薯蓣皂苷元对大鼠急性心肌缺血的治疗作用

目的研究薯蓣皂苷元（MPD）对大鼠急性心肌缺血的治疗作用。方法采用冠状动脉结扎心肌梗塞模型，测定心肌梗塞范围及血管活性物质，以评价MPD对大鼠急性心肌缺血的治疗作用。结果与模型对照组比较，MPD可显著降低心肌梗塞面积，抑制血清肌酸激酶（CK）、乳酸脱氢酶（LDH）的升高，显著降低增高的丙二醛（MDA）水平，升高超氧化物歧化酶（SOD）、一氧化氮（NO）水平。结论MPD可显著降低大鼠心肌梗塞面积，降低心肌酶水平，提高氧自由基清除能力。同时MPD还可改善血管内皮细胞功能，且静脉给药有优于口服给药的趋势。     

薯蓣皂苷元对灌胃FT-207荷瘤小鼠的减毒作用

目的:研究薯蓣皂苷元(D iosgen in,D io)对替加氟(FT-207)抗肿瘤的增效减毒作用。方法:以小鼠MFC,HepA,H22和S180移植性肿瘤为模型测定其抑瘤率、生命延长率及荷瘤小鼠的免疫功能。结果:薯蓣皂苷元对小鼠MFC有明显的抑瘤作用,能提高巨噬细胞的功能,血清溶血素的含量。结论:薯蓣皂苷元可增加替加氟的抑瘤效果,提高机体免疫功能,减轻化疗毒副反应。     

薯蓣皂苷元对甲状腺功能亢进大鼠肝功能和氧化应激状态的影响

目的:观察薯蓣皂苷元对甲状腺功能亢进大鼠肝功能和肝脏氧化应激状态的影响。方法:腹腔注射T4(0.5mg/kg)制备甲状腺功能亢进性肝损害大鼠模型,并分别给予60mg/kg和30mg/kg剂量薯蓣皂苷元进行干预。4周后取血检测肝功能、血清总抗氧化能力、脂质过氧化产物TBARS含量,取肝脏检测TBARS、超氧化物歧物酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽还原酶(GR)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性,以及T-GSH/GSSG比值。结果:腹腔注射T4可引起大鼠肝功能损害,表现为ALT、AST、ALP水平显著升高。薯蓣皂苷元治疗4周可明显改善甲亢大鼠肝功能,降低ALT、AST、ALP水平。与正常对照组比较,甲亢大鼠血清总抗氧化能力明显降低,血和肝中TBARS水平均较正常对照组明显升高,而肝脏抗氧化酶SOD、GSH-Px、GR、GST活性和TGSH/GSSG比值均显著降低。治疗4周后,60mg/kg和30mg/kg剂量薯蓣皂苷元可使甲亢大鼠总抗氧化能力分别升高1.55倍和1.38倍,血和肝中TBARS水平分别下降42%和36%,21%和26%,同时肝脏抗氧化酶活性和T-GSH/GSSG比值均显著升高。结论:薯蓣皂苷元可通过多环节对抗氧化应激反应,对甲亢性肝损害发挥保护作用。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗血栓形成活性

目的设计合成薯蓣皂苷元衍生物,并评价其体内抗血栓形成活性.方法以薯蓣皂苷元为先导物,经过酯化等反应得到薯蓣皂苷元酯类衍生物,选择动静脉旁路血栓形成模型,评价体内抗血栓形成活性.结果合成了6个目标化合物,结构经过1H-NMR、13C-NMR、MS确证.抗血栓形成活性筛选结果显示,目标化合物3β-薯蓣皂苷元丁二酸单酯具有较好的抗血栓形成活性.结论 C-3位适当亲水性基团的引入,有助于增强薯蓣皂苷元的抗血栓形成活性.     

