乌苏里藜芦中 类化合物的化学研究

从乌苏里藜芦（ＶｅｒａｔｒｕｍｎｉｇｒｕｍＬ．ｖａｒ．ｕｓｕｒｉｅｎｓｅＮａｋａｉ）中分离出３种艹氐类化合物，应用二维核磁共振等光谱学方法，分别鉴定为白藜芦醇（Ⅰ），２，３′，４，５′ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｘｙｓｔｉｌｂｅｎｅ（Ⅱ）和命名为ｖｅｒｕｓｕｓｔｉｌｂｅｎｅ（Ⅲ）的新艹氐类化合物．     

磷酸二酯酶-4抑制剂可能成为新型抗炎药物

磷酸二酯酶－４抑制剂可能成为新型抗炎药物细胞内ｃＡＭＰ水平依赖于受体耦联的腺苷酸环化酶和３′，５′－环核苷酸磷酸二酯酶（３′，５′－ｃｙｃｌｉｃｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅｓ，ＰＤＥｓ）的调节。基于分子生物学、生物化学和药理...     

云南红豆杉化学成分的研究IV：二个新紫杉烷类三环二萜成分的分离和鉴定

在继续从云南红豆杉（ＴａｓｕｓｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓＣｈｅｎｇｅｔＬ．Ｋ．Ｆｕ）树皮中寻找抗肿瘤活性成分的研究中，又分离出７个紫杉烷类二萜化合物，经光谱解析（ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，１３ＣＮＭＲ，１３Ｃ－１ＨＣＯＳＹａｎｄ１３Ｃ－１ＨＣＯＬＯＣ），鉴定其中５个为已知化合物：７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（Ｉ），７－ｅｐｉ－１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｔａｘｏｌ（ＩＩＩ），１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｃｅｐｈａｌｏｍａｎｎｉｎｅ（ＩＶ）和１０－ｄｅａｃｅｔｙｌｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＶＩＩ）；２个新化合物是１３（２′，３′－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－３′－ｐｈｅｎｙｌ）－ｐｒｏｐｉｏｎｙｌｂａｃｃａｔｉｎ，ＩＩＩ（Ｖ）和９－ｄｅｏｘｏ－９α－ｈｙｄｒｏｘｙｔａｘｏｌ（ＶＩ），分别命名为云南红豆杉醇（ｙｕｎｎａｎｘｏｌ）和云南红豆杉胺（ｙｕｎｎａｎｘａｍｉｎｅ）。     

二种双脱氧脱氢核苷的合成研究

目的：对双脱氧脱氢核苷的合成进行了研究。方法：以２′－脱氧核苷为原料,先用甲磺酰氯（ＭｓＣｌ）将３′５′－位羟基保护,然后在ＮａＯＨ水溶液中形成了３′５′－Ｏ－环状物,再步丁醇钾（ｔ－ＢｕＯＫ）作用生成２′,３′－二脱氧－２′３′－二接脱氢核苷化合物。结果：合成了２′,３′－二脱氧－２′,３′－二脱氢尿苷（总收率３４．４％）及２′,３′－二脱氧２′３′－二脱氢胸苷（总收率５２．３％）。结论：产品经     

连翘中的木脂素单糖苷

自连翘（ＦｏｒｓｙｔｈｉａｓｕｓｐｅｎｓａＶａｈ１．）的果实中分离得到３种木脂素单糖苷，根据理化数据和光谱手段鉴定为（＋）松脂素－β－Ｄ－葡萄糖苷（ｐｉｎｏｒｅｓｉｎｏｌ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｉｄｅ）（１），（＋）松脂素单甲基醚－β－Ｄ－葡萄糖苷（ｐｉｎｏｒｅｓｉｎｏｌｍｏｎｏｍｅｔｈｙｅｔｈｅｒ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）（２），（＋）连翘苷（ｐｈｉｌｙｒｉｎ）（３）．其中，（２）为本种植物首次分离．     

用核磁共振技术研究日本续断皂苷E_2的结构

从日本续断ＤｉｐｓａｃｕｓｊａｐｏｎｉｃｕｓＭｉｑ．根的乙醇提取物中得到一个新三萜皂苷（５糖苷），命名为日本续断皂苷Ｅ２（ｊａｐｏｎｄｉｐｓａｐｏｎｉｎＥ２）．用化学方法及１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ，一维多重接力ＣＯＳＹ和三重共振ＮＯＥ差谱等方法，鉴定其结构为３－Ｏ－〔β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→４）〕〔α－Ｌ－吡喃鼠李糖（１→３）〕－β－Ｄ－吡喃葡萄糖（１→３）－α－Ｌ－吡喃鼠李鼠（１→２）－α－Ｌ－吡喃阿拉伯糖－齐墩果酸     

