水溶性槲皮素的研究

水溶性槲皮素的研究佘戟１）莫丽儿康铁邦梁念慈（广东医学院化学教研室、医用生物化学研究所，湛江５２４０２３）槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７－ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）存在于许多植物体内，它的提取和纯化已有大量的报道．国...     

水溶性五环三萜酸衍生物的制备及研究进展

综述几种常见水溶性五环三萜酸衍生物的研究进展。五环三萜酸类化合物多具有广泛的生物活性,但因水溶性差、生物利用度低使其临床应用受到限制。以五环三萜酸为先导化合物,经结构修饰合成水溶性衍生物,并从中寻找出有生物活性和临床应用价值的化合物是当前天然药物化学研究的热点之一。     

水溶性壳聚糖生物活性及其制备技术的研究近况

目的:介绍水溶性壳聚糖的主要生物活性和制备方法,为水溶性壳聚糖的合理利用和开发提供参考。方法:根据国内、外文献资料进行归纳、分析、加以综述。结果:壳聚糖具有无毒、免疫、可生物降解的性质,水溶性低分子量壳聚糖的抑菌、抑制肿瘤、抗疲劳和抗氧化能力显著增强。选择降解方法和所需壳聚糖分子量有关,可使用绿色降解法、氧化降解法和酶物理降解法制备水溶性壳聚糖。结论:通过各种降解方法所得到的水溶性低分子量壳聚糖是1种具有高生物活性的生物材料或潜在药物。     

槲皮素及其水溶性衍生物体外抑菌试验

目的初步探究槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠、槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠的体外抑菌效果。方法以革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌,革兰阴性菌：大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌为实验菌株,分别采用MH琼脂稀释法和药敏纸片法测定槲皮素及其水溶性衍生物的最小抑菌浓度。结果琼脂稀释法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠梯度浓度0.5～0.0004875mg/mL范围内各种细菌均有生长;药敏纸片法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对各种细菌无明显抑菌作用。结论槲皮素、槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对上述四种细菌均无明显抑菌作用。     

叶绿素衍生物的生物活性研究进展

叶绿素衍生物是近年发展起来一类很有理论研究与药用价值的化合物。本文对叶绿素衍生物生物活性的研究进展情况作一综述,讨论了叶绿素衍生物对肿瘤、肝脏损伤、贫血等疾病的作用。     

酞酰亚胺衍生物的生物活性研究进展

酞酰亚胺衍生物已被发现具有广泛的生物活性,是一类潜在的多用途先导化合物,在医药领域备受人们关注。本文对酞酰亚胺衍生物降血脂、抗炎、抗菌、抗惊厥、α-糖苷酶抑制作用等生物活性的研究进展进行综述。     

寡糖及其衍生物的生物活性研究进展

寡糖是生命运动中的活性物质。随着研究的深入，其在生物体内所起的重要作用正逐渐为人们所知。本文综述了近年来寡糖生物活性、应用以及合成检测等方面的新进展。     

槲皮素衍生物的合成及抗HCT-116细胞增殖活性研究

以槲皮素为原料,对C-5位和C-3'位羟基分别进行修饰,设计合成了 14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证.体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素.初步构效关系研究显示,3'-位取代衍生物活性优于5-位取代物.目标化合物3,5,7-三羟基...     

紫杉醇水溶性衍生物的研究进展

目的介绍紫杉醇水溶性衍生物的研究进展。方法依据国内外的文献资料,讨论提高紫杉醇水溶性的研究成果。结果紫杉醇的水溶性可以通过物理方法制备成特殊制剂加以改善,也可以通过结构修饰制备水溶性的紫杉醇衍生物来得到提高。结论改善紫杉醇的水溶性,可有效防止不良反应,成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键,是紫杉醇今后的研究方向之一。     

紫杉醇水溶性衍生物的研究进展

目的　介绍紫杉醇水溶性衍生物的研究进展。方法　依据国内外的文献资料,讨论提高紫杉醇水溶性的研究成果。结果　紫杉醇的水溶性可以通过物理方法制备成特殊制剂加以改善,也可以通过结构修饰制备水溶性的紫杉醇衍生物来得到提高。结论　改善紫杉醇的水溶性,可有效防止不良反应,成为保证紫杉醇抗肿瘤化学治疗得以继续的关键,是紫杉醇今后的研究方向之一。     

胡椒碱衍生物的化学合成及生物活性研究进展北大核心CSCD

胡椒碱具有抗肿瘤、抗炎和抑制微生物生长等广泛而优异的药理活性,目前以胡椒碱作为先导化合物进行结构修饰和改造的研究报道较多。本文将简要介绍胡椒碱衍生物的化学合成方法以及生物活性研究进展,阐明衍生物的化学结构与生物活性之间的关系,为胡椒碱类似物的进一步研究和开发提供参考与借鉴。     

抗癌药物Combretastatin A-4及其水溶性衍生物的合成

目的:合成抗癌药物Combretastatin A-4及其水溶性衍生物.方法:以三甲氧基苯乙酸与异香兰素为原料,经缩合或进一步连接侧链、脱羧等反应合成Combretastatin A-4及其水溶性衍生物.结果:目标化合物经核磁共振氢谱、碳谱、质谱、熔点等确证其化学结构,总收率均达到40%左右.结论:该路线反应条件简便,步骤较短,对顺式产物选择性高,适合工业化生产.     