新加良附方抑制人胃癌细胞增殖的分子机制

目的:探讨新加良附方及其主要成分薯蓣皂苷药物血清对人胃癌细胞BGC-823的增殖抑制作用及可能的作用机制。方法:制备新加良附方及薯蓣皂苷药物血清,并作用于胃癌细胞株BGC-823,使用MTS方法检测细胞增殖抑制率;采取实时PCR方法观察新加良附方及薯蓣皂苷药物血清对人胃癌细胞BGC-823中caspase-3及p53表达的影响;采取实时PCR方法检测胃癌细胞中miR-34a表达水平。结果:新加良附方药物血清及薯蓣皂苷药物血清对胃癌细胞BGC-823有明显的增殖抑制作用,并且其作用与时间正相关。新加良附方对胃癌细胞的增殖抑制作用在48 h、72 h高于其主要成分薯蓣皂苷;人胃癌BGC-823细胞中caspase-3的表达明显低于其在正常胃黏膜上皮细胞GES-1中的水平,p53基因表达水平高于正常GES-1细胞中的p53表达水平。新加良附方药物血清及薯蓣皂苷药物血清作用于BGC-823细胞后其caspase-3表达水平均明显上升,且随着时间增加其表达量升高;p53基因表达水平下降,并且与时间负相关。新加良附方与其主要成分薯蓣皂苷相比较,两者对caspase-3、p53的调控作用无明显差异;胃癌细胞中miR-34a表达水平高于正常胃黏膜上皮细胞GES-1。结论:新加良附方及其主要成分薯蓣皂苷可以显著抑制胃癌BGC-823细胞的生长,新加良附方对胃癌细胞的抑制作用高于其主要成分薯蓣皂苷。新加良附方及薯蓣皂苷抑制胃癌细胞增殖作用可能与增加凋亡相关蛋白caspase-3表达,抑制突变型p53表达相关。miR-34a可能发挥癌基因的作用,应明确其作用并进行下一步研究。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成及抗血栓形成活性研究(Ⅱ)

目的对薯蓣皂苷元进行结构改造,从其衍生物中寻找具有抗血栓形成活性的化合物。方法以薯蓣皂苷元为先导化合物,通过酯化反应合成得到目标化合物,选择大鼠动静脉旁路血栓形成模型,评价其体内抗血栓形成活性。结果合成了9个目标化合物,通过波谱学方法(NMR、MS)确证了结构。所合成化合物中连有水杨酰基的化合物(Di-8,9)在抗血栓形成活性筛选试验中显示了较好的活性。结论适当活性基团的引入可以增强薯蓣皂苷元抗血栓形成活性。     

薯蓣皂苷对亚急性衰老小鼠的抗氧化作用研究

目的：研究山药薯蓣皂苷对实验性衰老小鼠的抗氧化作用。方法：用D-半乳糖复制亚急性衰老小鼠模型,同时给予薯蓣皂苷,6周后测定血清、肝匀浆和脑匀浆中丙二醛（MDA）的含量及超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活性。结果：薯蓣皂苷能显著提高衰老小鼠血清、肝脏和脑组织中的SOD、GSH-Px的活性,降低衰老小鼠血清、肝脏和脑组织中的MDA含量。结论：薯蓣皂苷对衰老小鼠,可能提高抗氧化酶活性、清除自由基、减少过氧化脂质生成有关。     

薯蓣皂苷抗移植性小鼠乳腺癌作用的研究

目的体外研究证实穿山龙粗提物与穿山龙主要活性成分薯蓣皂苷在抑制多种肿瘤细胞增殖基础上,通过移植性小鼠乳腺癌动物模型,进一步考察薯蓣皂苷抗肿瘤活性。方法选用肿瘤移植法建立小鼠乳腺癌动物模型,观察薯蓣皂苷对小鼠乳腺癌生长抑制率。结果薯蓣皂苷不同剂量与不同给药途径对移植性小鼠乳腺癌瘤体均有抑制效果。其中,以腹腔注射组疗效最佳。结论薯蓣皂苷具有较为明显的抗乳腺癌作用。     

