2—羟基—3—氯甲基—5—甲基本乙酮的合成

目的：探索黄酮醋酸类似化合物中间体的合成方法。方法：通过酰基化，Fries重排、氯甲基化合成2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮，并应用（HCHO）n/HCI系统进行氯甲基化，获得了满意的收率（90．4％）。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物2－羟基－3－氯甲基－5－甲基本乙酮。结论：该方法具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

2,3—0—二烷基6—0—烯丙基—β—环糊精衍生物的合成研究

本文对一新的改性β－环糊粗，２，３－０－二烷基６－０焕丙基－β－环糊精（烷基．正丁基，正戊基）的合成，分离、分析测试进行细致的研究，探索了此类β－不糊精衍生物的合成方法。     

（E）—3—[3—4—（氟苯基）—1—（1—甲基乙基）—1H—吲哚—2—基]—2—丙烯 …

（Ｅ）－３－〔３－（４－氟苯基）－１－（１－甲基乙基）－１－吲哚－２－基〕－２－丙烯酸（２）是合成氟伐他汀的关键中间体。从苯胺经异丙基化、与２－氯－１－（４－氟苯基）乙酮综合、氯化锌催化的分子内环合、在Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ反应条件下与３－（Ｎ－甲基－Ｎ－苯基）丙烯醛反应合成（２），四步反应总收率为５４％。     

2，5—二甲氧基—4—丙硫基—β—硝基苯乙烯的合成方法改进

报道了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯的合成，以2，5－二甲氧基苯甲醛为起始原料，经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应，合成了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯。     

4—氨基—1—甲基—3—丙基吡唑—5—甲酰胺的合成

以２－戊酮和草酸二乙酯为起始原料,经缩合,环合、甲基化、水解、硝化、氨解、还原等７步反应合成了新型磷酸二酯酶５型（ＰＤＥ５）抑制剂西地那非的关键中间体－４－氨基－１－３－丙基吡唑－５－甲酰胺。     

异丙基—1—硫—β—D—吡喃型葡萄糖苷的合成

介绍了黑曲霉菌β－葡萄糖苷酶诱导剂异丙基－1－硫－β－D－D吡喃型葡萄糖苷（1）的合成路线。以葡萄糖为起始原料,合成β－D1,2,3,4,6－五－O－乙酰基吡喃葡萄糖（2）,再与2－丙硫醇作用得到异丙基－2,3,4,6－四－O－乙酰基－1－1硫－β－D吡喃型葡萄糖苷（3）,再经醇解得到1。     

6—甲基—8—氰甲基黄酮的合成

目的：黄酮醋酸类化合中间体合成方法的研究。方法：通过酰基化、Fries重排、氯甲基化、氰化、缩合，氧化等六步反应完成合成。结果：采用新方法合成了未见文献报道的新化合物6－甲基－8－氰甲基黄酮。结论：该方法为合成新的黄酮醋酸类合物的方法。并且具有反应时间短、操作简便、收率好等优点。     

N—[（3—芳基—4—喹唑啉酮）—2—硫乙酰基]—N—取代甘氨酸的合成

报道四个Ｎ－〔（３－芳基－４－喹唑啉酮）－２－硫乙酰基〕－Ｎ－取代甘氨酸的合成。     

1—甲基—3—正丙基—4—硝基吡唑—5—甲酰胺的合成工艺改进

1－甲基－3－正丙基－4－硝基吡唑－5－甲酰胺是合成磷酸二酯酶V型（PDE5）抑制剂Sildenafil Citrate的重要中间体,在文献基础上合成了标题化合物。经改进,将六步反应合并为四步进行,并相应改变反应条件。反应周期缩短,总收率自15％提高至41％,同时降低了操作毒性。     

4—氨基—β—咔啉衍生物的新合成方法

报道了一种以Hantzsch反应和分子内Goldberg反应为关键步骤的β－咔啉类化合物的新合成方法,并合成了两个新的4－氨基－β－咔啉衍生物,包括合成反应中的4个中间体均未见文献报道。     

6—（4—酰基—1—哌嗪乙酰氨基）—3,4—二氢—2（1H）—喹啉酮类？…

目的：寻找具有正性肌力活性的化合物。方法：根据文献报道的二氢喹啉酮类正性肌力药物的结构特点,设计、合成了其类似物。以苯胺为起始原料经多步合成,对所得化合物用离休豚鼠心脏和主动脉观察了心肌收缩力、扩血管作用及心率。结果：合成了１０个６－（４－酰基－１－哌嗪乙酰氨基）－３,４－二氢－２（１Ｈ）－喹啉酮类化合物（４ａ～４ｊ）,均为未见文献报道的化合物。结论：初步药理试验表明,化合物（４ｈ）显示了正性肌力     

