2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究2种盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者,采用单剂量、随机、自身交叉对照试验设计,分别空腹口服盐酸左氧氟沙星胶囊受试制剂和参比制剂各200mg后,用反相高效液相色谱-荧光检测法检测血清中左氧氟沙星经-时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cm ax分别为(2 840.7±371.6)、(2 810.5±440.0)ng.mL-1,t1/2β分别为(7.26±1.21)、(7.28±1.58)h,tm ax分别为(1.13±0.44)、(1.09±0.34)h,AUC0~24分别为(20 908.9±3 178.2)、(20 398.0±2 576.4)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(23 173.6±3 600.4)、(22 492.4±2 649.0)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(103.1±14.1)%。结论:2种盐酸左氧氟沙星胶囊具有生物等效性。     

盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性研究

目的研究盐酸氟西汀胶囊正常人体生物等效性。方法20名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服国产盐酸氟西汀胶囊(受试制剂)与进口盐酸氟西汀胶囊(参比制剂),高效液相色谱法测定血药浓度,3p97软件计算药动学参数与生物等效性。结果受试制剂与参比制剂在人体内药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(6.45±2.91)、(5.80±2.38)h,Cmax分别为(62.59±21.21)、(65.66±38.75)ng/ml,AUC0~t分别为(3216.21±899.69)、(3219.37±867.34)(ng.h)/ml,受试制剂的相对生物利用度为(99.90±13.25)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸左氧氟沙星片剂和胶囊剂人体生物等效性研究

目的:评价受试制剂盐酸左氧氟沙星片和胶囊与参比片剂人体生物等效性。方法:采用3制剂3周期的优化拉丁方试验设计,24名健康男性受试者分别口服单剂量3种左氧氟沙星制剂200 mg,HPLC法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。结果:受试制剂盐酸左氧氟沙星片、盐酸左氧氟沙星胶囊和参比制剂的cm ax分别为(2.24±0.33)、(2.37±0.48)和(2.05±0.37)μg/m l;tm ax分别为(0.94±0.43)、(0.85±0.38)和(1.07±0.42)h;t1/2分别为(6.46±0.56)、(6.50±0.68)和(6.40±0.66)h;AUC0-24分别为(16.13±2.00)、(17.12±2.47)和(15.37±2.20)μg.h.m l-1;AUC0-∞分别为(17.46±2.34)、(18.53±2.83)和(16.63±2.59)μg.h.m l-1。受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊相对于参比制剂的生物利用度分别为(105.6±8.7)%和(112.0±11.6)%。结论:受试制剂盐酸左氧氟沙星片和盐酸左氧氟沙星胶囊与参比制剂盐酸左氧氟沙星片具有生物等效性。     

托烷司琼胶囊和片剂的药物动力学和生物等效性研究

21名男性健康受试者三交叉口服托烷司琼受试制剂(胶囊A、片剂B)和参比制剂(胶囊C),进行药物动力学及生物等效性研究。采用HPLC/MS/MS测定血浆中托烷司琼浓度。A、B和C三者的Cmax分别为(44.6±17.7)、(43.9±14.9)和(39.1±13.6)ng/ml,AUC0→48h分别为(673.9±511.3)、(668.6±479.8)和(597.1±462.3)ng·h·ml-1。A、B的相对生物利用度分别为(114.1±20.9)%、(114.8±9.0)%,三者具有生物等效性。     

硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学及相对生物利用度

采用毛细管气相色谱法测定硝酸异山梨酯血药浓度 ,考察了国产及进口硝酸异山梨酯缓释胶囊多剂量口服达稳态过程和稳态药物动力学特征 ,研究硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度。结果表明 ,连续口服硝酸异山梨酯 4 0 mg缓释胶囊三天后 ,体内硝酸异山梨酯血药浓度基本达稳态水平。国产和进口缓释胶囊的稳态药物动力学参数 tmax分别为 4 .33± 0 .4 9和 3.83± 0 .72 h,Cmax分别为 2 4 .78± 8.2 9和 2 4 .4 2± 7.39ng/ ml,AUCss分别为 14 7.5± 18.4和 14 6 .9± 15 .7ng· h· m l- 1 ,波动度 DF分别为 3.5 4± 0 .82和 3.5 2± 0 .81。国产制剂的相对生物利用度为 10 0 .5 %± 8.1% ,经三因素方差分析和双单侧 t检验判定两种制剂具有生物等效性     