薯蓣皂苷元对大鼠成骨细胞增殖、分化及OPG/RANKL mRNA表达的影响

目的:研究薯蓣皂苷元对体外培养的大鼠成骨细胞增殖、分化及护骨素/核因子κB受体活化因子配基(OPG/RANKL) mRNA的影响,探讨薯蓣皂苷元预防与治疗骨质疏松的作用机制。方法:在体外培养的大鼠成骨细胞培养基中分别加入不同浓度的薯蓣皂苷元作用不同时间,用MTT法检测药物对成骨细胞增殖的影响,检测成骨细胞内ALP活性分析药物对成骨细胞分化的影响,用半定量RT-PCR检测成骨细胞内OPG/RANKL mRNA的表达量,分析药物对破骨细胞重要信号传导通路OPG/RANKL/RANK系统的影响。结果:3.64×10-8-3.64×10-7mol/L的薯蓣皂苷元作用于大鼠成骨细胞3d,可促进成骨细胞的增殖(P<0.01),上调成骨细胞内OPG/RANKL mRNA的比值(P<0.01);作用7d,可提高成骨细胞内ALP活性(P<0.05或P<0.01)。结论:适量浓度薯蓣皂苷元可促进成骨细胞的增殖、分化及抑制破骨细胞的形成。     

同仁再造丸抗脑缺血效应机制研究

目的:观察同仁再造丸抗脑缺血的效应机制,为临床合理应用提供基础研究数据。方法:采用小鼠断头急性脑缺血实验和小鼠双侧颈总动脉结扎法,观察再造丸对小鼠急性脑缺血的影响。采用大鼠线栓法、大脑中动脉阻塞(MCAO)脑缺血模型,观察再造丸对大鼠大脑梗死面积、神经功能评分以及MAD、SOD和NO的影响。采用"胶原蛋白-Adr"诱发小鼠体内血栓形成模型观察再造丸对偏瘫形成率和死亡率的影响;采用急性血瘀模型大鼠观察对血液流变学及血小板聚集率的影响,评价药物的活血化瘀作用。结果:再造丸高、中、低剂量组均可增加小鼠断头后急性脑缺血的呼吸次数与呼吸持续时间;再造丸高、中剂量组可延长双侧颈总动脉结扎法小鼠急性脑缺血的存活时间。再造丸可显著减小MCAO大鼠梗死面积;降低缺血后4 h、24 h模型大鼠神经功能行为学评分;各给药组均可显著降低模型大鼠血清MDA含量;再造丸高剂量组可提高MCAO模型大鼠血清SOD活力;再造丸低剂量组可显著升高大鼠血清NO水平。再造丸可减少尾静脉注射"胶原蛋白-Adr"形成体内血栓所致小鼠5 min内的死亡率,提高15 min内的偏瘫恢复率。再造丸可降低血瘀模型大鼠全血血流变切变率,降低ADP诱导的血小板聚集率。结论:再造丸对脑缺血有保护作用,保护机制可能与抗氧化及改善血液流变学相关。     

消瘀片及其组分对粥样硬化兔ET—1体内和NO影响比较研究

目的：探讨消瘀片处方的合理性。方法：采用动脉粥样硬化兔模型,观察消瘀片及其组分对体内ET-1和NO含量的影响。结果：消瘀片对降低血浆和血管壁组织中EL-1含量,增加血清和血管壁组织中NO含量均其相应组分的丹参水提物或山楂醇提物更明显。结论：丹参水提物和山楂醇提物合用后,对降低粥样硬化兔体内ET-1和增加NO含量具有明显的协同作用。     

针刺对高脂大鼠主动脉脂联素受体基因表达的影响

目的探讨AdipoR的不同亚型在高脂饮食机体主动脉表达的变化以及针刺对该变化的影响。方法将高脂喂养12周的SD大鼠检测血脂、一氧化氮（NO）和髓过氧化物酶（MPO）,根据体重随机分为模型和针刺组,干预4周后检测血脂、NO、MPO、主动脉AdipoR1和AdipoR2基因表达,并设普食对照组。结果干预前,与对照组比较,模型组和针刺组大鼠TG、TC、MPO明显升高,NO明显降低。干预后,模型组TG、TC、MPO、NO无明显变化,主动脉AdipoR1和AdipoR2基因表达明显降低;针刺后TG、TC和MPO明显降低,NO明显回升,主动脉AdipoR2基因表达明显上调,AdipoR1基因表达无明显变化。结论高脂饮食造成机体主动脉AdipoR1和AdipoR2基因表达低下,影响了脂联素信号对主动脉的保护作用;针刺能够上调脂联素信号保护高脂对主动脉的损伤,其作用主要通过AdipoR2介导的。     