（2E）—3,7—二甲基—2,6—辛二烯基苯基砜的合成

以香叶醇（２）及芳樟醇（４）为原料合成（２Ｅ）－３，７－二甲基－２，６－辛二烯基苯基砜（１）。用改进的砜合成法由２合成１产率可达９０％以上。     

4—溴—3，5—二甲氧基苯甲酸的合成工艺研究

目的：研究4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸合成新方法，方法：以天然原料没食子酸为起始原料，经甲基人与溴化反应合成4－溴－3，5－二甲氧基苯甲酸。结果：利用该合成路线得到了目标物质，总收率为31．4％，结论：该合成工艺还需要进一步研究所优化反应条件。提高反应收率。     

2—羟基—6—甲氧基苯乙酮—4—O—β—D—葡萄糖甙的合成

通过本实验验证了从万年蒿中提取的新化合物的化学结构，并且摸索出一条合成２－羟基－６－甲氧基丙乙酮－４－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖甙的途径。     

（1S,2R,3R）—2—[（E）—3—氧代辛—1—烯基]—3—羟基—1—甲酯基环…

以四氢吡喃炔珍醇和１－溴－３－氯丙烷为原料经７步反应制备合成前列腺素Ｊ２的重要中间体，７－氰基－３，４－反－环氧庚－１－烯（９），并以９闭环合成（１Ｓ，２Ｒ，３Ｒ）－２－「（Ｅ）－３氧代辛－１烯基」－３－羟基－１－甲酯基环戊烷（１６）     

2—巯基—5—甲氧基苯并咪唑的合成

２－巯基－５－甲氧基苯并咪唑（１）是合成抗溃疡药奥美拉唑的重要中间体。文献［３～５］报道了三种不同的合成方法，本文借鉴文献［４］中１的同系物的合成原理，以５为原料，经乙酰化、硝化和水解反应得３，再经还原得接触空气易变色的中间产物２，不经分离直接缩合闭...     

6—氟—L—多巴的合成研究

为探索重要的PET显像剂6－氟[^18F]-L－多巴的制备方法,合成了其亲核取代法制备所需前体三氟甲基磺酸2－三甲基铵－4,5－二甲氧基苯甲醛及手性相转移催化剂溴化O－烯丙基－N－（9）－蒽甲基辛可尼丁铵。在此基础上,使用手性相转移催化剂完成了6－氟－L－多巴的冷合成,获得了令人满意的结果,合成时间为80min。     

5—（4—羟基苯基）—1，3，4—恶二唑—2—硫酮的几种曼尼希碱的合成和生物活性

以对羟基苯甲酯乙酯为原料，经肼解、环化合成5－（4－羟基苯基）－1，3，4－恶二唑－2－硫酮，继而经Mannich反应合成了四种新曼尼希碱，其结构经红外光谱、核磁共振和元素分析证实。初步抑菌活性试验表明，显示弱的抑菌活性。     

β—CIT、β—FP—CIT及其前体nor—β—CIT的合成

2－β－甲酯基－3－β－（4－碘苯基）降托烷（nor－β－CIT）是多巴胺转运蛋白正电子显像剂[^11C]－2－β甲酯基－3－β－（4－碘苯基）托品烷（[^11C]-β-CIT）和[^18F]－N－3氟丙基－2－β－（4－碘苯基）降托烷([^18F]－β－FP－CIT）的前体。本实验以可卡因为原料,经水解、脱水、酯化、格氏化、碘化、脱甲基等步骤合成了nor-β－CIT,总产率为12．9％,并以nor-β-CIT为原料合成了β－CIT和β－FP－CIT,为进一步放射化学合成[^11C]-β－CIT和[^18F]-β-CIT提供了可靠的技术路线。     

失—C—环1α,25—二羟基维生素D3类似物的研究：——1.两个含偕二？…

目的：合成含偕二甲基的手性Ｄ环合成子。方法：以（＋）－内向－３－溴莰酮－２为手原,立体控制合成含偕二甲基的手性Ｄ环合成子。结果：所合成的两个手性Ｄ环合成子光学纯度高。结论：（＋）－内向－３－溴莰酮－２是合成含两个偕二甲基的Ｄ环合成子的理想手性原。