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天然化合物3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌的合成全哲山1)朴虎日金成哲(延边大学药学院,延吉133000)关键词天然化合物;合成;3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二醌3,6二羟基5甲基2正辛基1,4苯二... 相似文献
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6-羟基-2-甲基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-苯并吡喃是从Phacelia ixodes Kellogg.中分离出的具有抗脂质氧化作用的天然化合物,报道以1,4-环己二酮为起始原料经3步合成此天然化合物的过程。 相似文献
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用5-氯-3-苯基-2,1-苯并异恶唑在甲苯中三步一锅合成安定中间体2-(N-甲基-2-氯乙酰胺基)-5-氯二苯酮,总收率81%以上。 相似文献
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二甲基苯酚经Fremy盐氧化、Na2S2O4还原后甲基化制得3种二甲基-1,4-二甲氧基苯,收率大于77%。 相似文献
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a-(氨甲基)-4-羟基-1,3-苯二甲醇(1)是合成β2-肾上腺素能激动剂沙美特罗(salmetero1)的重要中间体[1~5]。 相似文献
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2,5-二羟基苯磺酸钙(Calcium dobesilate;2,5-dihydmwbenzene sulfonate)是一种血管保护药,目前主要应用于治疗糖尿病视网膜病变、慢性静脉功能不全等疾病。1974年Benakis等用同位素方法观察了该药的药物代谢动力学。他们发现静脉注射50mg 2.5-二羟基苯磺酸钙5分钟后,血药浓度达高峰,大约是65ug/ml此后迅速下降,其血浆半衰期为1小时。 相似文献
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目的:寻求理想的心脑血管药物。方法:用溴代及胺化合成了四甲基吡嗪衍生物。结果:合成了四甲基吡嗪的衍生物(2-二苯胺甲基-3,5,6-三甲基吡嗪)。通过了结构确证。结论:所用合成方法切实可行。 相似文献
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阿苯达唑合成中闭环剂的改进 总被引:1,自引:0,他引:1
阿苯达唑合成中闭环剂的改进高宏武,李振肃(北京医科大学药物化学教研室,北京100083)IMPROVEDRINGCLOSINGAGENTFORSYNTHESISOFALBENDAZOLE¥GAOHong-Wu,LIZhen-Su(SchoolofPh... 相似文献
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本文报道了一系列1,4-苯并二氮(艹卓)-3-取代氮基乙酸酯类化合物的合成。A_3与取代氨基乙酸直接酯化制备最终产物,用DCC作缩合剂时只分离到反应的中间体;改用活性更大的1,1′-碳酰二咪唑作缩合剂,反应获得成功。合成的新化合物能溶于水。放射配体-受体抑制试验表明,这些化合物与苯并二氮革受体的亲和力较强,IC_(50)在10~(-8)~10~(-10)之间,其中A_9与苯并二氮(艹卓)受体的亲和力比氟安定高一个数量级,比安定高两个数量级。 相似文献
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3,5—二羟基苯乙酮的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
3,5-二羟基苯乙酮(1)是合成平喘药如奥西那林、非诺特罗、特布他林等药物的关键中间体。Mauther[1]以3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯与乙酸甲酯缩合,水解脱羧得3,5-二甲氧基苯乙酮(6)(亦可以丙二酸二乙酯或甲基镉制取[2]),再脱甲基得1,但这... 相似文献
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间硝苯甲腈与乙二胺进行缩合反应生成2-(3-硝基苯基)咪唑啉,继以活性二氧化锰氧化生成2-(3-硝基苯基)咪唑。该咪唑与间-二(溴甲基)苯进行烷基化反应生成1,3-双「2-(3-硝基苯基)咪唑-1-基甲基」苯,再以水合肼还原生成目标化合物。 相似文献
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目的 设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮卓受体的结合活性。方法 根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮卓受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H] Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮卓受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论 合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物表现出一定的活性。 相似文献
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在1,4-二羟基蒽醌的2,3位上,引入烷胺甲基侧链,合成了6个新化合物。另合成在2位引入烷胺甲基,3位为甲基的新化合物9个。大多数化合物在体内外呈现较微弱的抗肿瘤活性。 相似文献