淫羊藿总黄酮对高脂血症大鼠血清NO、MPO的影响

目的探讨淫羊藿总黄酮降脂及改善氧化应激、炎症对内皮功能的损伤机制。方法 35只刚断乳的SD雄性大鼠经高脂喂养12周后,根据体重随机分为淫羊藿总黄酮大剂量组（9只）和淫羊藿总黄酮小剂量组（9只）和高脂组（8只）,干预4周后检测空腹总胆固醇（TG）、三酰甘油（TC）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、一氧化氮（NO）、髓过氧化物酶（MPO）并设普食对照组（9只）。结果高脂组TG、TC、MPO较对照组明显升高（P〈0.01）;淫羊藿总黄酮组TG、TC明显下降;模型组血清NO明显低于对照组和淫羊藿总黄酮组（P〈0.05或P〈0.01）。血清MPO水平淫羊藿总黄酮组较模型组明显下降（P〈0.01）。淫羊藿总黄酮大剂量组较小剂量组下降明显（P〈0.05）。结论血清NO和MPO可能介入高脂饮食氧化应激损伤血管内皮。淫羊藿总黄酮能够从一定程度上改善高脂饮食造成的氧化应激增加所致的内皮损伤,该作用可能通过提高NO水平,降低MPO相关。     

苦豆子总碱对大鼠实验性结肠炎SOD,MDA,NO,MPO表达的影响

目的:观察苦豆子总碱对实验性结肠炎大鼠的结肠组织中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、髓过氧化酶(MPO)表达的影响。方法:将SD大鼠随机分成6组,采用三硝基苯磺酸(TNB)灌肠法,制备实验性结肠炎大鼠模型。第2天开始灌胃,3周后测定结肠黏膜组织中SOD活力、MDA含量、NO含量、MPO活力。评价大鼠的症状和结肠组织学变化。结果:造模组大鼠结肠炎黏膜SOD值显著低于正常组,MDA,NO,MPO值显著高于正常组(P<0.05)。各治疗组均能升高SOD值,降低MDA,NO,MPO值(P<0.05),改善大鼠的症状和结肠组织学损伤(P<0.05)。结论:苦豆子总碱可能通过抑制氧自由基反应,抑制NO生成,抗炎作用来改善或减轻结肠炎症状。     

激素性股骨头坏死NO、ET的变化及丹参的影响

目的 :观察激素性股骨头坏死一氧化氮 (NO)、内皮素 (ET)的变化以及丹参对它的影响。方法 :2 8只兔随机分为三组。正常对照组 8只、模型组 1 0只、模型组加复方丹参组 (简称复方丹参组 ) 1 0只。放射免疫检测血浆 NO、ET的浓度。结果 :模型组第 8周 NO水平较对照组降低明显 (P<0 .0 5 ) ,而且随激素应用时间的延长 (2、4、8周 ) ,NO水平逐渐降低少。第 8周 ET水平较对照组升高明显 (P<0 .0 5或 P<0 .0 1 ) ,而且随激素应用时间的延长 (2、4、8周 ) ,ET水平逐渐增高。复方丹参组第 8周 ET水平较模型组降低明显 (P<0 .0 5 )。结论 :激素性股骨头坏死血管内皮功能受损 ,复方丹参能部分影响激素性股骨头坏死血管内皮功能受损状态。     

