3—氨基吡咯烷及其N—乙酰物的合成

３－苄胺基丙酸乙酯（４）经Ｎ－烷基化、Ｄｉｅｃｋｍａｎｎ环合、脱羧、成肟与催化氢化５步反应得到３－氨基－１－苄基吡咯烷（９），收率３７．５％。由９分别合成了３－乙酰胺基吡咯烷（２），总收率从丙烯酸乙酯计分别为３０％与２０％。     

3－氨基吡咯烷及其N－乙酰物的合成

３－苄胺基丙酸乙酯（４）经Ｎ－烷基化、Ｄｉｅｃｋｍａｎｎ环合、脱羧、成肟与催化氢化５步反应得到３－氨基－１－苄基吡咯烷（９），收率３７．５％。由９分别合成了３－氨基吡咯烷二盐酸盐（１）与３－乙酰胺基吡咯烷（２），总收率从丙烯酸乙酯计分别为３０％与２０％。     

抗艾滋病药 Abacavir

１商品名 Ｚｉａｇｅｎ２化学名 １Ｓ－须－（２－氨基－６－（环丙胺）－９Ｈ－嘌呤－９－基）－２－环丙烯－１－甲醇３开发与上市厂商 （英）Ｇｌａｘｏ－Ｗｅｌｌｃｏｍｅ有限公司,１９９９年５月在美国首次上市。４药效分类 核苷类逆转录酶抑制剂５药理 本品是一种核苷类逆转录酶抑制剂（ＮＲＴＩ）,通过抑制ＨＩＶ逆转录酶,引起断链,阻止病毒复制而起效。研究显示本品与其它核苷类逆转录酶抑制剂如地丹诺辛（ｄｉｄａｎｏｓｉｎｅ）,扎西他宾（ｚａｌｃｉｔａｂｉｎｅ）,拉米夫定（ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ）和司他夫定（ｓｔａｖ…     

2－（N－芳胺甲基）－5－（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物。以环戊酮为起始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代芳胺进行胺交换反应的活性。对所合成的部分目标化合物进行了抗炎活性的药理筛选。     

2—（N—二甲胺甲基）—5—（E）—亚戊基环戊酮盐类水溶液的热稳？…

考察了９种具有抗癌活性的２－（Ｎ－二甲胺在甲基）－５－（Ｅ）－亚戊基环戊酮盐的水溶液的热稳定性。试验结果表明，所有化合物在水溶液中均发生分解，且呈一级反应。分解反应的速度常数和表观活化能显示９种盐水溶液的稳定性存在明显的差异。     

2—（N—芳胺甲基）—5—（E）戊亚基环戊酮衍生物的合成及其抗炎…

报道了２－（Ｎ－芳胺甲基）－５（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ⅰ）和与其互为双健位置异构体的２－（Ｎ－芳胺甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ⅱ）的设计和合成。两系列均属２－Ｎ－芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱环戊酮衍生物，以环戊酮为除始原料，分别经２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－（Ｅ）戊亚基环戊酮（Ａ）和２－（Ｎ－二甲胺基甲基）－５－戊基环戊－２－烯酮（Ｂ），合成了１３个未见文献报道的目标化合物。探讨了Ｍａｎｎｉｃｈ碱与取代     

Modulation of cyclothiazide on the glutamate receptor/NO/cyclic GMP pathway in the hippocampus of freely-moving rats

通过活体微透析的方法研究了环噻嗪对大鼠海马谷氨酸受体／ＮＯ／ｃＧＭＰ通路的影响．局部灌流α－氨基羟甲基异唑丙酸（ＡＭＰＡ）受体脱敏阻断剂环噻嗪能引起细胞外ｃＧＭＰ水平的提高．环噻嗪的这种作用能够被ＮＯ合酶抑制剂Ｎ－硝基－Ｌ－精氨酸（Ｌ－ＮＮＡ）或选择性的可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂１Ｈ－［１，２，４］二唑［４，３－ａ］喹喔啉－１－酮（ＯＤＱ）所阻断．在环噻嗪灌流过程中，大鼠呈现明显的痉挛前的行为变化湿狗样反应（ＷＤＳ）．由环噻嗪引起的ｃＧＭＰ增加和ＷＤＳ反应能够被Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸（ＮＭＤＡ）受体通道阻断剂甲基二苯并环庚烯亚胺（ＭＫ－８０１）或镁离子所阻断．ＡＭＰＡ受体拮抗剂６，７－二硝基喹喔啉－２，３－二酮（ＤＮＱＸ）和２，３－二羟基－６－硝基－７－氨磺酰基－苯并（ｆ）－喹喔啉（ＮＢＱＸ）可拮抗ＷＤＳ反应，但不能阻断环噻嗪引起的ｃＧＭＰ反应．这种结果表明：（１）在海马内与ＮＯ－ｃＧＭＰ通路有关的ＡＭＰＡ受体由于内源性谷氨酸的存在保持部分脱敏状态．（２）环噻嗪对ＡＭＰＡ受体脱敏的阻断作用可导致内源性ＮＭＤＡ受体的激活．     