国产盐酸左旋氧氟沙星分散片药代动力学及生物利用度研究

目的 :对国产盐酸左旋氧氟沙星分散片药代动力学及生物利用度进行研究。方法 :12名健康志愿者交叉口服单剂量盐酸左旋氧氟沙星分散片和左旋氧氟沙星片剂200mg ,应用HPLC法测定其经时血药浓度。结果 :实验数据经3p97程序处理 ,两制剂口服吸收符合二室模型。盐酸左旋氧氟沙星分散片和盐酸左旋氧氟沙星片各相关药代动力学参数 :Cmax 分别为 (1 14±0 29)mg/L和(1 18±0 31)mg/L ,Tmax 分别为 (1 05±0 87)h和 (1 04±0 83)h ,AUC分别为 (6 92±2 19)mg/(L·h)和 (6 92±2 04)mg/(L·h)。根据盐酸左旋氧氟沙星分散片和盐酸左旋氧氟沙星片血药浓度 -时间曲线下面积 ,AUC计算盐酸左旋氧氟沙星分散片相对生物利用度为 (100 8±17 69) %。经方差分析及双单侧t检验和 (1α～2α)置信区间分析 ,显示两制剂AUC值在制剂间、周期间和个体间均无显著性差异。结论 :盐酸左旋氧氟沙星分散片与盐酸左旋氧氟沙星片具有生物等效性     

单剂口服盐酸托烷司琼颗粒剂在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸托烷司琼颗粒剂的药代动力学特征及生物等效性。方法用随机交叉给药方法,20名健康男性志愿者分别单剂量口服盐酸托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg,用LC-MS/MS法测定血药浓度。计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果口服托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg的主要药代动力学参数AUC0-t分别是:(523.82±432.96)和(547.04±455.59)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(568.07±491.48)和(591.77±513.15)ng·h·mL-1;Cmax分别为(36.67±12.30)和(37.44±14.30)ng·mL-1;tmax分别为(1.85±1.66)和(1.85±0.79)h;t1/2分别为(9.76±6.33)和(9.77±5.51)h。相对生物利用度为(98.03±17.11)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸左西替利嗪口服液的人体相对生物利用度研究

目的:研究盐酸左西替利嗪口服液在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法:选择18名男性健康志愿者,采用反相高效液相色谱法,检测波长229nm,测定口服单剂量5mg盐酸左西替利嗪片或口服液后人体内的血药浓度,计算相应的药动学参数。结果:盐酸左西替利嗪片与口服液的Cmax分别为(230.42±35.67)ng/mL、(250.46±41.07)ng/mL,Tmax分别为(1.32±0.44)h和(0.90±0.33)h,AUC(0～T)分别为(3504.67±510.37)ng.h.mL-1和(3306.47±672.32)ng.h.mL-1,相对生物利用度为100.06%±13.99%。结论:盐酸左西替利嗪片与口服液具有生物等效性。     

萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学

目的 :研究萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内的药动学与生物利用度。方法 :以健康家犬5只为对象 ,采用自身对照方式 ,单剂量分别给予萘哌地尔普通胶囊和缓释胶囊200mg ,血药浓度以高效液相色谱法测定。统计比较普通胶囊与缓释胶囊的生物利用度和药动学参数的差异。结果 :给药后 ,血药浓度变化符合一室模型 ,T1/2 分别为 (3 2±1 1)h、(5 9±0 8)h。普通胶囊的AUC0～∞、Cmax和Tmax 分别为 (3728 1±573 1) (ng·h)/ml、(697 5±94 2)ng/ml和 (1 2±0 59)h ;缓释胶囊的AUC0～∞、Cmax 和Tmax 分别为 (5518 3±391 1) (ng·h)/ml、(468 6±61 3)ng/ml和 (4 0±0 7)h。以普通胶囊为参比制剂 ,缓释胶囊的生物利用度为(149 8±14 4) %。结论 :萘哌地尔缓释胶囊在家犬体内表现出较好的缓释特性 ,其生物利用度明显高于普通胶囊。     

盐酸西替利嗪的药物动力学及其制剂的生物等效性

采用改进的高效液相色谱法 ,以盐酸羟嗪为内标 ,测定了 12名健康男性受试者口服盐酸西替利嗪胶囊和盐酸西替利嗪片后不同时刻血浆中西替利嗪的浓度 ,绘制了血药浓度 时间曲线 ,并求出两种制剂的主要药物动力学参数 :Cmax分别为 (90 5 7± 185 9)和 (777 1± 10 5 8)ng/mL ,Tmax分别为 (0 79± 0 2 6 )和 (0 90± 0 45 )h ,t1/ 2 分别为 (7 5 9± 1 2 9)和 (7 73± 1 46 )h ,AUC0→∞ 分别为 (6774 8± 10 5 9 1)和 (6 6 0 3 2± 12 5 7 6 )ng·h/mL .以AUC0→∞ 计算相对生物利用度 ,盐酸西替利嗪胶囊的相对生物利用度平均为 (10 4 0± 14 4) % .采用方差分析和双单侧t检验法进行生物等效性判断 ,结果表明 ,两种制剂生物利用度无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,可认为两者在人体内生物作用等效     

双氯芬酸钾胶囊人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究双氯芬酸钾胶囊在正常人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用HPLC法测定10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服50mg 双氯芬酸钾胶囊和进口双氯芬酸钾片后的血药浓度 ,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,并以AUC(0～6) 、Tmax 、Cmax 为指标 ,用配对t检验法分析国产胶囊与进口片的生物等效性。结果 :国产与进口双氯芬酸钾制剂的药 -时曲线符合口服吸收一房室模型。AUC(0～6 ) 分别为 (1834 52±711 06) μg/(h·L)、(1891 19±859 08) μg/(h·L) ;Tmax 分别为 (1 15±0 77)h、(1 30±0 97)h ;Cmax 分别为 (1522 29±1063 87)ng/ml、(1508 54±892 44)ng/ml。配对t检验结果表明 ,AUC(0～6) Tmax、Cmax 均无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产双氯芬酸钾胶囊对进口片的相对生物利用度为 (100 80±16 59) % ,国产与进口两种双氯芬酸钾制剂具有生物等效性     

盐酸氨溴索口腔崩解片人体生物等效性研究

目的研究盐酸氨溴索口腔崩解片在正常人体内的药动学和生物等效性。方法20名健康男性志愿受试者单剂量随机交叉口服盐酸氨溴索口腔崩解片(受试制剂)或盐酸氨溴索片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱法测定血药浓度,3p97程序计算药动学参数与相对生物利用度。结果受试制剂与参比制剂的血药浓度均呈一室模型,tmax分别为(2.54±0.94)、(2.18±1.04)h,Cmax分别为(66.51±34.88)、(67.59±38.95)ng/ml,AUC0~t分别为(362.52±212.14)、(367.60±224.76)(ng.h)/ml,t1/2ke分别为(4.74±2.61)、(4.84±1.76)h,2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度为(98.62±13.42)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

