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(E)3〔3(4氟苯基)1(1甲基乙基)1H吲哚2基〕2丙烯醛(2)是合成氟伐他汀的关键中间体.从苯胺经异丙基化、与2氯1(4氟苯基)乙酮缩合、氯化锌催化的分子内环合、在Vilsmeier反应条件下与3(N甲基N苯基)丙烯醛反应合成(2),四步反应总收率为54%. 相似文献
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4- [4- [4- ( 4 -甲氧基苯基 ) - 1 -哌嗪基 ]苯基 ]- 2 ,4-二氢 - 3H- 1 ,2 ,4-三唑 - 3-酮 ( 1 )是合成三唑类抗真菌药如伊曲康唑、沙柏康唑 ( saperconazole)、Sch-51 0 4 8、Sch- 56592等药物的重要中间体。本文参考文献[1~ 3 ] ,以 4- [4- ( 4 -甲氧基苯基 ) - 1 -哌嗪基 ]苯胺( 2 )为原料 ,经氯甲酰化、肼解、环合制得 1。反应路线如下 :收稿日期 :1999-12 -14作者简介 :贺宝元 ( 1965 ) ,男 ,硕士 ,助理研究员 ,从事新药研究及开发。Tel:0 2 1-65 442 73 1* 69 文献 [1,3 ]报道以氯甲酸苯酯或氯甲酸间甲苯酯与 2反应得到相应的… 相似文献
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目的设计一条氟伐他汀中间体3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚的合成新路线。方法以苯胺为原料,经异丙基化,环合2步反应合成氟伐他汀中间体。结果目标化合物的结构经1H-NMR确证,总收率为83.5%,比文献收率提高了33.5%。结论改进后的方法操作简便,有利于工业化生产。 相似文献
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以四氢吡喃炔珍醇和1-溴-3-氯丙烷为原料经7步反应制备合成前列腺素J2的重要中间体,7-氰基-3,4-反-环氧庚-1-烯(9),并以9闭环合成(1S,2R,3R)-2-「(E)-3氧代辛-1烯基」-3-羟基-1-甲酯基环戊烷(16) 相似文献
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根据氮唑类抗真菌药物的相对构效关系,设计合成了8个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代基-2-丙醇类化合物,体外抗真菌活性试验表明,该类化合物地几种常见的浅中致病真菌有一定活性,对深中真菌的活性较弱,其中人合物1a、1b对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。 相似文献
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6—[4—(取代哌嗪基)苯基]—5—甲基—4,5二氢—3(2H)哒嗪酮类化合 … 总被引:3,自引:1,他引:2
根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI-17810为先导化合物,设计合成了6-〖4-(取代哌嗪基)苯基〗-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物16个。初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4),(6),(7)也有较强的活性,并初步探讨了其构效关系。 相似文献
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1-(4-羟基苯基)-1-丙酮(1)是合成抗早产药利托君(ritodrine)的中间体。制备方法主要有两种:一是丙酸苯酯的Fries重排,收率为34%~39%[1~3];二是苯酚与丙酸在ZnCl2存在下进行Nencki反应,收率未报道[4]。参照上述文献我们在合成过程中发现两种方法都有较多副产物1-(2-羟基苯基)-1-丙酮(2),主产物1的收率只有45%~50%(文献[1]:34%~39%);且操作较繁琐,不便提纯。本文按方法一的路线合成,并作了两点改进:一是降低反应温度,将温度控制在22~2… 相似文献
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7—[4—(2,4—二氨基喹唑啉—6—基)哌嗪—1—基]—6—氟喹诺酮… 总被引:1,自引:1,他引:0
合成了6个7-「4-(2,4-二氨基喹唑啉-6-基)哌嗪-1-基」-6-氟-1,8-二取代-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物。对20株细菌的体外抗菌试验结果表明,它们对革兰阴性菌无明显作用,对某些革兰阳性菌的作用较好。 相似文献
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2,3,4-三氟硝基苯在NaH作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代,然后在酸性条件下水解脱羧制得1-(2,3-二氟-6-硝基苯基)丙-2-酮,再经羟基化、甲酸铵/钯炭还原闭环制得4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚,总收率约38%. 相似文献
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间硝苯甲腈与乙二胺进行缩合反应生成2-(3-硝基苯基)咪唑啉,继以活性二氧化锰氧化生成2-(3-硝基苯基)咪唑。该咪唑与间-二(溴甲基)苯进行烷基化反应生成1,3-双「2-(3-硝基苯基)咪唑-1-基甲基」苯,再以水合肼还原生成目标化合物。 相似文献
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6—[4—(取代哌嗪基)苯基]—4,5—二氢—3(2H)—哒嗪酮类化合物?… 总被引:4,自引:1,他引:3
根据哒嗪酮类化合物构效关系和作用机制。以CCI-17810为先导化合物,设计合成了18个6-「4-(取代哌嗪基)苯基」-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物,初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物的活性最强,比先导化合物强5倍,化合物(6),(7),(12),(16)的活性也比CCI-17810强,并初步探讨了它们的构效关 相似文献
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根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制。以CCI17810为先导经合物,设计合成了6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合的12个,初步的体外药理试验表明,大部分目标化合物箸阴不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用,其中化合物(4)的活性最强,比先导化合物CCI17810大约经一倍,化合物(1),(2),(11)也有较强的活性。 相似文献
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(1S,4S)—2—甲基—2,5—二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成 总被引:4,自引:0,他引:4
以反-4-羟-L-脯氨酸为原料,以硼氢化锌还原羧基,以二甲基甲酰胺代替吡啶在室温下进行羟基磺酰化,在甲胺水-甲苯溶液中取代环合,共经5步合成(1S,4S)-2,5-二氮杂二环「2.2.1」庚烷,5步总收率37%。 相似文献
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设计合成了N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其9个衍生物,均为未见文献报道的新化合物,初步药理试验表明:部分化合物对浅部真菌有一定的活性,除卡氏枝孢霉菌外,对其它深部真菌活性较弱,其中化合物(5e),(5h)对某些真菌的体外活性较强,明显优于氟康唑,但稍弱于酮康唑。 相似文献