间硝地平和硝苯地平对离体人子宫动脉环的比较性研究

用离体人子宫动脉环来研究间硝地平（ｍ－Ｎｉｆ）和硝苯地平（Ｎｉｆ）的作用：ｍ－Ｎｉｆ和Ｎｉｆ能抑制ＫＣｌ所致的收缩，使其量－效曲线右移，最大反应降低，ＰＤ２’分别为７．８±０．５，７．６±０．７，在无钙液中ＫＣｌ几乎不引起收缩反应，两药抑制ＫＣｌ收缩的效应无明显差别；两药亦能使ＮＥ量－效曲线右移，最大反应降低，ＰＤ２’分别为５．５２±０．１１，４．９８±０．３２，在无钙液中ＮＥ的收缩反应降低为４１％±９．２％，ｍ－Ｎｉｆ抑制ＮＥ收缩作用强于Ｎｉｆ。在离体人子宫动脉环，ｍ－Ｎｉｆ和Ｎｉｆ抑制ＫＣｌ收缩作用远强于抑制ＮＥ收缩作用。     

云南红豆杉根的化学成分研究

从采地云南省保山的云南红豆杉Ｔａｘｕｓ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ的树皮中分得５个紫杉烷类化合物,通过＾１Ｈ－ＮＭＲ,＾１３Ｃ ＮＭＲ ＭＳ、ＩＲ,ＤＯＲｄｅｃｏｕｐｌｉｎｇ,＾１３Ｃ－＾１Ｈｅｏｓｙ等方法鉴定其结构为,２α,７β,９α１０β,１３α,２０－ｈｅｘａａｃｅｔｏｘｙ－４　,５－呔ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ ｔａｘｎ－１１（１２）ｅｎｅ（１）、Ｔａｘａ－４（２０）,１１－ｄｉｅｎｅ－２α,５α,１     

（＋）—布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅱ.闭环反应及相关环戊…

利用氰基环氧化物（１）分子内的闭环反应，制备具有抗真菌、抗病毒等生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ的重要中间体即（１Ｒ，２Ｒ，１Ｒ）－１－（１‘－二甲叔丁硅氧基－２’－羟基乙基）－２－氰基环戊烷（３）的过程及相关环戊烷衍生物的制备。     

3-环丙基氨基-2-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)丙烯酸甲酯的合成

由２,４－二氯－５－氟苯甲酰乙酸甲酯与Ｎ,Ｎ－二甲基甲酰胺缩二甲醇反应制得３－二甲基氨基－２－（２,４－二氯－５－氟苯甲酰）丙烯酸甲酯,再与环丙胺反应得到环丙沙星中间体３－环丙基氨基－２－（２,４－二氯－５－氟苯甲酰）内烯酸甲酯,收率８６．２％。     

中药五味子中活性物质的化学研究-五味子醇甲的全合成

本文以没食子酸为原料进行还原偶合及脱水反应生成顺、反１，４二（３，４，５三甲氧基苯基）２，３二甲基２丁烯化合物（７）。将其进行硼氢化反应，然后分别与２，３二氯５，６二氰１，４苯醌（ＤＤＱ）和三氟醋酸铊（ＴＴＦＡ）在三氟醋酸（ＴＦＡ）中进行非酚氧化偶合反应合成了中药五味子中活性化学成分五味子醇甲外消旋体，即（αＲＳ）１，２，３，１０，１１，１２六甲氧基６，７二甲基６羟基５，６，７，８四氢二苯骈［ａ，ｃ］环辛烯（９）。元素分析，ＭＳ，ＵＶ，ＩＲ及ＮＭＲ光谱数据均与天然五味子醇甲相符。     

石杉碱甲类似物的研究Ⅲ．N－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物的合成

石杉碱甲（１）是从中草药石杉属植物千层塔（ＬｙｃｏｐｏｄｉｕｍｓｅｒｒａｔｕｍＴｈｕｎｂ．）中分得的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，临床试验证实它对早老性痴呆症有显著疗效。本文报道Ｎ－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物２和３的合成。２－甲氧基－５－甲氧羰基－１１－亚甲基－５，９－甲撑环辛－７－烯并吡啶（９）在乙腈中用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护以定量的产率得吡啶酮１０，再用甲醇钠和碘甲烷甲基化得Ｎ－甲基吡啶酮１１，１１经碱性水解，Ｃｕｒｔｉｕｓ重排和氨基的脱保护得Ｎ－甲基吡啶酮石杉碱甲类似物２。通过类似的途径从中间体２－甲氧基－５－甲氧羰基－７－甲基－１１－酮－５，９－甲撑环辛－７－烯并吡啶（１４）合成了类似物３。类似物２和３的乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。     