盐酸格拉司琼胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究盐酸格拉司琼胶囊在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿受试者单剂量口服盐酸格拉司琼胶囊或市售片 12 mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中格拉司琼浓度。结果 :经 3P87药物动力学程序处理 ,以格拉司琼胶囊和片剂的 AUC0→ t分别为 (133.7± 6 1.8)、(131.1± 5 7.4) ng· h/m l;AUC0→∞ 分别为 (15 0 .9± 6 9.8)、(15 0 .6± 6 7.5 ) ng· h/m l,tmax分别为 (2 .9± 0 .4)、(2 .9± 0 .3) h,cmax分别为 (2 4.6± 9.3)、(2 4.6± 8.7) ng/ml。经配对 t检验两种盐酸格拉司琼制剂的 AU C及 cmax无显著性差异 (P>0 .0 5 )。以盐酸格拉司琼片为标准参比制剂 ,盐酸格拉司琼胶囊的相对生物利用度为 F0→ t(10 1.5± 11.2 ) % ;F0→∞ (10 0 .2± 13.5 ) %。结论 :盐酸格拉司琼胶囊和片剂为生物等效制剂。     

国产卡维地洛片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的 :对国产卡维地洛的人体药动学及其制剂的人体相对生物利用度进行研究 ,为临床用药提供依据。方法 :选择健康志愿者单剂量服用卡维地洛制剂后 ,应用反相高效液相色谱荧光检测法测定血清药物浓度。结果 :卡维地洛在我国人体内的药代动力学过程符合二室开放模型 ,试验药品和对照药品的主要药代动力学参数 :Cmax(98 89±27 60)ng/ml、(70 06±27 29)ng/ml ,Tmax(0 4849±0 2635)h、(0 6037±0 1707)h ,CL(0 1621±0 08057) (mg·h)/(ng·ml)、(0 1796±0 09198) (mg·h)/(ng·ml) ,V/F(c)(0 2127±0 1260)mg/(ng·ml)、(0 2777±0 1860)mg/(ng·ml) ,T1/2β(2 011±1 709)h、(1 959±1 156)h ,AUC(233 1±97 12)ng/(ml·h)、(168 0±70 61)ng/(ml·h) ;平均人体相对生物利用度值 (111 3±15 18) %。结论 :试验结果可指导中国人的临床用药方案设计。     

3种左氧氟沙星的药动学及相对生物利用度

目的 :以左氧氟沙星片为标准参比制剂 ,研究盐酸左氧氟沙星片和甲磺酸左氧氟沙星胶囊健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法 :按 3制剂、3周期的 3× 3拉丁方试验设计 ,9名健康男性受试者 ,分别口服 3种左氧氟沙星 2 0 0mg ,采用微生物法测定血药浓度 ,用 3P87软件经微机处理药 时数据。结果 :3种左氧氟沙星的体内过程均符合一房室模型 ,与标准参比制剂相比 ,两种被试制剂的相对生物利用度分别为 (98.4± 7.8) %与 (99.5± 9.8) %。结论 :对AUC、Cmax进行方差分析和双向单侧t检验证明 ,两种左氧氟沙星盐与左氧氟沙星片均具有生物等效性。     

依西美坦胶囊的人体生物等效性研究

目的 :研究依西美坦胶囊与依西美坦片的生物等效性。方法 :男性健康志愿者18名 ,采用自身交叉方式单剂量口服受试制剂依西美坦胶囊与参比制剂依西美坦片50mg ,以高效液相色谱法测定其血药浓度 ,计算其药动学参数及其相对生物利用度 ,评价其生物等效性。结果 :依西美坦胶囊和依西美坦片主要药动学参数T1/2(β) 分别为 (24 34±3 59)h和 (24 00±3 90)h ,Tmax 分别为(1 67±0 34)h和 (1 64±0 29)h ,Cmax 分别为 (26 34±13 82)ng/ml和 (25 19±11 94)ng/ml ,AUC0～t分别为 (323 00±97 50)ng/ (ml·h)和 (273 92±90 44)ng/ (ml·h) ,AUC0～∞分别为 (340 94±124 20)ng/ (ml·h)和 (288 64±113 60)ng/(ml·h)。两制剂的药动学参数无统计学差异。依西美坦胶囊的相对生物利用度为 (105 75±9 40) %。结论 :依西美坦胶囊与依西美坦片具有生物等效性     

