 通过测定自乳化时间、乳化后乳剂粒径的大小及模型药物的体外溶出行为对自乳化释药系统进行体外评价。结果 优选出的自乳化处方10min内已基本乳化完全，乳化后乳剂粒子大小大多数在3μm左右，以吲哚美辛和尼莫地平为模型药物制备出自乳化释药系统，体外溶出结果表明：与混悬液相比，两种药物的体外溶出显提高。结论 自乳化释药系统能够提高难溶性药物的体外溶出。     

重组人骨形态发生蛋白-2缓释凝胶微球的研制及其溶胀、降解、载药、释药特征

目的制备载人骨形态发生蛋白-2(rhBMP-2)的甲基丙烯酸缩水甘油酯右旋糖酐(dex-GMA)凝胶微球并初步考察其体外溶胀、降解、载药与释药特征。方法以液体石蜡为油相,Span-80为乳化剂,采用乳化化学交联技术制备载rhBMP-2的凝胶微球(BMP-HMs)并通过正交设计法优化其制备工艺;观察BMP-HMs形态和粒径,测定其包封率与载药量;用微球的吸水能力表示微球的溶胀率(Rs),扫描电镜观察微球的体外降解,动态观察体外释药特征及其与微球溶胀、降解的关系。结果所制备的BMP-HMs形态规整,粒径40～50μm,分布均匀;rhBMP-2载药量(10.6±4.8)%,包封率(88.9±1.0)%,BMP-HMs冻干剂4℃以下存放6个月性能稳定,但在磷酸盐缓冲液(PBS)中20～40d内可以完全降解。微球Rs随反应促进剂四甲基乙二胺(TEMED)用量的增大而减小,0.3mlTEMED制备的BMP-HMs体外释药实验表明80%的rhBMP-2在前20d左右释放。结论BMP-HMs对rhBMP-2具有确定的缓释作用,并可以通过制备工艺的改变控制其释药。     

阿霉素羧甲基化葡聚糖微球实验研究

阿霉素羧甲基化葡聚糖微球实验研究王世德，谢敬霞，魏树礼，何素梅随着一系列带药微球的研制成功和应用，显示其有效性的同时也表现了不足［１～５］。为了进一步提高疗效，寻找更为理想的带药微球，我们首次合成了阿霉素梭甲基化葡聚糖微球（ＡＤＭ－ＣＭ－ＤＭＳ），并...     

双氯芬酸钠脉冲释药微丸在人体内γ-闪烁显像示踪研究

目的研究双氯芬酸钠脉冲释药微丸的体内过程。方法采用γ-闪烁显像示踪技术观察脉冲释药微丸在胃肠道转运和崩解释药的情况。结果本研究制备的口服脉冲释药微丸在人体内实现了3h时滞后的脉冲释药。结论双氯芬酸钠脉冲释药微丸在人体内具有脉冲释药特征。     

阿霉素磁性明胶微球的制备及特性检测

目的制备阿霉素磁性明胶微球检测其特性。方法采用乳化-交联法制备阿霉素磁性明胶微球。高倍显微镜观察微球粒径大小及形态,紫外分光光度法检测微球中阿霉素的含量,测定微球磁吸附率,计算求和值S,确定最佳投料比（药物∶载体）,绘制药物微球体外释放曲线。结果制备的阿霉素磁性明胶微球最佳投料比为1∶15,磁吸附率为100%。微球外形圆整,分散性好。阿霉素60min释放70%左右,240min持续释放90%以上。结论制备的阿霉素磁性明胶微球缓释性好,磁响应性强,可作为一种治疗顽固性疼痛的靶向神经损毁剂。     

顺铂明胶微球体内释药特性的实验研究

目的 对比顺铂不同给药方法的效果,以了解顺铂明胶微球在体内的释药特点。方法在X线监视下,将顺铂明胶微球超选择栓塞在犬颈外动脉及其分支,以顺铂溶液灌注颈外动脉或在股静脉点滴作为对照,不同时间点取血样测试血药浓度。取栓塞组织石蜡切片,常规苏木精一伊红染色,光镜观察。结果 动脉灌注法可以产生局部较高的血药浓度,但维持时间较短;静脉滴注法血药浓度维持时间较长,但局部与全身血药浓度无显著差异;使用顺铂明胶微球进行栓塞可以在较小的用药剂量上在局部维持相对较长时间较高的血药浓度。结论 顺铂明胶微球进行动脉栓塞可以显著降低全身血药浓度及用药剂量,达到肿瘤靶向治疗的目的。     

盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨

目的研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体（EPI-LTSL）的处方工艺,并探讨其体外释药机制。方法pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺。通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制。结果最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250mmol/L柠檬酸盐（pH4.0）。空白脂质体经15000psi（103MPa）高压均质循环5～6次,100nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20min载药。冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%,采用中速预冻（-65℃）及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品。EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小。冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小。以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来。     

口腔速释给药系统研究进展

口腔速释给药系统是近年来发展起来的速释给药的新剂型。口腔速释给药系统主要分为口腔速溶片和口腔速崩片,醒目主要介绍各剂型的生产工艺和辅料选择     

昂丹司琼鼻腔给药体外释放及体内相关性研究

目的 建立具有体内外相关性的鼻腔用昂丹司琼乳膏剂释放度测定方法.方法 采用透皮吸收测定昂丹司琼乳膏剂的体外释放度,考察鸡蛋皮内膜、鱼鳔、人造膜等不同膜及转速对释放度的影响.采用高效液相色谱法测定SD大鼠鼻腔给药后的血药浓度,通过Wagner-Nelson方程计算体内吸收速度.结果 不同透过膜对昂丹司琼乳膏剂的释放度影响...     

尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究

目的建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性。方法采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性。结果与结论测得的体外累计释放度（Y）与吸收分数（X）回归方程为：Y=2.683X-40.21（r=0.9618）,表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好。     

葛根素肠溶纳米粒的制备及体外释放度研究

目的制备葛根素肠溶纳米粒,并对其体外释放度进行考察。方法采用离子交联法制备葛根素肠溶纳米粒,HPLC法测定药物的包封率及体外释放度,透射电镜考察纳米粒的表面形态,激光粒度分析仪测定粒径分布。结果制备的纳米粒,粒径较小,分布均一,包封率较高,理化性质合乎要求,并在pH7.2的磷酸盐缓冲液中释放达到70%以上。结论葛根素肠溶纳米粒体外释药良好,能达到良好肠溶效果。     

环胞素A植入微球的体外释放研究

目的:研究长效环胞素A(CyA)/PLA微球的体外释药特性.方法:以聚乳酸(PEA)为基质,采用乳化-挥发法制备CyA/PLA微球,采用HPLC法测定CyA/PLA微球中的含量,考察微球的体外释药性能.结果:CyA在5～80μg·mL<'-1>范围内呈线性,平均回收率为99.6%,RSD=1.12%(n=9).28 d的体外释药百分率为(65.32.4)%.结论:CyA/PLA微球体系具有一定的缓释性能.     

对乙酰氨基酚温敏凝胶的处方筛选与体外释放研究

目的筛选对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶处方组成,并对其体外释药进行研究。方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和因素之间的数学关系,用中心组合设计-效应面法确定最优处方。采用相似因子法对优化处方与传统栓剂进行体外溶出比较。结果对乙酰氨基酚温度敏感型原位凝胶的最优处方为7.5%药物、21%泊洛沙姆407和18%泊洛沙姆188,胶凝温度为36.2℃。对乙酰氨基酚温敏凝胶与传统栓剂均在45 min内释药达80%,2 h内药物基本释放完全,且释药曲线相似（差异因子f1=2.06%,相似因子f2=68.7%）。结论优化的处方具有适宜的胶凝温度且释药符合要求。     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

布地奈德结肠靶向脉冲片的制备及体外释放度研究

目的　制备治疗溃疡性结肠炎药物布地奈德的结肠靶向脉冲片 ,并考察其体外释放特性。方法　采用粉末直接压片法制备速释片芯 ,以EudragitL为材料 ,喷雾包衣法制备结肠靶向脉冲片 ,紫外分光光度法进行体外溶出度测定。结果　按照优化后的处方所制备的脉冲片的体外释药时滞为 (6 .18± 0 .15 )h。结论　本脉冲片达到设计要求 ,体外试验满足结肠靶向和脉冲释药效果。     

内皮前体细胞释放系统的设计及体外研究

目的 探讨自行设计的内皮前体细胞(EPCs)释放系统体外释放EPCs的可行性和条件.材料与方法采用自行设计的EPCs释放系统(国家专利号:ZL2006200406232),将由人体外周静脉血液(40 ml)提取培养的EPCs,在不同条件下(扩张压力和注射压力)以Annexin V及PI染色测量细胞数量和存活率.结果 EPCs释放系统在体外可以有效释放EPCs,数据显示充盈压<3 atm及细胞悬液的释放流率<0.3 ml/s时,释放后的EPCs的数量、细胞活性以及细胞凋亡和坏死与释放前体外相比,差异无统计学意义;释放流率0.2 ml/s及压力2.5 atm为峰值,EPCs的存活率最高.结论 在一定释放压力和流率下,EPCs释放系统可以有效释放EPCs,为血管狭窄及再狭窄治疗提供一种新器械和思路.