甲壳质选择性降解和葡糖胺衍生物的合成

研究甲壳质的降解反应，获得了葡糖胺（１）、壳二糖（２）、壳三糖（３）和壳四糖（４）的乙酰化产物以安为原料。用混酐法或ＤＣＣ法合成了６个新人合物，Ｎ－（Ｎ－叔丁氧甲酰基－Ｌ－脯氨酰基－Ｄ－葡俯胺－５），Ｎ－苯甲酰基－０－四乙酰基－Ｄ－葡糖胺（６）、Ｎ－乙酰水杨基－０－甲酬谢锘－Ｄ－葡糖胺（７）、Ｎ－－（Ｎ－邻苯二甲酰－Ｌ－Ｌ亮氨酰基）－８－四乙酰基－Ｄ－Ｄ葡糖胺（８），Ｎ－（Ｎ－－邻苯二甲酰－Ｌ－缬     

（＋）－布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅲ．α、β－不饱和酯的合成

（＋）－布雷菲德菌素Ａ的重要中间体——α、β－不饱和酯（８）可以（１Ｒ，２Ｒ，２′Ｒ）－１－（１′－二甲叔丁硅氧基－２′－羟基乙基）－２－氰基环戊烷（７）为原料，经氧化和Ｗａｄｗｏｒｔｈ－Ｅｍｍｏｎｓ反应制得。     

（＋）－布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅱ．闭环反应及相关环戊烷衍生物的制备

利用氰基环氧化物（１）分子内的闭环反应，制备具有抗真菌、抗病毒等生物活性的（＋）－布雷菲德菌素Ａ的重要中间体即（１Ｒ，２Ｒ，１′Ｒ）－１－（１′－二甲叔丁硅氧基－２′－羟基乙基）－２－氰基环戊烷（３）的过程及相关环戊烷衍生物的制备     

（＋）－布雷菲德菌素A的中间体合成研究Ⅰ．7－氰基－1－二甲叔丁硅氧基－2，3－反－环氧庚烷的制备

简述从四氢吡喃丙炔醇（３）和１－溴－４－氯丁烷（４）开始经６步反应制备７－氰基－１－二甲步丁硅氧基－２－，３－反－环氢庚烷（５），此化合物是合成（＋）－布雷菲德菌素Ａ中间体的原料。     

用HPLC法测定抗精神病药AD-5423及其代谢产物

ＡＤ－５４２３为一新型的抗精神病药物，化学名为２－（４－乙基－１－哌嗪）－４－（４一氟苯）－５，６，７，８，９，１０－六氢化环辛并［ｂ］吡啶。为研究该药的药代动力学过程，作者采用ＨＰＬＣ荧光检测及柱切换技术，同时测定血浆中ＡＤ－５４２３及其Ｎ－脱乙基ＡＤ－５４２３和ＡＤ－５４２３Ｎ一氧化物两个代谢产物的内标定量方法。分析柱（ＯＤＳ，５ｕｍ，１５０ｍｍ×４．６ｍｍ）与预柱（ＯＤＳ，５ｕｍ，１０ｍｉｎ×４．０ｍｍ）由六通切换阀连接，进样后２ｍｉｎ进行切换，淋洗掉预柱上的杂质。流动相为乙睛一甲醇一２５…     

6β－乙酰氧基去甲托烷呼吸抑制效应

６β－乙酰氧基去甲托烷（６β－ａｃｅｔｏｘｙｎｏｒｔｒｏｐａｎｅ，６β－ＡＮ）是一种新型Ｍ２受体激动剂，兔１０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖ，犬２，５，２０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖ均导致呼吸频率、潮气量、每分通气量明显减少（Ｐ＜０．０５或０．０１），呈剂量依赖关系。ｐＯ２降低，ｐＣＯ２升高。较小剂量给兔０．５，１．０，２．０，４．０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖａ和犬０．２５，０．５，１．０ｕｇ·ｋｇ－１ｉｖａ亦产生与静脉给药相似的呼吸抑制效应。ＡＦ－ＤＸ１１６能拮抗６β－ＡＮ的呼吸抑制作用，ＰＺ则与６β－ＡＮ产生协同作用。表明６β－ＡＮ有呼吸抑制作用，并可能与其激动呼吸中枢Ｍ２受体有关。     

邻二硝基芳环被伯（仲）胺取代得硝基芳胺

邻二硝基芳环被伯（仲）胺取代得硝基芳胺Ｓｅｎｓｋｅｙ　ＭＤ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｅｅ，１９９５；３６：６２１７］１，２－二卤取代的４，５－二硝基苯与脂肪族伯（仲）胺于乙醚中在室温反应，得取代的１，２－二卤代－４－单硝基－５－胺基苯，７例收率７...