光学活性没药烯类倍半萜的合成研究

本文叙述了具有光学活性的没药烯类倍半萜化合物（ｓ）－（－）β－没药烯（１），（Ｓ）－（－）４，４－二甲基－２－（４－甲基－３－环己烯基）－１，５－己二烯（２），（Ｒ）－（＋）β－没药烯（３），（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－（Ｒ，Ｓ）－羟基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（４）．（Ｓ）－（－）－６－甲基－４－酮基－２－（４′－甲基－３′－环己烯基）－１－己烯（５）的合成及结构确证。化合物（４）．（５）未见文献报道。     

具有抗病毒活性的双脱氧核苷的合成

以胸苷为原料，先用甲磺酰氯将３′，５′－羟基保护制得化合物（２），然后在氢氧化钠水溶液中形成３′，５′－Ｏ－环状物（３），再与叔丁醇钾作用生成２′，３′－二脱氧－２′，３′－二脱氢胸苷（４），最后通过Ｐｄ－Ｃ加氢得到２′，３′－二脱氧胸苷（５），总收率为３３．６％。     

药物对映体含量测定的核磁共振法研究Ⅱ.3,4—环氧—3,4—二氢—2…

报道了位移试剂Ｅｕ（ＦＯＤ）３、Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在于３，４－环氧－３，４二氢－２，２－二甲基－６－乙酰胺基－７－硝基二氢－１－苯骈吡喃（Ｉ）的镧诱导位移（ＬＩＳ）值；在手性位移试剂Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在下，观察到５－Ｈ和和８－Ｈ明显的对映体位移差值（△△δ），据此，可对化全物直接进行对映体的定量分析。当Ｅｕ（ＨＦＣ）３，为０．９５５（０．７０５）（摩尔比）时，８－Ｈ（５－Ｈ）的（＋）和（－）对映体     

3,3',5,5'-四甲基联苯胺的合成

３，３′，５，５′－四甲基联苯胺的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３，３′，５，５′┐ＴＥＴＲＡＭＥＴＨＹＬＢＥＮＺＩＤＩＮＥ廖联安郭奇珍（厦门大学化学系，福建３６１００５）ＬＩＡＯＬｉａｎ－Ａｎ，ＧＵＯＱｉ－Ｚｈｅｎ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｘ...     

紫外线诱变育种提高土霉素菌种的生产能力

以土霉素产生菌龟裂链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｒｉｍｏｓｕｓ）Ｌｆ－２为出发菌株，经紫外线处理后，再经摇瓶初筛、复筛获得高效价菌株Ｕｆ－３。又经Ｌ９（３４）的正交设计实验，确定了Ｕｆ－３的最佳培养基配比，使其摇瓶效价提高１５．２％。在２０ｍ３罐上放大试验，与出发菌株相比发酵效价提高１７．４％，发酵指数提高２３．９％     

药物对映体含量测定的核磁共振法研究──Ⅱ．3，4－环氧－3，4－二氢－2，2－二甲基－6－乙酰胺基－7－硝基－二氢－1－苯骈吡喃

报道了位移试剂Ｅｕ（ＦＯＤ）３、Ｅｕ（ＨＦＣ）３，存在下３，４－环氧－３，４－二氢－２，２－二甲基－６－乙酰胺基－７－硝基－二氢－１－苯骈吡喃（Ⅰ）的镧诱导位移（ＬＩＳ）值；在手性位移试剂Ｅｕ（ＨＦＣ）３存在下，观察到５－Ｈ和８－Ｈ明显的对映体位移差值（△△δ），据此，可对化合物Ⅰ直接进行对映体的定量分析。当Ｅｕ（ＨＦＣ）３：Ⅰ为０．９５５（０．７０５）（摩尔比）时，８－Ｈ（５－Ｈ）的（＋）和（－）对映体两峰峰谷高度为峰高的３．５％（７．１％），即当对映体之一的含量不低于３．５％（７．１％）时，可对化合物Ⅰ的对映体含量进行精确的直接测定。     

香叶木甙止血作用的实验研究

香叶木甙止血作用的实验研究杨军王静陈澍禾（安徽省医学科学研究所药理研究室，合肥２３００６１）中国图书分类号Ｒ９７３．１；２８２．７１香叶木甙（Ｄｉｏｓｍｉｎ）为３′，５，７－三羟基－４′－甲氧黄酮－７－芸香糖。文献报道：本品具有维生素Ｐ样作用，能增强...     

用兔血小板膜受体筛选血小板激活因子（TAF）拮抗剂

在兔血小板膜中，血小板激活因子（ＰＡＦ）结合部位显示高度亲合性（Ｋｄ＝０．１±０．００７ｎｍｏｌ／Ｌ）、饱和性、显著的药理学特异性，其最大结合容量为２．８９±０．３２ｐｍｏｌ／ｍｇ蛋白。３Ｈ－ＰＡＦ饱和结合浓度为０．２ｎｍｏｌ／Ｌ。等温线表明为单一结合位点。红曲霉（Ｍｏｎａｓｃｕｓｓｐ．Ｆ４００）代谢产物中的小成份Ｄ（２Ａ）和Ｃ（４Ａ）与ＰＡＦ竞争受体结合部位，它们是ＰＡＦ的拮抗剂。Ｄ２Ａ的ＩＣ５０为３．１６×１０－５ｍｏｌ／Ｌ，Ｃ４Ａ的ＩＣ５０为３．０３×１０－５ｍｏｌ／Ｌ。     