桑叶与菊花配伍退热机制实验研究

目的：研究桑叶与菊花配伍对发热大鼠解热、抗炎等方面的影响。方法：将64只大鼠随机分为空白组、模型组、阿司匹林组、桑叶组、菊花组、桑叶菊花5：2组、桑叶菊花2：1组、桑叶菊花1：1组。除空白组外,其余各组采用15％干酵母混悬液背部皮下注射法建立发热大鼠模型,观察桑叶、菊花以及两药不同配伍比例的中药煎剂对发热大鼠的体温及血清中白细胞介素-1β（IL-1β）、一氧化氮（N0）、髓过氧化物酶（MPO）含量的影响。结果：给药后2h,除桑叶组外各药物纽大鼠体温均有明显的降低（P〈0．01）。给药后4h除桑叶组、菊花组外各药物组大鼠体温均有明显的降低（P〈0．01）。与空白组比较,各组大鼠体内IL-1β含量均有明显的升高（P〈0．01）。与模型组比较,各药物组大鼠体内IL-1β含量均有明显的降低（P〈0．01）,与空白组比较,各组大鼠体内NO含量均有明显的升高（P〈0．01）。与模型组比较,各药物组大鼠体内NO含量除桑叶组、菊花组均有明显的降低。与空白组比较,各组大鼠体内MPO含量均有明显的升高（P〈0．01）。与模型组比较,各药物组大鼠体内MPO含量均有明显的降低（P〈0．01）,以阿司匹林组最为显著,其次为桑叶菊花1：1组,再次为桑叶菊花5：2组、桑叶菊花2：1组、桑叶组、菊花组。结论：桑叶与菊花以及不同配伍比例的中药煎剂在降低大鼠体温及血清中IL-1β、NO、MPO的含量均具有一定的协同作用,其中发挥解热、抗炎等作用的最佳配伍比例是桑叶、菊花1：1。     

Anti-thrombotic effect of chronic oral treatment with Orbignya phalerata Mart

Babassu is the popular name of Orbignya phalerata Mart. (Arecaceae). The mesocarp flour obtained from their fruits has been used in Brazil as medicine in the treatment of pains, constipation, obesity, leukemia, rheumatism, ulcerations, tumors, inflammations and venous diseases. The effect of the chronic oral treatment with aqueous extract of babassu mesocarp (500mg/kgday) on the number of platelets, the prothrombin time (PT), the activated partial thromboplastin time (aPTT), the nitric oxide (NO) production and the carrageenin-induced thrombosis was evaluated, using C57Bl/6 mice. The chronic oral treatment with babassu mesocarp induced an anti-thrombotic effect. There was a 88.9% reduction in the necrosis of the tail. This effect seems to be related to an increase in the ability of the macrophage to produce NO and to a slow coagulation process associated to an increase of 12.0 and 13.9% in PT and aPTT, respectively. However, the anti-thrombotic effect seems to be not related to alterations in the number of platelets. It is possible to conclude that the oral treatment with babassu mesocarp has a significant anti-thrombotic effect, which could justify the popular use of babassu mesocarp in the treatment of venous diseases. Meanwhile, this study suggests a potential use of babassu mesocarp as a prophylactic agent to avoid thrombosis events.     

薯蓣皂苷对动脉粥样硬化大鼠白介素-6的影响

目的 探讨薯蓣皂苷对动脉粥样硬化模型大鼠白介素6 (interleukin-6,IL-6)的影响.方法 采用随机数字表法将60只雄性SD大鼠随机分成:假手术组、模型组、阿司匹林组、薯蓣皂苷低剂量组及高剂量组.饲养7d后,除假手术组,余大鼠于左侧颈总动脉行主动脉内膜球囊拉伤术.3个月后,行颈总动脉HE染色,采用图象分析仪...     

生化汤对血液流变学、血栓形成及微循环作用 的实验研究

目的:观察生化汤对正常大鼠血液流变学、血栓形成及子宫微循环的影响,探讨其效应及作用方式.方法:采用肾上腺素联合冰浴造成血瘀模型观察其血液流变学和血管内皮功能;采用实验性大鼠静脉血栓模型检测血栓湿重和干重;采用胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成模型观察其偏瘫形成及死亡率;采用子宫韧带微循环模型观察其对微循环的影响.结果:生化汤可降低模型大鼠的血液黏稠度;对模型动物的血栓形成可降低形成率;对大鼠子宫微循环具有一定的促进作用.结论:生化汤具有良好的活血化瘀、抗血栓形成及促进微循环作用.     

黄芪总皂苷抗血栓形成作用实验研究

目的：研究黄芪总皂苷（TSA）抗血栓形成作用，探讨其作用机制。方法：观察了TSA50，100，200mg/kg3种剂量组对于动脉血栓形成和血小板聚集的作用，并测定了药物对血栓素A2（TXA2）前列环素（PGI2）水平和一氧化氮（NO）含量的影响。结果：TSA具有显著抗实验性血栓形成作用，并能抑制血小板聚集，提高PGI2和NO水平，降低TXA2／PGI2比例。结论：TSA具有显著抗血栓形成作用，作用机制与提高PGI2和NO水平有关。