国产和进口盐酸格拉司琼片人体药物动力学和相对生物利用度

目的比较国产和进口盐酸格拉司琼片(Gra)的药物动力学和生物利用度.方法按照随机交叉试验方法研究了国产及进口Gra片在9名男性自愿者中的药物动力学和相对生物利用度.po单剂量2mg上述两种制剂,采用HPLC-荧光检测法测定给药后不同时间的血药浓度.结果国产片和进口片的tmax分别为(1.45±0.98)和(1.29±0.52)h;cmax分别为(7.23±1.94)和(6.78±2.86)ng/ml;T1/2分别为(5.33±2.65)和(5.43±2.32)h;Vd分别为(236.3±79.25)和(308.8±154.9)L;CL分别为(30.7±5.2)和(39.4±5.7)L/h;MRT分别为(6.41±2.10)和(6.73±1.75)h;AUC0→∞分别为(70.55±50.19)和(68.09±42.68)ng*h/ml.经配对t检验上述参数差异均无显著意义(P＞0.05).国产片相对于进口片的生物利用度为(102.45±16.91)%.结论2种制剂具有生物等效性.     

奈韦拉平胶囊的人体生物等效性研究

目的:研究国产奈韦拉平胶囊与进口奈韦拉平片的生物等效性。方法:24名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(国产奈韦拉平胶囊)或参比制剂(进口奈韦拉平片),采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(2.516±0.446)、(2.798±0.394)μg/ml;tmax分别为(7.5±10.7)、(3.6±2.1)h,t1/2分别为(51.4±25.3)、(46.4±9.8)h;AUC0～168分别为(160.540±38.007)、(167.459±30.629)(μg·h)/ml;AUC0～∞分别为(180.064±51.005)、(183.052±36.828)(μg·h)/ml;受试制剂的相对生物利用度为(98.368±22.99)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

奥美拉唑胶囊人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :测定奥美拉唑胶囊的药代动力学及相对生物利用度。方法 :18名志愿者单剂量随机交叉口服40mg 奥美拉唑胶囊和洛赛克胶囊 (对照品 )后 ,经高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :口服奥美拉唑胶囊或洛赛克胶囊后 ,血药浓度达峰时间分别为 (2 10±0 64)h和 (1 88±0 70)h ,峰浓度分别为 (895 64±553 07)ng/ml和 (974 67±554 93)ng/ml,曲线下面积分别为 (1971 88±1220 98)ng/(h·ml)和 (2057 60±1306 32)ng/(h·ml)。结论 :奥美拉唑胶囊与洛赛克胶囊相比较 ,具有生物等效性。     

左氧氟沙星胶囊与片剂的人体生物等效性研究

目的以左氧氟沙星片为参比制剂,评价左氧氟沙星胶囊的相对生物利用度和生物等效性.方法 8名男性健康受试者交叉单剂量口服200mg两种制剂,采用RP-HPLC测定血浆中左氧氟沙星浓度.结果单剂量口服200mg左氧氟沙星胶囊和片剂后的AUC0-24分别为(8802.41±1728.39)ng·h·mL-1和(9097.25±1558.40)ng·h·mL-1;Cmax分别为(2042.31±697.19)ng·mL-1和(1751.01±400.42)ng·mL-1;tmax分别为(0.66±0.19)h和(0.84±0.53)h,MRT分别为(8.15±1.33)h和(9.03±1.16)h;t1/2β分别为(6.52±0.78)h和(6.79±0.74)h,两种制剂所有药物动力学参数均无显著性差异(P＞0.05),左氧氟沙星胶囊的相对生物利用度F为(96.77±8.88)%.结论两种制剂生物等效.