翼核果中化学成分的研究Ⅰ

本文从广西产翼核果（ＶｅｎｔｉｌａｇｏｌｅｉｏｃａｒｐａＢｅｎｔｈ．）根茎的抗炎有效部位碱提取酸沉淀中分离得到了６个化合物，其中４个蒽醌类化合物：大黄素（１），大黄素－８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙（ｅｍｏｄｉｎ－８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）（２），大黄素－６，８－二甲醚（ｅｍｏｄｉｎ－６，８－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｔｈｅｒ）（３），１－羟基蒽醌（１－ｈｙｄｒｏｘｙａｎｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅ）（４），１个酮类化合物：１，６－二羟基－３－甲基酮－８－羧酸（ｃａｌｙｘａｎｔｈｏｎｅ）（５），及１个异黄酮类化合物：鸢尾甙元（ｔｅｃｔｏｒｉｇｅｎｉｎ）（６）．其中化合物（２），（５）为本种植物中首次分离得到，（６）为本属植物中首次分离得到。     

翼核果中化学成分的研究Ⅰ

本文从广西产翼核果（ＶｅｎｔｉｌａｇｏｌｅｉｏｃａｒｐａＢｅｎｔｈ．）根茎的抗炎有效部位碱提取酸沉淀中分离得到了６个化合物，其中４个蒽醌类化合物：大黄素（１），大黄素－８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙（ｅｍｏｄｉｎ－８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）（２），大黄素－６，８－二甲醚（ｅｍｏｄｉｎ－６，８－ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｔｈｅｒ）（３），１－羟基蒽醌（１－ｈｙｄｒｏｘｙａｎｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅ）（４），１个酮类化合物：１，６－二羟基－３－甲基酮－８－羧酸（ｃａｌｙｘａｎｔｈｏｎｅ）（５），及１个异黄酮类化合物：鸢尾甙元（ｔｅｃｔｏｒｉｇｅｎｉｎ）（６）．其中化合物（２），（５）为本种植物中首次分离得到，（６）为本属植物中首次分离得到。     

2，4－二氨基－5－甲基－6－（取代苯胺基）甲基－吡啶〔2，3－4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系

参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。     

2,4-二氨基-5-甲基-6-(取代苯氨基)甲基-吡啶[2,3-d]并嘧啶脂水分配系数的测定

应用高效液相色谱法测定了１５个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯氨基）甲基－吡啶［２，３－ｄ］并嘧啶类化合物的保留值，由此推算了它们的脂水分配系数（正辛醇／水）．所用固定相为ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８（３４／１１８）１０μ４．６ｍｍ×２００ｍｍ反向柱，流动相为甲醇－水（５７∶４３，ｐＨ＝７．４）．所得脂水分配系数（对数值）与用取代基π值计算的数值相差较大     

细锥香茶菜中的两个黄酮成分

从细锥香茶菜［Ｒａｂｄｏｓｉａｃｏｅｔｓａ（Ｂｕｃｈ－ＨａｍｅｘＤ．Ｄｏｎ）Ｈａｒａ］叶中分离得到两个多取代黄酮化合物１,２。经光谱法和化学法确定其结构为５,３′－二羟基－６,７,８,４′－四甲氧基黄酮１和５－羟基－６,７,８,３′,４′－五甲氧基黄酮２,并通过２ＤＮＭＲ谱指定了碳谱数据的归属。这是首次从香茶菜属植物中分得的两个化合物。     

知母中三个新的呋甾皂苷

从中药知母（ＡｎｅｍａｒｒｈｅｎａａｓｐｈｏｄｅｌｏｉｄｅｓＢｇｅ．）中分离出三种新的呋甾皂苷，初步鉴定为（２５Ｓ）－２６－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖－５β－呋甾－２０（２２）－双键－３β，２６－二醇－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖基（１→２）〔β－Ｄ－葡萄糖基（１→３）〕－β－Ｄ－葡萄糖基（１→４）－β－Ｄ－半乳糖苷（１），（２５Ｓ）－２６－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖基－２２－羟基－５β－呋甾－３β，２６－二醇－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖基（１→２）〔β－Ｄ－葡萄糖基（１→３）〕－β－Ｄ－葡萄糖基（１→４）－β－Ｄ－半乳糖苷（２），（２５Ｓ）－２６－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖基－２２－甲氧基－５β－呋甾－３β，２６－二醇－３－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖基（１→２）〔β－Ｄ－葡萄糖基（１→３）〕－β－Ｄ－葡萄糖基（１→４）－β－Ｄ－半乳糖苷（３）．分别命名为ｔｉｍｏｓａｐｏｎｉｎ－ＢⅣ，ｔｉｍｏ－ｓａｐｏｎｉｎ－ＢⅤ，ｔｉｍｏｓａｐｏｎｉｎ－ＢⅥ．