苦参碱及其衍生物合成及生物活性研究进展

目的综述苦参碱及其衍生物的最新研究进展。方法通过查阅大量相关文献,对苦参碱及其衍生物的合成和药理活性资料进行整理、分析,并总结了一部分化合物的构效关系。结果与结论大多数苦参碱衍生物在抗肿瘤、抑菌、抗炎镇痛等方面的生物活性都有较大的提高。     

透明质酸衍生物制备方法的研究进展

透明质酸（hyaluroniacid，HA）是从动物组织提取的天然高分子物质。它是由D-葡萄糖醛酸与N-己酪氨基葡萄糖交替排列构成的长链分子，为酸性粘多糖，在水溶液中有极高的粘弹性。为拓宽HA临床应用范围，获得新型的医用生物材料，加抗凝抗拴复合材料、新型药物缓释基质等，国外一     

槲皮素及其水溶性衍生物对HL-60细胞生长影响的比较

目的　研究并比较槲皮素及其硫酸酯钠盐衍生物 (槲皮素单硫酸酯钠、槲皮素二硫酸酯钠 )对HL 6 0细胞生长的影响。方法　细胞存活力以台盼兰染色法测定 ;蛋白激酶CK 2活性以连接到CK 2底物上的 [γ 3 2 P]GTP的3 2 P放射活度来检测 ;细胞周期变化以流式细胞仪检测。结果　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均可抑制HL 6 0细胞的生长 ,槲皮素和槲皮素单硫酸酯钠对HL 6 0细胞生长的抑制作用差异无显著性 (P >0 0 5 ) ,槲皮素二硫酸酯钠的作用则比槲皮素弱得多 (P <0 0 1) ;槲皮素可抑制HL 6 0细胞中蛋白激酶CK 2的活性 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮1999 0 5 14收稿 ,1993 0 7 15修回 广东省自然科学基金资助课题 (No 940 5 86)和广东省高教厅重点学科资助课题 (No 93 0 4)作者简介 :翁　云 ,女 ,2 7岁 ,硕士 ;梁念慈 ,男 ,5 8岁 ,教授 ,博士生导师 ,广东医学院院长。研究方向 :生化药理学素二硫酸酯钠对HL 6 0细胞内CK 2活性无明显影响 ;槲皮素阻断HL 6 0细胞于G2 /M期 ,而槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均阻断细胞于G0 /G1期。结论　槲皮素、槲皮素单硫酸酯钠和槲皮素二硫酸酯钠均为潜在的肿瘤细胞生长抑制剂 ,但它们的抑制机制却不相同 ,槲皮素 7 OH对维持槲皮素的功能有重要作用。     

酚苄明衍生物的合成及其生物活性

利用酚苄明结构中氯乙胺基的活性，结合一些钙拮抗剂含乙二胺结构的特征，设计合成了５个酚苄明衍生物。初步药理结果表明，所合成的化合物在１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ时对高血钾引起的细胞内钙升高具有一定的抑制作用，体外抑制血小板聚集的作用其ＩＣ５０在１０＾－４￣１０＾－５ｍｏｌ／Ｌ。     

水溶性大黄素衍生物的合成及抗白血病的初步研究

目的 改善大黄素衍生物的水溶性问题,以期得到一些抗白血病活性较好的大黄素衍生物。方法 以大黄素为原料,经过羟基保护、N-溴代丁二酰亚胺(NBS)参与的溴代反应、与叔胺成盐反应制得目标化合物。结果与讨论 合成了11个未见文献报道的大黄素衍生物,其结构经IR、¹H-NMR谱和元素分析确证。化合物 3h 、3i 和 3j 对白血病细胞 K562 和 Jurkat 细胞株有较好的活性。     

甘草酸及其衍生物的制备与应用

甘草酸衍生物主要包括甘草甜素、甘草次酸及酰化甘草次酸三大类。本文主要介绍其制备和应用及进一步研究方向。     

唾液酸的制备和生物活性研究进展

唾液酸是含9个碳的α-酮酸,唾液酸由于存在位置和形式不同,具有多种生物活性,如抗肿瘤、抗炎、抗病毒、促进神经的发育。该文结合了近几年国内外的研究,综述介绍了唾液酸的制备方法及生物活性研究进展,以期对其深入研究拓展思路。